Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3869
2012.03.16
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.07.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3919
2011.11.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.02.06
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06776307.8
2006.07.20
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1912949
2011.08.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 5016153 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SANOFI | 174, Avenue de France 75013 Paris |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| PLETTENBURG, Oliver | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE |
| HOFMEISTER, Armin | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE |
| KADEREIT, Dieter | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE |
| BRENDEL, Joachim | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE |
| LOEHN, Matthias | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET CIKLOHEKSILAMIN IZOKUINOLON SI AGJENTE FRENUES RHO-KINAZE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës i formulës (I)ose i formulës (I’) Ku R1 është H, (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, [(C1-C6)alkilene]0-1-(C3-C8)cikloalkil, [(C1-C6)alkilene]0-1-(C5-C10)heterociklil, [(C1-C6)alkilene]0-1-(C6-C10)aril, C(O)-(C1-C6)alkil, C(O)(C2-C6)alkenil, C(O)-(C2-C6)alkinil, C(O)-[(C1-C6)alkilene]0-1-(C3-C8)cidoalkil, C(O)-[(C1-C6)alkilene]0-1-(C5-C10)heterociklil, ose C(O)-[(C1-C6)alkilene]0-1-(C6-C10)aril, R2 është H, (C1-C6)alkil, [(C1-C6)alkilene]0-1-R’, [(C1-C6)alkilene]0-1-O-(C1-C6)alkil, [(C1-C6)alkilene]0-1-O-R’, [(C1-C6)alkilene]0-1-NH2, [(C1-C6)alkilene]0-1-NH(C1-C6)alkil, [(C1-C6)alkilene]0-1-N[(C1-C6)alkil]2, [(C1-C6)alkilene]0-1-CH[R’]2, [(C1-C6)alkilene]0-1-C(O)-R’, [(C1-C6)alkilene]0-1-C(O)NH2, [(C1-C6)alkilene]0-1-C(O)NH-R’, ose [(C1-C6)alkilene]0-1-C(O)N[R’]2 ; R3 është H, halogjen, CN, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkilene-R’, OH, O-R", NH2, NHR", NR"R" ose N H-C(O)-R", R4 është H, halogjen, hidroksi, CN, (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, (C1-C6)alkilene-R’; R5 është H, halogjen, CN, NO2, (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, R’, (C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril, (C2-C6)alkenilene-(C6-C10)aril, (C1-C6)alkilene-(C5-C10)heterociklil, NH2, NH-R’, NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)alkil, NHSO2-R’, NH-C(O)-(C1-C6)alkil, NH-C(O)-R’, C(O)N[(C1-C6)alkil]2, C(O)OH ose C(O)O-(C1-C6)alkil; R6 dhe R6’ në mënyrë të pavarur nga njera-tjetra janë H, R’, (C1-C8)alkil, (C1-C6)alkilene-R’, (C1-C6)alkilene-O-(C1-C6)alkil, (C1-C6)alkilene-O-R’, (C1-C6)alkilene-CH[R’]2, (C1-C6)alkilene-C(O)-R’, (C1-C6)alkilene-C(O)NH2, (C1-C6)alkilene-C(O)NH-R’, ose (C1-C6)alkilene-C(O)N[R’]2; R7 dhe R8 në mënyrë të pavarur nga njera-tjetra janë H, halogjen, CN, NO2, (C1-C6)alkil, O-(C1-C6)alkil, O-[(C1-C6)alkilene]0-1-R’, (C2-C6)alkenil, R’, (C2-C6)alkenilene-(C6-C10)aril, (C1-C6)alkilene-R’,NH2, NH-R’,NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)alkil, NH-SO2-R’, SO2-NH2, SO2-NHR’, NH-C(O)-(C1-C6)alki), NH-C(O)-R’, C(O)N[(C1-C6)alkil]2, C(O)OH ose C(O)O-(C1-C6)alkil; R9 është halogjen ose (C1-C6)alkil; n është 0, 1, 2, 3 ose 4; dhe L është O ose O-(C1-C6)alkilene; ku R’ është (C3-C8)cikloalkil, (C5-C10)heterociklil ose (C6-C10)aril; dhe R" është (C3-C8)cikloalkil, (C5-C10)heterociklil, (C6-C10)aril, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkilene-R’, (C1-C6)alkilene-O-(C1-C6)alkil, (C1-C6)alkilene-O-R’, ose (C1-C6)alkilene-NRxRy; dhe ku Rx dhe Ry në mënyrë të pavarur nga njera-tjetra janë (C1-C6)alkil, (C5-C10)heterociklil, (C6-C10)aril, (C1-C4)alkilene-(C5-C10)heterociklil, (C1-C4)alkilene-(C6-C10)aril, (C1-C4)alkilene-NH(C1-C6)alkil, (C1-C4)alkilene-N[(C1-C6)alkil]2, (C1-C4)alkilene-N[(C6-C10)aril]2, ose (C1-C4)alkilene-N[(C5-C10)heterociklil]2; dhe ku mbetjet R4, R5, R7 dhe R8 një atom hidrogjeni alkil ose alkilene mund të zëvendësohen opsionalisht nga OH, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CONH2, CONHCH3 or CON(CH3)2 ose një alkil ose alkilene mund të halogjenizohet një herë ose më shumë; dhe ku një grup (C3-C8)cikloalkil mund të përmbajë 1 ose 2 lidhje të dyfishta dhe grupet (C6-C10)aril dhe (C5-C10)heterociklil nuk zëvendësohen ose zëvendësohen një ose më shumë herë nga grupe të përshtatshme të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, CF3, NO2, N3, CN, C(O)-(C1-C6)alkil, C(O)-(C6-C10)aril, COOH, COO(C1-C6)alkil, CONH2, CONH(C1-C6)alkil, CON[(C1-C6)alkil]2, (C3-C8)cikloalkil, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkilene-OH, (C1-C6)alkilene-NH2, (C1-C6)alkilene-NH(C1-C6)alkil, (C1-C6)alkilene-N[(C1-C6)alkil]2, (C2-C6)alkenil, (C2-C6)alkinil, O-(C1-C6)alkil, O-C(O)-(C1-C6)alkil, O-C(O)-(C6-C10)aril, O-C(O)-(C5-C10)heterociklil, PO3H2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)alkil, SO2N[(C1-C6)alkil]2, S-(C1-C6)alkil; S-(C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril, S-(C1-C6)alkilene-(C5-C10)heterociklil, SO-(C1-C6)alkil, SO-(C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril, SO-(C1-C6)alkilene-(C5-C10)heterociklil, SO2-(C1-C6)alki), SO2-(C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril, SO2-(C1-C6)alkilene-(C5-C10)heterociklil, SO2-NH(C1-C6)alkilene-(C1-C10)aril, SO2-NH(C1-C6)alkilene-(C5-C10)heterociklil, SO2-N[(C1-C6)alkil][(C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril], SO2-N[(C1-C6)alkil][(C1-C6)alkilene-(C5-C10)heterociklil], SO2-N[(C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril]2, SO2-N[(C1-C6) alkilene-(C5-C10)heterociklil]2, C(NH)(NH2), NH2, NH-(C1-C6)alkil, N[(C1-C6)alkil]2, NH-C(O)-(C1-C6)alkil, NHC(O)O-(C1-C6)alkil, NH-C(O)-(C6-C10)aril, NH-C(O)-(C5-C10)heterociklil, NH-C(O)O-(C6-C10)aril, NH-C(O)O-(C5-C10)heterociklil, NH-C(O)-NH-(C1-C6)alkil, NH-C(O)-NH-(C6-C10)aril, NH-C(O)-NH-(C5-C10)heterociklil,NH-SO2-(C1-C6)alkil, NH-SO2-(C6-C10)aril, NH-SO2-(C5-C10)heterociklil, N(C1-C6)alkil-C(O)-(C1-C6)alkil, N(C1-C6)alkil-C(O)O-(C1-C6)alkil, N(C1-C6)alkil-C(O)-(C6-C10)aril, N(C1-C6)alkil-C(O)-heterociklil, N(C1-C6)alkil-C(O)O-(C6-C10)aril, N(C1-C6)alkil-C(O)O-(C5-C10)heterociklil, N(C1-C6)alkil-C(O)-NH-(C1-C6)alkil], N(C1-C6)alkil-C(O)-NH-(C6-C10)aril, N(C1-C6)alkil-C(O)-NH-(C5-C10)heterociklil, N[(C1-C6)alki]-C(O)-N[(C1-C6)alkil]2, N[(C1-C6)alkil]-C(O)-N[(C1-C6)alkil]-(C6-C10)aril, N[(C1-C6)alkil]-C(O)-N[(C1-C6)alkil]-(C5-C10)heterociklil, N[(C1-C6)alkil]-C(O)-N[(C6-C10)aril]2, N[(C1-C6)alkil]-C(O)-N[(C5-C10)heterociklil]2, N[(C6-C10)aril]-C(O)-(C1-C6)alkil, N[(C5-C10)heterociklil]-C(O)-(C1-C6)alkil, N[(C6-C10)aril]-C(O)O-(C1-C6)alkil, N[(C5-C10)heterociklil]-C(O)O-(C1-C6)alkil, N(aril)-C(O)-(C6-C10)aril, N[(C5-C10)heterociklil]-C(O)-(C6-C10)aril, N[(C6-C10)aril]-C(O)O-(C6-C10)aril, N[(C5-C10)heterociklil]-C(O)O-(C6-C10)aril, N[(C6-C10)aril]-C(O)-NH-(C1-C6)alkil, N[(C5-C10)heterociklil]-C(O)-NH-(C1-C6)alkil, N(aril)-C(O)-NH-(C6-C10)aril, N[(C5-C10)heterociklil]-C(O)-NH-(C6-C10)aril, N[(C6-C10)aril]-C(O)-N[(C1-C6)alkil]2, N[(C5-C10)heterociklil]-C(O)-N[(C1-C6)alkil]2, N[(C6-C10)aril]-C(O)-N[(C1-C6)alkil]-(C6-C10)aril, N[(C5-C10)heterociklil]-C(O)-N[(C1-C6)alkil]- (C6-C10)aril, N[(C6-C10)aril]-C(O)-N[(C6-C10)aril]2, N[(C5-C10)heterociklil]-C(O)-N[(C6-C10)aril]2, (C6-C10)aril, (C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril, O-(C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril, (C5-C10)heterociklil, (C1-C6)alkilene-(C5-C10)heterociklil, O-(C1-C6)alkilene-(C5-C10)heterociklil, ku (C6-C10)aril ose (C5-C10)heterociklil mund të zëvendësohet një deri në 3 herë nga halogjeni, OH, NO2, CN, O-(C1-C6)alkil, (C1-C6)alkil, NH2, NH(C1-C6)alkil, N[(C1-C6)alkil]2, SO2CH3, COOH, C(O)O-(C1-C6)alkil, CONH2, (C1-C6)alkilene-O-(C1-C6)alkil, (C1-C6)alkilene-O-(C6-C10)aril, O-(C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril; ose ku (C6-C10)aril zëvendësohet lokalisht nga një grup O-(C1-C4)alkilene-O përmes së cilit formohet një unazë me 5-8-elementë së bashku me atomet e karbonit me të cilin janë lidhur atomet e oksigjenit dhe ku zëvendësuesit aril ose heterociklil të grupeve (C6-C10)aril dhe (C5-C10)heterociklil nuk mund të zëvendësohen më tej nga një grup që përmban aril ose heterociklil; ose kripërat e tyre të pranueshme farmaceutikisht dhe/ose format stereoizomerike. |
| 2 | Një përbërës i formulës (I) sipas pretendimit 1 karakterizuar nga një përbërës i formulës (II) |
| 3 | Një përbërës i formulës (I’) sipas pretendimit 1 karakterizuar nga një përbërës i formulës (II’) |
| 4 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 3, ku R6 dhe R6’ në mënyrë të pavarur nga njera-tjetra janë H, (C1-C6)alkil, R’, (C1-C4)alkilene-(C3-C8)cikloalkil, (C1-C4)alkilene-(C5-C10)heterociklil, (C1-C4)alkilene-C(O)-(C5-C10)heterociklil, (C1-C4)alkilene-C(O)-(C6-C10)aril ose (C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril. |
| 5 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 4, ku R6 dhe R6’ në mënyrë të pavarur nga njera-tjetra janë H, (C1-C6)alkil, (C5-C10)heterociklil, (C3-C8)cikloalkil, (C1-C4)alkilene-(C3-C8)cikloalkil, (C1-C4)alkilene-(C5-C10)heterociklil ose (C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril. |
| 6 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 5, ku R6 është H, (C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil ose (C1-C4)alkilene-(C3-C6)cikloalkil, dhe R6’ është H, (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, (C1-C4)alkilene-(C3-C8)cikloalkil, (C5-C10)heterociklil, (C1-C4)alkilene-(C5-C10)heterociklil ose (C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril. |
| 7 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 6, ku R6 është H, (C1-C6)alkil dhe R6’ është H, (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, (C1-C4)alkilene-(C3-C8)cikloalkil, (C5-C10)heterociklil, (C1-C4)alkilene-(C5-C10)heterociklil ose (C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril. |
| 8 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 7, R6 është H, (C1-C6)alkil dhe R6’ është H, (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, (C1-C4)alkilene-(C3-C8)cikloalkil, (C1-C4)alkilene-(C5-C10)heterociklil në të cilin heterociklili nuk zëvendësohet ose zëvendësohet nga (C1-C4)alkil ose halogjen, ose është (C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril në të cilin arili nuk zëvendësohet ose zëvendësohet nga halogjeni, (C1-C4)alkil, O-(C1-C4)alkil ose SO2-(C1-C4)alkil. |
| 9 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 8, ku R6 është H, (C1-C6)alkil dhe R6’ është H, (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil. |
| 10 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 9, ku R6 është H dhe R6’ është H, (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil. |
| 11 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 10, ku R6 dhe R6’ janë H. |
| 12 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 11, ku R5 është H, halogjen, CN, (C1-C6)alkil, R’, NH-(C6-C10)aril, (C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril, ose (C1-C6)alkilene-(C5-C10)heterociklil. |
| 13 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 12, ku R5 është H, halogjen, (C1-C6)alkil, R’, NH-(C6-C10)aril, (C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril, ose (C1-C6)alkilene-(C5-C10)heterociklil.. |
| 14 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 13, ku R5 është H, halogjen, (C1-C6)alkil, (C6-C10)aril, (C5-C10)heteroaril, NH-(C6-C10)aril ose (C -C2)alkilene-(C6-C10)aril. |
| 15 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 14, ku R5 është H, halogjen, (C1-C6)alkil, fenil ose (C5-C6)heteroaril. |
| 16 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 15, ku R5 është H, halogjen ose (C1-C6)alkil. |
| 17 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 16, ku R5 është H ose halogjen. |
| 18 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 17, ku R5 është H. |
| 19 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 18, ku R4 është H, halogjen, CN, (C1-C6)alkil ose (C1-C6)alkilene-R’. |
| 20 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 19, ku R4 është H, halogjen, (C1-C6)alkil ose (C1-C6)alkilene-R’. |
| 21 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 20, ku R4 është H, halogjen, (C1-C6)alkil ose (C1-C2)alkilene-(C6-C10)aril. |
| 22 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 21, ku R4 është H, halogjen, ose (C1-C6)alkil. |
| 23 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 22, ku R4 është H ose (C1-C6)alkil. |
| 24 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 20, ku R4 është H. |
| 25 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 24, ku R7 dhe R8 në mënyrë të pavarur nga njera-tjetra janë H, halogjen, CN, (C1-C6)alkil, O-(C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, R’ ose (C1-C6)alkilene-(C3-C8)cikloalkil. |
| 26 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 25, ku R7 dhe R8 në mënyrë të pavarur nga njera-tjetra janë H, halogjen, CN, (C1-C4)alkil, O-(C1-C4)alkil, (C2-C4)alkenil, fenil, (C5-C6)heteroaril, (C3-C6)cikloalkil ose (C1-C4)alkilene-(C3-C6)cikloalkil. |
| 27 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 26, ku R7 dhe R8 në mënyrë të pavarur nga njera-tjetra janë H, halogjen, (C1-C4)alkil, O-(C1-C4)alkil ose (C3-C6)cikloalkil. |
| 28 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 27, ku R7 është H, halogjen, (C1-C4)alkil ose (C3-C6)cikloalkil dhe R8 është H. |
| 29 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 28, ku R7 dhe R8 janë H. |
| 30 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 29, ku R9 është halogjen ose (C1-C4)alkil. |
| 31 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 30, ku R9 është Cl, F, metil ose etil. |
| 32 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 31, ku n është 0, 1, 2 ose 3. |
| 33 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 32, ku n është 0 ose 1. |
| 34 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 29, ku n është 0. |
| 35 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 34, ku R3 është H, halogjen, (C1-C6)alkil, (C1-C4)alkilene-R’, O-R" ose NHR". |
| 36 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 35, ku R3 është H, (C1-C6)alkil ose NHR". |
| 37 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 36, ku R3 është H, (C1-C4)alkil, NH-(C5-C6)heterociklil ose NH-fenil. |
| 38 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 37, ku R3 është H, (C1-C4)alkil, NH-(C5-C6)heteroaril që përmban një ose më shumë atome N ose NH-fenil. |
| 39 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 38, ku R3 është H. |
| 40 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 39, ku L bashkëlidhet në pozicionin-4 të unazës cikloheksil Ose L bashkëlidhet në pozicionin-3 të unazës cikloheksil |
| 41 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 40, ku L bashkëlidhet në pozicionin-4 të unazës cikloheksil. |
| 42 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 41, ku L është O-metilene, O-etilene ose O. |
| 43 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 42, ku L është O-metilene, O-etilene ose O bashkëlidhet në pozicionin-4 të unazës cikloheksil. |
| 44 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 43, ku L është O. |
| 45 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 3, ku R3 është H, halogjen, CN, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkilene-R’, OH, O-R", NH2, ose NHR"; R4 është H, halogjen, hidroksi, CN, (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, (C1-C6)alkilene-R’; R5 është H, halogjen, CN, NO2, (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, R’, (C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril. (C2-C6)alkenilene-(C6-C10)aril, (C1-C6)alkilene-(C5-C10)heterociklil, NH2, NH-R’, NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)alkil, NHSO2- R’, NH-C(O)-(C1-C6)alkil, NH-C(O)-R’, C(O)N[(C1-C6)alkil]2, C(O)OH ose C(O)O-(C1-C6)alkil; R6 dhe R6’ në mënyrë të pavarur nga njera-tjetra janë H, (C3-C8)cikloalkil, (C1-C8)alkil, (C1-C6)alkilene-R’, (C1-C6)alkilene-O-(C1-C6)alkil, (C1-C6)alkilene-O-R’, (C1-C6)alkilene-CH[R’]2, (C1-C6)alkilene-C(O)NH2, (C1-C6)alkilene-C(O)NH-R’, ose (C1-C6)alkilene-C(O)N[R’]2; R7 dhe R8 në mënyrë të pavarur nga njera-tjetra janë H, halogjen, CN, NO2, (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, R’, (C2-C6)alkenilene-(C6-C10)aril, (C1-C6)alkilene-R’, NH2, NH-R’, NH-SO2-(C1-C6)alkil, NH-SO2-R’, SO2-NH2, SO2-NHR’, NHC(O)-(C1-C6)alkil, NH-C(O)-R’, C(O)N[(C1-C6)alkil]2, C(O)OH ose C(O)O-(C1-C6)alkil; R9 është halogjen ose (C1-C6)alkil; n është 0, 1, 2; dhe L është O ose O-(C1-C3)alkilene; ose kripërat e tyre të pranueshme farmaceutikisht dhe/ose format stereoizomerike. |
| 46 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 3, ku R3 është H, halogjen, CN, (C1-C6)alkil, (C1-C2)alkilene-R’ ose NHR"; R4 është H, halogjen, CN, (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, (C1-C2)alkilene-R’; R5 është H, halogjen, CN, NO2, (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, R’, (C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril, (C2-C6)alkenilene-(C6-C10)aril, (C1-C6)alkilene-(C5-C10)heterociklil, NH2, NH-R’, NH-C(O)-(C1-C6)alkil, ose C(O)N[(C1-C6)alkil]2; R6 dhe R6’ në mënyrë të pavarur nga njera-tjetra janë H, (C3-C8)cikloalkil, (C1-C8)alkil, ose (C1-C3)alkilene-R’; R7 dhe R8 në mënyrë të pavarur nga njera-tjetra janë H, halogjen, CN, NO2, (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, R’, (C2-C3)alkenilene-(C6-C10)aril, (C1-C3)alkilene-R’, NH-R’, NH-SO2-(C1-C6)alkil, ose SO2-NH2; R9 është halogjen ose (C1-C6)alkil; n është 0 ose 1; dhe L është O ose O-metilene; ose kripërat e tyre të pranueshme farmaceutikisht dhe/ose format stereoizomerike. |
| 47 | Një përbërës sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 3, ku R3 është H, halogjen, CN, (C1-C6)alkil, (C1-C2)alkilene-R’ ose NHR"; R4 është H, halogjen, CN, (C1-C4)alkil, (C3-C6)cikloalkil, (C1-C2)alkilene-R’; R5 është H, halogjen, CN, NO2, (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, R’, (C1-C6)alkilene-(C6-C10)aril, (C2-C6)alkenilene-(C6-C10)aril, (C1-C6)alkilene-(C5-C10)heterociklil, NH-R’; R6 është H, (C3-C6)cikloalkil ose (C1-C4)alkil; R6’ është H, (C3-C8)cikloalkil, (C1-C8)alkil, ose (C1-C3)alkilene-R’; R7 dhe R8 në mënyrë të pavarur nga njera-tjetra janë H, halogjen, CN, NO2, (C1-C6)alkil, (C2-C6)alkenil, R’, (C2-C3)alkenilene-(C6-C10)aril, (C1-C3)alkilene-R’, NH-SO2-(C1-C6)alkil, ose SO2-NH2; R9 është halogjen ose (C1-C4)alkil; n është 0 ; dhe L është O; ose kripërat e tyre të pranueshme farmaceutikisht dhe/ose format stereoizomerike |
| 48 | Një përbërës sipas pretendimit 1, përzgjedhur nga grupi i dhe ose kripërat e tyre të pranueshme farmaceutikisht dhe/ose format stereoizomerike. |
| 49 | Një përbërës i formulës (I) ose (I’) dhe/ose kripërat e tyre të pranueshme fiziologjikisht dhe/ose format stereoizomerike sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 48 për përdorim si një medikament. |
| 50 | Përdorimi i të paktën një përbërësi të formulës (I) ose (I’) dhe/ose kripërat e tyre të pranueshme fiziologjikisht dhe/ose format stereoizomerike sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 48 për prodhimin e një medikamenti. |
| 51 | Përdorimi i të paktën një përbërësi të formulës (I) ose (I’) dhe/ose kripërave të tyre të pranueshme fiziologjikisht dhe/ose formave stereoizomerike prej tyre sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 48 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin dhe/ose parandalimin e hipertensionit, hipertensionit pulmonar, hipertensionit okular, retinopatisë, glaukomës, çrregullimit qarkullues periferik, sëmundjes së bllokimit arterial periferik (PAOD), sëmundjes koronare të zemrës, angina pektoris, hipertrofisë së zemrës, mosfunksionimit të zemrës, sëmundjeve ishemike, mosfunksionimit ishemik të organeve (dëmtim fundor i organeve) mushkërive fibroide, mëlçisë fibroide, mosfunksionimit të mëlçisë, nefropatisë, mosfunksionimit renal, veshkave fibroide, glomerulosklerozës renale, hipertrofisë së organeve, azmës, sëmundjeve kronike shkatërruese të mushkërive (COPD), sindromës së shqetësimit respirator tek personat madhorë, çrregullimet trombotike, goditjes cerebrale, vazospazmës cerebrale, ishemisë cerebrale, dhimbjes, degjenerimit neuronal, dëmtimit të shtyllës kurrizore, sëmundjes së Alzeimerit, lindjes së parakohshme, mosfunksionimit erektiv, mosfunksionimeve endokrine, arteriosklerozës, hipertrofisë prostatike, diabetit dhe komplikimeve të diabetit, sindromës metabolike, restenozës së enëve të gjakut, aterosklerozës, inflamacionit, sëmundjeve autoimune, SIDË-S, osteopatisë, infeksionit të trakteve të tretjes me bakterie, sepsis ose zhvillimit dhe avancimit të kancerit. |
| 52 | Një medikament që përmban një sasi efektive të të paktën një përbërësi të formulës (I) ose (I’) dhe/ose kripërat e tyre të pranueshme fiziologjikisht dhe/ose format stereoizomerike prej tyre sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 48, eksipientët dhe mbartësit e toleruar fiziologjikisht dhe kur është e përshtatshme, aditivë të tjerë dhe/ose ingredientë të tjerë aktivë. |