REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3913 2012.04.17
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.07.05
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3917 2011.11.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.03.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07799329.3 2007.07.05
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2049500 2011.09.07
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 818762
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Array Biopharma, Inc. 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301
Genentech, Inc. 1 DNA Way South San Francisco CA 94080-4490
(72) Shpikës
Emri Adresa
MITCHELL, Ian S. 2503 Ravenwood Lane Lafayette Colorado 80026 , US
BLAKE, James F. 2435 Mallard Circle Longmont Colorado 80504 , US
XU, Rui 1605 Prairie Hawk Drive Longmont Colorado 80501 , US
KALLAN, Nicholas C. 4651 Dapple Lane Boulder Colorado 80301 , US
XIAO, Dengming 1911 Glenarbor Way Longmont Colorado 80501 , US
SPENCER, Keith Lee 873 Stagecoach Trail Lyons Colorado 80540 , US
BENCSIK, Josef R. 1529 Prairie Hawk Drive Longmont Colorado 80501 , US
LIANG, Jun 557 Driscoll Place Palo Alto California 94306 , US
SAFINA, Brian 1280 Woodside Road Redwood City California 94061 , US
LI, Jun 2001 Trousdale Drive, 110 Burlingame California 94010 , US
CHABOT, Christine 7 De Sabla Road San Mateo California 94402 , US
BANKA, Anna.L. 3800 Pike Road, Apt 6306 Longmont, CO 80503 , US
WALLACE, Eli. M. 204 Cobblestone Court Lyons, CO 80540 , US
SCHLACHTER, Stephen.T. 3151 11th Street Boulder, Colorado 80304 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Rajmonda KARAPICI Rr."Muhamet GJOLLESHA", Pall1, Shk..2, Ap.5 Tiranë , AL
Eno DODBIBA RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
Rajmonda KARAPICI Rr."Muhamet GJOLLESHA", Pall1, Shk..2, Ap.5 Tiranë , AL
Eno DODBIBA RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
(54) Titull
CIKLOPENTA [D]-PYRIMIDINE SI FRENUES TE VEPRIMIT TE PROTEINES KINASE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje perberes i formules: dhe enantiomere dhe kripera te saj, ku:R1 dhe R1a jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, Me, Et, CH=CH2, CH2OH, CF3, CF2 ose CH2F;R1 dhe R1a jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H R1 dhe R1a jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H R1 dhe R2a jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H ose F; R5 eshte H, Me, Et, ose CF3 A eshte Ku G eshte fenil opsionalisht i zevendesuar me nje deri ne kater grupe R9 ose nje heteroaril monociklik 5-6 anetaresh apo heteroaril biciklik 9 anetaresh opsionalisht i zevendesuar me nje halogjen;R6 dhe R7 jane ne menyre te pavarur H, (C3-6 cikloalkil)-(CH2), (C3-6 cikloalkil)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 ku V eshte nje heteroaril 5-6 anetaresh, W-(CH2)1-2 ku W eshte fenil opsionalisht i zevendesuar me F, Cl, Br, I, OMe, CF3, ose Me, C3-C6-cikloalkil, hidroksi-(C3-C6-cikloalkil), floro-(C3-C6-cikloalkil), CH(CH3)CH(OH)fenil, heterocikel 4-6 anetaresh opsionalisht te zevendesuar me F, OH, ciklopropilmetil, C1-C3 alkil ose C(=O)(C1-C3 alkil), ose C1-C6 alkil opsionalisht te zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura ne menyre te pavarur nga OH, okso, O(C1-C6 alkil), CN, F, NH2, NH(C1-C6 alkil), N(C1-C6 alkil)2, tetrahidropropanil, tetrahidrofuranil, morfinil, oksetanil, piperidinil, dhe pyrrolidinil,ose R6 dhe R7 sebashku me nitrogjenin tek i cili jane lidhur formojne nje unaze heterociklike 3-6 anetareshe opsionalisht te zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura ne menyre te pavarur nga OH, halogjen, okso, CF3, CH2CF3, CH2CH2OH, C(=O)CH3, dhe (C1-C3)alkil;Ra dhe Rb jane H;ose Ra eshte H, dhe Rb dhe R6 sebashku me atomet ku jane lidhur formojne nje unaze heterociklike 5-6 anetareshe qe ka nje ose dy atome nitrogjen;Rc dhe Rd jane H, Me, ose Rc dhe Rd sebashku me atomet ku jane lidhur formojne nje unaze ciklopropil; R8 eshte H, Me ose OH;ose R8 dhe R6 sebashku me atomet tek te cilet jane lidhur formojne nje unaze heterociklike 5-6 anetareshe qe ka nje ose dy atome nitrogjen unazore;cdo R9 eshte ne menye te pavarur halogjen, C1-C6-alkil, C3-C6-cikloalkil, O-(C1-C6-alkil), CF3, OCF3, S(C1-C6-alkil), CN, OCH2-fenil, CH2O-fenil, NH2, NO2, NH-(C1-C6-alkil), N-(C1-C6-alkil)2, piperidine, pyrrolidine, CH2F, CHF2, OCH2F, OCHF2, OH, SO2(C1-C6-alkil), C(O)NH2, C(O)NH(C1-C6-alkil), dhe C(O)N(C1-C6-alkil)2; dhe m, n dhe p jane ne menyre te pavarur 0 ose 1.
2 Perberesi i pretendimit 1, ku R2 dhe R2a jane H, ose R2 dhe R2a jane F.
3 Perberesi i pretendimit 1, ku R2 eshte H dhe R2a eshte F.
4 Perberesi sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 3, ku R5 eshte H ose metil.
5 Perberesi sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 4, ku R1 dhe R1a jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H, metil, etil, CH=CH2 dhe CH2OH.
6 Perberesi sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 5, ku G eshte 4-klorofenil, 2,4-diklorofenil, 3,4-diklorofenil, 4-kloro-3-florofenil, 3-kloro-4-florofenil, 3-floro-4-bromofenil, 4-florofenil, 3,4-diflorofenil, 2,4-diflorofenil 4-bromofenil, 4-kloro-2-florofenil, 4-metoksifenil, 4-metilfenil, 4-cianofenil, 4-triflorometilfenil, 2-florofenil, 3-triflorometilfenil, 2-floro-4-triflorometilfenil, 3-floro-4-triflorometoksifenil, 3-floro-4-triflorometilfenil, 4-triflorometoksifenil, 4-jodofenil, 4-nitro-fenil, ose 4-tert-butilfenil, ose ku G eshte zgjedhur nga strukturat:
7 Perberesi cic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 5, ku A eshte zgjedhur nga:
8 Perberesi cic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 5, ku A eshte zgjedhur nga:
9 Perberesi cic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 5, ku A eshte zgjedhur nga:
10 Perberesi cic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 5, ku A eshte zgjedhur nga:
11 Perberesi sipas pretendimit 1 qe ka formulen: dhe enantiomeret dhe kriperat e tij, ku:R1 eshte H, Me, Et, CF3, CF2 ose CH2F;R2 dhe R2a jane H ose F;R5 eshte H, Me, Et, ose CF3; A eshteku G eshte fenil opsionalisht i zevendesuar me nje deri ne kater grupe R9;R6 dhe R7 jane ne menyre te pavarur H, (C3-C6 cikloalkil)-(CH2), (C3-C6 cikloalkil)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 ku V eshte nje heteroaril 5-6 anetaresh, W-(CH2)1-2, ku W eshte fenil opsionalisht i zevendesuar me F, Cl, ose Me, C3-C6-cikloalkil, hidroksi-(C3-C6-cikloalkil), floro-(C3-C6-cikloalkil), CH(CH3)CH(OH)fenil, ose C1-C6-alkil opsionalisht i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura ne menyre te pavarur nga OH, O(C1-C6-alkil), CN, F, NH2, NH(C1-C6-alkil), N(C1-C6-alkil)2, piperidinil, dhe pyrrolidinil, ose R6 dhe R7 sebashku me nitrogjenin ku jane lidhur formojne nje unaze heterociklike 4-6 anetareshe opsionalisht te zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga OH, halogjen, okso, CF3, CH2CF3, dhe (C1-C3)alkil; Ra dhe Rb jane H;ose R8 eshte H, dhe Rb dhe R6 sebashku me atomet ku jane lidhur formojne nje unaze heterociklike 5-6 anetareshe qe ka nje apo dy atome nitrogjen unazore;Rc dhe Rd jane H ose Me;R8 eshte H, Me, ose OH;ose R8 dhe R6 sebashku me atomet ku jane lidhur formojne nje unaze heterociklike 5-6 anetareshe qe ka nje apo dy atome nitrogjen unazore;cdo R9 eshte ne menyre te pavarur halogjen, C1-C6-alkil, C3-C6-cikloalkil, O-(C1-C6-alkil), CF3, OCF3, S(C1-C6-alkil), CN, OH, SO2(C1-C6-alkil), C(O)NH2, C(O)NH(C1-C6-alkil), dhe C(O)N(C1-C6-alkil); dhe m, n dhe p jane ne menyre te pavarur 0 ose 1.
12 Nje perberes sic percaktohet ne pretendimin 1 ose pretendimin 11 dhe i zgjedhur nga perberesit qe vijojne: 2-(4-klorofenil)-3-(izopropilamino)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R)-2-amino-3-(4-klorofenil)-1-((S)-3-metil-4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R)-2-amino-3-(4-kloro-3-florofenil)-1-((S)-3-metil-4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; 2-(aminometil)-3-(4-kloro-3-florofenil)-1-((S)-3-metil-4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R,S)-2-(2,4-diklorofenil)-3-(izopropilamino)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R,S)-2-(4-klorofenil-3-(ciklopropilmetilamino)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (S)-2-(4-klorofenil)-3-(izopropilamino)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R,S)-2-(3,4-diflorofenil)-3-(izopropilamino)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R,S)-2-(4-florofenil)-3-(izopropilamino)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride (R,S)-2-(4-klorofenil)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d}pirimidin-4-il)piperazin-1-il)-3-(pirrolidin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R,S)-2-(4-klorofenil)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)-3-(piridin-3-ilmetilamino)propan-1-one trihidrokloride (R,S)-3-amino-2-(4-kloro-3-florobenzil)-1)-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-cyc 1 openta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride (R,S) 2-(4-klorofenil)-2-hidroxy-3-(izopropilamino)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; ((3S,4R)-4-(3,4-diklorofenil)pirrolidin-3-il)(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)metanone dihidrokloride; ((3R,4S)-4-(3,4-diklorofenil)pirrolidin-3-il)(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)metanone dihidrokloride; ((3S,4R)-4-(4-kloro-2-florofenil)pirrolidin-3-il)(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)metanone dihidrokloride; ((3R,4S)-4-(4-kloro-2-florofenil)pirrolidin-3-il)(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)metanone dihidrokloride; (R,S)-4-amino-2-(4-kloro-3-florofenil)-4-metil-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)pentan-1-one dihidrokloride; (R,S) 4-amino-2-(4-florofenil)-4-metil-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)pentan-1-one dihidrokloride; (R,S)-4-amino-2-(4-bromofenil)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)butan-1-one dihidrokloride (R,S)-4-amino-2-(4-klorofenil)-2-metil-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)butan-1-one dihidrokloride; (R,S)-(3-(4-klorofenil)pirrolidin-3-il)(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)metanone dihidrokloride; (R,S)-2-(4-klorofenil)-3-(izopropilamino)-1-((R)-3-metil-4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R,S) 2-(4-klorofenil)-3-(4-hidroxypiperidin-1-il)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R,S) 2-(4-klorofenil)-3-((S)-3-hidroxypirrolidin-1-il)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R,S) 2-(4-klorofenil)-3-((R)-3-hidroxypirrolidin-1-il)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R, S)- 2-(4- florofenil)- 1-(4-((R)- 5- metil- 6,7- dihidro- 5H- ciklopenta [d] pirimidin- 4- il) piperazin- 1- il)-3-(metilamino)propan-1-one dihidrokloride; (R,S)-3-(izopropilamino)-2-(4-metoksifenil)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R,S)-3-amino-2-(3,4-diklorofenil)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R,S)-3-(ethilamino)-2-(4-florofenil)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R,S)-2-(4-klorofenil)-3-(ethilamino)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride (R,S)-4-amino-2-(4-klorofenil)-4-metil-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)pentan-1-one dihidrokloride; (R,S)-2-(4-klorofenil)-3-(2-hidroxyethilamino)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R,S)-2-(4-klorofenil)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)-3-(neopentilamino)propan-1-one dihidrokloride; (R,S)-2-(4-bromofenil)-3-(izopropilamino)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (S)-3-amino-2-(4-klorofenil)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R,S)-2-(4-klorofenil)-3-(izopropil(metil)amino)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin- 4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (R,S)-2-(4-klorofenil)-3-((S)-3-floropirrolidin-1-il)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one dihidrokloride; (S)-2-(4-klorofenil)-1-(4-((R)-7,7-difuoro-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)-3-(izopropilamino)propan-1-one dihidrokloride; (S)-2-(4-kloro-3-florofenil)-1-(4-((5R,7S)-7-hidroxy-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)-3-(tetrahidro-2H-piran-4-ilamino)propan-1-one; 2-(4-klorofenil)-1-(4-((R)-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)-3-(2,2,2-trifluoroethilamino)propan-1-one; (S)-2-(4-klorofenil)-3-(ciklopropilmetilamino)-1-(4-((5R,7R)-7-floro-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one; (S)-2-(4-klorofenil)-1-(4-(5,5-dimetil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[dlpirimidin-4-il)piperazin-1-il)-3-(izopropilamino)propan-1-one; (S)-2-(4-klorofenil)-3-(izopropilamino)-1-(4-((S)-5-vinil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d] pirimidin-4-il)piperazin-1-il)propan-1-one; (S)-2-(4-klorofenil)-1-(4-((R)-5-(hidroxymetil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)piperazin-1-il)-3-(izopropilamino)propan-1-one;
13 Nje perberje farmaceutike qe permban nje perberes sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 12.
14 Nje perberes sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 12 per perdorim ne trajtimin e gjendjeve te ndermjetme kinease protein AKT.
15 Perdorimi i nje perberesi sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 12 per prodhimin e nje medikamenti per trajtimin e gjendjeve te ndermjetme kinease protein AKT.
© 2025 DPPI