Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3955
2012.06.27
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.01.25
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3958
2011.12.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.05.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06290154.1
2006.01.25
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1813614
2011.10.05
(30) Detajet e Prioritetit
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SANOFI | 174, Avenue de France 75013 Paris |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Gauzy, Laurence | 13, Quai Jules Guesde 94400 Vitry Sur Seine , FR |
| Zhao, Robert | 128 Sidney Street MA 02139 Cambridge , US |
| Deng, Yonghong | 128 Sidney Street MA 02139 Cambridge , US |
| Li,Wei | 128 Sidney Street MA 02139 Cambridge , US |
| Bouchard, Hervé | 13, Quai Jules Guesde 94400 Vitry Sur Seine , FR |
| Chari, Ravi V.J. | 128 Sidney Street MA 02139 Cambridge , US |
| Commercon, Alain | 13, Quai Jules Guesde 94400 Vitry Sur Seine , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
AGJENTET CITOTOKSIKE QE PERMBAJNE DERIVATE TE REJA TOMAIMICINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërjet e formulës (I) :ku: përfaqëson një lidhje të vetme opsionale; përfaqëson ose një lidhje të vetme ose një lidhje të dyfishtë; me kusht që kur përfaqëson një lidhje të vetme, U dhe U’, të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë në mënyrë të pavarur H dhe W dhe W, të njëjta ose të ndryshme, përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në OH, -OR, -OCOR, -OCOOR, -OCONRR’, një karbamate ciklike e tillë që N10 dhe C11 janë një pjesë e ciklit, -NRCONRR’, -OCSNHR, një tiokarbamate ciklike e tillë që N10 dhe C11 janë një pjesë e ciklit, -SH, -SR, -SOR, -SOOR, -SO3, -OSO3, -NRSOOR, -NRR’, opsionalisht amine ciklike e tillë që N10 dhe C11 janë një pjesë e ciklit, - NROR’, -NRCOR, -N3, një ciano, një halo, një trialkil ose triarilfosfonium ; dhe kur përfaqëson një lidhje të dyfishtë, U dhe U’ mungojnë dhe W dhe W përfaqësojnë H;R1, R2, R1’, R2’ janë të njëjta ose të ndryshme dhe përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga halide ose alkil i zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë Hal, CN, NRR’, CF3, OR, aril, het, S(O)qR, ose R1 dhe R2 si dhe R1’ dhe R2’ formojnë së bashku një lidhje të dyfishtë që përmban respektivisht grupin =B dhe =B’;B dhe B’ janë të njëjta ose të ndryshme dhe përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga alkil që është i zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë Hal, CN, NRR’, CF3, OR, S(O)qR, aril, Het ;- A dhe A’ janë të njëjta ose të ndryshme dhe përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga alkil ose alkenil secili i zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë Hal, CN, NRR’, CF3, OR, S(O)qR, aril, het, alkil, alkenil;Y dhe Y’ janë të njëjta ose të ndryshme dhe përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, OR ;- q është 0, 1 ose 2;n, n’ të barabarta ose të ndryshme janë 0 ose 1 ;R dhe R’ janë barabarta ose të ndryshme dhe përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, alkil, aril, secili i zëvendësuar opsionalisht nga hal, CN, NRR’, CF3, OR, aril, het ;- T është -NR- ose një heteroaril ose aril me 4 deri në 10-elementë, secili i zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë Hal, CN, NRR’, CF3, OR, S(O)qR, alkil dhe i zëvendësuar nga një ose më shumë tiol-, sulfide- ose disulfide-që përmbajnë zëvendësues të formulës: -(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’ ; -(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)y(OCH2CH2)ySZ’; -(CR13R14)t(NT19CO)(CR15R18)u(OCH2CH2)ySZ’; -(CR13R14)t(OCO)(R15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -(CR13R14)t(CO)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’ : -(CR13R14)t(CONR19)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’ ; -(CR13R14)t-fenil-CO(CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-furil- CO (CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-oksazolil-CO(CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-tiazolil- CO(CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-tienil-CO(CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-imidazolil- CO (CR15R16)uSZ’, -(CR13R14)t-morfolino- CO (CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-piperazino- CO (CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-N- metil- piperazino- CO (CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-fenil-QSZ’; -(CR13R14)t-furil-QSZ’; -(CR13R14)t-oksazolil-QSZ’; -(CR13R14)t-tiazolil-QSZ’; -(CR13R14)t-tienil-QSZ’; -(CR13R14)t-imidazolil-QSZ’; -(CR13R14)t-morfolino-QSZ’; -(CR13R14)t-piperazino-QSZ’; -(CR13R14)t-N-metilpiperazino-QSZ’; -O(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -O(CR13R14)t-NR19CO)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -O(CR13R14)t (CR17=CR18)(CR15R16)t (OCH2CH2)ySZ’; -O-fenil-OSZ’; -O-furil-QSZ’; -O-oksazolil-QSZ’; -O-tiazolil-QSZ’; -O-tienil-QSZ’; -O-imidazolil-QSZ’; -O-morfolino-QSZ’; -O-piperazino-QSZ’; -O-N-metilpiperazino-QSZ’; -OCO-(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -OCONR12(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -OCO-fenil-QSZ’; -OCO-furil-QSZ’; -OCO-oksazolil-QSZ’; -OCO-tiazolil-QSZ’; -OCO-tienil-QSZ’; -OCO-imidazolil-QSZ’; -OCO-morfolino-QSZ’ ; -OCO-piperazino-QSZ’; -OCO-N-metilpiperazino-QSZ’; -CO(CR13R14)t(CR15R16)u (OCH2CH2)y SZ’; -CO-(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -CONR12(CR13R14)tCR15R16)u (OCH2CH2)ySZ’; -CO-fenil-QSZ’; -CO-furil-QSZ’; -CO-oksazolil-QSZ’; -CO-tiazolil-QSZ’; -CO-tienil-QSZ’; -CO-imidazolil-QSZ’; -CO-morfolino-QSZ’ ; -CO-piperazino-QSZ’; -CO-piperidino-QSZ’; -CO-N-metilpiperazino-QSZ’; -NR19(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; - NR19CO(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -NR19(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)t(OCH2CH2)ySZ’; -NR19CO(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)t(OCH2CH2)ySZ’; -NR19CONR12(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -NR19CONR12(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)t(OCH2CH2)ySZ’; -NR19CO-fenil-QSZ’; -NR19CO-furil-OSZ’; -NR19CO-oksazolil-QSZ’; -NR19CO-tiazolil-QSZ’; -NR19CO-tianil-QSZ’; -NR19CO-imidazolil-QSZ’; -NR19CO-morfolino-QSZ’; -NR19CO-piperazino-QSZ’; -NR19CO-piperidino-QSZ’; -NR19CO-N-metilpiperazino-QSZ’; -NR19-fenil-QSZ’; -NR19-furil-QSZ’; -NR19-oksazolil-QSZ’; -NR19-tiazolil- QSZ’; -NR19-tienil-QSZ’; -NR19-imidazolil-QSZ’; -NR19-morfolino- QSZ’; -NR19-piperazino-QSZ’; -NR19-piperidino-QSZ’; -NR19-N- metilpiperazino- QSZ’; -NR19CO-NR12-fenil-QSZ’; -NR19CO-NR12-oksazolil- QSZ’; -NR19CO-NR12-tiazolil-QSZ’; -NR19CO-NR12-tienil- QSZ’; -NR19CO-NR12-piperidino- QSZ’; -S(O)q(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -S(O)q(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)t(OCH2CH2)ySZ’; -SCONR12(CR13R14)t(CR15R16)u (OCH2CH2)ySZ’; -SCO-morfolino-QSZ’; -SCO-piperazino-QSZ’; -SCO-piperidino-QSZ’; -SCO-N-metilpiperazino-QSZ’ku: •Z’ është H, Ac, R19’ ose SR19’ ; •Q është një lidhje e drejtpërdrejtë ose një alkil linear ose alkil i degëzuar që ka 1-10 atome karboni ose një ndarës polietilene glikol me 2 deri në 20 njësi përsëritëse etilene oksi; •R19’ dhe R12 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë alkil linear, alkil i degëzuar ose alkil ciklik që ka nga 1 deri në 10 atome karboni, ose aril ose heterociklik i thjeshtë ose i zëvendësuar, dhe R12 veç kësaj mund të jetë H ; •R13, R14, R15 dhe R16 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë H ose një alkil linear ose alkil i degëzuar që ka nga 1 deri në 4 atome karboni; •R17, R18 dhe R19 janë H ose alkil ; •u është një numër i plotë nga 1 deri në 10 dhe mund të jetë gjithashtu 0, •t është një numër i plotë nga 1 deri në 10 dhe mund të jetë gjithashtu 0, •y është një numër i plotë nga 1 deri në 20 dhe mund të jetë gjithashtu 0; ose kripërat e tyre të pranueshme farmaceutikisht, hidratet, ose kripërat e hidratuara, ose strukturat kristaline polimorfike të këtyre përbërjeve ose izomeret e tyre optikale, racematet, diastereomeret ose enantiomeret. |
| 2 | Përbërjet sipas pretendimit 1 ku n=n’=1. |
| 3 | Përbërjet sipas pretendimit 1 ose 2 të formulës (II) : |
| 4 | Përbërjet sipas pretendimeve 1 deri në 3 ku W dhe W’ janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë OH, OMe, OEt, NHCONH2, SMe. |
| 5 | Përbërjet sipas pretendimit 1 ose 2 të formulës: |
| 6 | Përbërjet sipas çdonjërit nga pretendimet paraardhëse ku A=A’. |
| 7 | Përbërjet sipas çdonjërit nga pretendimet paraardhëse ku A=A’=alkil linear i pazëvendësuar. |
| 8 | Përbërjet sipas çdonjërit nga pretendimet paraardhëse ku Y=Y’. |
| 9 | Përbërjet sipas çdonjërit nga pretendimet paraardhëse ku Y=Y’=OAlkil. |
| 10 | Përbërjet sipas çdonjërit nga pretendimet paraardhëse ku Y=Y’=OMe. |
| 11 | Përbërjet sipas çdonjërit nga pretendimet paraardhëse ku T është një fenil ose piridil. |
| 12 | Një konjugat që përmban të paktën një përbërje të formulës: ku : përfaqëson një lidhje opsionale të vetme; përfaqëson ose një lidhje të vetme ose një lidhje të dyfishtë;me kusht që kur përfaqëson një lidhje të vetme, U dhe U’, të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë në mënyrë të pavarur H dhe W dhe W, të njëjta ose të ndryshme, përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në OH, -OR, -OCOR, -OCOOR, -OCONRR’, një karbamate ciklike e tillë që N10 dhe C11 janë një pjesë e ciklit, -NRCONRR’, -OCSNHR, një tiokarbamate ciklike e tillë që N10 dhe C11 janë një pjesë e ciklit, -SH, -SR, -SOR, -SOOR, -SO3, -OSO3, -NRSOOR, -NRR’, opsionalisht amine ciklike e tillë që N10 dhe C11 janë një pjesë e ciklit, - NROR’, -NRCOR, -N3, një ciano, një halo, një trialkil ose triarilfosfonium ;dhe kur përfaqëson një lidhje të dyfishtë, U dhe U’ mungojnë dhe W dhe W përfaqësojnë H;- R1, R2, R1’, R2’ janë të njëjta ose të ndryshme dhe përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga halide ose alkil i zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë Hal, CN, NRR’, CF3, OR, aril, het, S(O)qR, ose R1 dhe R2 si dhe R1’ dhe R2’ formojnë së bashku një lidhje të dyfishtë që përmban respektivisht grupin =B dhe =B’;•B dhe B’ janë të njëjta ose të ndryshme dhe përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga alkil që është i zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë Hal, CN, NRR’, CF3, OR, S(O)qR, aril, Het ;•A dhe A’ janë të njëjta ose të ndryshme dhe përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga alkil ose alkenil secili i zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë Hal, CN, NRR’, CF3, OR, S(O)qR, aril, het, alkil, alkenil;- Y dhe Y’ janë të njëjta ose të ndryshme dhe përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, OR ;- q është 0, 1 ose 2;- n, n’ të barabarta ose të ndryshme janë 0 ose 1 ;- R dhe R’ janë barabarta ose të ndryshme dhe përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, alkil, aril, secili i zëvendësuar opsionalisht nga hal, CN, NRR’, CF3, OR, aril, het ;- T është -NR- ose një heteroaril ose aril me 4 deri në 10-elementë, secili i zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë Hal, CN, NRR’, CF3, OR, S(O)qR, alkil dhe i zëvendësuar nga një ose më shumë tiol-, sulfide- ose disulfide-që përmbajnë lidhës(a) të formulës: -(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)y(OCH2CH2)ySZ’; -(CR13R14)t(NR19CO)(CR15R16)u(OCH2CH2)y SZ’; -(CR13R14)t(OCO)(R15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -(CR13R14)t(CO)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -(CR13R14)t(CONR19)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -(CR13R14)t-fenil-CO(CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-furil- CO (CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-oksazolil-CO(CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-tiazolil- CO (CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-tienil-CO(CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-imidazolil- CO (CR15R16)uSZ’, -(CR13R14)t-morfolino- CO (CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-piperazino- CO (CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-N- metil- piperazino- CO (CR15R16)uSZ’; -(CR13R14)t-fenil-QSZ’; -(CR13R14)t-furil-QSZ’; -(CR13R14)roksazolil-QSZ’; -(CR13R14)t-tiazolil-QSZ’; -(CR13R14)t-tienil-QSZ’; -(CR13R14)t-imidazolil-QSZ’; -(CR13R14)t-morfolino-QSZ’; -(CR13R14)t-piperazino-QSZ’; -(CR13R14)t-metilpiperazino-QSZ’; -O(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -O(CR13R14)t(NR19CO)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -O(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)t(OCH2CH2)ySZ’; -O-fenil-QSZ’; -O-furil-QSZ’; -O-oksazolil-QSZ’; -O-tiazolil-QSZ’; -O-tienil-OSZ’; -O-imidazolil-QSZ’; -O-morfolino-OSZ’; -O-piperazino-QSZ’; -O-N-metilpiperazino-QSZ’; -OCO-(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -OCONR12(CR13R14)t(CR15R16)u (OCH2CH2)ySZ’; -OCO-fenil-QSZ’; -OCO-furil-QSZ’; -OCO-oksazolil-QSZ’; -OCO-tiazolil-OSZ’; -OCO-tienil-QSZ’; -OCO-imidazolil-QSZ’; -OCO-morfolino-QSZ’; -OCO-piperazino-QSZ’; -OCO-N-metilpiperazino-QSZ’; -CO(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -CO-(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -CONR12(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -CO-fenil-QSZ’; -CO-furil-QSZ’; -CO-oksazolil-QSZ’; -CO-tiazolil-QSZ’; -CO-tienil-QSZ’; -CO-imidazolil-QSZ’; -CO-morfolino-QSZ’; -CO-piperazino-OSZ’; -CO-piperidino-QSZ’; -CO-N-metilpiperazino-QSZ’; -NR19(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; - NR19CO(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -NR19(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)t(OCH2CH2)ySZ’; -NR19CO(CR13R14)t (CR17=CR18)(CR15R16)t (OCH2CH2)ySZ’; -NR19CONR12(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -NR19CO NR12(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R18)t (OCH2CH2)ySZ’; -NR19CO-fenil-QSZ’; -NR19CO-furil-QSZ’; -NR19CO-oksazolil-QSZ’; -NR19CO-tiazolil-QSZ’; -NR18CO-tienil-QSZ’; -NR19CO-imidazolil-QSZ’; -NR19CO-morfolino-QSZ’; -NR19CO-piperazino-QSZ’; -NR19CO-piperidino-QSZ’; -NR19CO-N-metilpiperazino-QSZ’; -NR19-fenil-QSZ’; -NR19-furil-QSZ’; -NR19-oksazolil-QSZ’; -NR19-tiazolil- QSZ’; -NR19-tienil-QSZ’; -NR19-imidazolil-QSZ’; -NR19-morfolino- QSZ’; -NR19-piperazino-QSZ’; -NR19-piperidino-QSZ’; -NR19-N- metilpiperazino- QSZ’; -NR19CO-NR12-fenil-QSZ’; -NR19CO-NR12-oksazolil- QSZ’; -NR19CO-NR12-tiazolil-QSZ’; -NR19CO-NR12-tienil- QSZ’; -NR19CO-NR12-piperidino- QSZ’; -S(O)q(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -S(O)q(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)t(OCH2CH2)ySZ’; -SCONR12(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ’; -SCO-morfolino-QSZ’; -SCO-piperazino-QSZ’; -SCO-piperidino-QSZ’; -SCO-N-metilpiperazino-QSZ’ku: •Z’ është H, Ac, R19’ ose SR19’ ; •Q është një lidhje e drejtpërdrejtë ose një alkil linear ose alkil i degëzuar që ka 1-10 atome karboni ose një ndarës polietilene glikol me 2 deri në 20 njësi përsëritëse etilene oksi; •R19’ dhe R12 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë alkil linear, alkil i degëzuar ose alkil ciklik që ka nga 1 deri në 10 atome karboni, ose aril ose heterociklik i thjeshtë ose i zëvendësuar, dhe R12 veç kësaj mund të jetë H ; •R13, R14, R15 dhe R16 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë H ose një alkil linear ose alkil i degëzuar që ka nga 1 deri në 4 atome karboni; •R17, R18 dhe R19 janë H ose alkil ; •u është një numër i plotë nga 1 deri në 10 dhe mund të jetë gjithashtu 0, •t është një numër i plotë nga 1 deri në 10 dhe mund të jetë gjithashtu 0, •y është një numër i plotë nga 1 deri në 20 dhe mund të jetë gjithashtu 0; ose kripërat e tyre të pranueshme farmaceutikisht, hidratet, ose kripërat e hidratuara, ose strukturat kristaline polimorfike të këtyre përbërjeve ose izomeret e tyre optikale, racematet, diastereomeret ose enantiomeret, ku përbërjet e dhëna lidhen në mënyrë kovalente me një agjent lidhës qelizor nëpërmjet lidhësit të dhënë. |
| 13 | Një konjugat sipas pretendimit 12 ku U, U’, W, W, T, R1, R2, R1’, R2’, Y, Y’, A, A’, n, n’, janë siç përcaktohet në pretendimet 2 deri në 11. |
| 14 | Një konjugat sipas pretendimit 12 ose 13 ku agjenti i dhënë lidhës qelizor përzgjidhet nga antitrupat, fragmenti i një antitrupi që përmban të paktën një vend lidhjeje, limfokine, hormone, faktorë rritjeje, molekula transporti-ushqyese. |
| 15 | Një konjugat sipas pretendimeve 12 deri në 14 ku agjenti lidhës qelizor përzgjidhet nga antitrupat monoklonalë; antitrupat me zinxhir të vetëm; Fab, Fab’, F(ab’)2 dhe Fv, interferone; peptide; IL-2, IL-3, IL-4, IL-6; insulinë, TRH (hormone që çlirojnë tirotropinë), MSH (hormone që stimulojnë - melanocite), hormone steroide, androgjene, estrogjene; EGF, TGFα, insulinë si faktorë rritjeje (IGF-I, IGF-II) G-CSF, M-CSF, GM-CSF; folate, transferrin. |
| 16 | Një përbërje farmaceutike që përmban një konjugate siç përcaktohet në pretendimet 12 deri në 15 ose një përbërje siç përcaktohet në pretendimet 1 deri në 11 së bashku me një mbartës të pranueshëm farmaceutikisht. |
| 17 | Procesi i përgatitjes së një konjugati sipas pretendimeve 12 deri në 15 që përmban fazën ku një përbërje e formulës (I) siç përcaktohet në pretendimin 1 në të cilin T përmban një grup sulfide, disulfide ose tiol, ose një prekursor i tij, reagon me një agjent lidhës qelizor që përmban një funksion reaktiv kundrejt disulfide ose tiol në mënyrë që përbërja dhe agjenti lidhës qelizor të lidhen së bashku nëpërmjet një lidhjeje kovalente. |
| 18 | Procesi për përgatitjen e një konjugati ku një tiol i lirë ose i mbrojtur që përmban agjentin lidhës qelizor reagon me një përbërje që përmban disulfide ose tiol të çdonjërit nga pretendimet 1 deri në 11, ku agjenti lidhës qelizor është një peptid ose një antitrup i modifikuar me anë të një reagenti me lidhje të kryqëzuara. |
| 19 | Procesi sipas pretendimit 18 ku reagenti me lidhje të kryqëzuara është N-succinimidil 3-(2-piridilditio)propionate, N-succinimidil4-(2-piridilditio)pentanoate, 4-succinimidil-oksikarbonil-α-metil-α-(2-piridil ditio)-toluene, N-succinimidil-3-(2-piridilditio) butirate, N-sulfosuccinimidil-3-(2-(5-nitro-piridilditio) butirate, 2-iminotiolane, ose anhidride S-acetilsuccinic. |
| 20 | Procesi sipas pretendimit 17 ku: - grupi tiopiridil i një antitrupi monoklonal i modifikuar nga succinimidil piridilditiopropionate zhvendoset nga trajtimi me përbërjen që përmban tiol sipas çdonjërit nga pretendimet 1 deri në 11 për të prodhuar një konjugat të lidhur disulfide; - grupi aril-tiol i një përbërjeje sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 11 zhvendoset nga grupet sulfhidril të futura më parë në një antitrup për të prodhuar një konjugat të lidhur disulfide. |
| 21 | Procesi sipas pretendimit 17 ku një përbërje që përmban tiol e çdonjërit nga pretendimet 1 deri në 11 lidhet nëpërmjet një lidhjeje tioeter, tek një antitrup ose një agjent lidhës qelizor i modifikuar nga N-succinimidil 4-(maleimidometil)cikloheksanekarboksilate, N-succinimidil-4-(N-maleimidometil)-cikloheksane-1-karboksi-(6-amidokaproate). |
| 22 | Procesi sipas pretendimit 17 ku reagenti me lidhje të kryqëzuara përmban një pjesë me bazë haloacetili dhe përzgjidhet midis succinimidil-4-(iodoacetil)-aminobenzoate, N-succinimidil iodoacetate, N-succinimidil bromoacetate ose N-succinimidil 3-(bromo-acetamido)propionate. |
| 23 | Procesi sipas pretendimeve 17 deri në 22 ku konjugati purifikohet: - me anë të një teknike standarte kromatografie të përzgjedhur ndërmjet HPLC, kromatografisë që përjashton madhësinë, kromatografisë përthithëse, kromatografisë së shkëmbimit të joneve, kromatografisë së ndërveprimit hidrofobik ose kromatografisë së afrisë, kromatografisë mbi hidroapatite qeramike; ■ ose me anë të dializës; ■ ose me anë të diafiltrimit. |
| 24 | Përdorimi i një sasie efektive të një konjugati siç përcaktohet në çdonjërin nga pretendimet 12 deri në 15 ose një përbërjeje siç përcaktohet në çdonjërin nga pretendimet 1 deri në 11 për përgatitjen e një medikamenti për trajtimin e kancerit. |
| 25 | Një përbërje sipas çdonjërit nga pretendimet 1 deri në 11 për përdorim si një agjent antikancer. |
| 26 | Një konjugat sipas çdonjërit nga pretendimet 12 deri në 15 për përdorim si një agjent antikancer. |