Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3873
2012.03.16
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.05.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3926
2011.11.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.02.06
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07797473.1
2007.05.15
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2018380
2011.10.19
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 802195 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Abb Vie Inc., | 1 North Waukegan Road, North Chicago, Illinois 60064 USA |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| JI, Jianguo | 1973 Sparrow Court Libertyville, Illinois 60048 , US |
| LI, Tao | 33524 Gagewood Court Grayslake, Illinois 60030 , US |
| LYNCH, Christopher L. | 23530 112th Street Trevor, Wisconsin 53179 , US |
| GOPALAKRISHNAN, Murali | 1838 S. Waxwing Lane Libertyville, Illinois 60048 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA . | Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA . | Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
(54) Titull
DERIVATE ALKANE AZABICIKLIKE ME BICIKLOHETEROCIKEL TE ZEVENDESUAR TE SHKRIRE ME CNS AKTIVE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponimi i formules (I),ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku n eshte 1, 2 ose 3;A eshte N ose N+ -O-; R eshte hidrogjen, alkil, cikloalkilalkil dhe arilalkil; L eshte perzgjed-hur nga grupi qe konsiston ne O S, dhe -N(Ra)-; Ar1 eshte nje aril 6-elementesh ose nje unaze heteroarili 6 elementeshe; dhe Ar2 eshte nje heteroaril biciklik nente-elementesh i shkrire; dhe Ra eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne hidrogjen, alkil dhe alkilkar-bonil; me kusht qe nese Ar1 eshte atehere L eshte O ose S. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ku Ar1 eshte perzgjedhur nga grupi qe ku R1, R2, R3, R4 dhe R5 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsis-ton ne acil, aciloksi, alkenil, alkoksi, alkoksialkoksi, alkoksialkil, alkoksikarbonil, al-koksiimino, alkoksisulfonil, alkil, alkilsulfonil, alkinil, amino, karboksi, ciano, formil, ha-loalkoksi, haloalkil, halo, hidroksi, hidroksialkil, merkapto, nitro, tioalkoksi, NRgRj, (NRgRj)alkil, (NRgRj)alkoksi, (NRgRj)karbonil, dhe (NRgRj)sulfonil; Rg dhe Rj jane perzgjedhur secili ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne hi-drogjen dhe alkil. konsiston ne: |
| 3 | Komponimi i pretendimit 1, ku Ar2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne ku Z1, Z2, Z3 dhe Z4 jane secili ne menyre te pavarur azot ose jane karbon, ku atomi i karbonit eshte opsionalisht i zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne hidrogjen, halogjen, alkil, -ORc, -alkil-ORc, -NRdRe, dhe -alkil-NRdRe;Rb eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne hidrogjen, alkil dhe alkilkar-bonil;Rc eshte alkil;Rd dhe Re jane perzgjedhur secili ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne hidrogjen dhe alkil, R6 dhe R7 jane perzgjedhur secili ne menyre te pavarurnga grupi qe konsiston ne hidrogjen, alkenil, alkoksi, alkoksialkoksi, alkok-sialkil, alkoksikarbonil, alkoksiimino, alkoksisulfonil, alkil, alkilkarbonil, alkilkar-boniloksi, alkilsulfonil, alkinil, karboksi, ciano, formil, haloalkoksi, haloalkil, halo, hidrogjen, hidroksi, hidroksialkil, merkapto, nitro, tioalkoksi, -NRgRj, (NRgRj)alkil, (NRgRj)alkoksi, (NRgRj)karbonil, dhe (NRgRj)sulfonil; Rg dhe Rj jane secili i perzgjed-hur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne hidrogjen dhe alkiL. |
| 4 | Komponimi i pretendimit 2, ku A eshte N; R eshte metil ose hidrogjen; L eshte O; n eshte 2; dhe Ar2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne : |
| 5 | Komponimi i pretendimit 2, ku A eshte N; R eshte metil ose hidrogjen; L eshte O n eshte 2; Ar1 eshte |
| 6 | Komponimi i pretendimit 2, ku A eshte N; R eshte metil ose hidrogjen; L eshte O; n eshte 2; Ar1 eshte Dhe Ar2 eshte |
| 7 | Komponimi i pretendimit 1, i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: 5-{6-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridazin-3-il}-1H-indole; (endo)-3-(6-benzo[b]tiofen-5-il-piridazin-3-iloksi)-8-metil-8-aza biciklo[3.2.1]oktan; (endo)-3-[6-(benzofuran-5-il)-piridazin-3-iloksi]-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]oktan; 6-{6-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridazin-3-il}-1H indole; 5-{6-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridazin-3-il}-1H-indazole; 1-metil-5-{6-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridazin-3-il}-1H-indole; 5-{6-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridazin-3-il}-2-trifluorometil-1H-indole; 5-{6-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridazin-3-il}-1H-indole; 5-{5[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2..1]okt-3-iloksi]-piridin-2-il}-1H-indole; (endo)-3-(6-benzo[b]tiofen-5-il-piridin-3-iloksi)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]oktan; 5-{5-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridin-2-il}-1H-indole; (ekso)-3-[6-(benzofuran-5-il)-piridin-3-iloksi]-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]oktan; 5-{5-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridin-2-il}-1H-indazole; 5-{5-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridin-2-il}-2-trifluorometil-1H-indole; 4-{5-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridin-2-il)-1H-indole; 5-{6-[(endo)-8-metil-8-aza-biriklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridin-3-il}-1H-indole; (endo)-3-(5-benzo[b]tiofen-5-il-piridin-2-iloksi)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]oktan; 5-{6-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridin-3-il}-1H-indole; [6-(1H-indol-5-il)-piridin-3-il]-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-amine; [6-(benzofuran-5-il)-piridin-3-il]-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-amine; [(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-[6-(2-trifluorometil-1H-indol-5-il)-piridin-3-il]-amine; [6-(1H-indazol-5-il)-piridin-3-il]-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-amine; [6-(1H-indol-4-il)-piridin-3-il)-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-amine; [(endo)-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-[6-(1H-indol-5-il)-piridin-3-il]-amine; [4-(1H-indol-5-il)-fenil]-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-amine; [4-(1H-indazol-5-il)-fenil]-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-amine; [(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-[4-(1-metil-1H-indol-5-il)-fenil]-amine; (4-benzo[b]tiofen-5-il-fenil)-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-amine; [4-(benzofuran-5-il)-fenil]-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-amine; [4-(1H-indol-4-il)-fenil]-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-amine; [3-(1H-indol-5-il)-fenil]-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-amine; [3-(1H-indol-4-il)-fenil]-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-amine; 5-{6-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridazin-3-il}-2-trifluorometil-1H-indole; 4-{6-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridazin-3-il}-1H-indole; 5-{6-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridin-3-il}-1H-indole; 5-{6-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridin-3-il}-2-trifluorometil-1H-indole; 4-{6-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridazin-3-il}-1H-indole; 6-{5-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridin-2-il}-1H-indole; 5-{5-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-pirazin-2-il]-1H-indole; 4-{5-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-pirazin-2-il]-1H-indole; 6-{5-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-pirazin-2-il]-1H-indole; [6-(1H-indol-6-il)-piridin-3-il]-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il]-amine; 5-{6-[(endo)-9-metil-9-azabiciklo[3.3.1]nonan-3-iloksi]piridazin-3-il}-1H-indole; (endo)-3-[6-(benzo[b]tiofen-5-il)piridazin-3-iloksi]-9-metil-9-azabiciklo[3.3.1]nonan; 5-{5-[(endo)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-pirazin-2-il}-1H-pirrolo[2,3-b]piridine; 5-{5-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridin-2-il}-1H-pirrolo[2,3-b]piridine; 5-{5-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-piridin-3-il}-1H-indole; 5-{5-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-pirazin-2-il}-1H-indole; 4-{5-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-pirazin-2-il}-1H-indole; 6-{5-[(ekso)-8-metil-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-iloksi]-pirazin-2-il}-1H-indole. (endo)-N-(5-(1H-Indol-5-il)piridin-3-il)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-amine; (endo)-N-(5-(1H-Indol-4-il)piridin-3-il)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-amine; (endo)-N-(5-(1H-Indol-6-il)piridin-3-il)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-amine; (endo)-N-{5-[2-(trifluorometil)-1H-indol-5-il]piridin-3-il}-8-Metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-amine; 5-{5-[(endo)-8-Metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-iloksi]pirldin-2-il}-1H-pirrolo[2,3-b]piridine; 5-{5-[(endo)-8-Metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-iloksi]piridin-2-il}indolin-2-one; 5-{5-[(endo)-8-Azabiciklo[3.2.1]oktan-3-iloksi]piridin-2-il}-1H-indole; (1R,3r,5S,8s)-3-(6-(1H-Indol-5-il)piridin-3-iloksi)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan 8-okside; (1R,3r,5S,8r)-3-(6-(1H-Indol-5-il)piridin-3-iloksi)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktane 8-okside; 4-{5-[(endo)-8-Azabiciklo[3.2.1]oktan-3-iloksi]piridin-2-il}-1H-indole; 5-{5-[(ekso)-8-Azabiciklo[3.2.1]oktan-3-iloksi]piridin-2-il}-1H-indole; 5-{5-[(endo)-8-Azabiciklo[3.2.1]oktan-3-iloksi]piridin-2-il}indolin-2-one; 5-{5-[(endo)-8-Azabiciklo[3.2.1]oktan-3-iloksi]piridin-2-il}-1H-pirrolo[2,3-b]piridine; 5-{5-[(ekso)-8-Azabiciklo[3.2.1]oktan-3-iloksi]piridin-2-il}-1H-pirrolo[2,3-b]piridine. |
| 8 | Nje perberje farmaceutike e cila perfshin nje sasie terapeutikisht efektive te nje kom-ponimi te pretendimit 1 ne kombinim me nje transportues farmaceutikisht te pranue-shem. |
| 9 | Perdorimi i nje sasie terapeutikisht efektive te nje komponimi te secilit prej pretendi-meve 1 deri ne 7, ose nje kripe e saj farmaceutikisht e pranueshme, ne prodhimin e nje medikamenti per te rregulluar ne menyre perzgjedhese efektet e receptoreve α nikotinik acetilkoline, receptoreve α4β2 nikotinik acetilkoline, ose te te dy receptoreve α dhe α4β2 nikotinik acetilkoline. |
| 10 | Perdorimi i nje sasie terapeutikisht efektive te nje komponimi te secilit prej pretendi-meve 1 deri ne 7, ose nje kripe e saj farmaceutikisht e pranueshme, ne prodhimin e nje medikamenti per trajtimin ose parandalimin e nje gjendjeje ose crregullimi te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne crregullimin e mangesise se vemendjes, crre-gullimin e hiperaktivitetit te mangesise se vemendjes (ADHD), semundjen Alzheimer (AD), demtimin konjitiv te lehte, demencen senile, demencen AIDS, Semundjen Pick, demencen e shoqeruar me trupat Lewy, demencen e shoqeruar me sindromen Down, sklerozen laterale amiotrofike, semundjen Huntington, funksionin CNS te do-besuar te shoqeruar me lendime traumatike te trurit, dhimbjen akute, dhimbjen post-kirurgjike, dhimbjen kronike, inflamacionin, dhimbjen inflamatore, dhimbjen neuro-patike, infertilitetin, nevojen per zhvillimimin e eneve te gjakut e shoqeruar me sherimin e plageve, nevojen per zhvillimin e eneve te gjakut e shoqeruar me vasku-larizimin e transplantimeve te lekures, dhe pamjaftueshmerine e qarkullimit, artritin reumatoid, semundjen Crohn, kolitin ulceroz, semundjen e inflamacionit te zorreve, refuzimin e transplantimit te organit, shoku imun akut, sindroma e shokut toksik, sin-dromen sepsis, depresionin, dhe spondiliti reumatoid. |
| 11 | Perdorimi i nje komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 7, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ne prodhimin e nje medikamenti per trajtimin ose pa-randalimin e nje gjendjeje ose crregullimi te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne nje crregullim konjitiv, neurodegjenerim, skizofreni, dhe mangesi konjitive te skizof-renise. |
| 12 | Perdorimi sipas pretendimit 9, 10, ose 11, duke perfshire perdorimin e nje komponimi te secilit prej pretendimeve 1 deri ne 7, ose nje kripe e tij, ne kombinim me nje antip-sikotik jotipik. |
| 13 | Perdorimi sipas pretendimit 9, 10, ose 11, duke perfshire perdorimin e nje komponimi te secilit prej pretendimeve 1 deri ne 7, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranue-shme ne kombinim me nje mjekim te perdorur ne trajtimin e crregullimeve te hiperak-tivitetit te mungeses se vemendjes dhe te crregullimeve te tjera konjitive. |
| 14 | Perdorimi sipas pretendimit 13, ku mjekimi i perdorur ne trajtimin e crregullimeve te tjera konjitive eshte nje ndermjetes i perdorur ne trajtimin e semundjes Alzheimer. |