Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3921
2012.05.07
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.08.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/3998
2012.02.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.04.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04744319.7
2004.08.20
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1664036
2011.12.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 500144 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Pfizer Inc. | 235 East 42nd Street New York, NY 10017 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| IGUCHI, Satoru, Pfizer Global R & D | 2, Aza 5-gochi, Taketoyo-cho Chita-gun, Aichi-ken 470-2393 , JP |
| KATSU, Yasuhiro, Pfizer Global R & D | 2, Aza 5-gochi, Taketoyo-cho Chita-gun, Aichi-ken 470-2393 , JP |
| SONE, Hiroki, Pfizer Global R & D | 2, Aza 5-gochi, Taketoyo-cho Chita-gun, Aichi-ken 470-2393 , JP |
| UCHIDA, Chikara, Pfizer Global R & D | 2, Aza 5-gochi, Taketoyo-cho Chita-gun, Aichi-ken 470-2393 , JP |
| KOJIMA, Takashi, Pfizer Global R & D | 2, Aza 5-gochi, Taketoyo-cho Chita-gun, Aichi-ken 470-2393 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul. B. Curri Pall. 2/3/24, Tirane, Albania , AL |
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul. B. Curri Pall. 2/3/24, Tirane, Albania , AL |
(54) Titull
Komponimet BENZIMIDAZOLONE qe kane aktivitet agonistic te receptorit 5-HT4;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës (I): Ku Het përfaqëson një grup heterociklik që ka një atom azot, në të cilin B lidhet direkt dhe nga 4-7 atome karboni dhe grupi heterociklik është i pazëvendësuar ose zëvendësohet me nga 1 deri në 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga zëvendësuesit α1; A përfaqëson një grup alkilen që ka nga 1 deri në 4 atome karboni; B përfaqëson një lidhje kovalente ose një grup alkilen që ka nga 1 deri në 5 atome karboni dhe grupi alkilen është i pazëvendësuar ose zëvendësohet nga një grup okso kur R3 përfaqëson një grup heterociklik;R1 përfaqëson një grup izopropil ose një grup ciklopentil;R2 përfaqëson në mënyrë të pavarur një atom halogjen ose një grup alkil që ka nga 1 deri në 4 atome karboni; m është 0, 1, 2, 3 ose 4; dhe R3 përfaqëson (I) një grup cikloalkil që ka 3-8 atome karboni dhe ky grup cikloalkil është i zëvendësuar me nga 1 deri në 5 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga zëvendësuesit α2, ose (II) një grup heterociklik që ka 3-8 atome dhe ky grup heterociklik është i pazëvendësuar ose zëvendësohet me nga 1 deri në 5 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga zëvendësuesit β, zëvendësuesit α1 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga një grup hidroksi dhe një grup amino; zëvendësuesit α2 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga një grup hidroksi, një grup amino, një grup alkil hidroksi-i zëvendësuar që ka nga 1 deri në 4 atome karboni, një grup karboksil dhe një grup alkoksi që ka nga 1 deri në 4 atome karboni; dhe zëvendësuesit β janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga një grup hidroksi, një grup alkil hidroksi-i zëvendësuar që ka nga 1 deri në 4 atome karboni, një grup karboksil, një grup amino, një grup alkil që ka nga 1 deri në 4 atome karboni, një grup alkil amino-i zëvendësuar që ka nga 1 deri në 4 atome karboni dhe një grup karbamoil ose një kripë të tyre farmaceutikisht të pranueshme. |
| 2 | Komponimi ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, siç pretendohet në pretendimin 1, ku Het përfaqëson një grup heterociklik të zgjedhur nga grupi heterociklik është i pazëvendësuar ose zëvendësohet me nga 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga zëvendësuesit α1; dhe A përfaqëson një grup alkilen që ka nga 1 deri në 3 atome karboni. |
| 3 | Komponimi ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, siç pretendohet në pretendimin 1, ku Het përfaqëson një grup të formulës dhe ky grup është i pazëvendësuar ose zëvendësohet me 1 zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga zëvendësuesit α1;A përfaqëson një grup alkilen që ka nga 1 deri në 2 atome karboni; B përfaqëson një grup alkilen që ka nga 1 deri në 4 atome karboni dhe grupi alkilen është i pazëvendësuar ose zëvendësohet nga një grup okso kur R3 përfaqëson një grup heterociklik; R2 përfaqëson në mënyrë të pavarur një atom halogjen ose një grup alkil që ka nga 1 deri në 2 atome karboni; m është 0, 1 ose 2; dhe R3 përfaqëson (I) një grup cikloalkil që ka 4-7 atome karboni dhe ky grup cikloalkil është i zëvendësuar me nga 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga zëvendësuesit α2, ose (II) një grup heterociklik që ka 4-7 atome dhe ky grup heterociklik është i pazëvendësuar ose zëvendësohet me nga 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga zëvendësuesit β. |
| 4 | Komponimi ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, siç pretendohet në pretendimin 1, ku Het përfaqëson një grup të formulë dhe ky grup është i pazëvendësuar ose zëvendësohet me një zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga zëvendësuesit α1; A përfaqëson një grup metilen;B përfaqëson një grup alkilen që ka nga 1 deri në 2 atome karboni;R1 përfaqëson një grup izopropil;R2 përfaqëson në mënyrë të pavarur një atom flor, një atom klor ose një metil; dhe R3 përfaqëson (I) një grup cikloalkil që ka 5-7 atome karboni dhe ky grup cikloalkil është i zëvendësuar me nga 1 deri në 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga zëvendësuesit α2, ose (II) një grup heterociklik që ka 5-7 atome dhe ky grup heterociklik është i pazëvendësuar ose zëvendësohet me nga 1 deri në 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga zëvendësuesit β, zëvendësuesit α2 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga një grup hidroksi, një grup amino dhe një grup alkoksi që ka nga 1-2 atome karboni; dhe zëvendësuesit β janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga një grup hidroksi, një grup alkil hidroksi-i zëvendësuar që ka nga 1 deri në 2 atome karboni, një grup karboksil, një grup amino, një grup alkil amino-i zëvendësuar që ka nga 1 deri në 2 atome karboni dhe një grup karbamoil. |
| 5 | Komponimi ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, siç pretendohet në pretendimin 1, ku Het përfaqëson një grup të formulës A përfaqëson një grup metilen;B përfaqëson një grup metilen;R1 përfaqëson një grup izopropil; R2 përfaqëson një atom fluor; m është 0 ose 1; dhe R3 përfaqëson (I) një grup cikloalkil që ka nga 5 deri në 6 atome karboni dhe grupi cikloalkil është i zëvendësuar me nga 1 deri në 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga zëvendësuesit α2, ose (II) një grup heterociklik që ka nga 5 deri në 6 atome dhe grupi heterociklik është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me nga 1 deri në 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga zëvendësuesit β, zëvendësuesit α2 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga një grup hidroksi dhe një grup amino; dhe zëvendësuesit β janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga një grup hidroksi dhe një grup amino |
| 6 | Komponimi ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, siç pretendohet në pretendimin 1, ku Het përfaqëson një grup të formulës A përfaqëson një grup metilen;B përfaqëson një grup metilen;R1 përfaqëson një grup izopropil; R2 përfaqëson një atom fluor; m është 0; dhe R3 përfaqëson (I) një grup ciklohekzil të zëvendësuar me nga 1 deri në 2 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga një grup hidroksi ose një grup amino, ose (II) një grup heterociklik që ka nga 5 deri në 6 atome dhe grupi heterociklik është i zëvendësuar nga një grup hidroksi ose një grup amino. |
| 7 | Komponimi ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, siç pretendohet në pretendimin 6, ku R3 përfaqëson (I)një grup ciklohekzil të zëvendësuar me 1 ose 2 grupe hidroksi, ose (II) një grup tetrahidropiran të zëvendësuar me 1 ose 2 grupe hidroksi. |
| 8 | Komponimi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme, siç pretendohet në pretendimin 7, ku R3 përfaqëson hidroksitetrahidropiranil ose dihidroksiciklohekzil. |
| 9 | Komponimi siç pretendohet në pretendimin 1, i cili është zgjedhur nga: N-({1-[(4-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il)metil]piperidin-4-il}metil)-3-izopropil-2-okso-2,3-dihidro-1H-benzimidazol-1-karboksamid;N-({1-[(trans-1,4-dihidroksihekzil)metil]piperidin-4-il}metil)-3-izopropil-2-okso-2,3-dihidro-1H-benzimidazol-1-karboksamid; N-({1-[(cis-1,4-dihidroksihekzil)metil]piperidin-4-il}metil)-3-izopropil-2-okso-2,3-dihidro-1H-benzimidazol-1-karboksamid; dhe 6-fluoro-N-({1-[(4-hidroksitetrahidro-2H-piran-4-il) metil] piperidin-4-il}metil)-3-izopropil-2-okso-2,3-dihidro-1H-benzimidazol-1-karboksamid, ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 10 | Komponimi ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, siç pretendohet në ndonjë nga pretendimet 1 deri në 9, ku kripa farmaceutikisht e pranueshme është një hidroklorid ose hemidisilat. |
| 11 | Një përbërje farmaceutike duke përfshirë edhe komponimin ose kripën e tij farmaceutikisht të pranueshme, siç pretendohet në çdo një prej pretendimeve 1 deri në 10, bashkë me një eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 12 | Një komponim i formulës (I) ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, siç pretendohet në ndonjë nga pretendimet 1 deri në 10, për trajtimin e gjendjeve të sëmundjes të ndërmjetësuara nga aktiviteti i receptorit 5-HT4, në një subjekt gjitar. |
| 13 | Një komponim për përdorim në trajtimin e një sëmundjeje siç pretendohet në pretendimin 12, ku gjendja e sëmundjes është zgjedhur nga refluksi gastroezofageal, sëmundje gastrointestinale, çrregullime të peristaltikës së stomakut, mostretje jo-ulçeroze, mostretje funksionale, sindromi i irritimit të zorrëve (IBS), konstipacion, dispepsi, ezofagitis, sëmundje gastroezofageale, të përziera, sëmundje të sistemit nervor qëndror, sëmundja Alzheimer, çrregullime kognitive, emesis, migrena, sëmundje neurologjike, dhimbje, çrregullime kardiovaskulare, dëmtime kardiake, aritmi kardiake, diabeti dhe sindromi apnea. |
| 14 | Përdorimi i komponimit ose kripës së tij farmaceutikisht të pranueshme, siç pretendohet në ndonjë nga pretendimet 1 deri në 10 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e gjendjeve të sëmundjes të ndërmjetësuara nga aktiviteti i receptorit 5-HT4, në një subjekt gjitar. |
| 15 | Përdorimi i një komponimi siç pretendohet në pretendimin 14, ku gjendja është zgjedhur nga refluksi gastroezofageal, sëmundje gastrointestinale, çrregullime të peristaltikës së stomakut, mostretje jo-ulçeroze, mostretje funksionale, sindromi i irritimit të zorrëve (IBS), konstipacion, dispepsi, ezofagitis, sëmundje gastroezofageale, të përziera, sëmundje të sistemit nervor qëndror, sëmundja Alzheimer, çrregullime kognitive, emesis, migrena, sëmundje neurologjike, dhimbje, çrregullime kardiovaskulare, dëmtime kardiake, aritmi kardiake, diabeti dhe sindromi apnea. |
| 16 | Një kombinim i komponimit ose i kripës së tij farmaceutikisht të pranueshme, siç pretendohet në çdo një prej pretendimeve 1-10, dhe një agjent tjetër farmakologjikisht aktiv. |
| 17 | Një përbërje farmaceutike që përmban edhe komponimin ose kripën e tij farmaceutikisht të pranueshme, siç pretendohet në çdo një prej pretendimeve 1 deri në 10, dhe një agjent tjetër farmakologjikisht aktiv. |