Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3896
2012.03.21
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.02.01
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3956
2011.12.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.02.06
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05704327.5
2005.02.01
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1712547
2011.12.14
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2004029856 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | 5, Kandasurugadai 2-chome, Chiyoda-ku Tokyo 101-8311 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ASAHINA, Yoshikazu | 5905-301, Tomonuma, Nogi-machi Shimotsuga-gun, Tochigi 3290101 , JP |
| OHATA, Kohei | 20-13, Utsukushigaoka 2-chome Oyama-shi, Tochigi 3290207 , JM |
| YOKOTA, Kazuya | 6095-216, Tomonuma, Nogi-machi Shimotsuga-gun, Tochigi 3290101 , JP |
| MURAKAMI, Koji | 9-7, Utsukushigaoka 3-chome, Oyama-shi, Tochigi 3290207 , JP |
| MATSUI, Toshiyuki | 2-201, Shinishige 3502 Jousou-shi, Ibaraki 300-2706 , JP |
| FUKUDA, Yasumichi | (33-2, Utsukushigaoka 3-chome, Oyama-shi, Tochigi 3290207) , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
DERIVAT BICIKLOESTERI
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje derivat bicikloesteri i perfaqesuar nga formula e meposhtme e pergjithshme (1): ku R1 eshte nje grup alkili C1 deri ne C6 i pazevendesuar ose i zevendesuar, grup cik-loalkil C3 deri ne C6 i pazevendesuar ose i zevendesuar, grup tetrahidropiranil, grup arilmetil i pazevendesuar ose i zevendesuar, grup ariletil i pazevendesuar ose i ze-vendesuar, grup hidrokarbon aromatik i pazevendesuar ose i zevendesuar, unaze heterociklike aromatike e pazevendesuar ose e zevendesuar, ose unaze heterocik-like alifatike e pazevendesuar ose e zevendesuar; X eshte CH2, CHF, CF2, CHOH, S ose O; dhe n eshte 1, 2, ose 3, ose nje kripe e tyre farmaceutikisht e pranueshme. |
| 2 | Derivati bicikloester sipas pretendimit 1 i perfaqesuar nga formula e meposhtme e pergjithshme (1): ku R1 eshte nje grup alkil C1 deri ne C6 i pazevendesuar ose i zevendesuar, grup arilmetil i pazevendesuar ose i zevendesuar, ose grup ariletil i pazevendesuar ose i zevendesuar; X eshte CH2, CHF, ose CF2; dhe n eshte 1 ose 2 ose nje kripe e tyre farmaceutikisht e pranueshme. |
| 3 | Derivati bicikloester sipas pretendimit 1, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranue-shme, ku C eshte CH2. |
| 4 | Derivati bicikloester sipas pretendimit 1, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranue-shme, ku X eshte CHF. |
| 5 | Derivati bicikloester sipas pretendimit 1 ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranue-shme, ku n eshte 1. |
| 6 | Derivati bicikloester sipas pretendimit 1, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranue-shme, ku n eshte 2. |
| 7 | Derivati bicikloester sipas pretendimit 1 ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranue-shme, ku R1 eshte nje grup alkil C1 deri ne C6 i cili mund te kete 1 deri ne 5 zeven-desues te perzgjedhur nga grupi qe permban atom halogjeni, grup hidroksi, grup cia-no, grup alkoksi C1 deri ne C6, grup ariloksi te pazevendesuar ose te zevendesuar, grup alkilkarbonil C1 deri ne C6, grup alkoksikarbonil C1 deri ne C6, grup alkiltio C1 de-ri ne C6, grup amino, grup alkilamino C1 deri ne C6 mono- ose i di-zevendesuar, grup amino ciklik 4- deri ne 9-elementesh i cili mund te permbaje 1 deri ne 3 heteroatome, grup formilamino, grup alkilkarbonilamino C1 deri ne C6, grup alkoksikarbonilamino C1 deri ne C6, grup alkilsulfonilamino C1 deri ne C6, ose grup arilsulfonilamino i paze-vendesuar ose i zevendesuar. |
| 8 | Derivati bicikloester sipas pretendimit 1, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranue-shme, ku R1 eshte nje grup C1 deri ne C6 alkil i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne grup metili, grup ciklopropilmetili, grup etili, grup propili, grup 1-metiletili, grup 1-metilpropili, grup 2-metilpropili, grup 1-etilpropili, grup 2-etilpropili, grup butili, grup t-butili, dhe grup hekzili. |
| 9 | Derivati bicikloester sipas pretendimit 1 ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranue-shme, ku derivati bicikloester eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (2S,4S)-1-[[N-(4-etoksikarbonilbiciklo[2.2.2]okt-1-il)amino]acetil]-4-fluoropirrolidin-2-karbonitril, (2S)-1-[[N-(4-etoksikarbonilbiciklo[2.2.2]okt-1-il)amino]acetil]pirrolidin-2-karbonitril, (2S)-1-[[N-(4-t-butoksikarbonilbiciklo[2.2.2]okt-1-il)amino]acetil]pirrolidin-2-karbonitril. (2S,4S)-1-[[N-[4-(2-tetrahidropiranil)oksikarbonilbiciklo[2.2.2]okt-1-il]amino]acetil]- 4-fluoropirrolidin-2-karbonitril, (2S)-1-[[N-[4-(2-tetrahidropiranil)oksikarbonilbiciklo[2.2.2]okt-1-il]amino]acetil] pir-rolidin-2-karbonitril, (2S,4S)-1-[[N-(4-etoksikarbonilbiciklo[2.2.1]hept-1-il)amino]acetil]-4-fluoropirrolidin-2-karbonitril. (2S)-1-[[N-(4-etoksikarbonilbiciklo[2.2.1]hept-1-il)amino]acetil]pirrolidin-2-karbonitril, (2S,4S)-1-[[N-(4-benziloksikarbonilbiciklo[2.2.2]okt-1-il)amino]acetil]-4-fluompirrolidin-2-karbonitril, (2S,4S)-1-[[N-(4-ciklopropilmetiloksikarbonilbiciklo[2.2.2]okt-1-il)amino]acetil]-4-fluoropirrolidin-2-karbonitril, (2S,4S)-4-fluoro-1-[[N-(4-(4-trifluorometil)benziloksikarbonilbiciklo[2.2.2]okt-1-il) ami-no]acetil]pirrolidin-2-karbonitril, (2S,4S)-4-fluoro-1-[[N-(4-izobutiloksikarbonilbiciklo[2.2.2]okt-1-il)amino]acetil] pir-rolidin-2-karbonitril, dhe (2S,4S)-4-fluoro-1-[[N-(4-izopropiloksikarbonilbiciklo[2.2.2]okt-1-il)amino]acetil] pir-rolidin-2-karbonitril. |
| 10 | Nje produkt farmaceutik qe permban si nje perberes aktiv derivatin bicikloester te pretendimit 1 deri ne 9 ose nje kripe te tij farmaceutikisht te pranueshme. |
| 11 | Nje frenues DPP-IV qe permban si nje perberes aktiv derivatin bicikloester te pre-tendimit 1 deri ne 9 ose nje kripe te tij farmaceutikisht te pranueshme. |
| 12 | Komponimi i secilit prej pretendimeve deri ne 9 ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme per perdorim ne trajtimin dhe/ose parandalimin e nje gjendjeje mjek-esore te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne diabet, komplikacione diabeti, hiper-insulinemi, hiperglicemi, metabolizmem anormal lipid, obezitet, AIDS qe pason infek-sionin me HIV-1, refuzimin qe pason transplantimin e organit/indit, skleroze e shume-fishte, artrit reumatoid, inflamacion, alergji, osteoporoze, psoriaze dhe urtikarie, hipertrofi prostatike beninje, metastaza mushkerie te kancerit te gjirit dhe prostatit, hipertension dhe semundje infektive. |
| 13 | Komponimi per perdorim ne trajtimin dhe/ose parandalimin e nje gjendjeje mjekesore sipas pretendimit 12, ku gjendja mjekesore eshte diabet ose komplikacione diabetike. |