REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3929 2012.05.07
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.05.05
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/3997 2012.02.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.04.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08737600.0 2008.05.05
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2152712 2012.01.11
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 917333
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Pfizer Inc. 235 East 42nd Street New York, NY 10017
(72) Shpikës
Emri Adresa
VERHOEST, Patrick, Robert Pfizer Global Research & Development Eastern Point Road Groton, CT 06340 , US
PROULX-LAFRANCE, Caroline Pfizer Global Research & Development Eastern Point Road Groton, CT 06340 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Eno DODBIBA RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
Eno DODBIBA RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
(54) Titull
PERBERJE AMINO-HETEROCIKLIKE;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i formulës (1), ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku:R është zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C6) alkil, (C2-C6) alkenil, (C2-C6) alkinil, (C3-C8) cikloalkil, heterocikloalkil, aril dhe heteroaril, secila prej të cilave mund të jetë në mënyrë opsionale e zëvendësuar me 1-3 zëvendësues, zëvendësuesit janë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga (C1-C4) alkil, (C1-C4) alkoksi, halo dhe (C1-C4) haloalkil;R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, (C1-C4) alkil, (C2-C4) alkenil, (C2-C4) alkinil, (C1-C4) haloalkil dhe ciklopropil;R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C6) alkil, (C2-C6) alkenil, (C2-C6) alkinil, (C1-C6) haloalkil, heteroaril të zgjedhur nga grupi i përbërë nga piridinil, piridazinil, pirimidinil dhe pirazinil, dhe ER5, ku heteroarili në mënyrë opsionale mund të zëvendësohet me 1-3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga (C1-C4) alkil dhe (C1-C4) haloalkil;R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, (C1-C4) alkil, (C2-C4) alkenil, (C2-C4) alkinil, (C3-C6) cikloalkil dhe (C1-C4) haloalkil;E është zgjedhur nga grupi i përbërë nga -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2- dhe -C(O)-;R5 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga (C3-C8) cikloalkil, heterocikloalkil, aril, ariloksi dhe heteroaril, ndonjë nga të cilat në mënyrë opsionale mund të zëvendësohet me 1-3 zëvendësues, zëvendësues të tillë janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga (C1-C4) alkil, (C2-C4) alkenil, (C2-C4) alkinil, (C1-C4) hidroksialkil, (C1-C4) haloalkil, (C1-C4) alkoksi, (C1-C4) haloalkoksi, (C3-C8) cikloalkil, halo, ciano, fenil, morfolinil, (C1-C4) alkilamino, pirazolil, triazolil dhe imidazolil.
2 Komponimi i pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: R është zgjedhur nga grupi i përbërë nga etil, izopropil, trifluoroetil, ciklobutil, ciklopentil, difluorociklohekzil, metoksifenil, tetrahidro-2H-tiopiran-4-il dhe tetrahidro-2H-piran-4-il; R1 është hidrogjen ose metil;R2 është metil, trifluoroetil, trifluorobutil, pirimidinil, trifluorometilpirimidinil ose ER5;R3 është metil, etil, izopropil, trifluorometil, trifluoroetil ose ciklopropil;E është -CH2- ose -C(O)-;R5 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga ciklopentil, morfolinil, fenil, naftil, benziloksi, pirimidinil, piridinil, kinolinil, kinoksalinil, pirazinil, pirazolil, benzimidazolil, cinolinil, naftidrinil, pirido [2,3-b] pirazinil, imidazo [4,5-c] piridinil, benzotiadiazolil, tetrahidropirazolo [1,5-a] piridinil, dihidrobenzodioksinil, imidazolil, dihidrobenzofuranil, triazolil, oksazolil, izoksazolil, benzodioksinil, tiazolil, imidazo [1,2-a] piridinil, tetrahidrobenzotiazolil, dihidrobenzoksazinil, tetrahidropiranil, tetrahidropirazolo [1,5-a] azepinil dhe dihidropirrolo [1,2-b] pirazolil, të zëvendësuar ose të pazëvendësuar.
3 Komponimi i pretendimit 2 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: R është zgjedhur nga grupi i përbërë nga izopropil, ciklobutil, ciklopentil dhe tetrahidro-2H-piranil; R1 është hidrogjen;R2 është ER5;R3 është metil ose etil;E është -CH2-; dhe R5 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga fenil, pirimidin-2-il, piridin-2-il, pirazin-2-il dhe 5-metilpirazin-2-il.
4 Komponimi i pretendimit 1, i zgjedhur nga grupi i përbërë nga:6-[(3S,4S)1-benzil-4-metilpirrolidin-3-il]-1-ciklopentil-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on;1-ciklopentil-6-[(3S,4S)-4-metil-1-(kinoksalin-6-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on;1-ciklopentil-6-{(3S,4S)-4-metil-1-[(5-metilpirazin-2-il)metil]pirrolidin-3-il}-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on;1-ciklopentil-6-{(3S,4S)-1-[(1,3-dimetil-1H-pirazol)-5-il)metil]-4-metilpirrolidin-3-il}-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on;1-ciklopentil-6-[(3S,4S)-4-metil-1-(4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]piridin-3-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on;1-ciklopentil-6-{(3S,4S)-4-metil-1-[(1-metil-1H-benzimidazol-2-il)metil]pirrolidin-3-il}-1,5-dihidro-4Hpirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on;6-[(3S,4S)-1-(cinolin-3-ilmetil)-4-metilpirrolidin-3-il]-1-ciklopentil-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 1-ciklopentil-6-{(3S,4S)-4-metil-1-[(2-metilpirimidin-4-il)metil]pirrolidin-3-il}-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; dhe 1-ciklopentil-6-((35,45)-1-{[2-(dimetilamino)pirimidin-4-il]metil}-4-metilpirrolidin-3-il]-1,5-dihidro-4Hpirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on;ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
5 Komponimi i pretendimit 1, i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: 6-[(3S,4S)-1-benzil-4-etilpirrolidin-3-il]-1-izopropil-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-1-benzil-4-metilpirrolidin-3-il]-1-izopropil-1,5-dihidro-4H-pirazoio[3,4-d]pirimidin-4-on; 1-izopropil-6-[(3S,4S)-4-metil-1-(kinoksalin-6-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 1-izopropil-6-((3S,4S)-4-metil-1-(kinolin-3-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 1-izopropil-6-[(3S,4S)-4-metil-1-(kinoksalin-6-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 1-izopropil-6-[(3S,4S)-4-metil-1-(kinolin-3-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 1-izopropil-6-{(3S,4S)-4-metil-1-[(2-metilpirimidin-5-il)metil}pirrolidin-3-il}-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 1-izopropil-6-{(3S,4S)-1-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]-4-metilpirrolidin-3-il}-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 1-izopropil-6-{(3S,4S)-4-metil-1-[(5-metilpirazin-2-il)metil]pirrolidin-3-il}-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 1-izopropil-6-[(3S,4S)-4-metil-1-(1,5-naftiridin-4-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 1-izopropil-6-[(3S,4S)-4-metil-1-(1,8-naftiridin-4-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 1-izopropil-6-[3S,4S)-4-metil-1-(kinolin-4-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; dhe 1-izopropil-6-[(3S,4S)-4-metil-1-(pirido[2,3-b]pirazin-8-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
6 Komponimi i pretendimit 1, i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: 6-((3S,4S)-1-benzil-4-metilpirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-{(3S,4S)-4-metil-1-[(2-metilpirimidin-5-il)metil]pirrolidin-3-il}-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-{(3S,4S)-4-metil-1-[(5-metilpirazin-2-il)metil]pirrolidin-3-il}-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-{(3S,4S)-1-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]-4-metilpirrolidin-3-il}-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-4-metil-1-(kinolin-3-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-{(3S,4S)-4-metil-1-[(2-metilpirimidin-4-il)metil]pirrolidin-3-il}-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-((3S,4S)-4-metil-1-[(6-metilpiridin-3-il)metil]pirrolidin-3-il)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-4-metil-1-{[6-(trifluorometil)piridin-3-il]metil}pirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-{(3S,4S)-4-metil-1-[(1-metil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il)metil]pirrolidin-3-il}-1-(tetrahidro- 2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-{(3S,4S)-1-[(1,3-dimetil-1H-pirazol-5-il)metil]-4-metilpirrolidin-3-il}-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-1-(2,1,3-benzotiadiazol-5-ilmetil)-4-metilpirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-4-metil-1-(kinoksalin-2-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-4-metil-1-(kinolin-4-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-4-metil-1-(piridin-2-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-1-benzil-4-metilpirrolidin-3-il]-3-metil-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-1-(3-fluorobenzil)-4-metilpirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-1-(3,5-difluorobenzil)-4-metilpirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-{(3S,4S)-4-metil-1-[4-(trifluorometil)benzil]pirrolidin-3-il}-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 3-metil-6-[(3S,4S)-4-metil-1-(piridin-3-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 3-metil-6-((3S,4S)-4-metil-1-[(2-metilpirimidin-5-il)metil]pirrolidin-3-il}-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-{(3S,4S)-1-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]-4-metilpirrolidin-3-il}-3-metil-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-((3S,4S)-4-metil-1-((6-metilpiridin-2-il)metil]pirrolidin-3-il)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-1-(4-fluorobenzil)-4-metilpirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d] pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-1-benzil-4-etilpirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-1-(2-fluorobenzil)-4-metilpirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-{(3S,4S)-4-metil-1-[2-(trifluorometil)benzil]pirrolidin-3-il}-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-1-(2,4-difluorobenzil)-4-metilpirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-1-(4-metoksibenzil)-4-metilpirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-1-benzil-4-metilpirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-1-(2-metoksibenzil)-4-metilpirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-1-(3-metoksibenzil)-4-metilpirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-{(3S,4S)-4-metil-1-[3-(trifluorometil)benzil]pirrolidin-3-il}-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-1-(26-difluorobenzil)-4-metilpirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-((3S,4S)-4-etil-1-[(5-metilpirazin-2-il)metil]pirrolidin-3-il}-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-{(3S,4S)-4-etil-1-[(6-metoksipiridin-3-il)metil]pirrolidin-3-il}-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-4-etil-1-(piridin-2-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-((3S,4S)-4-etil-1-(kinoksalin-2-ilkarbonil)pirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 6-[(3S,4S)-4-metil-1-(pirimidin-2-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-on; 2-({(3S,4S)-3-etil-4-[4-okso-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5-dihidro-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il]pirrolidin-1-il}metil)benzonitril; 3-({(3S,4S)-3-etil-4-[4-okso-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5-dihidro-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il]pirrolidin-1-il}metil)benzonitrit; dhe 4-({(3S,4S)-3-etil-4-[4-okso-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5-dihidro-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il]pirrolidin-1-il}metil)benzonitril; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
7 Komponimi i pretendimit 1, i cili është 6-[(3S,4S)-4-metil-1-(pirimidin-2-ilmetil) pirrolidin-3-il]-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d] pirimidin-4-on ose kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme.
8 Një përbërje farmaceutike e përbërë nga një komponim i ndonjë prej pretendimeve 1-7, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, dhe një lëndë ndihmëse, një bartës ose një lëndë holluese farmaceutikisht e pranueshme.
9 Përbërja e pretendimit 8, përmban më tej një agjent të dytë farmaceutik.
10 Përbërja e pretendimit 9, ku agjenti i dytë farmaceutik është zgjedhur nga grupi i përbërë nga donpezil, galantamin, memantin, rivastigmin dhe takrin.
11 Një komponim i ndonjë prej pretendimeve 1-7, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në frenimin e PDE9 në një gjitar në nevojë për një frenim të tillë.
12 Një komponim i çdo një prej pretendimeve 1-7, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në trajtimin e një sëmundje neurodegjenerative në një gjitar në nevojë për një trajtim të tillë.
13 Komponimi për përdorim në trajtimin e një sëmundje neurodegjenerative të pretendimit 12, ku sëmundja neurodegjenerative është sëmundja Alzheimer.
14 Një komponim i ndonjë prej pretendimeve 1-7 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme për përdorim në përkrahjen e neurorestaurimit në një gjitar në nevojë për një neurorestaurim të tillë.
15 Një komponim i ndonjë prej pretendimeve 1-7, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në përmirësimin e deficiteve kognjitive në një gjitar në nevojë për përmirësime të tilla.
16 Një komponim për përdorim sipas ndonjë prej pretendimeve 11-15, ku gjitari është qënie humane.
© 2026 DPPI