Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3928
2012.05.07
Status
PA E dorëhequr
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.09.03
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3908
2011.11.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.04.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04783095.5
2004.09.03
Status
PA E dorëhequr
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1667682
2011.11.02
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 499723 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| CELGENE CORPORATION | 86 Morris Avenue Summit, NJ 07901 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CHEN, Roger, Shen-Chu | 110 Christie St. Edison, NJ 08820 , US |
| MULLER, George, W. | P.O. Box 3688 Rancho Santa Fe, CA 92067 , US |
| JAWORSKY, Markian, S. | 57 Featherbed Lane Hopewell, NJ 08525-1001 , US |
| SAINDANE, Manohar, T. | 20 Arbutus Way Monmouth Junction, NJ 08852 , US |
| CAMERON, Louise, M. | 25 Keswick Rd. East Windsor, NJ 08520 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
(54) Titull
FORMA POLIMORFIKE TE 3-(4-AMINO-1-OKSO-1,3 DIHIDRO-ISOIDOL-2-IL)-PIPERIDINE-2,6-DIONE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion hemihidrat kristalin. |
| 2 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin i pretendimit 1, ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit me pik në 16, 22 dhe 27 gradë 2θ. |
| 3 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin i pretendimit 2, ku piqet e difraksionit të rrezeve X janë në 15.8, 22.2 dhe 26.7 gradë 2θ. |
| 4 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin i pretendimit 2, ku modeli i difraksionit me rreze X të pluhurit përbëhet më tej nga një pik në 18 gradë 2θ. |
| 5 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin i pretendimit 4, ku piku i difraksionit me rreze X të pluhurit është në 18.2 gradë 2θ. |
| 6 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidine-2,6-dion kristalin i ndonjë prej pretendimeve 1-5, i cili ka një termogram diferencial skanimi kalorimetrik të përbërë nga endoterma me maksimum në 146°C dhe 268°C. |
| 7 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dioni kristalin i ndonjë prej pretendimeve 1-6, i cili humbet rreth 3.1% deri në 3.952% të lëndëve volatile bazuar në peshë, kur ngrohet në 175°C. |
| 8 | -(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dioni kristalin i ndonjë prej pretendimeve 1-7, i cili ka rreth 0.46 dhe 0.60 mole ujë për mol 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion. |
| 9 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion dihidrat kristalin. |
| 10 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin i pretendimit 9, ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit me pik në 20, 24.5 dhe 29 gradë 2θ. |
| 11 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dioni kristalin i pretendimit 10, ku piqet e difraksionit të rrezeve X janë në 20.0, 24.7 dhe 28.6 gradë 2θ. |
| 12 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dioni kristalin i pretendeve 9-11, i cili ka një termogram diferenciale skanimi kalorimetrik të përbërë nga endoterma me maksimum në 99°C dhe 269°C. |
| 13 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dioni kristalin i ndonjë prej pretendimeve 9-11, i cili humbet rreth 11.3% deri në 12.0% të lëndëve volatile bazuar në peshë, kur ngrohet në 175°C. |
| 14 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin, ka një model difraksioni me rreze X të pluhurit me pik në 8, 14.5 dhe 16 gradë 2θ. |
| 15 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin i pretendimit 14, ku piqet e difraksionit të rrezeve X janë në 7.9, 14.4 dhe 15.8 gradë 2θ. |
| 16 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin i pretendimit 14, ku modeli i difraksionit me rreze X të pluhurit përbëhet më tej nga një pik në 17.5, 20.5, 24 dhe 26 gradë 2θ. |
| 17 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin i pretendimit 16, ku piqet e difraksionit me rreze X të pluhurit janë në 17.6, 20.6, 24.1 dhe 26.0 gradë 2θ. |
| 18 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin i ndonjë prej pretendimeve 14-17, i cili ka një termogram diferencial skanimi kalorimetrik të përbërë nga një endoterm me maksimum në 270°C. |
| 19 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidine-2,6-dion kristalin i pretendimeve 14-18, i cili është i patretur. |
| 20 | 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion në formë të ngurtë, përbëhet nga 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin sipas pretendimeve 1-19, ku 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-i)-piperidin-2,6-dioni kristalin është i pranishëm në sasi më të madhe se 8% të peshës së formës së ngurtë. |
| 21 | Forma e ngurtë e pretendimit 20, ku 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin është i pranishëm në sasi më të madhe se 90% të peshës së formës së ngurtë. |
| 22 | Forma e ngurtë e pretendimit 20, ku 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin është i pranishëm në sasi më të madhe se 95% të peshës së formës së ngurtë. |
| 23 | Forma e ngurtë e pretendimit 20, ku 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin është i pranishëm në sasi më të madhe se 97% të peshës së formës së ngurtë. |
| 24 | Një përzierje e 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin sipas pretendimeve 1-8 dhe 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin sipas pretendimeve 9-13. |
| 25 | Një përbërje e përbërë nga 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion amorfe dhe 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalore sipas pretendimeve 1-19. |
| 26 | Përbërja e pretendimit 25, e cila përmban më shumë se 50% peshë 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin. |
| 27 | Përbërja e pretendimit 25, e cila përmban më shumë se 75% peshë 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin. |
| 28 | Përbërja e pretendimit 25, e cila përmban më shumë se 90% peshë 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin. |
| 29 | Përbërja e pretendimit 25, e cila përmban më shumë se 95% peshë 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin. |
| 30 | Një përbërje farmaceutike e përbërë nga 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalin sipas pretendimeve 1-19 apo forma e ngurtë e çdo një prej pretendimeve 20-23 ose përbërja e çdo një prej pretendimeve 25-29, dhe një eksipient, një lëndë holluese ose një bartës farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 31 | Përbërja farmaceutike e pretendimit 30, e cila është një njësi e vetme formë dozimi. |
| 32 | Përbërja farmaceutike e pretendimit 30, e cila është një tabletë. |
| 33 | Përbërja farmaceutike e pretendimit 30, e cila është një kapsulë. |
| 34 | Përbërja farmaceutike e çdo një prej pretendimeve 31-33, e cila përmban 5 mg 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalore. |
| 35 | Përbërja farmaceutike e çdo një prej pretendimeve 31-33, e cila përmban 10 mg 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalore. |
| 36 | Përbërja farmaceutike e çdo një prej pretendimeve 31-33, e cila përmban 25 mg 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalore. |
| 37 | Përbërja farmaceutike e çdo një prej pretendimeve 31-33, e cila përmban 50 mg 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalore. |
| 38 | Përdorimi i një sasie terapeutike apo profilaktike efektive të 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalore sipas pretendimeve 1-19 për përgatitjen e një përbërje farmaceutike për trajtimin ose parandalimin e një kanceri. |
| 39 | Përdorimi i pretendimit 38, ku kanceri është një tumor në gjendje të ngurtë ose një tumor me prejardhje nga qelizat e gjakut. |
| 40 | Përdorimi i një sasie terapeutike apo profilaktike efektive të 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalore sipas pretendimeve 1-19 për përgatitjen e një përbërje farmaceutike për trajtimin ose parandalimin e një angiogjeneze të padëshiruar, një sëmundje inflamatore, një sëmundje autoimune ose një sëmundje imune. |
| 41 | Përdorimi i një sasie terapeutike apo profilaktike efektive të 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalore sipas pretendimeve 1-19 për përgatitjen e një përbërje farmaceutike për trajtimin ose parandalimin e sindromit mielodisplastik. |
| 42 | Përdorimi i një sasie terapeutike apo profilaktike efektive të 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalore sipas pretendimeve 1-19 për përgatitjen e një përbërje farmaceutike për trajtimin ose parandalimin e një sëmundje mielodisplastike. |
| 43 | Përdorimi i një sasie terapeutike apo profilaktike efektive të 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalore sipas pretendimeve 1-19 për përgatitjen e një përbërje farmaceutike për trajtimin ose parandalimin e një tumori me prejardhje nga qelizat e gjakut. |
| 44 | Përdorimi i ndonjë prej pretendimeve 38-43, ku 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalore është përgatitur për t’u administruar në rrugë orale, parenterale, nazale, topike ose sublinguale. |
| 45 | Përdorimi i pretendimit 44, ku 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalore është përgatitur për t’u administruar në rrugë orale. |
| 46 | Përdorimi i pretendimit 45, ku 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalore është në formë tablete. |
| 47 | Përdorimi i pretendimit 45, ku 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)-piperidin-2,6-dion kristalore është në formë kapsule. |
| 48 | Përdorimi i ndonjë prej pretendimeve 45-47, ku sasia terapeutike ose profilaktike efektive është nga rreth 0.10 mg deri në 150 mg në ditë. |
| 49 | Përdorimi i ndonjë prej pretendimeve 45-47, ku sasia terapeutike ose profilaktike efektive është nga rreth 5 mg deri në 25 mg në ditë. |