REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3926 2012.05.07
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.07.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/3978 2012.01.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.04.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08781651.8 2008.07.11
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2178851 2011.12.28
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 949974
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Eli Lilly and Company Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285
(72) Shpikës
Emri Adresa
GENIN, Michael, James 9548 Greenthread Drive Zionsville, Indiana 46077 , US
AGEJAS-CHICHARRO, Francisco, Javier Lilly S. A. Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
BUENO MELENDO, Ana, Belen Lilly S. A. Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
MANNINEN, Peter, Rudolph 717 Homestead Way Brownsburg, Indiana 46112 , US
WARSHAWSKY, Alan, M. 13828 Springmill Ponds Circle Carmel, Indiana 46032 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vladimir NIKA Bul , AL
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Vladimir NIKA Bul , AL
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
KOMPINIME DHE METODA PER MODULIMIN E FXR.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i formules ku:q eshte 1 ose 2;R1 eshte kloro, fluoro, ose trifluorometoksi; R2 eshte hidrogjen, kloro, fluoro, ose trifluorometoksi; R3b eshte trifluorometil, ciklopropil ose izopropil; X eshte C ose N, me kusht qe kur X eshte C, q eshte 1; Ar’ eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne benzoizotiazolil, benzotienil, inda-zolil, indolil, naftil, fenil dhe piridinil, secili opsionalisht i zevendesuar nga metili ose fenili; ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose enantiomer i tij.
2 Nje komponim sipas Pretendimit 1 ku R1 eshte kloro ose trifluorometoksi dhe R2 eshte hidrogjen ose kloro; ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose enanti-omer i tij.
3 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 2 ku Ar1 eshte 6-benzoizotiazolil, 5-benzotienil, 6-benzotienil, 6-indazolil, 5-indolil, 6-indolil, ose 4-fenil, secili opsionalisht i zevendesuar me metil; ose nje kripe farmaceutikisht e pranue-shme ose enantiomer i tij.
4 Nje komponim sipas pretendimit 1 ku R1 eshte kloro ose trifluorometoksi; R2 eshte hidrogjen ose kloro; R3b eshte ciklopropil; X eshte C ose N dhe grupi Ar1 eshte 4-fenil, 2-piridinil, 6-indolil ose 6-benzotienil secili opsionalisht i zevendesuar me metil.
5 Nje komponim sipas pretendimit 1 i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: 5- {4-[5-Ciklopropil-3-(2,6-dikloro-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-bifenil-2-acid karboksilik, 5-{4-[5-Ciklopropil-3-(2-trifluorometoksi-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-bifenil-2-acid karboksilik, 5-{4-[3-(2,6-Dikloro-fenil)-5-izopropil-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-bifenil-2-acid karboksilik, 4-{4-[3-(2,6-Dikloro-fenil)-5-izopropil-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-naftalene-1-acid karboksilik, 4-{4-[5-Ciklopropil-3-(2,6-dikloro-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-3-metil-acid benzoik, 4-{4-[5-Izopropil-3-(2-trifluorometoksi-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-acid benzoik, 4-{4-[5-Ciklopropil-3-(2,6-dikloro-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-acid benzoik, 4-{4-[5-Ciklopropil-3-(2-trifluorometoksi-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-2-metil-acid benzoik, 4-{4-[5-Ciklopropil-3-(2,6-dikloro-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-2-metil-acid benzoik, 4-{4-[3-(2,6-Dikloro-fenil)-5-izopropil-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-2-metil-acid benzoik, 4-{4-[3-(2,6-Dikloro-fenil)-5-izopropil-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-acid benzoik, 6-{4-[3-(2,6-Dikloro-fenil)-5-izopropil-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il} -1-metil-1H-indol-3-acid karboksilik, 6-{4-[3-(2,6-Dikloro-fenil)-5-izopropil-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-benzo[b]tiofen-3-acid karboksilik, 6-{4-[5-Ciklopropil-3-(2-trifluorometoksi-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-1-metil-1H-indole-3-acid karboksilik, 6-{4-[5-Ciklopropil-3-(2,6-dikloro-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-1-metil-1H-indol-3-acid karboksilik, 6- {4-[5-Ciklopropil- 3-(2,6-dikloro-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-benzo[b] tiofen- 3-acid karboksilik, 4-[5-Ciklopropil-3-(2,6-dikloro-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-3,4,5,6-tetrahidro-2H-[1,2’]bipiridinil-5’-acid karboksilik, 4-{4-[3-(2,6-Dikloro-fenil)-5-izopropil-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-3-metil-acid benzoik, 4-{4-[5-Ciklopropil-3-(2,6-dikloro-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-azepan-1-il}-acid benzoik, 6-{4-[5-Ciklopropil-3-(2,6-dikloro-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-azepan-1-il}-1-metil-1H-indol-3-acid karboksilik, 6-{4-[5-Ciklopropil-3-(2,6-dikloro-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-azepan-1-il}-benzo[b]tiofen-3-acid karboksilik, Trans-4-{4-[5-Ciklopropil-3-(2,6-dikloro-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-ciklohekzil}-acid benzoik, Trans-4-{4-[5-Ciklopropil-3-(2-trifluorometoksi-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-ciklohekzil}-acid benzoik, Trans-6-{4-[5-Ciklopropil-3-(2-trifluorometoksi-fenil)-izoksazol- 4-ilmetoksi]-ciklohekzil}- 1-metil-1H- indol-3-acid karboksilik, dhe Cis- 6-{4-[5-Ciklopropil-3-(2-trifluorometoksi-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-ciklohekzil}-1-metil-1H-indol-3-acid karboksilik; ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose enantiomer i tij.
6 Komponimi sipas pretendimit 1 i cili eshte 4-{4-[5-Ciklopropil-3-(2,6-dikloro-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-azepan-1-il}-acid benzoik ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose enantiomer i tij.
7 Komponimi sipas pretendimit 1 i cili eshte trans-4-{4-[5-Ciklopropil-3-(2,6-dikloro-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-ciklohekzil}-acid benzoik ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose enantiomer i tij.
8 Komponimi sipas pretendimit 1 i cili eshte 6-{4-[5-Ciklopropil-3-(2,6-dikloro-fenil)-izoksazol-4-ilmetoksi]-piperidin-1-il}-1-metil-1H-indol-3-acid karboksilik ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose enantiomer i tij.
9 Nje perberje farmaceutike qe permban nje komponim sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri ne 8 dhe nje transportues, tretes, ose mbushes.
10 Nje komponim sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri ne 8 per perdorim ne terapi.
11 Nje komponim sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri ne 8 per perdorim ne trajtimin e dislipidemise dhe semundjeve qe lidhen me te.