Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3910
2012.04.16
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.12.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3951
2011.12.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.02.06
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05826371.6
2005.12.19
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1828160
2011.12.14
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 4106814 |
| US | 638257 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Merck Serono SA | Centre Industriel 1267 Coinsins, Vaud |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SWINNEN, Dominique | Allée du Clos Romance 65 F-74160 Beaumont , FR |
| BOMBRUN, Agnès | 71 Chemin des Cornillons CH-1292 Chambesy , CH |
| GERBER, Patrick | Chemin de Pra-Riondet 19 CH-1163 Etoy , CH |
| JORAND-LEBRUN, Catherine | Chef Lieu Contamine-Sarzin, 74270 , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca KRYEZIU | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
| Vjollca KRYEZIU | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET CIKLIKE SULFONIL AMINO DHE PERDORIMI I TYRE SI INHIBITORE TE MMP
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas Formulës (I), ku:A është –CR4R5; B është –CR4’R5’;R1 është përzgjedhur nga aril, heteroaril; R2 është përzgjedhur nga H, C1-C6-alkil, C2-C6-alkenil dhe C2-C6-alkinil;R3 është përzgjedhur nga H, -Si(C1-C6-alkil)3, amino C1-C6-alkil, C1-C6-alkil, aril, heteroaril, aril C1-C6-alkil, heteroaril C1-C6-alkil, C3-C6-cikloalkil C1-C6-alkil, heterocikloalkil C1-C6-alkil, C3-C8-cikloalkil dhe heterocikloalkil;R4, R5, R4’ dhe R5’janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga njeri tjetri nga H, halogjeni, C1-C6-alkil, C2-C6-alkenil dhe C2-C6-alkinil;X është përzgjedhur nga C, CH ose N; Y është përzgjedhur nga CH dhe CH2 dhe grupi –X….Y- është përzgjedhur nga –C=CH-, -CH-CH2 dhe –N-CH2-;m është përzgjedhur nga 0, 1 dhe 2;n është përzgjedhur nga 0 dhe 1;p është përzgjedhur nga 1 dhe 2;si dhe format e tij optikisht aktive si enantiomerët, diastereomerët dhe format e tij racemate, si dhe kripërat e tij farmaceutikisht aktive,ku grupet “alkenil”, “alkinil”, “aril”, “heteroaril”, “cikloalkil”,”heterocikloalkil” mund të zëvendësohen me nga 1 deri 5 zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga “C1-C6-alkil”, “C2-C6-alkenil”, C2-C6-alkinil”, “cikloalkil”, “heterocikloalkil”, “aril C1-C6-alkil”, “heteroaril C1-C6-alkil”, “cikloalkil C1-C6- alkyl”, “heterocikloalkil C1-C6-alkil”, “amino”, “ammonium”, “acil”, “aciloksi”, “acilamino”, “aminokarbonil”, “alkoksikarbonil”, “ureido”, “aril”, “karbamate”, “heteroaril”, “sulfinil”, “sulfonil”, “alkoksi”, “sulfanil”, “halogjen”, “karboksi”. trihalometil, ciano, hidroksi, merkapto, dhe nitro. |
| 2 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas pretendimit 1 ku R1 mund të zëvendësohet me aril. |
| 3 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas pretendimit 1 ose 2 ku R1 mund të zëvendësohet me fenil. |
| 4 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas pretendimit 1 ku R1 mund të zëvendësohet me heteroaril. |
| 5 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme ku R2 është H ose metil. |
| 6 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme ku R3 është përzgjedhur nga aril mundësisht i zëvendësueshëm dhe heteroaril mundësisht i zëvendësueshëm. |
| 7 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas pretendimeve 1 deri 5 ku R3 është përzgjedhur nga C1-C6-alkil mundësisht i zëvendësueshëm, aril C1-C6 –alkil mundësisht i zëvendësueshëm, heteroaril C1-C6-alkil mundësisht i zëvendësueshëm, C3-C8-cikloalkil C1-C6-alkil mundësisht i zëvendësueshëm dhe heterocikloalkil C1-C6-alkil mundësisht i zëvendësueshëm. |
| 8 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas pretendimeve 1 deri 5 ku R3 është H. |
| 9 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme ku Y është CH2. |
| 10 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme ku n është 0. |
| 11 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme ku m është 0. |
| 12 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme ku m dhe n janë 1. |
| 13 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme ku p është 1. |
| 14 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme ku p është 2. |
| 15 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme ku R1 është përzgjedhur nga aril mundësisht i zëvendësueshëm dhe heteroaril mundësisht i zëvendësueshëm;R2 është H ose meti l; Y është CH2; X, A, B, n, m, p dhe R3 janë ashtu siç përcaktohen në pretendimet e mësipërme. |
| 16 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 15 ku R1 është përzgjedhur nga aril dhe heteroaril; R2 është H ose metil; Y është CH2; A është C(CH3)2; B është CH2; m dhe n janë 1; X, p dhe R3 janë ashtu siç përcaktohen në pretendimet e mësipërme. |
| 17 | Derivat sulfonil amino ciklik i Formulës (I) sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme i përzgjedhur nga grupi i mëposhtëm: 3-(1,3-benzodioksol-5-il)-1-({[4-(4-fluorofenil)-1-perazinil]sulfonil}metil)-2¬- propinil(hidroksi)formamide; 1-({[4-(4-fluorofenil)-1-piperazinil]sulfonil}metil)-3-(tdmetilsilil)-2¬- propinil (hidroksi)formamide; hidroksi[1-{[(4-piridin-2-ilpiperazin-1- il)sulfonil]metil}-3-(trimetilsilil)prop- ¬ 2-in-l-il]formamide; 1-({[4-(4-fluorofenil)-1-piperazinil]sulfonil}metil)-3-fenil-2- ¬ propinil(hidroksi) formamide; 1-[({4-[4-(benziloksi)fenil]-1-piperazinil}sulfonil)metil]-2-oktinil(hidroksi) formamide; 1-({[4-(4-fluorofenil)-1-piperazinil]sulfonil}metil)-4-fenil-2- ¬ butinil(hidroksi) formamide; 1-({[4-(4-fluorofenil)-1-piperazinil]sulfonil}metil)-2- ¬ oktinil(hidroksi)formamide; 1-({[4-(4-fluorofenil)-1-piperazinil]sulfonil}metil)-3-(3-piridinil)-2-propinil (hidroksi)formamide; hidroksi[1-({[4-(4-metoksifenil)-1-piperazinil]sulfonil}metil)-3-(3-piridinil)- 2-propinil]formamide; hidroksi[3-(3-metoksifenil)-1-({[4-(4-metoksifenil)-1-¬ piperazinil]sulfonil}metil)-2-propinil]formamide; 4-(dietilamino)-1-({[4-(4-metoksifenil)-1-piperazinil]sulfonil}metil)-2¬butinil(hidroksi)formamide; hidroksi(1-{[(4-piridin-2-ilpiperazin-1-il)sulfonil]metil} prop-2-in-1- ¬il)formamide; hidroksi{1-[({4-[4-(metiloksi)fenil]piperidin-1-il}sulfonil)metil]-3-fenil prop-2-in-1-il}formamide; hidroksi(l-{[(4-piridin-2-ilpiperazin-1-il)sulfonil]metil}heks-2-in-1-il) formamide; [1-({[4-(2-fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil} metil)okt-2-in-1-il]hidroksi formamide; hidroksi(1-{[(4-piridin-2-ilpiperazin-1-il)sulfonil]metil}okt-2-in-1-il) formamide; hidroksi{1-[({4-[4-(trifluorometil)fenil]piperazin-1-il}sulfonil)metil]okt-2-in¬- 1-il}formamide; [1-({[4-(4-fluorofenil)piperidin-1-il]sulfonil}metil)okt-2-in-l-il]hidroksi formamide; hidroksi{1-[({4-[4-(metiloksi)fenil]piperidin-1-il}sulfonil)metil]okt-2-in-l- ¬il}formamide; {1-({[4-(4-fluorofenil)piperazin-l-il]sulfonil}metil)-3-[3-(metiloksi)fenil] prop-2-in-1-il}hidroksiformamide; [1-({[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}metil)heks-2-in-1-il]hidroksi formamide; [1-({[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}metil)-3-kuinolin-3-ilprop-2-in-1-¬il] hidroksiformamide; [1-({[4-(4-fluorofenil)piperidin-l-il]sulfonil}metil)-3-fenilprop-2-in-l-il] hidroksiformamide; hidroksi(3-fenil-1-{[(4-piridin-2-ilpiperazin-1-il)sulfonil]metil}prop-2-in-1- ¬il) formamide; hidroksi{3-fenil-1-[({4-[4-(trifluorometil)fenil]piperazin-1-il}sulfonil) metil]prop-2-in-1-il}formamide; hidroksi{1-[({4-[4-(metiloksi)fenil]piperazin-1-il}sulfonil)metil]-3-fenil prop-2-in-1-il} formamide; {1-({[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}metil)-3-[4-(1,2,4-oksadiazol-3-il) fenil]prop-2-in-1-il}hidroksiformamide; hidroksi{1-[({4-[4-(metiloksi)fenil]piperazin-1-il}sulfonil)metil]okt-2-in-l- ¬il} formamide; (1-{[(4-bifenil-4-ilpiperazin-1-il)sulfonil]metil}-3-fenilprop-2-in-1-il) hidroksiformamide; [1-({[4-(5-kloropiridin-2-il)piperazin-1-il]sulfonil}metil)okt-2-in-1-il]hidroksi formamide; hidroksi(1-{[(4-pirimidin-2-ilpiperazin-1-il)sulfonil]metil}okt-2-in-1- ¬il)formamide; hidroksi(1-{[(4-fenilpiperazin-1-il)sulfonil]metil}okt-2-in-1-il)formamide; [1-({[4-(4-klorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}metil)okt-2-in-1-il]hidroksi formamide; hidroksi{1-[({4-[2-(metiloksi)fenil]piperazin-l-il}sulfonil)metil]okt-2-in-l- ¬il}formamide; hidroksi{1-[({4-[3-(metiloksi)fenil]piperazin-1-il}sulfonil)metil]okt-2-in-1- ¬il}formamide; [1-({[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}metil)-2,2-dimetil-5-fenilpent- ¬1-in-1-il]hidroksiformamide; {4-(dietilamino)-1-[({4-[4-(metiloksi)fenil]piperidin-1-il} sulfonil)metil]but¬- 2-in-1-il}hidroksiformamide; hidroksi{1-[({4-[5-(trifluorometil)piridin-2-il]piperazin-1-il}sulfonil)metil]okt- ¬2- in-l-il}formamide; hidroksi{1-[({4-[4-(feniloksi)fenil]piperazin-1-il}sulfonil)metil]okt-2-in-1- ¬il}formamide; [1-({[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}metil)hept-2-in-1-il]hidroksi formamide; {3-(2-fluorofenil)-1-[({4-[4-(metiloksi)fenil]piperidin-1-il}sulfonil)metil] prop-2-in-1-il}hidroksiformamide; {3-(4-fluorofenil)-1-[({4-[4-(metiloksi)fenil]piperidin-1-il}sulfonil)metil] prop-2-in-1-il}hidroksiformamide; [1-({[4-(4-klorofenil)piperidin-1-il]sulfonil}metil)okt-2-in-1- il]hidroksi formamide; hidroksi[1-({[4-(4-metilfenil)piperidin-1-il]sulfonil}metil)okt-2-in-1-¬ il]formamide; {3-(3-fluorofenil)-1-[({4-[4-(metiloksi)fenil]piperidin-1-il}sulfonil)metil] prop-2-in-1-il}hidroksiformamide; hidroksi{1-[({4-[5-(trifluorometil)piridin-2-il]-1,4-diazepan-1-il}sulfonil) metil]okt-2-in-1-il}formamide; {1-[({4-[4-(etiloksi)fenil]piperazin-1-il}sulfonil)metil]okt-2-in-1-il}hidroksi formamide; [1-({[4-(5-bromopiridin-2-il)piperazin-1-il]sulfonil}metil)okt-2-in-1-il]hidroksi formamide; [1-({[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}metil)-4-morfolin-4-ilbut-2-in- 1-il] hidroksiformamide; [1-({[4-(3-klorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}metil)okt-2-in-1-il]hidroksi formamide; [1-({[4-(1,3-benzodioksol-5-il)piperazin-1-il]sulfonil}metil)okt-2-in-1-il]hidroksi formamide; hidroksi{1-[({4-[3-(metiloksi)fenil]piperazin-1-il}sulfonil)metil]-3-fenil prop-2-in-1-il}formamide; hidroksi[1-({[4-(4-metilfenil)piperidin-1-il]sulfonil}metil)-3-fenilprop-2- ¬in-1-il] formamide; [1-({[4-(4-klorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}metil)-3-fenilprop-2-in-1-il] hidroksiformamide; {1-[({4-[4-( etiloksi)fenil]piperazin-l-il}sulfonil)metil]-3-fenilprop-2-in-l- ¬il} hidroksiformamide; [1-({[4-(5-bromopiridin-2-il)piperazin-1-il)sulfonil}metil)-2,2-dimetil-5-fenil pent-4-in-1-il] hidroksiformamide; {2,2-dimetil-5-fenil-1-[({4-[4-(trifluorometil)fenil]piperazin-1-il}sulfonil) metil]pent-4-in-1-il}hidroksiformamidc; [1-({[4-(5-kloropiridin-2-il)piperazin-1-il]sulfonil}metil)heks-2-in-1-il]hidroksi formamide; {1-[({4-[4-(etiloksi)fenil]piperazin-1-il}sulfonil)metil]-2,2-dimetil-5-fenil pent-4-in-1-il} hidroksiformamide; [1-({[ 4-(3,4-dimetoksifenil)piperazin-1-il]sulfonil}metil)okt-2-in-1-il]hidroksi formamide; [1-({[4-(4-etiloksifenil)-1,4-diazepan-1-il]sulfonil}metil)okt-2-in-1- ¬il]hidroksil formamide; [1-({[(2R)-4-(4-fluorofenil)-2-metilpiperazin-1-il]sulfonil}metil) okt-2-in-l- ¬il] hidroksiformamide;¬ [1-({[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}metil)-2,2-dimetilpent-4-in-1-il] hidroksiformamide; [1-({[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}metil)-4-pirrolidin-1-ilbut-2-in- 1-il] hidroksiformamide; [1-({[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}metil)-2,2-dimetil-6-morfolin- ¬4-il heks-4-in-1-il]hidroksiformamide; [1-({[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}metil)-2,2-dimetil hept-4-in-1- il] hidroksiformamide. |
| 18 | Derivat sulfonil amino ciklik sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 17 për t’u përdorur si një medikament. |
| 19 | Përdorimi i një derivati sulfonil amino ciklik sipas pretendimeve 1 deri 17 për përgatitjen e një formulimi farmaceutik për trajtimin e çrregullimit të përzgjedhur nga çrregullimet autoimune, sëmundjet inflamatore, sëmundjet kardiovaskulare, sëmundjet neurodegjenerative, goditja, kanceri, lindja e parakohëshme, sëmundjet respiratore dhe fibroza. |
| 20 | Përdorim sipas pretendimit 19 ku çrregullimi autoimun është përzgjedhur nga artriti rheumatoid dhe skleroza multiple (e shumëfishtë). |
| 21 | Përbërje farmaceutike që përmban një derivat sulfonil amino ciklik sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 17 dhe një karrier farmaceutikisht të pranueshëm, diluent ose eksipient të tij. |
| 22 | Proces për përgatitjen e një derivati sulfonil amino ciklik, sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 17, që përbëhet nga hapi (faza) i reaksionit të komponimit të Formulës (II) me një agjent formilues të Formulës(FA):ku A, B, R1, R2, R3, X, Y, m, n, dhe p janë ashtu siç përcaktohen në pretendimet e mësipërme; LG1 është një grup i përzgjedhur nga OH, -OAc, -O-Piv, -OCH2CN, -OCH2-CF3, -O-Fenil dhe OPfp. |
| 23 | Komponim sipas Formulës (II):ku A, B, R1, R2, R3, X, Y, m, n, dhe p janë ashtu siç përcaktohen në pretendimet e mësipërme. |
| 24 | Komponim i Formulës (II) sipas pretendimit 23 i përzgjedhur nga grupi: N-[3-(1,3-benzodioksol-5-il)-1-({[4-(4-fluorofenil)-1-iperazinil]sulfonil}metil) -2-propinil]hidroksilamine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)-4-(trimetilsilil)-3-butinil]sulfonil} piperazine; 1-{[2-(hidroksiamino)-4-(trimetilsilil)-3-butinil]sulfonil}-4-(2-piridinil) piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)-4-fenil-3-butinil]sulfonil}pi perazine; 1-[4-(benziloksi)fenil]-4-{[2-(hidroksiamino)-3-noninil]sulfonil}piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)-5-fenil-3-pentinil]sulfonil}piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)-3-noninil]sulfonil} piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)-4-(3-piridinil)-3- ¬ butinil]sulfonil}piperazine; 1-{[2-(hidroksiamino)-4-(3-piridinil)-3-butinil]sulfonil}-4-(4-metoksifenil) piperazine; 1-{[2-(hidroksiamino)-4-(3-metoksifenil)-3-butinil]sulfonil}-4-(4-metoksi fenil) piperazine; N,N-dietil-4-(hidroksiamino)-5-{[4-(4-metoksifenil)-1-piperazinil]sulfonil}-2- ¬ pentin-1-amine; 1-{[2-(hidroksiamino)but-3-in-1- il]sulfonil}-4-piridin-2-il piperazine; 1-{[2-(hidroksiamino)-4-fenilbut-3-in-1-il]sulfonil}-4-(4-metoksifenil) piperidine; 1-{[2-(hidroksiamino)hept-3-in-1-il]sulfonil}-4-piridin-2-ilpiperazine; 1-(2-fluorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 1-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}-4-piridin-2-ilpiperazine; 1-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}-4-[4-(trifluorometil)fenil] piperazine; 4-(4-fluorofenil)-1-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}piperidine; 1-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}-4-(4-rnetoksifenil)piperidine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)-4-(3-metoksifenil)but-3-in-1- ¬ il]sulfonil} piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)hept-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 1-{[2-(hidroksiamino)-4-fenilbut-3-in-1-il]sulfonil}-4-[4-(trifluorometil) fenil] piperazine; 3-[4-{[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}-3-(hidroksiamino)but-1-in-1-il] kuinoline; 4-(4-fluorofenil)-1-{[2-(hidroksiamino)-4-fenilbut-3-in-1-il]sulfonil} piperidine; 1-{[2-(hidroksiamino)-4-fenilbut-3-in-1-il]sulfonil}-4-piridin-2-ilpiperazine; 1-{[2-(hidroksiamino)-4-fenilbut-3-in-1-il]sulfonil}-4-(4-metoksifenil) piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-({2-(hidroksiamino)-4-[4-(1,2,4-oksadiazol-3-il)fenil]but-3¬- in-1-il}sulfonil)piperazine; 1-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}-4-(4-metoksifenil)piperazine; 1-bifenil-4-il-4-{[2-(hidroksiamino)-4-fenilbut-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 1-(5-kloropiridin-2-il)-4-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 2-(4-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}piperazin-1-il)pirimidine; 1- {[2-(hidroksiamino )non-3-in-l-il]sulfonil} -4-fenilpiperazine; . 1-(4-klorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; l-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}-4-(2-metoksifenil)piperazine; 1-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}-4-(3-metoksifenil)piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)-3,3-dimetil-6-fenilheks-5-in-1- ¬ il]sulfonil} piperazine; N,N-dietil-4-(hidroksiamino)-5-{[4-(4-metoksifenil)piperidin-1-il]sulfonil} pent-2-in-1-amine; 1-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}-4-[5-(trifluorometil)piridin-2-il] piperazine; 1-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}-4-( 4-fenoksifenil)piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)okt-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 1-{[4-(2-fluorofenil)-2-(hidroksiamino)but-3-in-1-il]sulfonil}-4-(4-metoksi fenil)piperidine; 1-{[4-(4-fluorofenil)-2-(hidroksiamino)but-3-in-1-il]sulfonil}-4-(4-metoksi fenil)piperidine; 4-(4-klorofenil)-1-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]su1fonil}piperidine; 1-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}-4-(4-metilfenil)piperidine; 1-{[4-(3-fluorofenil)-2-(hidroksiamino)but-3-in-1-il]sulfonil}-4-(4-metoksi fenil)piperidine; 1-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}-4-[5-(trifluorometil)piridin-2-il]- 1,4-diazepane; 1-(4-etoksifenil)-4-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 1-(5-bromopiridin-2-il)-4-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 4-[5-{[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}-4-(hidroksiamino)pent-2-in-1-il] morfoline; 1-(3-klorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 1-(l,3-benzodioksol-5-il)-4-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 1-{[2-(hidroksiamino)-4-fenilbut-3-in-l-il]sulfonil}-4-(3-metoksifenil) piperazine; 1-{[2-(hidroksiamino)-4-fenilbut-3-in-1-il]sulfonil}-4-(4-metilfenil) piperidine; 1-(4-klorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)-4-fenilbut-3-in-1-il]sulfonil} piperazine; 1-(4-etoksifcnil)-4-{[2-(hidroksiamino)-4-fenilbut-3-in-1-il]sulfonil} piperazine; 1-(5-bromopiridin-2-il)-4-{[2-(hidroksiamino)- 3,3-dimetil-6-fenilheks-5-in-1- il] sulfonil} piperazine; 1-{(2-(hidroksiamino)-3,3-dimetil-6-fenilheks-5-in-1-il]sulfonil}-4-[4-(trifluoro metil)fenil] piperazine; 1-(5-kloropiridin-2-il)-4-{[2-(hidroksiamino)hept-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 1-(4-etoksifenil)-4-{[2-(hidroksiamino)-3,3-dimetil-6-fenilheks-5-in-l-il] sulfonil}piperazine; 1-(3,4-dimetoksifenil)-4-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 1-(4-etoksifenil)-4-{[2-(hidroksiamino)non-3-in-1-il]sulfonil}-1,4-diazepane; (2R)-4-(4-fluorofenil)-1-{[2-(hidroksiamino)non-3- in-1-il]sulfonil}-2-metil piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)-3,3-dimetilheks-5-in-1-il]sulfonil} piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)-5-pirrolidin-1-ilpent-3-in-1-il] sulfonil} piperazine; 4-[7-{[4-(4-fluorofenil)pipcrazin-1-il]sulfonil}-6-(hidroksiamino)-5,5-dimetil hept-2-in-1-il) morfoline; 1-( 4-fluorofenil)-4-{[2-(hidroksiamino)-3,3-dimetilokt-5-in-1-il]sulfonil} piperazine. |
| 25 | Proces për përgatitjen e një derivati sulfonil amino ciklik, sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 17, që përbëhet nga hapi (faza) e reaksionit të një komponimi të Formulës (III) me hidroksilamine ose një derivat hidroksilamine të Formulës (HA):ku A, B, R1, R2, R3, X, Y, m, n, dhe p janë ashtu siç përcaktohen në pretendimet e mësipërme; W është përzgjedhur nga H, Benzil, TMS, TBDMS dhe THP. |
| 26 | Komponim sipas Formulës (III):ku A, B, R1, R2, R3, X, Y, m, n, dhe p janë ashtu siç përcaktohen në pretendimet e mësipërme. |
| 27 | Komponim sipas pretendimit 26 i përzgjedhur nga grupi: 1-{[(1E)-4-(1,3-benzodioksol-5-il)-1-buten-3-inil]sulfonil}-4-(4-fluorofenil) piperazine; 1-{[(1Z)-4-(1,3-benzodioksoJ-5-il)-1-buten-3-inil]sulfonil}-4-(4-fluorofenil) piperazine; 1-( 4-fluorofenil)-4-{[(1E)-4-(trimetilsilil)-1-buten-3-inil]sulfonil}piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[(1Z)-4-(trimetilsilil)-1-buten-3-inil]sulfonil}piperazine; 1-(2-piridinil)-4-{[(1E)-4-(trimetilsilil)-1-buten-3-inil]sulfonil}piperazine; 1-(2-piridinil)-4-{[(1Z)-4-(trimetilsilil)-1-buten-3-inil]sulfonil}piperazine; 1-(4-fluorofeni1)-4-{[(1E)-4-fenil-1-buten-3-inil]sulfonil}piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[(1Z)-4-fenil-1-buten-3-inil]sulfonil}piperazine; benzil 4-{4-[(1E)-1-nonen-3-inilsulfonil]-1-piperazinil}fenil eter; benzil 4-{4-[(1Z)-1-nonen-3-inilsulfonil]-1-piperazinil}fenil eter; 1-(4-fluorofenil)-4-{[(1E)-5-fenil-1-penten-3-inil]sulfonil}piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[(1Z)-5-fenil-1-penten-3-inil]sulfonil}piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-[(1E)-1-nonen-3-inilsulfonil]piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-[(1Z)-1-nonen-3-inilsulfonil]piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[(1E)-4-(3-piridinil)-1-buten-3-inil]sulfonil}piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[(1Z)-4-(3-piridinil)-1-buten-3-inil]sulfonil}piperazine; 1-(4-metoksifenil)-4-{[(1E)-4-(3-piridinil)-1-buten-3-inil]sulfonil}piperazine; 1-(4-metoksifenil)-4-{[(1Z)-4-(3-piridinil)-1-buten-3- inil]sulfonil}piperazine; 1-(4-metoksifenil)-4-{[(1E)-4-(3-metoksifenil)-1-buten-3-inil)sulfonil} piperazine; 1-(4-metoksifenil)-4-{[(1Z)-4-(3-metoksifenil)-1-buten-3-inil]sulfonil} piperazine; N,N-dietil-N-((4E)-5-{[4-(4-metoksifenil)-1-piperazinil]sulfonil}-4-penten-2- ¬ inil) amine; N,N-dietil-N-((4Z)-5-{[4-(4-metoksi fenil)-1-piperazinil]sulfonil}-4-penten-2-¬ .inil) amine; 1-[(1E)-but-1-en-3-in-1-ilsulfonil]-4-piridin-2-ilpiperazine; 1-[(1Z)-but-1-en-3-in-1-ilsulfonil]-4-piridin-2-ilpiperazine; 4-(4-metoksifenil)-1-{[-4-fenilbut-1-en-3-in-1-il]sulfonil}piperidine; 1-[-hept-1-en-3-in-1-ilsulfonil]-4-piridin-2-ilpiperazine; 1-(2-fluorofenil)-4-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazine; 1-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]-4-piridin-2-ilpiperazine; 1-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]-4-[4-(trifluorometil)fenil]piperazine; 4-( 4-fluorofenil)-1-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperidine; 4-( 4-metoksifenil)-1-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperidine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[-4-(3-metoksifenil)but-1-en-3-in-1-il]sulfonil} piperazine; . 1-(4-fluorofenil)-4-[-hept-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazine; 1-{[-4-fenilbut-1-en-3-in-1-il]sulfonil}-4-[4-(trifluorometil)fenil]piperazine; 3-((3E)-4-{[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}but-3-en-1-in-1-il)kuinoline; 4-( 4-fluorofenil)-1-{[-4-fenilbut-1-en-3-in-1-il]sulfonil}piperidine; 1-{[-4-fenilbut-1-en-3-in-1-il]sulfonil}-4-piridin-2-ilpiperazine; 1-(4-metoksifenil)-4-{[-4-fenilbut-1-en-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-({-4-[4-(l,2,4-oksiadiazol-3-il)fenil]but-1-en-3-in-1-il} sulfonil)piperazine; 1-(4-metoksifenil)-4-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazine; 1-bifenil-4-il-4-{[-4-fenilbut-1-en-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 1-(5-kloropiridin-2-il)-4-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazine; 2-{4-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazin-1-il}pirimidine; 1-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]-4-fenilpiperazine; 1-(4-klorofenil)-4-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazine; 1-(2-metoksifenil)-4-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazine; 1-(3-metoksifenil)-4-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazine; 1-{[-3,3-dimetil-6-fenilheks-1-en-5-in-1-il]sulfonil}-4-(4-fluorofenil) piperazine; N,N-dietil-5-{[4-(4-metoksifenil)piperidin-1-il]sulfonil}pent-4-en-2-in-1- amine; 1-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]-4-[5-(trifluorometil)piridin-2-il]piperazine; 1-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]-4-(4-fenoksifenil)piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-[-okt-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazine; 1-{[-4-(2-fluorofenil}but-1-en-3-in-1-il]sulfonil}-4-(4-metoksifenil)piperidine; 1-{[-4-(4-fluorofcnil)but-1-en-3-in-1-il]sulfonil}-4-(4-metoksifenil)piperidine; 4-(4-klorofenil}-1-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperidine; 4-(4-metilfenil)-1-[-non-1-en-3-in-1-ilsultonil]piperidine; ¬ 1-{[-4-(3-fluorofenil)but-1-en-3-in-1-il]sulfonil}-4-(4-metoksifenil)piperidine; 1-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]-4-[5-(trifluorometil)piridin-2-il]-1,4-diazepane; 1-(4-etoksifenil)-4-[-non-1-en-3-in-l-ilsulfonil]piperazine; 1-(5-bromopiridin-2-il)-4-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazine; 4-(-5-{[4-(4- fluorofenil)piperazin-1-il]sulfonil}pent-4-en-2-in-1-il)morfoline; 1-(3-klorofenil)-4-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazine; 1-(1,3-benzodioksol-5-il)-4-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazine; 1-(3-metoksifenil)-4-{[-4-fenilbut-1-en-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 4-(4-metilfenil)-1-{[-4-fenilbut-1-en-3-in-1-il]sulfonil}piperidine; 1-(4-klorofenil)-4-{[-4-fenilbut-1-en-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 1-(4-etoksifenil)-4-{[-4-fenilbut-1-en-3-in-1-il]sulfonil}piperazine; 1-(5-bromopiridin-2-il)-4-{[-3,3-dimetil-6-fenilheks-1-en-5-in-l-il]sulfonil} piperazine; 1-{[-3,3-dimetil-6-fenilheks-1-en-5-in-1-il]sulfonil}-4-[ 4-(trifluorometil) fenil]piperazine; 1-(5-kloropiridin-2-il)-4-[-hept-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazine; 1-{[-3,3-dimetil-6-fenilheks-1-en-5-in-1-il]sulfonil}-4-(4-etoksifenil) piperazine; 1-(3,4-dimetoksifenil)-4-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazine; 1-(4-etoksifenil)-4-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]-1,4-diazepane; (2R)-4-(4-fluorofenil)-2-metil-l-[-non-1-en-3-in-1-ilsulfonil]piperazine; 1-{[-3,3-dimetilheks-1-en-5-in-1-il]sulfonil}-4-(4-fluorofenil)piperazine; 1-(4-fluorofenil)-4-{[-5-pirrolidin-1-ilpent-1-en-3-in-l-il]sulfonil}piperazine; 4-(7-{[4-(4-fluorofenil)piperazin-l-il]sulfonil}-5,5-dimetilhept-6-en-2-in-1-il) morfoline; 1-{[-3,3-dimetilokt-1-en-5-in-1-il]sulfonil}-4-(4-fluorofenil)piperazine. |