Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3880
2012.03.20
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.07.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3936
2011.11.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.02.06
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06777795.3
2006.07.14
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1904048
2011.11.23
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 5106547 |
| US | 706365 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Merck Serono SA | Centre Industriel 1267 Coinsins, Vaud |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BOMBRUN, Agnes | 71 Chemin des Cornillons CH-1292 Chambesy , CH |
| HOOFT VAN HUIJSDUIJNEN, Rob | Chemin de la Lechaire 27 CH-1233 Bernex , CH |
| JORAND-LEBRUN, Catherine | Chef Lieu F-74270 Contamine-Sarzin , FR |
| VITTE, Pierre-Alain | 194, route de Borly F-74380 Cranves-Sales , FR |
| GERBER, Patrick | Chemin de Pra-Riondet 19 CH-1163 Etoy , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca KRYEZIU | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
| Vjollca KRYEZIU | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
(54) Titull
INHIBITORET GLEPP-1 NE TRAJTIMIN E ÇRREGULLIMEVE AUTOIMUNE DHE/OSE INFLAMATORE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përdorim i një inhibitori Glepp-1 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një çrregullimi autoimun dhe/ose inflamator ku inhibitori Glepp-1 është një acid karboksilik i Formulës (I)si dhe izomerët e tij gjeometrikë, format e tij optikisht aktive si enantionerë, diastereomerë dhe format e tij racemate si dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme dhe derivate të tyre farmaceutikisht aktive, ku A është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga aril, C1-C6-alkil aril; R1 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga H, C1-C6-alkil, C1-C6-alkoksi, halogjen;B është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga:D është përzgjedhur ose nga grupi i përbërë nga D1, D2, D3: me m që është një numër i plotë i përzgjedhur nga 0, 1 ose 2 dhe n që është një numër i plotë i përzgjedhur nga 1 ose 2 dhe R3 është H ose C1-C6 alkil; ose nga D4 me n që është një numer i plotë i përzgjedhur nga 0 ose 1; R është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga C1-C12-alkil ose C1-C8 alkil, C2-C6-alkenil, C2-C6 ¬ alkinil, C1-C6-alkoksi, C1-C6-alkil amine, C1-C6-alkil alkoksi, aril, heteroaril, C3-C8-cikloalkil i ngopur ose i pangopur, heterocikloalkil, C1-C6-alkil aril, C1-C6-alkil heteroaril, C2-C6-alkenil aril, C2-C6-alkenil heteroaril, C2-C6-alkinil aril, C2-C6-alkinil heteroaril, C1-C6-alkil cikloalkil, C1-C6-alkil heterocikloalkil, C2-C6-alkenil cikloalkil, C2-C6-alkenil heterocikloalkil, C2-C6-alkinil cikloalkil, C2-C6-alkinil heterocikloalkil. |
| 2 | Përdorim sipas pretendimit 1, ku çrregullimi bën pjesë në grupin e përbërë ose që përfshin sëmundjet inflamatore të zorrëve, sëmundjen e Crohn-it, kolitin ulçerativ, kolitin kolagenoz, kolitin limfocitik, sindromën e zorrës së irritueshme të shmangies , neuroinflamacionin duke përfshirë sklerozën multiple; sindromën Guillan Barre, polineuropatinë inflamatore kronike (CIPN), sëmundjet e mushkërive duke përfshirë sindromën e vështirësisë respiratore akute; sëmundjet e kockave dhe kyçeve duke përfshirë osteoartitin dhe artitin rheumatoid; sëmundjet e mëlçisë duke përfshirë fibrozën e mëlçisë, cerozën dhe sëmundjen kronike të mëlçisë; sëmundjet fibrotike duke përfshirë, lupus, glomerulosklerosis, fibrozën e lëkurës me sklerozë sistemike, fibrozën post-rrezatuese dhe fibrozën cistike; patologjitë vaskulare duke përfshirë atherosklerozën, kardiomiopatinë dhe infarktin miokardial; restenozën; dhe sëmundjet degjeneruese të sistemit nervor qëndror përfshirë sklerozën laterale amiotrofike ose çrregullimet inflamatore të lëkurës përfshirë sklerodermën dhe psoriasis. |
| 3 | Përdorim sipas pretendimit 1, ku inhibitori Glepp-1 është një acid karboksilik i Formulës (Ia):ku A, B dhe D janë sipas përcaktimit në pretendimin 1. |
| 4 | Përdorim sipas njërit prej pretendimeve 1 deri 3, ku A është C4-C6-alkil aril, veçanërisht n- butilfenil |
| 5 | Përdorim sipas njërit prej pretendimeve 1 deri 4 , ku B është B1, B2, B3, B6, B7, B8, B9, ose B20, veçanërisht B1, B2 ose B3. |
| 6 | Përdorim sipas njërit prej pretendimeve 1 deri 5, ku R është një C4-C6-alkil. |
| 7 | Përdorim sipas njërit prej pretendimeve 1 deri 6, ku A është një grup fenil i zëvendësuar nga një C1-C4-alkil; B ëhtë ose B1, B2, ose B3; R është C4-C6-alkil, C3-C8-cikloalkil ose C1-C6-alkil cikloalkil; dhe D është përzgjedhur nga: |
| 8 | Përdorim sipas pretendimit 1, ku inhibitori Glepp-1 është një acid karboksilik i Formulës (Ib) ose i Formulës (Ic) ku A është një C1-C6-alkil aril; B është B1, B3; dhe D është siç përcaktohet në pretendimin 1. |
| 9 | Përdorim sipas pretendimeve 1 deri 8, ku inhibitori Glepp-1 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(heksil)amino]-2- acid hidroksibenzoik ‘ 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(heksil)amino]-2-acid fluorobenzoik 4-({{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}[2-(4-klorofenil)etil]amino}-metil)acid benzoik 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(3-fenilpropil)amino]-2-acid hidroksibenzoik 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(1-naftilmetil)amino]-2-acid hidroksibenzoik 5-((4-tert-butilbenzil){4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}amino)-2-acid hidroksibenzoik 4-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(heksil)amino]-2-acid hidroksibenzoik 2-fluoro-5-{heksil[4-(feniletinil)benzil]amino}acid benzoik 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(ciklopentilmetil)amino]-2-acid fluorobenzoik 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(3,3-dimetilbutil)amino]-2-acid fluorobenzoik 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(etil)amino]-2-acid fluorobenzoik 5-(heksil{4-[(4-propilfenil)etinil]benzil}amino)-2-acid hidroksibenzoik 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil }(pentil)amino]-2-acid fluorobenzoik 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil)benzil}(metil)amino]-2-acid fluorobenzoik 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(ciklopropilmetil)amino]-2-acid fluorobenzoik 5-{butil[4-(feniletinil)benzil]amino}-2-acid fluorobenzoik 2-f1uoro-5-[[4-(feniletinil)benzil](propil)amino]acid benzoik 2-f1uoro-5-(heksil{4-[( 4-propilfenil)etinil]benzil}amino)acid benzoik 5-{{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}[(2-karboksiciklopropil)metil]amino}-2¬-acid fluorobenzoik 5-[{4-[ (4-etilfenil)etinil]benzil}(heksil)amino]-2-acid fluorobenzoik 5-[{4-[(4-tert-butilfenil)etinil]benzil}(heksil)amino]-2-acid fluorobenzoik 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(isobutil)amino]-2-acid fluorobenzoik 5-{[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(heksil)amino]karbonil}-2-acid hidroksibenzoik 5-{[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzoil }(heksil)amino]metil}-2-acid hidroksibenzoik. 5-{[{2-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(heksil)amino]karbonil}-2-acid hidroksibenzoik 5-{[{4-[( 4-butilfenil)etinil]bcnzil}(heksil)amino]karbonil}-2-acid fluorobenzoik |
| 10 | Përdorim sipas pretendimit 1, ku inhibitori Glepp-1 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: 4-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(3-ciklopentilpropanoil)amino]-2-acid hidroksibenzoik 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(cikloheksilkarbonil)amino]-2-acid hidroksibenzoik 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(heksanoil)amino]-2-acid hidroksibenzoik 5-((4-tert-butilbenzoil){4-[( 4-butilfenil)etinil]benzil}amino)-2-acid hidroksibenzoik 5-((bifenil-4-ilkarbonil){4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}amino)-2-acid hidroksibenzoik 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(3,3-dimetilbutanoil)amino]-2-acid hidroksibenzoik 5-((1,3-benzodioksol-5-ilkarbonil){4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}amino)-2-¬acid hidroksibenzoik 5-([(benziloksi)acetil]{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}amino )-2-acid hidroksibenzoik 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(4-heksilbenzoil)amino]-2-acid hidroksibenzoik 5-((1-benzotien-2-ilkarbonil){4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}amino)-2-acid hidroksibenzoik 5-{[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil }(heksanoil)amino]metil}-2-acid hidroksibenzoik (4-{[{4-[( 4-butilfenil)etinil]benzil}(heksanoil)amino]metil}fenoksi)acid acetic 4-{[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(3-ciklopentilpropanoil)amino]metil}-acid benzoik 5-[{ 4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(3-ciklopentilpropanoil)amino]-2-acid fluorobenzoik 5-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(3,3-dimetilbutanoil)amino]-2-acid fluorobenzoik 4-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(cikloheksilkarbonil)amino]-2-acid hidroksibenzoik 4-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(heksanoil)amino]-2-acid hidroksibenzoik 4-[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}(3-ciklopentilpropanoil)amino]-2-acid fluorobenzoik 4-[{4-1(4-tert-butilfenil)etinil]benzil}(3-ciklopentilpropanoil)amino]-2-acid hidroksibenzoik 4-({3-ciklopentilpropanoil){4-[(4-propilfenil)etinil]benzil}amino)-2-acid hidroksibenzoik :5-{[{4-[(4-butilfenil)etinil]benzil}3-ciklopentilpropanoil)amino]metil}-2-¬acid hidroksibenzoik |
| 11 | Përdorim sipas njërit prej pretendimeve të më sipërme, ku inhibitori Glepp-1 administrohet i kombinuar me një co-agjent të dobishëm në trajtimin e një sëmundjeje autoimune dhe/ose çrregullim inflamator. |
| 12 | Përbërje farmaceutike që përmban një inhibitor Glepp-1 sipas pretendimit 1, një co-agjent të dobishëm në trajtimin e një sëmundjeje autoimune dhe/ose çrregullim inflamator dhe një ekscipient farmaceutikisht të pranueshëm |
| 13 | Përbërje farmaceutike sipas pretendimit 12, ku co-agjenti është interferon beta. |