Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3875
2012.03.16
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.10.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3930
2011.11.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.02.06
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08839959.7
2008.10.14
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2212283
2011.09.21
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 980599 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SANOFI | 174, Avenue de France 75013 Paris |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| / CZECHTIZKY, Werngard | c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Industriepark Hoechst 65926 Frankfurt Am Main , DE |
| GAO, Zhongli | c/o sanofi-aventis U.S. 55 Corporate Drive Bridgewater, New Jersey 08807 , US |
| HURST, William J. | c/o sanofi-aventis U.S. 55 Corporate Drive Bridgewater, New Jersey 08807 , US |
| SCHWINK, Lothar | c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Industriepark Hoechst 65926 Frankfurt Am Main , DE |
| STENGELIN, Siegfried | c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Industriepark Hoechst 65926 Frankfurt Am Main , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
N-FENIL-BIPIRROLIDINE KARBOKSAMIDET E ZEVENDESUARA DHE PERDORIMI TERAPEUTIK I TYRE;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës i formulës (I): Ku R, R1, R2 dhe R3 janë të njëjta ose të ndryshme dhe në mënyrë të pavarur nga njera tjetra të përzgjedhura nga hidrogjeni, (C1-C4) alkil ose CF3;R4 përzgjidhet nga grupi që konsiston në ciklopropil, ciklopentil, cikloheksil, biciklo[2,2,1]heptil, ciklopentilmetil, tetrahidropiranil, furanil, oksazolil, izoksazolil dhe pirazolil; ku R4 e dhënë zëvendësohet opsionalisht një ose më shumë herë me një zëvendësues të përzgjedhur nga halogjen, metil, etil, piridinil, 2-okso-2H-piridin-1-il dhe CF3; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht ose një enantiomer ose një diastereomer i saj. |
| 2 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku R është metil; R2 është hidrogjen, metil ose CF3; R1 dhe R3 janë hidrogjen ose metil; dhe R4 përzgjidhet nga ciklopropil, ciklopentil, cikloheksil ose biciklo[2.2.1]heptane, e cila zëvendësohet opsionalisht një ose më shumë herë me metil; ose R4 është tetrahidropiranil; ose R4 përzgjidhet nga furanil, oksazolil, izoksazolil dhe pirazolil, e cila zëvendësohet opsionalisht një ose më shumë herë me metil; ose R4 përzgjidhet nga izoksazolil ose izoksazolil zëvendësuar një ose më shumë here me metil. |
| 3 | Përbërësi i pretendimit 1 i përzgjedhur nga grupi që konsiston në: acid ciklopropanekarboksilik [2-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid ciklopropanekarboksilik [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-2-trifluorometil-fenil]-amide; acid ciklopropanekarboksilik [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid ciklopropanekarboksilik [3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 2,2,3,3-tetrametil- acid ciklopropanekarboksilik [2-metil-4-(2(S)-metil-[1,3’(S)]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 2,2,3,3-tetrametil- acid ciklopropanekarboksilik [2-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 2,2,3,3-tetrametil- acid ciklopropanekarboksilik [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 2,2,3,3-tetrametil- acid ciklopropanekarboksilik [3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid ciklopentanekarboksilik [2-metil-4-(2(S)-metil-[1,3’(S)]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid cikloheksanekarboksilik [2-meti 1-4-(2S-metil-[1,3’S]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 2-ciklopentil-N-[2-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-acetamide; 2-ciklopentil-N-[2-metil-4-(2(S)-metil-[1,3’(S)]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-acetamide; 2-ciklopentil-N-[4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-acetamide; 2-ciklopentil-N-[3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-acetamide; biciklo[2.2.1]heptane-2- acid karboksilik [2-metil-4-(2S-metil-[1,3’S]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; (1S,4R)-biciklo[2.2.1]heptane-2- acid karboksilik [2-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; (1S,4R)-biciklo[2.2.1]heptane-2- acid karboksilik [3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; (1S,4R)-biciklo[2.2.1]heptane-2- acid karboksilik [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; tetrahidro-piran-4- acid karboksilik [2-metil-4-(2(2S)-metil-[1,3’(3’S)]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; tetrahidro-piran-4- acid karboksilik [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; tetrahidro-piran-4- acid karboksilik [3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; tetrahidro-piran-4- acid karboksilik [2-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; furan-3- acid karboksilik [2-metil-4-(2S-metil-[1,3’S]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; furan-2- acid karboksilik [2-metil-4-(2(S)--metil-[1,3’(S)]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 5-(2-okso-2H-piridin-1-il)-furan-2- acid karboksilik [2-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 2-metil-oksazole-4- acid karboksilik [2-metil-4-(2(S)-metil-[1,3’(S)]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 3-metil-izoksazole-5- acid karboksilik [2-metil-4-(2S-metil-[1,3’S]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 3,5-dimetil-izoksazole-4- acid karboksilik [2-metil-4-(2(2S)-metil-[1,3’(3’S)]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 3,5-dimetil-izoksazole-4- acid karboksilik [3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 3,5-dimetil-izoksazole-4- acid karboksilik [2-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 3,5-dimetil-izoksazole-4- acid karboksilik [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 1H-pirazole-4- acid karboksilik [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 1H-pirazole-4- acid karboksilik [2-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 1 H-pirazole-4- acid karboksilik [3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 5-metil-1H-pirazole-3- acid karboksilik [2-metil-4-(2(2S)-metil-[1,3’(3’S)]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 5-metil-1H-pirazole-3- acid karboksilik [2-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 5-metil-1H-pirazole-3- acid karboksilik [3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 5-metil-1H-pirazole-3- acid karboksilik [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 5-metil-1H-pirazole-3- acid karboksilik [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-2-trifluorometil-fenil]-amide; 1,5-dimetil-1H-pirazole-3- acid karboksilik [2-metil-4-(2(2S)-metil-[1,3’(3’S)]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; dhe 5-piridin-4-il-2H-pirazole-3- acid karboksilik [2-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht. |
| 4 | Përbërësi sipas pretendimit 1 i cili ka formulën (II):ku R, R1, R2, R3 dhe R4 janë siç përcaktohen në pretendimin 1. |
| 5 | Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërës të formulës (I) sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 4 ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht ose një enantiomer ose një diastereomer i saj në kombinim me të paktën një eksipient, hollues, ose mbartës të pranueshëm farmaceutikisht. |
| 6 | Përdorimi i një përbërësi të formulës (I) sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 4, opsionalisht në kombinim me një mbartës të pranueshëm farmaceutikisht, për përgatitjen e një përbërjeje farmaceutike për trajtimin e një sëmundjeje të përzgjedhur nga grupi që konsiston në çrregullimet që lidhen me gjumin, çmendurinë, sëmundjen e Alzeimerit, sklerozën e shumëfishtë, çrregullimin e njohjes, çrregullimin e hiperaktivitetit të defiçitit të vëmendjes dhe depresionin. |
| 7 | Përdorimi sipas pretendimit 6, ku çrregullimi i gjumit përzgjidhet nga grupi që konsiston në narkolepsinë, çrregullimin e ritmit kardiak në gjumë, apnea që pengon gjumin, lëvizjet periodike të gjymtyrëve dhe sindromën e nervozizmit të këmbës, përgjumjen e tepruar dhe dremitjen për shkak të efekteve anësore të mjekimeve. |
| 8 | Përdorimi sipas pretendimit 6, ku sëmundja është çrregullim i njohjes. |
| 9 | Përdorimi sipas pretendimit 6, ku sëmundja është sëmundja e Alzeimerit. |
| 10 | Përdorimi sipas pretendimit 6, ku sëmundja është depresion ose çmenduri. |