Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3939
2012.05.07
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.10.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/3982
2012.01.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.03.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07825488.5
2007.10.17
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2089367
2011.12.14
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 863606 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Pfizer Products Inc. | Eastern Point Road Groton, CT 06340 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ARHANCET, Graciela Barbieri | Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017-1732 , UM |
| CHEN, Xiangyang | Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017-1732 , US |
| MEYERS, Marvin Jay | Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017-1732 , US |
| HOCKERMAN, Susan Landis | Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017-1732 , US |
| LONG, Scott, Allen | Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017-1732 , US |
| MAHONEY, Matthew, William | Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017-1732 , US |
| REITZ, David, Bruce | 14814 Pleasant Ridge Court Chesterfield, MO 63017 , US |
| RICO, Joseph Gerace | Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017-1732 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
(54) Titull
Komponimet PiRAZOLINE si kundershtare te receptorit MINERALOKORTIKOID
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e komponimit, ku komponimi ka strukturën e Formulës II:ku: X është zgjedhur nga grupi i përbërë nga -CH2- dhe -O-; Z është zgjedhur nga grupi i përbërë nga -C(R81)- dhe -N-; R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga ciklopentil, ciklobutil dhe fenil; ku zëvendësuesit R1 ciklopentil, ciklobutil dhe fenil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga klor, fluor, metil, etil, propil, klorometil, diklorometil, triklorometil, fluorometil, difluorometil dhe trifluorometil; R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen ose (C1-C4)-alkil; R5 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga -(CH2)mOR50, -(CH2)mC(O)OR50 dhe -(CH2)mC(O)NR51R52; ku: m është 0, 1, 2 ose 3; R50 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen dhe (C1-C6)-alkil; R51 dhe R52 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen dhe (C1-C6)-alkil; ku zëvendësuesit R50, R51 dhe R52 (C1-C6)-alkil mund të jenë të zëvendësuar në mënyrë të pavarur dhe opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, -OR53, -C(O)R53, -C(O)OR53, -C(O)NR54R55, -NR54R55, -N(R56)C(O)R53, -S(O)pR53 dhe -S(O)pNR54R55; p është 0, 1 ose 2; R53 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, (C1-C6)-alkil, halo-(C1-C6)-alkil, hidroksi-(C1-C6)-alkil dhe karboksi-(C1-C6)-alkil; R54 dhe R55 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, (C1-C6)-alkil, halo-(C1-C6)-alkil, hidroksi-(C1-C6)-alkil dhe karboksi-(C1-C6)-alkil; dhe R81, R82, R83, R84 dhe R85 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, fluor, klor, ciano, hidroksi, karboksi, metil, etil, triklorometil, trifluorometil, cianometil, hidroksimetil, karboksimetil, metoksi, amino, metilamino dhe dimetilamino. |
| 2 | Një komponim sipas pretendimit 1, ku R2 është hidrogjen. |
| 3 | Një komponim sipas pretendimit 2, ku: R5 është -(CH2)mC(O)OR50; ku: m është 0, 1, 2 ose 3; R50 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen dhe (C1-C6)-alkil; ku zëvendësuesi R50 (C1-C6)-alkil mund të jetë i zëvendësuar në mënyrë të pavarur dhe opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, -OR53, -C(O)R53, -C(O)OR53, -C(O)NR54R55, -NR54R55, -N(R56)C(O)R53, -S(O)pR53 dhe -S(O)pNR54R55; p është 0, 1 ose 2; R53 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, (C1-C6)-alkil, halo-(C1-C6)-alkil, hidroksi-(C1-C6)-alkil dhe karboksi-(C1-C6)-alkil; dhe R54 dhe R55 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, (C1-C6)-alkil, halo-(C1-C6)-alkil, hidroksi-(C1-C6)-alkil dhe karboksi-(C1-C6)-alkil. |
| 4 | Një komponim sipas pretendimit 2, ku: X është -CH2-; Z është -C(R81)-; R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga ciklopentil, ciklobutil dhe fenil; ku zëvendësuesi R1 fenil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me fluor; R5 është -(CH2)mC(O)OR50; ku: m është 0; R50 është hidrogjen; R81, R84 dhe R85 janë secila hidrogjen; dhe R82 dhe R83 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga klor, ciano dhe metil. |
| 5 | Një komponim sipas pretendimit 4, ku R82 është klor dhe R83 është ciano. |
| 6 | Një komponim sipas pretendimit 4, ku R1 është ciklopentil. |
| 7 | Një komponim sipas pretendimit 4, ku R1 është fenil; ku zëvendësuesi R1 fenil mund të jetë opsionalisht i zëvendësuar me fluor. |
| 8 | Një komponim sipas pretendimit 2, ku: X është -CH2-; Z është -C(R81)-; R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga ciklopentil, ciklobutil dhe fenil; ku zëvendësuesi R1 fenil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me fluor; R5 është -(CH2)mC(O)OR50; ku: m është 0; R50 është hidrogjen; R81, R84 dhe R85 janë secila hidrogjen; dhe R82 dhe R83 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga klor, ciano dhe metil. |
| 9 | Një komponim sipas pretendimit 2, ku: X është -CH2-; Z është -N-; R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga ciklopentil, ciklobutil dhe fenil; ku zëvendësuesi R1 fenil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me fluor; R5 është -(CH2)mC(O)OR50; ku: m është 0; R50 është hidrogjen; R81, R84 dhe R85 janë secila hidrogjen; dhe R82 dhe R83 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga klor, ciano dhe metil. |
| 10 | Një komponim sipas pretendimit 2, ku: X është -O-; Z është -N-; R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga ciklopentil, ciklobutil dhe fenil; ku zëvendësuesi R1 fenil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me fluor; R5 është -(CH2)mC(O)OR50; ku: m është 0; R50 është hidrogjen; R81, R84 dhe R85 janë secila hidrogjen; dhe R82 dhe R83 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga klor, ciano dhe metil. |
| 11 | Një komponim sipas pretendimit 2, i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: acid 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-(4-fluorofenil)-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik; 3-(4-fluorofenil)-7-hidroksi-3,3a,4,5-tetrahidrobenzo[g]indazol-2-il)-2-metilbenzonitril; 3-(4-fluorofenil)-7-hidroksi-3,3a,4,5-tetrahidrobenzo[g]indazol-2-il)-2-(trifluorometil)benzonitril; 2-kloro-4-(3-(4-fluorofenil)-7-hidroksi-3,3a,4,5-tetrahidrobenzo[g]indazol-2-il)benzonitril; 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-(4-fluorofenil)-N-(2-(metilsulfonil)etil)-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksamid; acid 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-ciklopentil-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik; acid 2-(4-cianofenil)-3-ciklopentil-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik; acid 2-(4-ciano-3-metilfenil)-3-ciklopentil-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik; acid 2-(5-ciano-6-metilpiridin-2-il)-3-ciklopentil-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik; acid 2-(4-ciano-3-metoksifenil)-3-ciklopentil-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik; N-(-2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-ciklopentil-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-il)acetamid; metil 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-ciklopentil-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilat; acid 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-ciklopentil-3a-metil-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik; 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-ciklopentil-N-(2-(metilsulfonil)etil)-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksamid; 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-ciklopentil-N-(2-hidroksietil)-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksamid; acid 2-(4-ciano-3-metilfenil)-3-ciklopentil-2,3,3a,4-tetrahidrokromeno[4,3-c]pirazol-7-karboksilik; acid 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-ciklobutil-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik; acid 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-ciklopentenil-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik; acid 2-(4-ciano-3-metilfenil)-3-ciklopentenil-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik; acid 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-(5-metil-2-furil)-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik; acid 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-(3-furil)-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik; 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-(5-metil-2-furil)-N-[2-(metilsulfonil)etil]-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksamid; 2-(3-kloro-4-cianofenil)-N-[2-(metilsulfonil)etil]-3-(2-metil-1,3-tiazol-5-il)-3,3a,4,5-tetrahidro-2Hbenzo[g]indazol-7-karboksamid; acid 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-ciklopentil-2,3,3a,4-tetrahidrokromeno[4,3-c]pirazol-7-krboksilik; acid 2-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]-3-ciklopentil-2,3,3a,4-tetrahidrokromeno[4,3-c]pirazol-7-karboksilik; acid 2-(4-ciano-3-metilfenil)-3-ciklopentenil-2,3,3a,4-tetrahidrokromeno[4,3-c]pirazol-7-karboksilik; dhe acid 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-ciklopentenil-2,3,3a,4-tetrahidrokromeno[4,3-c]pirazol-7-karboksilik; ose kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme. |
| 12 | Një komponim sipas pretendimit 2, i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: acid 2-(3-kloro-4-cianofenil)-3-ciklopentil-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik; acid 2-(4-ciano-3-metilfenil)-3-ciklopentil-3,3a,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik, dhe acid 2-(4-ciano-3-metoksifenil)-3-ciklopentil-3,3a ,4,5-tetrahidro-2H-benzo[g]indazol-7-karboksilik;ose kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme. |
| 13 | Komponimi sipas pretendimit 2, me formulë ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 14 | Komponimi sipas pretendimit 2, me formulë ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 15 | Komponimi sipas pretendimit 2, me formulë ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 16 | Komponimi sipas pretendimit 2, me formulë |
| 17 | Një përbërje farmaceutike e përbërë nga një sasi terapeutike efektive e një komponimi të çdo një prej pretendimeve 1-16, ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme, dhe një bartës farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 18 | Komponimi i pretendimit 17, përbëhet më tej nga një sasi terapeutike efektive e një ose më shumë komponimeve të zgjedhura nga grupi i përbërë nga diuretikët, inhibitorët e shndërrimit enzimatik të angiotenzinës, bllokuesit e receptorit angiotenzin II, bllokuesit e kanaleve të kalciumit, beta-bllokuesit, alfa-bllokuesit, alfa-beta bllokuesit, antagonistët e receptorit të aldosteronit dhe frenuesit e reninës. |
| 19 | Një komponim sipas pretendimeve 1-16 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme për përdorim si një medikament. |
| 20 | Një komponim sipas pretendimeve 1-16 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme për përdorim në trajtimin e një gjendje të zgjedhur nga sëmundjet kardiovaskulare, renale, hepatike, vaskulare, inflamatore, dhimbjet, retinopati, nevropati, insulinopati, edemë, çrregulllime endoteliale dhe çrregullime baroreceptore. |