Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3888
2012.03.21
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.11.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/3964
2012.01.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.02.06
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07844898.2
2007.11.06
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2094658
2011.12.21
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 866484 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| ELI LILLY AND COMPANY | Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| GAVARDINAS, Konstantinos | 3642 Marie Court West Monrovia, Indiana 46157 , US |
| GREEN, Jonathan Edward | 7464 Glendale Drive Avon, Indiana 46123 , US |
| JADHAV, Prabhakar Kondaji | 7422 Fox Hollow Ridge Zionsville, Indiana 46077 , US |
| MATTHEWS, Donald Paul | 7736 Wawasee Drive Indianapolis, Indiana 46250 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA. | Bul. B. Curri Pall. 2/3/24, Tirane, Albania , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA. | Bul. B. Curri Pall. 2/3/24, Tirane, Albania , AL |
(54) Titull
KOMPONIME TETRAHIDROCIKLOPENTA[B]INDOL SI MODULATORE TE RECEPTORIT TE ANDROGJENIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i Formules (I):ku,qendra e karbonit “C*” mund te jete ne konfigurimin R, S ose R/S;R1 perfaqeson ciano, -CH=NOCH3, -OCHF2, ose -OCF3;R2 perfaqeson -COR2a ose -SO2R2b; R2a perfaqeson (C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, ciklopropil, ose -NRaRb;R2b perfaqeson (C1-C4)alkil, ciklopropil, ose -NRaRb; Ra dhe Rb secili ne menyre te pavarur perfaqesojne ne cdo shfaqje te tyre H ose (C1-C4)alkil;dhe R3 perfaqeson nje grup heteroaril te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne piridinil, pirimidinil, pirazinil, piridazinil, tiazolil, izotiazolil, dhe tiadiazolil, ku secili prej tyre eshte opsionalisht i zevendesuar me 1 ose 2 zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne metil, etil, bromo, kloro, fluoro, -CHF2, -CF3, hi-droksi, amino, dhe CH2CO2H ; ose nje kripe e tyre farmaceutikisht e pranueshme. |
| 2 | Komponimi ose kripa sipas Pretendimit 1 ku R1 perfaqeson ciano, ose -CH=NOCH3. |
| 3 | Nje komponim ose kripe sipas secilit prej Pretendimeve 1 ose 2 ku R2a perfaqeson (C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, ciklopropil, ose N(CH3)2 dhe R2b perfaqeson (C1-C4)alkil, ciklopropil, -N(CH3)2 ose -N(C2H5)2. |
| 4 | Komponimi ose kripa sipas Pretendimit 3 ku R2 perfaqeson -COR2a dhe R2a per-faqeson etil, izopropil, metoksi, etoksi, propoksi, izopropoksi, izobutoksi, tert-butoksi, ciklopropil, ose -N(CH3)2. |
| 5 | Komponimi ose kripa sipas Pretendimit 3 ku R2 perfaqeson SO2R2b dhe R2b per-faqeson metil, etil, propil, ciklopropil, -N(CH3)2 ose -N(C2H5)2. |
| 6 | Nje komponim ose kripe sipas secilit prej Pretendimeve 1-4 ku R2 perfaqeson -COR2a dhe qendra e karbonit “C*” eshte tek konfigurimi S. |
| 7 | Nje komponim ose kripe sipas secilit prej Pretendimeve 1-3 ose 5 ku R2 perfaqeson -SO2R2b dhe qendra e karbonit “C*” eshte tek konfigurimi R. |
| 8 | Nje komponim ose kripe sipas secilit prej pretendimeve 1-7 ku R3 perfaqeson nje grup heteroaril te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne piridinil, pirimidinil, pirazinil, piridazinil, tiazolil, izotiazolil, dhe tiadiazolil, ku secili prej tyre eshte opsionalisht i ze-vendesuar me 1 ose 2 zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne metil, bromo, kloro, fluoro, CHF2, hidroksi, amino, dhe -NHCH2CO2H;. |
| 9 | Komponimi ose kripa sipas Pretendimit 8 ku R3 perfaqeson 6-fluoro-piridin-2-il, piri-din-2-il, 3-hidroksi-piridin-2-il, 6-difluorometil-piridin-2-il, 2-amino-piridin-3-il, 2-karboksimetilamino-piridin-3-il, tiazol-4-il, 2-metil-tiazol-4-il, 2-kloro-tiazol-4-il, tiazol-2-il, tiazol-5-il, 4-amino-tiazol-5-il, pirazin-2-il, 5-metil-pirazin-2-il, 3-kloro-pirazin-2-il, 6-metil-pirazin-2-il, 3-amino-pirazin-2-il, ose 3-metil-pirazin-2-il. |
| 10 | Komponimi ose kripa sipas Pretendimit 1 ku, qendra e karbonit “C*” eshte ne konfigurimin S ku R2 perfaqeson -COR2a dhe ne kon-figurimin R ku R2 perfaqeson -SO2R2b; R1 perfaqeson ciano ose -CH=NOCH3; R2a perfaqeson etil, izopropil, metoksi, etoksi, propoksi, izopropoksi, izobutoksi, tert-butoksi, ciklopropil, ose N(CH3)2; dhe R2b perfaqeson metil, etil, propil, ciklopropil, -N(CH3)2; -N(C2H5)2; dhe R3 perfaqeson 6-fluoro-piridin-2-il, piridin-2-il, 3-hidroksi-piridin-2-il, 6-difluorometil-piridin-2-il, 2-amino-piridin-3-il, 2-karboksimetilamino-piridin-3-il, pirimidin-4-il, pirimi-din-2-il, 2-kloro-pirimidin-4-il, tiazol-4-il, 2-metil-tiazol-4-il, 2-kloro-tiazol-4-il, tiazol-2-il, tiazol-5-il, 4-amino-tiazol-5-il, pirazin-2-il, 5-metil-pirazin-2-il, 3-kloro-pirazin-2-il, 6-metil-pirazin-2-il, 3-amino-pirazin-2-il, 3-metil-pirazin-2-il, piradizin-3-il, 5-bromo-izotiazol-3-il, izotiazol-3-il, 4,5-dikloro-izotiazol-3-il, ose [1,2,5]tiadiazol-3-il. |
| 11 | Nje komponim sipas Pretendimit 1 i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (S)-(7-ciano-4-piridin-2-ilmetil-1,2,3,4-tetrahidro-ciklopenta[b]indol-2-il)acid karbamik izo-propil ester; (S)-(7-ciano-4-tiazol-5-ilmetil-1,2,3,4-tetrahidro-ciklopenta[b]-indol-2-il)acid karbamik izopropil ester; (S)-[4-(2-amino-piridin-3-ilmetil)-7-ciano-1,2,3,4-tetrahidro-ciklopenta[b]indol-2-il]acid karbamik izopropil ester; (R)-N’-[4-(4-amino-tiazol-5-ilmetil)-7-ciano-1,2,3,4-tetrahidro-ciklopenta[b]indol-2-il]-N,N-dimetilsulfamid; dhe (S)-[4-(4-amino-tiazol-5-ilmetil)-7-ciano-1,2,3,4-tetrahidro-ciklopenta[b]indol-2-il]-acid karbamik izopropil ester, ose nje kripe e tyre farmaceutikisht e pranueshme. |
| 12 | Nje komponim ose kripe sipas Pretendimit 11 i cili eshte (S)-(7-ciano-4-piridin-2-ilmetil-1,2,3,4-tetrahidro-ciklopenta[b]indol-2-il)acid karbamik izopropil ester. |
| 13 | Nje komponim ose kripe sipas secilit prej Pretendimeve 1-12 per perdorim ne terapi. |
| 14 | Nje komponim ose kripe sipas secilit prej Pretendimeve 1-12 per perdorim ne tra-jtimin e hipogonadizmit, reduktimit te mases ose densitetit te kockes, osteoporozes, osteopenise, reduktimit te mases ose fuqise muskulore, sarkopenise, Dobesimin Funksional i lidhur me moshen, pubertetin e vonuar tek djemte, anemine, mosfunk-sionimin seksual tek meshkujt ose femrat, mosfunksionim erektues, libido e reduk-tuar, depresionin, ose letargjine. |
| 15 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje komponim ose kripe sipas secilit prej Pre-tendimeve 1-12 ne kombinim me nje ose me shume transportues, tretes ose mbush-es farmaceutikisht te pranueshem. |
| 16 | Nje perberje farmaceutike sipas Pretendimit 15 qe permban me tej nje agjent tera-peutik. |