Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4023 2012.08.02

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2028.03.06

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2012/3976 2012.01.17

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2012.03.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

08731517.2 2008.03.06

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2132188 2011.12.14

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	893458

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Janssen Pharmaceutica N.V.	Turnhoutseweg 30 2340 Beerse

(72) Shpikës

Emri	Adresa
GAUL, Michael	656 Burgundy Place Yardley, Pennsylvania 19067 , US
SEARLE, Lily Lee	237 Moody Street Waltham, Massachusetts 02453 , US
RENTZEPERIS, Dionisios	406 Carpenters Cove Lane Downingtown, Pennsylvania 19335 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Aleksandra ARSENI	Rr. "Dervish HIMA" Kulla 2, Ap.21, , AL
Aleksandra ARSENI	Rr. "Dervish HIMA" Kulla 2, Ap.21, , AL

(54) Titull

TIAZOLEDINEDION TE ZEVENDESUARA ME FENOKSI N-TE ALKILZUAR SI ESTROGJEN I LIDHUR ME MODULUES RECEPTOR-ALFA

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Nje perberes i Formules (I) kuX eshte S;n eshte 1-4 R1 eshte halo, C1-4alkil i zevendesuar opsionalisht, C1-4alkoksi i zevendesuar opsionalisht, ose hidroksil;R2 zgjidhet nga C1-3alkil, ciano, halo, -C(O)NH2, dhe -C(O)O-C1-4alkil te zevendesuara halo, ose ndryshe R2 eshte lidhur bashke me R3 per te formuar nje aril te shperndare ne unazen fenil tek e cila R2 dhe R3 shfaqen te bashkelidhur; R3 eshte H, ose ndryshe R3 eshte lidhur bashke me R2 per te formuar nje unaze arili e shperndare ne unazen e fenilit tek e cila R3 dhe R2 shfaqen bashkalidhur;R4 eshte halo, ciano, C1-3alkil, -CCH, -C(O)O-C1-4alkil, -C(O)NH2, ose -S(O2)-C1-4alkil te zevendesuara halo; dhe R5 dhe Re jane H ne menyre te pavarur ose C1-4alkil opsionalisht i zevendsuar, ose ndryshe R5 dhe R6 jane lidhur bashke me atomin N tek i cilia to lidhen per te formuar nje heteroaril 5-9 antareshe qe permban-N optionalisht e zevendesuar ose heterociklil 5-7 antaresh qe permban-N optionalisht e zevendesuar;ose nje izomer optik, enantiomer, diastereomer, cis-trans izomer, reismeit, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre.
2	Perberesi i pretendimit 1 ku R1 eshte C1-4alkoksi e pazevendesuar.
3	Perberesi i pretendimit 2 ku R1 eshte -O-CH3.
4	Perberesi i pretendimit 1 ku R2 eshte CF3.
5	Perberesi i pretendimit 1 ose pretendimit 4 ku R3 eshte H.
6	Perberesi i pretendimit 1 ku R2 eshte lidhur bashke me R3 per te formuar nje fenil e shperndare ne unazen e fenilit tek e cila R2 dhe R3 shfaqen te bashkalidhur.
7	Perberesi i pretendimit 1 ose pretendimit 4 ku R4 eshte ciano.
8	Perberesi i pretendimit 1 ku R1 eshe -O-CH3;R2 eshte CF3:R3 eshte H;R4 eshte CN: dhe X eshte S;R5 dhe R6 jane ne menyre te pavarur C1-4alkil, ose ndryshe R5 dhe R6 jane lidhur bashke me atomin N tek i cili lidhen per te formuar nje antar opsionalisht te zevendesuar te zgjedhur nga ose nje izomer optik, enantiomer, diastereomer, reismeit, cis-trans izomer ose kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre.
9	Perberesi i pretendimit 8 ku R5 dhe R6 jane -CH3, ose ndryshe R5 dhe R6 jane lidhur bashke me atomin N tek i cilia to bashkelidhen per te formuar nje anta rte zevendesuar opsionalisht te zgjedhur nga
10	Perberesi i pretendimit 1 zgjedhur prej 4-{2-Metoksi-4-[3-(2-morfolin-4-il-etil)-2,4-diokso-tiazolidin-5-ilidenemetil]-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonnitril; 4-{4-[3-(2-Dimetilamino-etil)-2,4-diokso-tiazolidin-5-ildenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[2,4Diokso-3-(2-pirrolidin-1-il-etil)-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-(2-Metoksi-4-{3-[2-(4-metil-piperazin-1-il)-etil]-2,4-diokso-tiazolidin-5-ilidenemetil}-fenoksi)-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[3-(2-Dimetilamino-etil)-2,4-diokso-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-fluoro-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{2-Fluoro-4-[3-(2-morfolin-4-il-etil)-2,4-diokso-tiazolidin-5-ilidenemetil]-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[3-(2-Dietilamino-etil)-2,4-diokso-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[3-(2-Imidazol-1-il-etil)-2,4-diokso-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[2,4-Diokso-3-(2-piperidin-1-il-etil)-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[2,4-Diokso-3-(2-pirazol-1-il-etil)-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[2,4-Diokso-3-(2-[1,2,4]triazol-1-il-etil)-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometilbenzonitril; 4-{4-[3-(2-Azepan-1-il-etil)-2,4-diokso-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[2,4-Diokso-3-(2-pirrol-1-il-etil)-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; dhe 4-{4-[2,4-Diokso-3-(2-pirrolidin-1-il-etil)-tiazolidin- 5-ilidenemetil]-2-fluoro-fenoksi}-3- trifluorometil-benzonitril.
11	Perberesi i pretendimit 1 qe eshte
12	Perberesi i pretendimit 1 qe eshte
13	Perberesi i pretendimit 1 qe eshte
14	Perberesi i pretendimit 1 qe eshte
15	Nje perberje farmaceutike qe permban te pakten nje perberes te pretendimit 1 dhe te pakten nje mbajtes farmaceutikisht te pranueshem.
16	Nje perberje farmaceutike te pretendimit 15, qe permban me tej te pakten nje agjent shtese, bar, medikament, antitrup dhe/ose frenues per trajtimin, permiresimin ose parandalimin e nje semundjeje ERR-α te ndermjetesuar.
17	Nje perberje farmaceutike e pretendimit 15 qe permban te pakten nje perberes te zgjedhur prej 4-{2-Metoksi-4-[3-(2-morfolin-4-il-etil)-2,4-diokso-tiazolidin-5-ilidenemetil]-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[3-(2-Dimetilamino-etil)-2,4-diokso-tiazolidin-6-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[2,4-Diokso-3-(2-pirrolidin-1-il-etil)tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; dhe 4-(2-Metoksi-4-{3-[2-(4-metil-piperazin-1-il)-etil]-2,4-diokso-tiazolidin-5-ilidenemetil}-fenoksi)-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[3-(2-Dimetilaminono-etil)-2,4-diokso-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-fluoro-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{2-Fluoro-4-[3-(2-morfolin-4-il-etil)-2,4-diokso-tiazolidin-5-ilidenemetil]-fenoksi}3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[3-(2-Dietilamino-etil)-2,4-diokso-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[3-(2-Imidazol-1-il-etil)-2,4-diokso-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[2,4-Diokso-3-(2-piperidin-1-il-etil)-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[2,4-Diokso-3(2-pirazol-1-il- etil)-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; 4-{4-[2,4-Diokso-3-(2-[1,2,4]triazol-1-il-etil)-tiazolidin-6-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometilbenzonitril; 4-{4-[3-(2-Azepan-1-il-etil)-2,4-diokso-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifiuorometil-benzonitril; 4-{4-[2,4-Diokso-3-(2-pirrol-1-il-etil)-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2-metoksi-fenoksi}-3-trifluorometil-benzonitril; dhe 4-{4-[2,4-Diokso-3-(2- pirrolidin-1-il-etil)-tiazolidin-5-ilidenemetil]-2- fluoro-fenoksi}-3- trifluorometil-benzonitril.
18	Perberja farmaceutike e pretendimit 17 qe permban te pakten
19	Nje perberes sic percaktohet ne pretendimin 1 per perdorim ne nje metode te trajtimin e nje subjekti qe vuan nga ose diagnostifikuar me nje semundje, crregullim, ose kusht te ndermjetesuar nga veprimtaria ERR-α.
20	Perberesi per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 19, ku semundja, crregullimi, ose kushti mjekesor zgjidhet prej grupit qe konsiston ne semundje qe lidhet me kockat, formimin e kockave, formimin e kerceve, humbjen e kerceve, zvetnimin e kerceve, demtim i kerceve, spondiliti, demtim kronik i shpines, cerme, osteoporoze, metastaza osteolitik e kockave, mieloma te shumefishta, kondrosarkoma, kondrodisplazia, osteogjeneza imperfekta, osteomalacia, semundja Paget, polimialgia reumatike, pseudocerma, artriti, artriti reumatik, artriti infeksioz, osteoartriti, artriti psoriatik, artriti reaktiv, artrit femijerie, sindroma e Reiterit, dhe demtim i perseritur nga stresi.
21	Perberesi per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 19, ku semundja, crregullimi, ose kushti zgjidhet nga grupi qe konsiston ne semundje peridontale, semundje e djegieve kronike gjate udhetimeve ajrore, bronkiti kronik, dhe semundja e erresimit kronik te mushkerive.
22	Perberesi per perdorim sic pretendohet ne preendimin 19, ku semundja, crregullimi, ose kushti eshte kancer i gjirit.
23	Perberesi per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 19, ku semundja, crregullimi, ose kushti zgjidhet prej grupit qe konsiston ne sindromen metabolike, obezitet, crregullime te homeostazes se energjise, diabetet, crregullime lipide, crregullime kardiovaskulare, arteroskleroza, hiperglicemia, niveli i larte i glukozes ne gjak, dhe rezistenca ndaj insulines.
24	Perberesi per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 19, ku trajtimi ne fjale perfshin administrimin tek nje subjekt te nje sasie terapeutikisht efektive te (a) te pakten nje perberesi te pretendimit 1; dhe (b) te pakten nje agjenti shtese e zgjedhur nga nje agonist ERR-α i kundert, nje antagonist ERR-α i dyte, nje modulues glukokinaze, nje agjent anti-diabetik, nje agjent anti-obeziteti, nje agjent per uljen e lipidit, nje agjent anti-trombotik, frenues trombin direkt, dhe nje agjent per uljen e tensionit te gjakut, administrimi ne fjale qofte i cfaredolloj rendi.
25	Perberesi per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 24, ku agjenti shtese ne (b) eshte nje agonist ERR-α i dyte i kundert i ndryshem nga perberesi ne (a).
26	Perberesi per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 24, ku agjenti shtese ne (b) eshte nje agjent anti-obezitet i zgjedhur nga antagoniste CB1, frenuesit monoamin reuptake, dhe frenuesit lipaze.
27	Perberesi per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 24 ku agjenti shtese ne (b) zgjidhet nga rimonabanti, sibutramini, dhe orlisati.
28	Nje perberes sic percaktohet ne pretendimin 1 per perdorim ne nje metode per parandalimin ose frenimin e perparimit te nje kushti te ndermjetesuar ERR-α- ne nje subjekt nevoje te tij.
29	Nje perberes sic percaktohet ne pretendimin 1 per perdorim ne nje metode per parandalimin ose frenimin e fillimit te nje kushti paradiabetik ne nje subjekt ne nevoje e tij.
30	Perberesi per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 19, 28 ose 29 ku trajtimi ne fjale, parandalimi ose frenimi perfshin administrimin tek subjekti ne fjale te nje sasie terapeutikisht efektive te te pakten nje perberesi sipas pretendimit 1.
31	Perberesi per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 30 ku sasia terapeutikisht efektive e perberesit te pretendimit 1 eshte nga rreth 0.1 mg/doze deri ne rreth 5 g/doze.
32	Perberesi per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 30 ku sasia terapeutikisht efektive e perberesit te pretendimit 1 eshte nga rreth 0.5 mg/doze deri ne rreth 1000 mg/doze.
33	Perberesi per perdorim sic pretendohet ne pretendimin 30 ku sasia terapeutikisht efektive e perberesit te pretendimit 1 eshte nga rreth 1 mg/doze deri ne rreth 100 mg/doze.
34	Nje proces per pergatitjen e nje perberjeje farmaceutike qe perfshin perzierjen e cdonjerit prej perberesve sipas pretendimit 1 dhe nje mbajtes farmaceutikisht te pranueshem.