REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3863 2012.02.06
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.01.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3906 2011.11.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.01.04
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06711505.5 2006.01.10
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1845095 2011.09.07
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
JP 2005002913
JP 2005233912
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD 24-1 Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633
(72) Shpikës
Emri Adresa
TAKAHASHI Hitomi 3-chome, Toshima-ku, Tokyo, 1708633 , JP
HASHIMOTO, Yuko 3-chome Toshima-ku, Tokyo, 1708633 , JP
KAKINUMA, Hiroyuki c/o Taisho Pharmaceutical Co., Ltd., 24-1, Takada 3-chome, Toshima-ku, Tokyo, 1708633 , JP
OI, Takahiro c/o Taisho Pharmaceutical Co., Ltd., 24-1, Takada 3-chome, Toshima-ku, Tokyo, 1708633 , JP
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vjollca KRYEZIU Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
Vjollca KRYEZIU Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET E 1-TIO-D-GLUCITOL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Përbërje e 1-tio-D-glucitol e formulës së mëposhtme I, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme ose një hidrat i përbërjes ose kripa: [ku R1, R2, R3 dhe R4 janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-6 alkil, -CO2Ra2, -CORb1, ose një grup C7-12 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, -NO2 dhe –OMe (ku Ra2 përfaqëson një grup C1-6 alkil, dhe Rb1 përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil, ose një grup fenil), A përfaqëson –(CH2)n-, -CONH(CH2)n-, -NHCO(CH2)n-, -O-, -S-, -NH-, ose –(CH2)nCH=CH- (ku n tregon një numër të plotë nga 0 deri 3),Ar1 përfaqëson një grup arilen, një grup heteroarilen, ose një grup heterocikloalkilen,Ar2 përfaqëson një grup aril, një grup heteroaril, ose një grup heterocikloalkil, dhe R5, R6, R7, R8, R9 dhe R10 janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson (i) një atom hidrogjen, (ii) një atom halogjen, (iii) një grup hidroksil, (iv) një grup C1-8 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen dhe një grup hidroksil, (v) –(CH2)m-Q (ku m tregon një numër të plotë nga 0 deri 4, dhe Q përfaqëson –CHO, -NH2, -NO2, -CN, -CO2H, -SO3H, -ORc1, -CO2Ra3, -CONH2, -CONHRa4, -CONRa5Ra5, -CORd1, -OCORd2, -SRe1, -SORe2, -SO2Re3, -NHC(=O)H, -NHCORd3, -NHCO2Rd4, -NHCONH2, - NHSO2Re4, -NHRa6, ose -NRa7Ra7 (ku Ra3, Ra4, Ra5, Ra6, dhe Ra7 përfaqëson secila një grup C1-6 alkil, Rc1 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvëndësuar nga një atom(e) halogjen, Rd1, Rd2, Rd3 dhe Rd4 secila përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C1-10 aralkil, një grup fenil, ose një grup C3-7 cikloalkil, dhe Re1, Re2, Re3 dhe Re4 përfaqëson secila një grup C1-6 alkil, një grup fenil, ose një grup tolil)},(vi) –O- (CH2)m’-Q’ (ku m, tregon një numer të plotë nga 1 deri 4, dhe Q’ përfaqëson një grup hidroksil, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, -CONH2, - CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, -NRa12Ra12, ose –NHCO2Rd5 (ku Ra8, Ra9, Ra10, Ra11 dhe Ra12 përfaqëson secila një grup C1-6 alkil, Rc2 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen, dhe Rd5 përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil , një grup fenil, ose një grup C3-7 cikloalkil)},(vii) –ORf (ku Rf përfaqëson një grup C3-7 cikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa13 (ku Ra13 përfaqëson një grup C1-6 alkil); një grup aril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa14 (ku Ra14 përfaqëson një grup C1-6 alkil); një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa15 (ku Ra15 përfaqëson një grup C1-6 alkil); ose një grup heterciloalkil opsinalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 aril, dhe –ORa16 (ku Ra16 përfaqëson një grup C1-6 alkil)},(viii) -NHR9 (ku R9 përfaqëson një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa17 (ku Ra17 përfaqëson një grup C1-6 alkil)},(ix) një grup C3-7 cikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa18 (ku Ra18 përfaqëson një grup C1-6 alkil),(x) një grup aril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa19 (ku Ra19 përfaqëson një grup C1-6 alkil), (xi) një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa20 (ku Ra20 përfaqëson një grup C1-6 alkil),(xii) një grup heteroaril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa21 (ku Ra21 përfaqëson një grup C1-6 alkil),(xiii) një grup heterocikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa22 (ku Ra22 përfaqëson një grup C1-6 alkil),(xiv) një grup C2-6 alkenil, ose (xv) një grup C2-6 alkinil].
2 Përbërje 1-tio-D-glucitol sipas pretendimit 1, ku përbërja përfaqësohet nga formula e më poshtme IA, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme ose një hidrat i përbërjes ose kripa: [ku R1, R2, R3 dhe R4 janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-6 alkil, -CO2Ra2, -CORb1, ose një grup C7-12 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, -NO2 dhe –OMe (ku Ra2 përfaqëson një grup C1-6 alkil, dhe Rb1 përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil, ose një grup fenil), A përfaqëson –(CH2)n-, -CONH(CH2)n-, -NHCO(CH2)n-, -O-, -S-, -NH-, ose –(CH2)nCH=CH- (ku n tregon një numër të plotë nga 0 deri 3),Ar1 përfaqëson një grup arilen, një grup heteroarilen, ose një grup heterocikloalkilen,Ar2 përfaqëson një grup aril, një grup heteroaril, ose një grup heterocikloalkil, dhe R5’, R6’, R7’, R8’, R9’ dhe R10’ janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila nga këto përfaqëson (i) një atom hidrogjen, (ii) një atom halogjen, (iii) një grup hidroksil,(iv) një grup C1-8 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen dhe një grup hidroksil (v) –(CH2)m-Q (ku m tregon një numër të plotë nga 0 deri 4, dhe Q përfaqëson –CHO, -NH2, -NO2, -CN, -CO2H, -SO3H, -ORc1, -CO2Ra3, -CONH2, -CONHRa4, -CONRa5Ra5, -CORd1, -OCORd2, -SRe1, -SORe2, -SO2Re3, -NHC(=O)H, -NHCORd3, -NHCO2Rd4, -NHCONH2, - NHSO2Re4, -NHRa6 ose -NRa7Ra7 (ku Ra3, Ra4, Ra5, Ra6, dhe Ra7 përfaqëson secila një grup C1-6 alkil, Rc1 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen, Rd1, Rd2, Rd3 dhe Rd4 secila përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil , një grup fenil, ose një grup C3-7 cikloalkil, dhe Re1, Re2, Re3 dhe Re4 përfaqëson secila një grup C1-6 alkil, një grup fenil, ose një grup tolil)},(vi) –O- (CH2)m’-Q’ (ku m’ tregon një numer të plotë nga 1 deri 4, dhe Q’ përfaqëson një grup hidroksil, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, -CONH2, - CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2,-NHRa11, -NRa12Ra12, ose –NHCO2Rd5 (ku Ra8, Ra9, Ra10, Ra11 dhe Ra12 përfaqëson secila një grup C1-6 alkil, Rc2 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen, dhe Rd5 përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil , një grup fenil, ose një grup C3-7 cikloalkil)},(vii) –ORf (ku Rf përfaqëson një grup C3-7 cikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa13 (ku Ra13 përfaqëson një grup C1-6 alkil); një grup aril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa14 (ku Ra14 përfaqëson një grup C1-6 alkil); ose një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa15 (ku Ra15 përfaqëson një grup C1-6 alkil), (viii) -NHR9 (ku R9 përfaqëson një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa17 (ku Ra17 përfaqëson një grup C1-6 alkil)},(ix) një grup C3-7 cikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa18 (ku Ra18 përfaqëson një grup C1-6 alkil),(x) një grup aril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa19 (ku Ra19 përfaqëson një grup C1-6 alkil), (xi) një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa20 (ku Ra20 përfaqëson një grup C1-6 alkil),(xii) një grup heteroaril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa21 (ku Ra21 përfaqëson një grup C1-6 alkil), ose (xiii) një grup heterocikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa22 (ku Ra22 përfaqëson një grup C1-6 alkil)].
3 Përbërja 1-tio-D-glucitol, ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose hidrati i përbërjes ose kripa sipas pretendimit 1 ose 2, ku Ar1 është një grup arilen.
4 Përbërja 1-tio-D-glucitol, ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose hidrati i përbërjes ose kripa sipas pretendimit 1 ose 2, ku Ar1 është një grup fenilen ose një grup naftilen.
5 Përbërja 1-tio-D-glucitol, ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose hidrati i përbërjes ose kripa sipas njërit prej pretendimeve 1 deri 4, ku A është –(CH2)n-, -CONH(CH2)n-, -O- , ose –(CH2)nCH=CH- (ku n tregon një numer të plotë nga 0 deri 3).
6 Përbërja 1-tio-D-glucitol, ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose hidrati i përbërjes ose kripa sipas njërit prej pretendeve 1 deri 4, ku A është –CH2-.
7 Përbërja 1-tio-D-glucitol, ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose hidrati i përbërjes ose kripa sipas njërit prej pretendimeve 1 deri 6, ku Ar2 është një grup fenil, një grup tienil, një grup benzo[b]tiofenil, një grup tieno[2,3-b]tiofenil, një grup benzofuranil, një grup benzotiazolil, një grup indolil, një grup pirrolil, një grup imidazolil, një grup pirazolil, një grup piridil, një grup pirimidinil, një grup pirazinil ose një grup izoksazolil.
8 Përbërje 1-tio-D-glucitol sipas pretendimit 1, ku përbërja përfaqësohet nga formula e më poshtme II, një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme ose një hidrat i përbërjes ose kripa: [ku R1, R2, R3 dhe R4 janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-6 alkil, -CO2Ra2, -CORb1, ose një grup C7-12 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom hidrogjen, -NO2 dhe –OMe (ku Ra2 përfaqëson një grup C1-6 alkil, dhe Rb1 përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil, ose një grup fenil), të paktën njëra prej RA, RB, RC dhe RD përfaqëson një atm hidrogjen, dhe tjetra prej RA, RB, RC dhe RD janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson (i) një atom hidrogjen, (ii) një atom halogjen, (iii) një grup hidroksil, (iv) një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen dhe një grup hidroksil, (v) –(CH2)m-QA (ku m tregon një numër të plotë nga 0 deri 4, dhe QA përfaqëson -NH2, -CO2H, -ORc1, -CO2Ra3, -CONH2, -CONHRa4, -CONRa5Ra5, -CORd1, -OCORd2, -SRe1, -SORe2, -SO2Re3, -NHC(=O)H, -NHCORd3, -NHCO2Rd4, -NHCONH2, - NHSO2Re4, -NHRa6 ose -NRa7Ra7 (ku Ra3, Ra4, Ra5, Ra6, dhe Ra7 përfaqëson secila një grup C1-6 alkil, Rc1 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen, Rd1, Rd2, Rd3 dhe Rd4 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil, një grup fenil, ose një grup C3-7 cikloalkil, dhe Re1, Re2, Re3 dhe Re4 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, një grup fenil, ose një grup tolil)}, (vi) –O- (CH2)m’-Q’ (ku m’ tregon një numer të plotë nga 1 deri 4, dhe Q’ përfaqëson një grup hidroksil, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, -CONH2, - CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, -NRa12Ra12, ose –NHCO2Rd5 (ku Ra8, Ra9, Ra10, Ra11 dhe Ra12 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, Rc2 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen, dhe Rd5 përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil , një grup fenil, ose një grup C3-7 cikloalkil)}, (vii) –ORf (ku Rf përfaqëson një grup C3-7 cikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa13 (ku Ra13 përfaqëson një grup C1-6 alkil); një grup aril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa14 (ku Ra14 përfaqëson një grup C1-6 alkil); ose një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa15 (ku Ra15 përfaqëson një grup C1-6 alkil)}. (viii) -NHRg (ku Rg përfaqëson një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa17 (ku Ra17 përfaqëson një grup C1-6 alkil)}, (ix) një grup aril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa19 (ku Ra19 përfaqëson një grup C1-6 alkil), ose (x) një grup heterocikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa22 (ku Ra22 përfaqëson një grup C1-6 alkil), dhe RE, RF dhe RG janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson (i) një atom hidrogjen, (ii) një atom halogjen, (iii) një grup hidroksil, (iv) një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen dhe një grup hidroksil, (v) –(CH2)m-Q (ku m tregon një numer të plotë nga 0 deri 4, dhe Q përfaqëson –CHO, - NH2, -NO2, -CN, - CO2H, -SO3H, -ORc1, - CO2Ra3, -CONH2, -CONHRa4, -CONRa5Ra5, - CORd1, - OCORd2, - SRe1, -SORe2, -SO2Re3, -NHC(=O)H, -NHCORd3, -NHCO2Rd4, -NHCONH2, - NHSO2Re4, -NHRa6,ose –NRa7Ra7 (ku Ra3, Ra4, Ra5, Ra6, dhe Ra7 secila përfaqësojnë një grup C1-6 alkil, Rc1 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalishttë zëvendësuar nga një atom(e) halogjen, Rd1, Rd2, Rd3 dhe Rd4 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil, një grup fenil, ose një grup C3-7 cikloalkil, dhe Re1, Re2, Re3 dhe Re4 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, një grup fenil, ose një grup tolil)}, (vi) –O-(CH2)m’-Q’ (ku m’ tregon një numer të plotë nga 1 deri 4, dhe Q’ përfaqëson një grup hidroksil, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, - CONH2, - CONHRa9, - CONRa10Ra10, - NH2, -NHRa11, -NRa12Ra12, ose -NHCO2Rd5 (ku Ra8, Ra9,Ra10, Ra11 dhe Ra12 përfaqësoinë secila një grup C1-6 alkil, Rc2 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen, dhe Rd5 përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil, një grup fenil, ose një grup C3-7 cikloalkil)}, (vii) -ORf (ku Rf përfaqëson një grup C3-7 cikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa13 (ku Ra13 përfaqëson një grup C1-6 alkil); një grup aril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa14 (ku Ra14 përfaqëson një grup C1-6 alkil); një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa15 (ku Ra15 përfaqëson një grup C1-6 alkil); ose një grup heterocikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa16 (ku Ra16 përfaqëson një grup C1-6 alkil)), (viii) –NHRg (ku Rg përfaqëson një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa17 (ku Ra17 përfaqëson një grup C1-6 alkil)}, (ix) një grup C3-7 cikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa18 (ku Ra18 përfaqëson një grup C1-6 alkil), (x) një grup aril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa19 (ku Ra19 përfaqëson një grup C1-6 alkil), (xi) një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa20 (ku Ra20 përfaqëson një grup C1-6 alkil), (xii) një grup heteroaril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa21 (ku Ra21 përfaqëson një grup C1-6 alkil), (xiii) një grup heterocikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa22 (ku Ra22 përfaqëson një grup C1-6 alkil), (xiv) një grup C2-6 alkenil, ose (xv) një grup C2-6 alkinil].
9 Përbërja 1-tio-D-glucitol, ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose hidrati i përbërjes ose kripa sipas pretendimit 8, ku RA dhe RC janë secila një atom hidrogjen RB përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-8 alkil, -O- (CH2)m’-Q’ (ku m’ tregon një numer i plotë prej 1 deri 4, dhe Q’ përfaqëson një grup hidroksil, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, -CONH2, -CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, -NRa12Ra12, ose –NHCO2Rd5 (ku Ra8, Ra9, Ra10, Ra11 dhe Ra12 përfaqëson secila një grup C1-6 alkil, Rc2 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të ëvendësuar nga një atom(e) halogjen, dhe Rd5 përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil, një grup fenil, ose një grup C3-7 cikloalkil)}, ose –ORf1 (ku Rf1 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen, ose një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa15 (ku Ra15 përfaqëson një grup C1-6 alkil), RD përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, ose –ORf2 (ku Rf2 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(s) halogjen, ose një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa15 (ku Ra15 përfaqëson një grup C1-6 alkil), RE, RF janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-6 alkil, ose -ORc3 (ku Rc3 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen), dhe RG përfaqëson (i) një atom hidrogjen, (ii) një atom halogjen, (iii) një grup hidroksil, (iv) një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen dhe një grup hidroksil, (v) –(CH2)m-Q (ku m tregon një numër të plotë nga 0 deri 4, dhe Q përfaqëson –CHO, -NH2, -NO2, -CN, -CO2H, -SO3H, -ORc1, -CO2Ra3, -CONH2, -CONHRa4, -CONRa5Ra5, -CORd1, -OCORd2, -SRe1, -SORe2, -SO2Re3, -NHC(=O)H, -NHCORd3, -NHCO2Rd4, -NHCONH2, - NHSO2Re4, -NHRa6 ose -NRa7Ra7 (ku Ra3, Ra4, Ra5, Ra6, dhe Ra7 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, Rc1 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen, Rd1, Rd2, Rd3 dhe Rd4 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil, një grup fenil, ose një grup C3-7 cikloalkil, dhe Re1, Re2, Re3 dhe Re4 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, një grup fenil, ose një grup tolil)}, (vi) –O- (CH2)m’-Q’ (ku m’ tregon një numer të plotë nga 1 deri 4, dhe Q’ përfaqëson një grup hidroksil, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, -CONH2, - CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, -NRa12Ra12, ose –NHCO2Rd5 (ku Ra8, Ra9, Ra10, Ra11 dhe Ra12 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, Rc2 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen, dhe Rd5 përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil , një grup fenil, ose një grup C3-7 cikloalkil)}, (vii) –ORf (ku Rf përfaqëson një grup C3-7 cikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa13 (ku Ra13 përfaqëson një grup C1-6 alkil); një grup aril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa14 (ku Ra14 përfaqëson një grup C1-6 alkil); një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa15 (ku Ra15 përfaqëson një grup C1-6 alkil); ose një grup heterciloalkil opsinalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa16 (ku Ra16 përfaqëson një grup C1-6 alkil)}, (viii) -NHRg (ku Rg përfaqëson një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa17 (ku Ra17 përfaqëson një grup C1-6 alkil)}, (ix) një grup C3-7 cikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa18 (ku Ra18 përfaqëson një grup C1-6 alkil), (x) një grup aril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa19 (ku Ra19 përfaqëson një grup C1-6 alkil), (xi) një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa20 (ku Ra20 përfaqëson një grup C1-6 alkil), (xii) një grup heteroaril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa21 (ku Ra21 përfaqëson një grup C1-6 alkil), ose (xiii) një grup heterocikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa22 (ku Ra22 përfaqëson një grup C1-6 alkil),
10 Përbërja 1-tio-D-glucitol, ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose hidrati i përbërjes ose kripa sipas pretendimit 9, ku RB përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-6 alkil, -ORf1 (ku Rf1 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen), ose një atom halogjen, dhe RD përfaqëson një atom hidrogjen, një grup hidroksil, ose –ORf1 (ku Rf1 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen, ose një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa15 (ku Ra15 përfaqëson një grup alkil)}.
11 Përbërja 1-tio-D-glucitol, ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose hidrati i përbërjes ose kripa sipas pretendimit 9 ose 10, ku RG përfaqëson (i) një atom hidrogjen, (ii) një atom halogjen, (iii) një grup hidroksil, (iv) një grup C1-8 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen dhe një grup hidroksil, (v) –CO2H, (vi) –ORc1, (vii) -CO2Ra3, (viii) –CONH2, (ix) –CONHRa4, (x) –CONRa5Ra5, (xi) –CORd1, (xii) -OCORd2, (xiii) –SRe1, (xiv) –SORe2, (xv) –SO2Re3, (xvi) – NHRa6, (xvii) – NRa7Ra7 (ku Ra3, Ra4, Ra5, Ra6, dhe Ra7 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, Rc1 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen, Rd1 dhe Rd2 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil, një grup fenil, ose një grup C3-7 cikloalkil, dhe Re1, Re2 dhe Re3 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, një grup fenil, ose një grup tolil), (xviii) –O- (CH2)m’-Q’ (ku m’ tregon një numer të plotë nga 1 deri 4, dhe Q’ përfaqëson një grup hidroksil, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, -CONH2, - CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, ose -NRa12Ra12 (ku Ra8, Ra9, Ra10, Ra11 dhe Ra12 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, Rc2 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen)}, (xix) –ORf (ku Rf përfaqëson një grup C3-7 cikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa13 (ku Ra13 përfaqëson një grup C1-6 alkil); një grup aril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa14 (ku Ra14 përfaqëson një grup C1-6 alkil); një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa15 (ku Ra15 përfaqëson një grup C1-6 alkil); ose një grup heterciloalkil opsinalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa16 (ku Ra16 përfaqëson një grup C1-6 alkil)}, (xx) një grup aril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa19 (ku Ra19 përfaqëson një grup C1-6 alkil), (xxi) një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa20 (ku Ra20 përfaqëson një grup C1-6 alkil), (xxii) një grup heteroaril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa21 (ku Ra21 përfaqëson një grup C1-6 alkil), ose (xxiii) një grup heterocikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa22 (ku Ra22 përfaqëson një grup C1-6 alkil).
12 Përbërja 1-tio-D-glucitol, ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose hidrati i përbërjes ose kripa sipas pretendimit 11, ku RG përfaqëson (i) një atom hidrogjen, (ii) një atom halogjen, (iii) një grup hidroksil, (iv) një grup C1-8 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen dhe një grup hidroksil, (v) –CO2H, (vi) –ORc1, (vii) -CO2Ra3, (viii) –CONH2, (ix) –CONHRa4, (x) –CONRa5Ra5, (xi) –CORd1, (xii) -OCORd2, (xiii) –SRe1, (xiv) –SORe2, (xv) –SO2Re3, (xvi) – NHRa6, (xvii) – NRa7Ra7 (ku Ra3, Ra4, Ra5, Ra6, dhe Ra7 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, Rc1 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen, Rd1 dhe Rd2 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil, një grup fenil, ose një grup C3-7 cikloalkil, dhe Re1, Re2 dhe Re3 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, një grup fenil, ose një grup tolil), (xviii) –O- (CH2)m’-Q’ (ku m’ tregon një numer të plotë nga 1 deri 4, dhe Q’ përfaqëson një grup hidroksil, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, -CONH2, -CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, ose -NRa12Ra12 (ku Ra8, Ra9, Ra10, Ra11 dhe Ra12 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, Rc2 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen)}, (xix) –ORf2 (ku Rf2 përfaqëson një grup C3-7 cikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa13 (ku Ra13 përfaqëson një grup C1-6 alkil); ose një grup heterocikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil dhe –ORa16 (ku Ra16 përfaqëson një grup C1-6 alkil)}, ose (xx) një grup heterocikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa22 (ku Ra22 përfaqëson një grup C1-6 alkil).
13 Përbërje 1-tio-D-glucitol sipas pretendimit 1, ku përbërja përfaqësohet nga formula e më poshtme III, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme ose një hidrat i përbërjes ose kripa:[ku R1, R2, R3 dhe R4 janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-6 alkil, -CO2Ra2, -CORb1, ose një grup C7-12 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom hidrogjen, -NO2 dhe –OMe (ku Ra2 përfaqëson një grup C1-6 alkil, dhe Rb1 përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil, ose një grup fenil), RH dhe RI janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-8 alkil, ose –ORf1 (ku Rf1 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga atom(e) halogjen, ose një grup C7-10 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa15 (ku Ra15 përfaqëson një grup C1-6 alkil)}, Ar3 përfaqëson një grup tienil, një grup benzo[b]tiofenil, një grup tieno[2,3-b]tiofenil, një grup benzofuranil, një grup benzotiazolil, një grup indolil, një grup pirrolil, një grup imidazolil, një grup pirazolil, një grup piridil, një grup pirimidinil, një grup pirazinil, ose një grup izoksazolil, R8a dhe R9a janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-8 alkil, ose –ORc3 (ku Rc3 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen), dhe R10a përfaqëson një atom hidrogjen, ose një grup aril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa19 (ku Ra19 përfaqëson një grup C1-6 alkil), ose një grup heteroaril opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa21 (ku Ra21 përfaqëson një grup C1-6 alkil)].
14 Përbërja 1-tio-D-glucitol, ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose hidrati i përbërjes ose kripa sipas pretendimit 1 ose 2, ku Ar1 është një grup heteroarilen.
15 Përbërja 1-tio-D-glucitol, ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose hidrati i përbërjes ose kripa sipas pretendimit 14, ku A është –(CH2)n- (ku n tregon një numer të plotë nga 0 deri 3).
16 Përbërja 1-tio-D-glucitol sipas pretendimit 1, ku përbërja përfaqësohet nga formula e më poshtme IV, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme ose një hidrat i përbërjes ose kripa: [ku R1, R2, R3 dhe R4 janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-6 alkil, -CO2Ra2, -CORb1, ose një grup C7-12 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, -NO2 dhe –OMe (ku Ra2 përfaqëson një grup C1-6 alkil, dhe Rb1 përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil, ose një grup fenil), Ar4 përfaqëson një grup tienilen, një grup benzo[b]tiofenilen ose një grup piridilen, R20a dhe R21a janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-8 alkil, ose –ORc3 (ku Rc3 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen), RJ dhe RK janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-8 alkil, ose –ORc3 (ku Rc3 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen), dhe RL përfaqëson (i) një atom hidrogjen, (ii) një atom halogjen, (iii) një grup hidroksil, (iv) një grup C1-8 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen dhe një grup hidroksil, (v) -CO2H, (vi) –ORc1, (vii) –CO2Ra3, (viii) - CONH2, (ix) –CONHRa4, (x) –CONRa5Ra5, (xi) –CORd1, (xii) –OCORd2, (xiii) – SRe1, (xiv) – SORe2, (xv) –SO2Re3, (xvi) –NHRa6, (xvii) –NRa7Ra7 (ku Ra3, Ra4, Ra5, Ra6 dhe Ra7 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, Rc1 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen, Rd1 dhe Rd2 secila përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil, një grup fenil, ose një grup C3-7 cikloalkil, dhe Re1, Re2 dhe Re3 secila përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup fenil, ose një grup tolil), (xviii) –O- (CH2)m’-Q’ (ku m’ tregon një numer të plotë nga 1 deri 4, dhe Q’ përfaqëson një grup hidroksil, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, -CONH2, - CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, ose -NRa12Ra12 (ku Ra8, Ra9, Ra10, Ra11 dhe Ra12 përfaqëson secila një grup C1-6 alkil, Rc2 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen)}, (xix) –ORf2 (ku Rf2 përfaqëson një grup C3-7 cikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa13 (ku Ra13 përfaqëson një grup C1-6 alkil); ose një grup heterocikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe –ORa16 (ku Ra16 përfaqëson një grup C1-6 alkil)}; ose (xx) një grup heterocikloalkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup C1-6 alkil, dhe -ORa22 (ku Ra22 përfaqëson një grup C1-6 alkil].
17 Përbërja 1-tio-D-glucitol, ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose hidrati i përbërjes ose kripa sipas pretendimit 16, ku RL përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-8 alkil, ose –ORc3 (ku Rc3 përfaqëson një grup C1-6 alkil opsionalisht të zëvendësuar nga një atom(e) halogjen).
18 Përbërja 1-tio-D-glucitol, ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose hidrati i përbërjes ose kripa sipas pretendimit 1, ku përbërja përzgjidhet nga grupi i përbërë nga (1S)-1,5-anhidro-1-[3-(4-etoksibenzil)-6-metoksi-4-metil fenil]-1-tio-D-glucitol, (1S)-1,5-anhidro-1-[4-kloro-3-(4-metilbenzil)fenil]-1-tio-D-glucitol, (1S)-1,5-anhidro-1-[4-kloro-3-(4-metiltiobenzil)fenil]-1-tio-D-glucitol , dhe (1S)-1,5-anhidro-1-[4-kloro-3-(4-etilbenzil)fenil]-1-tio-D-glucitol.
19 Përbërja 1-tio-D-glucitol, kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose hidrat i përbërjes ose kripa sipas pretendimit 1, ku përbërja përzgjidhet nga përbërjet e më poshtme:
20 Përbërja 1-tio-D-glucitol, kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme ose hidrat i përbërjes ose kripa sipas pretendimit 1, ku përbërja përzgjidhet nga përbërjet e më poshtme:
21 Produkt farmaceutik që përmban përbërjen tio-D-glucitol, kripen e saj farmaceutikisht të pranueshme, ose hidratin e përbërjes ose kripën sipas njërit prej pretendimeve 1 deri 20.
22 Produkti farmaceutik sipas pretendimit 21, i cili është një inhibitor i aktivitetit të bashkëtransportuesit 2 të glukozës sodium vartëse.
23 Produkti farmaceutik sipas pretendimit 22, i cili është një produkt për profilaksi ose trajtimin e diabetit, sëmundjes që ka lidhje me diabetin ose komplikacionin diabetik.
24 Produkt farmaceutik sipas pretendimit 21 që përmban të paktën edhe një agjent sensibilizues insuline, i cili përzgjidhet nga grupi i përbërë nga një agonist PPAR-γ, një agonist PPAR-α/γ, një agonist PPAR-δ dhe një agonist PPAR-α/γ/δ; një inhibitor glikosidas; një biguanide; një përshpjetues i sekrecionit të insulines; një preparat insuline; dhe një inhibitor dipeptidil peptidase IV.
25 Produkt farmaceutik sipas pretendimit 21, i cili përmban të paktën edhe një inhibitor hidroksimetilglutaril-CoA reduktase, një përbërje fibrate, një inhibitor sinteze skualen, një inhibitor acil-CoA: kolesterol aciltransferase, një acelerator receptor lipoprotein me densitet te ulët, një inhibitor protein transferuese mikrozom triglicerid, dhe një anoreksik.
26 Metodë për prodhimin e përbërjes 1-tio-D-glucitol sipas formulës së më poshtme I, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose një hidrat i përbërjes ose kripa:ku Ar1, Ar2, A dhe R1-R10 janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1, metodë e cila përshinë hapat: shtimi tek një tiolaktone e formulës së më poshtme VIII i më shumë se 1 ekuivalenti të një reagenti Grignard i formulës së më poshtme IX për të përftuar përbërjen V; reduktimi i përbërjes V; dhe nësë dëshirohet, deprotektimi i përbërjes rezultante në përputhje me skemën e më poshtme:ku R11, R12, R13 dhe R14 janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson një grup C1-6 alkil, -SiRa13, -CH2CH=CH2, ose një grup C7-12 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, -NO2 dhe –OMe (ku Ra1 përfaqëson një grup C1-6 alkil), X përfaqëson një atom halogjen, dhe Ar1, Ar2, R5, R6, R7, R8, R9 dhe R10 janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1.
27 Metodë sipas pretendimit 26, ku përpara hapit të shtimit të reagentit Grignard të formulës IX tek tiolektone e formulës VIII për të përftuar një përbërje V, rreth 0.8 deri 1.2 ekuivalentë të R30MgX (R30 përfaqëson një grup C1-8 alkil ose një grup C3-7 cikloalkil, dhe X përfaqëson një atom halogjen) i shtohet tiolaktones së formulës VIII.
28 Metodë për prodhimin e një përbërjeje 1-tio-D-glucitol të formulës së më poshtme, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ose një hidrat i përbërjes ose kripa:ku Ar1, Ar2, A dhe R1-R10 janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1, metodë e cila përshinë hapat: (1) shtimi tek përbërja e formulës së më poshtme X e një reagenti të formulës së më poshtme XI për të përftuar një përbërje XII; dhe (2) reduktimi i mëtejshëm përbërjes XII, nëse Y është një grup hidroksil, për të përftuar një përbërje në të cilën Y është hidrogjen, në një mënyrë β type-stereoselektive; dhe nëse dëshirohet, deprotektimi i mëtejshëm i përbërjes së përftuar në (1) ose (2), në përputhje me skemën e më poshtme: ku Y përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup hidroksil (me kusht që nëse Y është një atom hidrogjen, pozicioni-1 është S-konfigurim), R11, R12, R13 dhe R14 janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson një grup C1-6 alkil, -SiRa13, -CH2CH=CH2, ose një grup C7-12 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, -NO2 dhe –OMe (ku Ra1 përfaqëson një grup C1-6 alkil), Ar2, R8, R9 dhe R10 kanë të njëjtat kuptime si në pretendimin 1, dhe RA,RB, RC dhe RD kanë të njëjtat kuptime si në pretendimin 8, Aa përfaqëson -CH(W)(CH2)n’-, -CONH(CH2)n-, ose –CH=CH- (ku W përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup hidroksil, n tregon një numer të plotë nga 0 deri 3, dhe n’ tregon një numer të plotë nga 0 deri 2), Ea përfaqëson –CHO, -CO2H, ose -CH2X, dhe Da përfaqëson –(CH2)n’Li, -(CH2)n’MgX, -CH2PPh3+X-, -CH2PO(ORa23), -(CH2)nNH2, ose –SnBu4 (ku X perfaqëson një atom halogjen, Ra23 përfaqëson një grup C1-6 alkil, n tregon një numer të plotë nga 0 deri 3, dhe n’ tregon një numer të plotë nga 0 deri 2) me kusht që, nëse Ea është –CHO, përbërja X vepron me reagentin XI në të cilin Da është –(CH2)n’Li, -(CH2)n’MgX, -CH2PPh3+X-, ose –CH2PO(ORa23) për të përftuar përbërjen XII në të cilën Aa është –CH(W)(CH2)n’-, ose –CH=CH-, në se Ea është –CO2H, përbërja X kondensohet me reagentin XI në të cilin Da është –(CH2)nNH2 për të përftuar përbërjen XII në të cilën Aa është –CONH(CH2)n-, ose në se Ea është –CH2X, përbërja X kondensohet me reagentin XI në të cilin Da është –SnBu4 për të përftuar përbërjen XII në të cilën Aa është –CH2.
29 Përbërja e formulës së më poshtme XIII , ose një kripë e saj, ose një hidrat i përbërjes ose kripa:[ku Y përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup hidroksil (me kusht që , nëse Y është një atom hidrogjen, pozicioni-1 është S-konfigurim), dhe R21, R22, R23 dhe R24 janë të njëjta ose të ndryshme, dhe secila përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-6 alkil, -SiRa13, - CH2CH=CH2, -CO2Ra2, -CORb1, ose një grup C7-12 aralkil opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shmë zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një atom halogjen, -NO2 dhe –OMe (ku Ra1 dhe Ra2 përfaqësojnë secila një grup C1-6 alkil, dhe Rb1 përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C7-10 aralkil, ose një grup fenil), me kusht që, nëse Y është një atom hidrogjen, R21, R22, R23 dhe R24 nuk janë atome hidrogjeni njëkohësisht; dhe simbolet e tjera janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1].
30 Përbërje e formulës së më poshtmeXIV , ose një kripë e saj, ose një hidrat i përbërjes ose kripa:[ku Y përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup hidroksil (me kusht që , nëse Y është një atom hidrogjen, pozicioni-1 është S-konfigurim), E përfaqëson –CHO, -CO2H, -CO2Ra24 (ku Ra24 përfaqëson një grup C1-6 alkil), -CH2Ma (ku Ma përfaqëson një grup hidroksil ose një atom halogjen), një grup 1,3-dioksolan-2-il, ose një grup 1,3-dioksan-2-il, R21, R22, R23 dhe R24 kanë të njëjtat kuptime si në pretendimin 29. dhe RA, RB dhe RC kanë të njëjtat kuptime si në pretendimin 8]
© 2025 DPPI