Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3879
2012.03.19
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.10.24
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3935
2011.11.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.02.06
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06807508.4
2006.10.24
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1951674
2011.11.23
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 5110035 |
| US | 730404 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Merck Serono SA | Centre Industriel 1267 Coinsins, Vaud |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| GERBER, Patrick | Chemin de Pra-Riondet 19 CH-1163 Etoy , CH |
| SWINNEN, Dominique | 65, Allee du Clos Romance F-74160 Beaumont , FR |
| BOMBRUN, Agnes | 71, Chemin des Cornillons CH-1292 Chambesy , CH |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca KRYEZIU | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
| Vjollca KRYEZIU | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET SULFONAMIDE DHE PERDORIMI I TYRE PER MODULIMIN E MATALOPROTEINASEVE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërje e Formulës (Ia), ku :R2 dhe R3 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga njeri tjetri nga: - hidrogjeni - halogjeni - C1-C6 alkil linear ose i degëzuar, që mund të zëvendësohet me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, C1-C6 alkoksi linear ose i degëzuar, fenoksi, - C1-C6 alkoksi linear ose i degëzuar, - fenil, që mund të zëvendësohet me një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, C1-C6 alkil linear ose i degëzuar, - grup heterociklik gjashtë elementësh që ka të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga nitrogjeni; R13 është përzgjedhur nga H, C1-C6 alkil linear ose i degëzuar; R14 është përzgjedhur nga: - C1-C8 alkil linear ose i degëzuar, që mund të zëvendësohet me një ose më shumë atome halogjeni dhe/ose grupe hidroksi, ku C1-C8 alkil në fjalë mund të përmbajë një ose më shumë lidhje C-C të pasaturuara ose që përmbajnë një ose më shumë atome oksigjeni ose squfuri në zinxhirin alkil, - C3-C8 cikloalkil, që mund të zëvendësohet me një karboksi ose një grup C1-C4 alkoksikarbonil linear ose i degëzuar, - fenil – C1-C6 alkil linear ose i degëzuar, ku C1-C6 alkil në fjalë mund të përmbajë një atom oksigjeni, - një grup heterociklik ose heterocikloalkil i përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga 1,3-dioksilan, 2,2-dimetil-1,3-dioksolan, tiofene, 1-metil – 1 –morfolino-4-iletil, pirimidine, piridine, ku piridina në fjalë mund të zëvendësohet me një hidroksi ose një grup C1-C6 alkoksi; piridinil – C1-C6 alkil linear ose i degëzuar, piperidin ku ky piperidin në fjalë mund të zëvendësohet me fenil-C1-C4 alkil; furan, tetrahidrofuran; 2-tetrahidrofuran-2-iletil, pirolidine N-acid karboksilik, C1-C4 linear ose i degëzuar N-alkoksikarbonilpirrolidin-2-il; tetrahidropiran; ose R13 dhe R14 të mara së bashku formojnë një C3-C8 cikloalkil;n është një numër i plotë i përzgjedhur nga 0 dhe 1;si dhe izomerët e tij gjeometrikë, format e tij optikisht aktive si enantiomerë, diastereomerë, tautomerë, format racemate si dhe kripëra të tyre farmaceutikisht aktive. |
| 2 | Përbërje sipas pretendimit 1 ku R2 dhe R3 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga njeri tjetri nga H dhe alkoksi. |
| 3 | Përbërje sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme ku R13 është H. |
| 4 | Përbërje sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme ku R13 është H; R2 është përzgjedhur nga H dhe alkoksi; R14 dhe n janë ashtu siç përcaktohen në pretendimet e mësipërme. |
| 5 | Përbërje sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme ku R14 është përzgjedhur nga një grup heterociklik ose heterocikloalkil të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: 1,3-dioksolan, 2,2 – dimetil – 1,3 – dioksolan, tiofen, 1-metil-1-morfolino-4-iletil, pirimidine, piridine, ku piridine në fjalë mund të zëvendësohet me një hidroksi ose grup C1-C6 alkoksi; C1-C6 alkil piridinil- linear ose i degëzuar; piperidine, ku kjo piperidine mund të zëvendësohet me fenil-C1-C4 alkil; furan, tetrahidrifuran; 2-tetrahidrofuran-2-iletil; pirrolidine-N acid karboksilik, C1-C4 linear ose i degëzuar N-alkoksikarbonilpirrolidin-2-il; tetrahidopiran. |
| 6 | Përbërje sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme ku n është 0. |
| 7 | Përbërje sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme ku n është 1. |
| 8 | Përbërje sipas pretendimit 1, ku R13 është përzgjedhur nga H, C1-C6 alkil linear ose i degëzuar dhe R14 është C1-C6 alkil linear ose i degëzuar, që mund të zëvendësohet me një ose më shumë atome halogjeni dhe/ose grupe hidroksi, ku C1-C6 alkil në fjalë mund të përmbajë një ose më shumë lidhje C-C të pasaturuara ose që përmbajnë një ose më shumë atome oksigjeni ose squfuri në zinxhirin alkyl. |
| 9 | Përbërje sipas pretendimit 1, ku R13 është përzgjedhur nga H, C1-C6 alkil linear ose i degëzuar dhe R14 është C3-C8 cikloalkil, që mund të zëvendësohet me një karboksi ose një grup C1-C4 alkoksikarbonil linear ose i degëzuar. |
| 10 | Përbërje sipas pretendimit 1, ku R13 është përzgjedhur nga H, C1-C6 alkil linear ose i degëzuar dhe R14 është C1-C6 alkil fenil-linear ose i degëzuar, ku C1-C6 alkil në fjalë përmban një atom oksigjen. |
| 11 | Përbërje sipas pretendimit 1, ku R13 është përzgjedhur nga H, C1-C6 alkil linear ose i degëzuar dhe R14 është një grup heterociklik ose heterocikloalkil i përzgjedhur nga grupi që përmban: 1,3-dioksolane, 2,2 – dimetil-1,3-dioksolane; tiofene, 1-metil-1-morfolino-4-iletil, pirimidine, pyridine, ku pyridine në fjalë mund të zëvendësohet me një hidroksi ose një grup C1-C6 alkoksi ; C1-C4 alkil piridinil-linear ose i degëzuar; piperidine, ku piperidine në fjalë mund të zëvendësohet me fenil-C1-C4 alkil; furane, tetrahidrofurane; 2-tetrahidrofurane-2-iletil, pirrolidine N-acid karboksilik, C1-C4 linear ose e degëzuar N-alkoksikarbonilpirrolidin-2-il; tetrahidopiran. |
| 12 | Përbërje sipas pretendimit 1, ku R13 dhe R14 të marra së bashku formojnë një grup ciklopentil. |
| 13 | Përbërje sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme i përzgjedhur nga grupi i mëposhtëm: N-{1-[(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)metil]-3-fenilpropil}-N-¬ hidroksi formamide; N-{2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-1-[( 4S)-2,2-dimetil-1,3-dioksolan- ¬ 4-il]etil}-N-hidroksiformamide; N-{1-[(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)metil]heksil}-N- ¬ hidroksiformamide; N-[l-cik1opropil-2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)etil]-N-hidroksi formamide; N-[2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-1-(2-tienil)etil]-N- ¬ hidroksiformamide; N-{1-[(1,3-dihidro-2H-izoindol-2-ilsulfonil)metil]-3-fenilpropil}-N-hidroksi formamide; N-[2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-1-(3-tienil)etil)-N-¬ hidroksiformamide; N-{1-[(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)metil]-2-metil-2-morfolin-4-il propil}-N-hidroksiformamide; N-[2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-1-pirimidin-5-iletil]-N-hidroksi formamide; N-[2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-1-piridin-3-iletil]-N-hidroksi formamide; N-[2 -(3,4-dihidroizokuinolin- 2(1H)-ilsulfonil)-1-piridin-3-iletil]-N-hidroksi formamide; kripë hidrokloride ; N-(1-{[(6,7-dimetoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-3-fenil propil)-N-hidroksiformamide; N-[2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-1-( 6-metoksipiridin-3-il)etil ]-N¬hidroksiformamide; N-{2-[(6,7-dimetoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-1-[(4S)-2,2- ¬ dimetil-l ,3-dioksolan-4-il]etil}-N-hidroksiformamide; N-{l-ciklopentil-2-[(6,7-dimetoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-¬ il)sulfonil]etil}-N-hidroksiformamide; N-{2-(1,3-dihidro-2H-izoindol-2-ilsulfonil)-1-[( 4S)-2,2-dimetil-1,3-dioksolan-4- ¬ il]etil}-N-hidroksiformamide; N-(1-{[(6,7-dimetoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-2-¬ etilbutil)-N-hidroksiformamide; N-{1-[(4S)-2,2-dimetil-1,3-dioksolan-4-il]-2-[(6-izopropil-3,4-dihidroizokuinolin-¬ 2(1H)-il)sulfonil]etil}-N-hidroksiformamide; N-{2-[(7-kloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-1-[(4S)-2,2-dimetil-¬ 1,3-dioksolan-4-il]etil}-N-hidroksiformamide; N-(1-{[(6,7-dimetoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-2,2-dimetilpropil)-N-hidroksiformamide; N-{2-[(7-kloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-1-ciklopentiletil}-N¬hidroksiformamide; N-{(1R)-2-[(7-kloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-1-[(2R)- tetrahidrofuran-2-il]etil}-N-hidroksiforrnamide; N-{(1S)-2-[(7-kloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-1-[(2R)- ¬ tetrahidrofuran-2-il]etil}-N-hidroksiformamide; N-((1S,2S)-1-{[(6,7-dimetoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}- ¬ 2,3-dihidroksipropil)-N-hidroksiformamide; N-(1-ciklopentil-2-{[6-(trifluorometil)3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)- il]sulfonil}etil)-N-hidroksiformamide; N-(1-{[(5-fluoro-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)sulfonil]metil}-3,3-dimetilbutil)- ¬ N-hidroksiformamide; N-hidroksi-N-((1S)-1-[(2R)-tetrahidrofuran-2-il]-2-{(7-(trifluorometil)-3,4- ¬ dihidroizokuinolin-2(1H)-il]sulfonil}etil)formamide; N-(1-[(4S)-2.2-dimetil-1,3-dioksolan-4-il]-2-{[7-(trifluorometil)-3,4- ¬ dihidroizokuinolin-2(1H)-il]sulfonil}etil)-N-hidroksiformamide; N-{(1S)-2-[(5-fluoro-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)sulfonil]-1-[(2R)- ¬ tetrahidrofuran-2-il]etil}-N-hidroksiformamide; N-[2,2-dimetil-l-({[ 6-(trifluorometil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)- ¬ il]sulfonil}metil)hept-4-in-1-il]-N-hidroksiformamide; N-[2,2-dimetil-3-fenil-1-({[6-(trifluorometil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)- ¬ il]sulfonil}metil)propil]-N-hidroksiformamide; N-hidroksi-N-((1R)-1-[(2R)-tetrahidrofuran-2-il]-2-{[7-(tritluorometil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]sulfonil}etil)formamide; N-hidroksi-N-[1-{[(7-metoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-3¬(tetrahidrofuran-2-il)propil]formamide; N-(1-{[(6,7 -dikloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-2- ¬ etilbutil)-N-hidroksiformamide; N-(2-etil-1-{[(6-izolpropil-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-¬ il)sulfonil]metil}butil)-N-hidroksiformamide; N-(1-{[(7-bromo-3.4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-2-etilbutil)-N¬hidroksiformamide; N-[2-etil-)- 1-({[6-(trifluorometil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-¬ il]sulfonil}metil)butil]-N-hidroksiformamide; N-(2-etil-1-{[(7-metoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}butil)- ¬ N-hidroksiformamide; N-(1-{[(6,7-dikloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-2- ¬ metilpropil)-N-hidroksiformamide; N-(3,3-dimetil-1-{[(7-propoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)- ¬ il)sulfonil)metil}butil)-N-hidroksiformamide; N-(1-{[(7-kloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-3,3- ¬ dimetilbutil)-N-hidroksiformamide; N-(1-{[(6,7-dikloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-3,3- ¬ dimetilbutil)-N-hidroksiformamide; N-[3,3-dimetil-1-({[6-(trifluorometil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)- ¬ il]sulfonil}metil)butil]-N-hidroksiformamide; tert-butil (2RS)-2-{(1SR)-2-[(6,7-dikloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sul-fon- ¬ il]-l-[formil(hidroksi)amino]etil}pirrolidine-1-karboksilate N-hidroksi-N-{(1S)-2-[(6-izopropil-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-l- [¬(2R)-tetrahidrofuran-2-il]etil}formamide; tert-butil (2RS)-2-{(1RS)-2-[(6,7-dikloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfon-il]-l-[formil(hidroksi)amino]etil}pirrolidine-1-karboksilate N-hidroksi-N-(1-[(2R)-tetrahidrofuran-2-il]-2-{[6-(trifluorometil)-3,4-. dihidroizokuinolin-2(1H)-il]sulfonil}etil)formamide; N-(1-{[(7-kloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-3- ¬ hidroksipropil)-N-hidroksiformamide; N-[2-[(6,7-dikloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-1- ¬ (hidroksimetil)etil]-N-hidroksiformamide; N-[1-({[7-(4-fluorofenil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]sulfonil}metil)-2¬metilpropil]-N-hidroksiformamide; N-hidroksi-N-(1-{[(7-izopropoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}- ¬ 3-metilbutil)formamide; N-[2-[(7-fluoro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-1-(3-furil)etil]- N¬hidroksiformamide; N-{1-(1-benzilpiperidin-4-il)-2-[(7-fluoro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)- ¬ il)sulfonil]etil}-N-hidroksiformamide; N-[1-{[(7-tert-butil-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-3- ¬ (metiltio)propil]-N-hidroksiformamide; N-(1-{[(7-bromo-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-3-metilbutil)- ¬ N-hidroksiformamide; N-{2-[(7-bromo-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-1,1-dimetiletil}-N¬hidroksiformamide; N-(2-(benziloksi)-1-{[(7-tert-butil-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)- ¬ il)sulfonil]metil}etil)-N-hidroks iformamide; N-(2-(benziloksi)-1-{[(7-kloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)- ¬ il)sulfonil]metil}etil)-N-hidroksiformamide; N-[2-(benziloksi)-l-({[7-(trifluorometil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)- ¬ il]sulfonil}metil)etil]-N-hidroksiformamide; N-{1-ciklopentil-2-[(7-fluoro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]etil}-N¬hidroksiformamide; N-[2-[(7-kloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-1-(fenoksimetil)eti1]- N-hidroksiformamide; N-(1-{[(7-kloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}ciklopentil)-N¬- hidroksiformamide; N-[2,2-dimetil-1-({[6-(trifluorometil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-¬ il]sulfonil}metil)heptil]-N-hidroksiformamide; N-{2-[(7-bromo-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-1-ciklopentiletil}-N¬hidroksiformamide; N-(1-{[(7-kloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-2,2- ¬ dimetilpropil)-N-hidroksiformamide; N-[2-[(7-tert-butil-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-1-(tetrahidro-2H¬- piran-4-il)etil]-N-hidroksiformamide; etil 2-{2-[(6,7-dimetoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-l-[formil- ¬ (hidroksi)amino)etil}ciklopropanekarboksilate N-(1-ciklopentil-2-{[7-(3-tienil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il]sulfonil}etil)- ¬ N-hidroksiformamide; N-{1-ciklopentil-2-[(7-fenil-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]etil}-N¬hidroksiformamide; N-(1-ciklopentil-2-{(7-(3-hidroksifenil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)- ¬ il]sulfonil}etil)-N-hidroksiformamide; 2-{2-[(6,7-dimetoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sufonil]-1- ¬ [fomil(hidroksi)amino)etil}ciklopropanekarboksilic acid N-(1-ciklopropil-2-(1,3-dihidro-2H-izoindol-2-ilsulfonil)etil]-N- ¬ hidroksiformamide; N-{2-[(7-kloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-1-ciklopropiletil}-N-¬ hidroksiformamide; N-(1-ciklopropil-2-{[6-(trifluorometil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)- ¬ il]sulfonil}etil)-N-hidroksiformamide; N-1-cik1opropil-2-{[7-(4-fluorofenil )-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)- ¬ il]sulfonil}etil)-N-hidroksiformamide; N-(1-{[(7-kloro-3.4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-4,4,4- trifluorobutil)-N-hidroksiformamide; N-{1-cik1opentil-2-[(6,7-dikloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]etil}- ¬ N-hidroksiformamide; N-{1-ciklopentil-2-[(7-izopropoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil)etil}-¬ N-hidroksiformamide; N-{1-ciklopentil-2-[(7-piridin-4-il-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-¬ il)sulfonil]etil}-N-hidroksiformamide; N-{1-ciklopentil-2-[(5-fluoro-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)sulfonil]etil}-N¬hidroksiformamide; N-{1-ciklopentil-2-[(6-izopropil-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]etil}- ¬ N-hidroksiformamide; N-(1-ciklopentil-2-{[7-(tritluorometil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-¬ il]sulfonil}etil)-N-hidroksiformamide; N-(1-ciklopropil-2-{[7-(trifluorometil)-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)- ¬ il]sulfonil}etil)- N-hidroksiformamide; N-{1-ciklopropil-2-[(6,7-dimetoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-¬ il)sulfonil]etil}-N-hidroksiformamide; N-{1-ciklopropil-2-[(6-izopropil-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]etil}- ¬ N-hidroksiformamide; N-(1-{[(7-kloro-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]metil}-3-piridin-3- ¬ ilpropil)-N-hidroksiformamide. |
| 14 | Përbërje sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 13 për t’u përdorur si medikament. |
| 15 | Përbërje sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 13 për t’u përdorur si medikament për profilaksi dhe/ose trajtim të sëmundjeve inflamatore, sëmundjeve neurodegjenerative, kancerit, lindjes së parakohëshme dhe çrregullimeve respiratore. |
| 16 | Përbërje për t’u përdorur sipas pretendimit 15, ku sëmundjet në fjalë janë përzgjedhur nga sëmundjet inflamatore të zorrëve, skleroza e shumëfishtë, osteoartriti dhe artriti rheumatoid. |
| 17 | Përbërje për t’u përdorur sipas pretendimit 15, ku sëmundjet në fjalë janë përzgjedhur në grupin që përfshin astmën, emfysemën dhe sëmundjet pulmonare obstruktive kronike. |
| 18 | Përdorimi i një përbërjeje sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 13 për modulim in vitro të metalloproteinases dhe/ose TACE. |
| 19 | Lëndë e përbërë farmaceutike që përmban të paktën një përbërje sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 13 dhe një karrier farmaceutikisht të pranueshëm, diluent ose eksipient të tyre. |
| 20 | Proces për përgatitjen e një përbërjeje, sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 13, që përbëhet nga faza e reaksionit të një komponimi të Formulës (II) me një agjent formulues të formulës (FA): agjenti formulues ku R1, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, janë hidrogjen, R2, R3, R13, R14 dhe n janë ashtu siç përcaktohen në pretendimet e mëparshme dhe LG1 është një grup në largim i përzgjedhur nga –OH, -OAc, -OPiv, -OCH2CN, -OCH2CF3, -OPh dhe –OPfp. |
| 21 | Përbërje sipas Formulës (II):ku R1, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, janë hidrogjen, R2, R3, R13, R14 dhe n janë ashtu siç përcaktohen në pretendimet e mëparshme. |
| 22 | Përbërje e pretendimit 21 i përzgjedhur nga grupi i mëposhtëm: 1-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-N-hidroksi-4-fenilbutan -2-amine; 2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-1-[(4S)-2,2-dimetil-l,3-dioksolan-4- ¬ il]-N-hidroksietanamine; 1-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-N-hidroksiheptan-2-amine; 1-ciklopropil-2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-N-hidroksietanamine; 2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-N-hidroksi-1-(2-tienil)etanamine; 1-(1,3-dihidro-2H-isoindol-2-ilsulfonil)-N-hidroksi-4-fenilbutan-2-amine; 2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-N-hidroksi-1-(3-tienil)etanamine; 1-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-N-hidroksi-3-metil-3-morfolin-4- ¬ ilbutan-2-amine; 2-(3.4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-N-hidroksi-1-pirimidin-2- ¬ iletanamine; 2 -(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-N-hidroksi-1-piridin-3-iletanamine; 1-[(6,7-dimetoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-N-hidroksi-4- ¬ fenilbutan-2-amine; 2-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)-N-hidroksi-1-(6-metoksipiridin-3-il) etanamine; 2-[(6,7-dimetoksi-3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-il)sulfonil]-1-[(4S)-2,2-dimetil- 1,3-dioksolan-4-il]-N-hidroksietanamine. |
| 23 | Përdorimi i përbërjes sipas pretendimit 21 ose 22 si i ndërmjetëm në procesin e pretendimit 20. |