Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3933
2012.05.07
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.12.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3899
2011.11.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.03.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06839328.9
2006.12.12
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1966202
2011.09.21
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 749905 |
| US | 810231 |
| US | 850625 |
| US | 856872 |
| US | 859404 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Incyte Holdings Corporation | 1801 Augustine Cut-Off Wilmington,DE 19803/US, |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| RODGERS, James D. | 2 Hillside Lane Landenberg, Pennsylvania 19350 , US |
| SHEPARD, Stacey | 3407 Avalon Ct. Voorhees, NJ 08043 , US |
| MADUSKUIE, Thomas P. | 613 Foulkstone Road Wilmington, DE 19803 , US |
| WANG, Haisheng | 207 Hockessin Circle Hockessin, DE 19707 , US |
| FALAHATPISHEH, Nikoo | 1822 Foulk Road Wilmington, DE 19810 , US |
| RAFALSKI, Maria | 908 Fairthorne Avenue Greenville, DE 19807 , US |
| ARVANITIS, Argyrios G. | 101 Willow Glen Drive Kennett Square, PA 19348 , US |
| STORACE, Louis | 1409 Bohemia Mill Road Middletown, DE 19709 , US |
| JALLURI, Ravi Kumar | 234 Honey Locust Drive Avondale, PA 19311 , US |
| FRIDMAN, Jordan S. | 50 Willow Creek Lane Newark, DE 19711 , US |
| VADDI, Krishna | 108 Forest Drive Kennett Square, PA 19348 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA. | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane , AL |
| Eno DODBIBA. | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane , AL |
(54) Titull
PIRROLO[2,3-B]PIRIMIDINA DHE PIRROLO[2,3-B]PIRIMIDINA TE ZEVENDESUARA NGA GRUPIMET HETEROARILE SI FRENUES TE KINAZES JANUS;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një perberes i Formules I: ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme, ku:T, U, dhe V janë përzgjedhur ne menyre të pavarur nga O, S, N, CR5, dhe NR6;ku nje unaze 5-anetareshe e formuar nga atom karboni, atom azoti, U, T, dhe V është aromatike;X është N, ose CR4;n është 0; ose n është I dhe Y është C1-8 alkilene, C2-8 alkenilene, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q, ose (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, ku C1-8alkilene ne fjale ose C2-8alkenilene, zëvendësohet ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 halo, OH, CN, amino, C1-4 alkilamino, ose C2-8 dialkilamino;Z eshte aril, cikloalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil, secili zëvendësohet opsionalisht me 1, 2, 3, 4, 5, apo 6 zevendesues te pavarur te përzgjedhur nga halo, C14 alkil, C24 alkenil, C2-4 alkinil, C1-4 haloalkil, C1-4 hidroksialkil, C1-4cianoalkil, Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)kb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd, Cy1 është zgjedhur ne menyre te pavarur nga aril, heteroaril, cikloalkil, dhe heterocikloalkil, secili eshte zëvendësuar opsionalisht nga 1, 2, 3, 4 apo 5 zevendesues te zgjedhur ne menyre të pavarur nga halo, C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C24 alkinil, C1-4haloalkil, CN, NO2, ORa", SRa", C(O)Rb", C(O)NRc"Rd", C(O)ORa", OC(O)Rb", OC(O)NRc" Rd" , NRc" Rd", NRc"C(O)Rb", NRc"C(O)ORa" S(O)Rb", S(O)NRc"Rd", S(O)2Rb", dhe S(O)2NRc"Rd";R4 është H;R5 është H, halo, C14 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, C1-4 haloalkil, CN, NO2, OR7, SR7, C(O)R8, C(O)NR9R10,C(O)OR7, OC(O)R8, OC(O)NR9R10, NR9R10, NR9C(O)R8, NR9C(O)OR7, S(O)R8, S(O)NR9R10 S(O)2R8, NR9S(O2R8 ose S(O)2NRR10;R6 është H, C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, C1-4 haloalkil, OR7, C(O)R8, C(O)NR9R10, C(O)OR7, S(O)R8,S(O)NR9R10, S(O)2R8, ose S(O)2NR9R10;R7 është H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ose heterocikloalkilalkil;R8 është H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil,heteroarilalkil, cikloalkilalkil ose heterocikloalkilalkil;R9 dhe R10 janë të zgjedhur ne menyre të pavarur nga H, C1-10 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 alkilkarbonil arilkarbonil, C1-6 alkilsulfonil, arilsulfonil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil dhe heterocikloalkilalkil; ose R9 dhe R10 së bashku me atomin N tek i cili janë të bashkangjitur formojnë një grup heterocikloalkil 4 -, 5 -, 6 - apo 7- antaresh;R11 dhe R12 janë zgjedhur ne menyre të pavarur nga H, halo, OH, CN, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C1-4hidroksialkil, C1-4cianoalkil, aril, heteroaril, cikloalkil, dhe heterocikloalkil; R8 dhe Ra" janë përzgjedhur ne menyre të pavarur nga H, C1-6alkil, C1-6haloalkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil dhe heterocikloalkilalkil, ku C1-6alkil i mesiperm, C1-6haloalkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ose heterocikloalkilalkil është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 zevendesues të pavarur te zgjedhur nga OH, CN, amino, halo, C1-6alkil, C1-6haloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, cikloalkil dhe heterocikloalkil;Rb dhe Rb" janë përzgjedhur ne menyre të pavarur nga H, C1-6alkil, C1-6haloalkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil dhe heterocikloalkilalkil, ku C1-6alkil i mesiperm, C1-6haloalkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ose heterocikloalkilalkil është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 zevendesues të pavarur te përzgjedhur nga OH, CN, amino, halo, C1-6alkil, C1-6haloalkil, C1-6haloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, cikloalkil dhe heterocikloalkil; Rc dhe Rd janë zgjedhur ne menyre të pavarur nga H, C1-10alkil, C1-6haloalkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil dhe heterocikloalkilalkil, ku C1-10alkil i mesiperm, C1-6haloalkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ose heterocikloalkilalkil është zëvendësuar ne menyre opsionale me 1, 2, ose 3 zevendesues të pavarur te përzgjedhur nga OH, CN, amino, halo, C1-6alkil, C1-6haloalkil, C1-6haloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, cikloalkil ose heterocikloalkil;ose Rc dhe Rd së bashku me atomin N tek i cili janë të bashkangjitur formojnë një grup 4 -, 5 -, 6 - apo 7-antaresh heterocikloalkil qe zevendesohet opsionalisht me 1, 2, ose 3 zevendesues te zgjedhur ne menyre të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6alkil, C1-6haloalkil, C1-6 haloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, cikloalkil dhe heterocikloalkil;Rc" dhe Rd" janë përzgjedhur ne menyre të pavarur nga H, C1-10alkil, C1-6haloalkil, C2-6alkenil, C2-6 alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil dhe heterocikloalkilalkil, ku C1-10alkil ne fjale, C1-6haloalkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ose heterocikloalkilalkil është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 zevendesues te zgjedhur ne menyre të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6alkil, C1-6haloalkil, C1-6haloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, cikloalkil dhe heterocikloalkil;ose Rc" dhe Rd" së bashku me atomin N tek i cili janë të bashkangjitur formojnë një grup 4 -, 5 -, 6 - apo 7-antaresh heterocikloalkil qe zevendesohet opsionalisht me 1, 2, ose 3 zevendesues te zgjedhur ne menyre të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6alkil, C1-6haloalkil, C1-6haloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, cikloalkil dhe heterocikloalkil;p është 0, 1, 2, 3, 4, 5, apo 6, dhe q është 0, 1, 2, 3, 4, 5 ose 6. |
| 2 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht te pranueshme të saj, ku X është N. |
| 3 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku X është CR4. |
| 4 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku unaza 5-anetareshe heteroaril e formuar nga atom karboni, atomi i azotit, U, T, dhe V është pirrolil, pirazolil, ose imidazolil. |
| 5 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku n është 0. |
| 6 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku n është 1. |
| 7 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku n është 1 dhe Y është C1-8alkilene, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NR(CR11R12)q, ose (CR11R12)pC (O)O(CR11R12)q, ku C1-8alkilene ne fjale zëvendësohet opsionalisht me 1, 2, ose 3 halo, OH, CN, amino, C1-4alkilamino, ose C2-8dialkilamino. |
| 8 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku n është 1 dhe Y eshte C1-8alkilene qe zëvendësohet opsionalisht me 1, 2, ose 3 halo, OH, CN, amino, C1-4alkilamino, ose C2-8dialkilamino. |
| 9 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku n është 1 dhe Y është (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q(CR11R12)pC(O)NR(CR11R12)q, ose (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q. |
| 10 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku p është 0. |
| 11 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku p është 1. |
| 12 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku p është 2. |
| 13 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht pranueshme e tij, ku q është 0. |
| 14 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht pranueshme e tij, ku q është 1. |
| 15 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht pranueshme e tij, ku q është 2. |
| 16 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht pranueshme e tij, ku një nga p dhe q eshte 0 dhe te tjetrat p dhe q është 1, 2, ose 3. |
| 17 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku Z eshte cikloalkil, qe zëvendësohet opsionalisht me 1, 2, 3, 4, 5, apo 6 zevendesues te zgjedhur ne menyre të pavarur nga halo, Cm- i. 4 alkil, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C1-4haloalkil, C1-4hidroksialkil, C1-4cianoalkil, Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O) Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd. |
| 18 | Perberesi i pretendimit 17, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku n është 1. |
| 19 | Perberesi i pretendimit 17, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku n është 0. |
| 20 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku Z eshte heterocikloalkil, qe zëvendësohet opsionalisht me 1, 2, 3, 4, 5, apo 6 zevendesues te zgjedhur ne menyre të pavarur nga halo, C1-4alkil, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C1-4haloalkil, C1-4hidroksialkil, C1-4cianoalkil, Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O) Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRb, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd. |
| 21 | Perberesi i pretendimit 20, ose kripë farmaceutikisht pranueshme e tij, ku n është 1. |
| 22 | Perberesi i pretendimit 20, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku n është 0. |
| 23 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku Z zëvendësohet me të paktën një zevendesues qe përbëhet nga së paku një grup CN. |
| 24 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ne te cilin R5 është H, halo, C1-4alkil, C1-4haloalkil, halosulfanil, CN, ose NR9R10. |
| 25 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R5 është H. |
| 26 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R6 është H ose C1-4alkil. |
| 27 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R6 është H. |
| 28 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, qe ka Formulen II: |
| 29 | Perberesi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, qe ka Formulen IV: |
| 30 | Perberesi i pretendimit 1 i zgjedhur nga: 4-[1-(1-metil-3-pirazol-1-il-propil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(3-imidazol-1-il-1-metil-propil)-1H-pirazol-4-il]-1-H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-ciklopentil-4-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-pirazol-1-il]-butironitril; 3-ciklopropil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-pirazol-1-il]-propionitril; 3-ciklopentil-3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-cikloheksil-3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-ciklopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-cikloheksil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]ciklopropilpropanenitril; 4-ciklopropil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]butanenitril; 1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]ciklopropilacetonitril; 4-1-[(pirrolidin-2-il)metil]-1H-pirazol-4-il-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 4-(1-[1-(metilsulfonil)pirrolidin-2-il]metil-H-pirazol-4-il)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 3-ciklopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrazol-1-il]akrilonitril; 3-(2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil)-ciklopentane-karbonitril; 3-[3-(hidroksimetil)ciklopentil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 4-(1-benzil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(2-naftilmetil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-(1-fenil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; 4-metil-3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; 4-[1-(3,5-dimetoksibenzil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(1-feniletil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(cikloheksilmetil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 3-{[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}benzonitril; 2-{[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}benzonitril; 4-{[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}benzonitril; 1-fenil-2-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etanon; 4-{1-[(5-metilizoksazol-3-il)metil]-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(tetrahidro-2H-piran-2-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-(1-cidoheks-2-en-1-il-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-(1-cikloheksil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4'-{[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}bifenil-2-karbonitril; 4-[1-(2-nitrobenzil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-{1-[2,6-dikloro-4-(trifluorometil)fenil]-1H-pirazol-4-il-1H-}pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(3-nitrobenzil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(2-bromobenzil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; N-fenil-2-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanamid; 4-{1-[3-(trifluorometoksi)benzil]-1H-pirazol-4-il-1H-}pirrolo[2,3-b]piridin; 4-{1-[2-fluoro-5-(trifluorometil)benzil]-1H-pirazol-4-il-1H-}pirrolo[2,3-b]piridin; 4-{1-[3-(trifluorometil)benzil]-1H-pirazol-4-il-1H-}pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-{1-[1-fenilbutil]-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 1-fenil-2-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propan-1-on; 4-[1-(2,6-diklorobenzil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(2,6-dimetilfenil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 2-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-5-(trifluorometil)-benzonitril; 4-[1-(4-bromo-3,5,6-trifluoropiridin-2-il)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(ciklopropilmetil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(2,5-dimetilfenil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(2-metilfenil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(2-metoksifenil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 3-{(1-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil benzonitril; 3-klor-4-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; 4-[1-(1-cikloheksiletil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-fluor-2-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; 2-fluor-4-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; 3-fluor-4-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; 4-(1-{1-[3-(trifluormetil)fenil]etil}-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(3,5-dimetilfenil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; (4-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-(1H-pirazol-1-il]fenil}acetonitril; 4-[1-(1-fenilpropil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-(1-{1-[4-(metilsulfonil)fenil]etil}-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-{1-[1-(3-fluor-4-metoksifenil)etil]-1H-pirazol-4-il-1H-}pirrolo[2,3-b]piridin; 4-(1-{1-[2-(trifluormetil)fenil]etil)-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-(1-{1-[3,5-bis(trifluormetil)fenil]etil}-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-{1-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}benzonitril; 4-{1-[4-nitro-2-(trifluormetil)fenil]-1H-pirazol-4-il-1H-}pirrolo[2,3-b]piridin; 3-metil-4-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; 4-[1-(2-klorofenil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 3-bromo-4-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; etil4-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzoat; 4-{1-[2-klor-6-nitro-4-(trifluormetil)fenil]-1H-pirazol-4-il-1H-}pirrolo[2,3-b]piridin; 4-(1-{1-[4-(trifluormetil)fenil]etil}-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(2,3-dihidro-1H-inden-1-il)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-il)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-(1-{1-[2-klor-5-(trifluormetil)fenil]etil}-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-{1-[1-(2,4-dikloro-5-fluorfenil)etil]-1H-pirazol-4-il-1H-}pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(1-ciklopentiletil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(1-metil-3-fenilpropil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(-ciklobutiletil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; [2-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-5-(trifluormetil)fenil]-acetonitril; [5-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-2-(trifluormetil)fenil]-acetonitril; 4-{1-[4-fenilbut-3-en-1-il]-1H-pirazol-4-il-1H-}pirrolo[2,3-b]piridin; 5-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-2-(trifluormetil)-benzonitril; 4-{1-[2-kloro-4-(trifluormetil)fenil]-1H-pirazol-4-il-1H-}pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-2-(trifluormetil)-benzonitril; 2-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il] benzonitril; 3-klor-2-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; 4-amino-5,6-difluor-2-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]izoftalonitril; 1-{[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil-ciklopropankarbonitril; 5-bromo-2-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; 3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-4-(trifluormetil)-benzonitril; 2-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-3-(trifluormetil)-benzonitril; 3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-4-(trifluormetil)benzamid; 3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]cikloheksanon; 2-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]cikloheksanol; 4-(1-{[1-(metilsulfonil)piperidin-4-il]metil}1H-pirazo)-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 2-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]cikloheksanekarbonitril; 4-{{1-[2-(trifluormetil)fenil]-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(2,6-diklorofenil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; (4-{[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}cikloheksil)metanol; 4-[1-(tetrahidrofuran-2-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(1-ciklopentilpropil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(tetrahidrofuran-3-ilmetil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 2-klor-3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; 3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-3-(1,3-tiazol-5-il)propanenitril; 3-(1-metil-1H-imidazol-5-il)-3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-3-propanenitrile(3-tienil); {1-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]ciklopentil}acetonitril; 4-klor-3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; 4-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]ftalonitril; 3-metil-4-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzaldehid; 4-[1-(2-metil-4-nitrofenil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]ciklopentanon; 4-[1-(3-furilmetil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 4-[1-(2-furilmetil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin; 3-{2-ciano-1-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}benzonitril; (3-metil-4-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]fenil}metanol; 3-(1-benzofuran-2-il)-3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-(3-furil)-3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; {3-metil-4-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]fenil}acetonitril; 4-metil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; 4-[1-(1-ciklopentilpropil)-1H-pirazol-4-il]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; {1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]ciklopentil}acetonitril; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}benzonitril; 3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-3-propanenitrile(3-tienil); 4-kloro-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]benzonitril; 3-(3-furil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]ciklopentil}-propanenitril; {1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]cikloheksil}acetonitril; {3-metil-4-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]fenil}metanol, dhe 3-piridin-4-il-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 31 | Perberesi i pretendimit 1 i zgjedhur nga: 3-piridin-3-il-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-[4-(metiltio)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-(3-metoksifenil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-(4-metoksifenil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; {3-metil-4-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]fenil}acetonitril; 3-[4-(metilsulfinil)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-[3-(cianometoksi)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-(6-kloropiridin-3-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 5 -{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}piridine-2-karbonitril; 3-(6-metoksipiridin-3-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-piridin-2-il-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-(6-bromopiridin-2-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 6-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}piridine-2-karbonitril; 3-(5-bromopiridin-3-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 5-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}nikotinonitril; 3-(2-metoksipiridin-3-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-[4-(cianometoksi)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-[2-(cianometoksi)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-(3,5-dibromofenil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 5-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}izofthalonitril; 3-(4-bromo-2-tienil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 5-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}tiofen-3-karbonitril; 3-(5-bromo-2-fluorofenil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-(3-nitrofenil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-(5-bromo-2-metoksifenil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-4-metoksibenzonitril; 3-(3-bromofenil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-4-fluorobenzonitril; 3-(4-bromo-2-furil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-(4-bromopiridin-2-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 2-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}izonikotinonitril; 5-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-3-furonitril; 3-pirimidin-5-il-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-(2-bromopiridin-4-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 4-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}piridin-2-karbonitril; 3-(5-metoksipiridin-3-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-(3-klorofenil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-(3-fenoksifenil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; metil 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}benzoat; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}acid benzoik; 3-(3-aminofenil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; N-(3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}fenil)acetamid; 4-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}tiofen-2-karbonitril; 5-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}tiofen-2-karbonitril; N-(2-aminoetil)-3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-benzamid; 3-(5-formil-3-tienil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-metilbenzamid; N-(3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}fenil)-nikotinamid; izopropil(3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}fenil)-karbamat; 3-(5-fenilpiridin-3-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-(3,3'-bipiridin-5-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; dhe 3-(5-etinilpiridin-3-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 32 | Perberesi i pretendimit 1 i zgjedhur nga: 3-[5-(feniltio)piridin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-(2-bromo-1,3-tiazol-5-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-(5-morfolin-4-ilpiridin-3-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-(3-piridin-3-ilfenil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-[5-(fenilsulfinil)piridin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-[5-(fenilsulfonil)piridin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-3-[5-(1,3-tiazol-2-iltio)piridin-3-il]propanenitril; 3-[5-(etiltio)piridin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 4-{1-[1-metil-2-(1H-1,2,4-triazol-1-il)etil]-1H-pirazol-4-il}-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 1-fenil-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propan-1-one; 3-[5-(etilsulfinil)piridin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-[5-(etilsulfonil)piridin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-[5-(cikloheksiltio)piridin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 1-fenil-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propan-1-ol; 3-[3-(etiltio)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-[3-(etilsulfinil)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-[3-(etilsulfonil)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-[5-(cikloheksilsulfonil)piridin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]-pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-[5-(cikloheksilsulfinil)piridin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 4-[1-(1-metil-2-feniletil)-1H-pirazol-4-il]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 4-{1-[1-metil-2-(3-tienil)etil]-1H-pirazol-4-il}-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 3-{1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}benzonitril; 4-{1-[2-(1H-imidazol-1-il)-1-metiletil]-1H-pirazol-4-il}-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 4-{1-[1-metil-2-(3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il)etil]-1H-pirazol-4-il}-7H-pirrolo[2,3-d]-pirimidin; 3-[3-(metilsulfonil)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-(3-piridin-4-ilfenil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-[5-(izopropiltio)piridin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-[5-(izopropilsulfinil)piridin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-[5-(izopropilsulfonil)piridin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-3-[5-(trifluormetil)piridin-3-il]-propanenitril; 2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-N-[3-(trifluormetil)fenil]-propanamid; N-2-naftil-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanamid; N-1-naftil-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanamid; N-(3-cianofenil)-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanamid; N-benzil-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanamid; N-fenil-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]-pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-butanamid; N-(4-fenoksifenil)-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]butanamid; N-2-naftil-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]butanamid; N-(3-cianofenil)-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]butanamid; N-bifenil-4-il-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]butanamid; N-(bifenil-4-ilmetil)-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]butanamid; N-(bifenil-3-ilmetil)-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]butanamid; N-(4-cianofenil)-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]butanamid; N-1-naftil-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]butanamid; 5-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-fenilnikotin-amid; N-(3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}fenil)-3-(trifluormetil)benzamid; N-(3-{[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}fenil)-3-(trifluorometil)benzamid; 3-[3-(metilsulfonil)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; N-(3-{[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}fenil)benzensulfonamid; 3-{[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}-N-[3-(trifluormetil)-fenil]benzamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N,N-dimetilbenzensulfonamid; N-benzil-3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}benzensulfonamid; N-benzil-3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}benzamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-fenilbenzamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-[3-(trifluormetil)fenil]benzamid; N-(3-cianofenil)-3-{[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}-benzamid; N-benzil-3-{[4-(7H-pirrolo-[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}benzamid; N-1-naftil-3-{[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}benzamid; N-2-naftil-3-{[4-(7H-pirrolo[2,3-d]-pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}benzamid; N-(3-{[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}fenil)-2-naftamid; N-(3-{[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}fenil)-1-naftamid; 2-fenil-N-(3-{[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}fenil)-acetamid; 3-klor-N-(3-{[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}fenil)-benzamid; N-(3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}fenil)-2-naftamid; N-(3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}fenil)-1-naftamid; N-(3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-etil}fenil)-2-fenilacetamid; 3-ciano-N-(3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}fenil)-benzamid; N-(3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}fenil)-benzamid; N-(3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}fenil)-4-(trifluormetil)benzamid; N-(3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}fenil)-N’-fenilurea; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-[4-(trifluormetil)fenil]benzamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-(4-metilfenil)benzamid; N-(4-cianofenil)-3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-etil}benzamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-2-naftilbenzamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d] pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-1-naftilbenzamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N,N-dimetilbenzamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-piridin-3-ilbenzamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-metil-N-fenilbenzamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-cikloheksilbenzamid; N-(3-cianofenil)-3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-benzamid; N-bifenil-4-il-3-(2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-etil}benzamid; N-(4-klorofenil)-3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-etil}benzamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-(3,4-dimetilfenil)benzamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-izoksazol-3-ilbenzamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-metil-N-fenilbenzensulfonamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-propilbenzensulfonamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-fenil-benzensulfonamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-2-naftilbenzensulfonamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-ciklopropil-benzensulfonamid; 3-[3-(piperidin-1-ilsulfonil)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-[3-(morfolin-4-ilsulfonil)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-(4-metilfenil)-benzensulfonamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-(3,4-dimetilfenil)benzensulfonamid; 3-[3-(benzilsulfonil)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-[3-(benziltio)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 4-{[(3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}fenil)-sulfonil]metil}benzonitril; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-metilbenzen-sulfonamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-1-naftilbenzensulfonamid; N-bifenil-4-il-3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-benzensulfonamid; 3-[3-(benziloksi)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-cikloheksilbenzensulfonamid; 3-[3-(3,4-dihidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N,N-dietilbenzensulfonamid; 3-{3-[(4-etilpiperazin-1-il)sulfonil]fenil}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]-pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; N-1,3-benzodioksol-5-il-3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-etil}benzensulfonamid; 3-{3-[(2,6-dimetilmorfolin-4-il)sulfonil]fenil}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-{3-[(4-oksopiperidin-1-il)sulfonil]fenil}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-[3-(izopropilsulfonil)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-{3-[(cikloheksilmetil)sulfonil]fenil}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-[3-(oktahidroizokuinolin-2(1H)-ilsulfonil)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-{3-[(2-feniletil)-sulfonil]fenil}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitrile; cis-4-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]cikloheksilacetonitril; 3-cis-4-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]cikloheksilpropanenitril; cis-4-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]cikloheksankarbonitril; 3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]cikloheksilacetonitril; 5-({cis-4-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]cikloheksil}tio)-1H-1,2,4-triazol-3-amin; dhe [cis-4-[4-(7H-Pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-1-(1H-1,2,4-triazol-1-il)cikloheksil]acetonitril; ose nje kripe e pranueshme farmaceutikisht e tij. |
| 33 | Perberesi i pretendimit 1 i zgjedhur nga: 3-[3-(piperazin-1-ilsulfonil)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-3-[3-(tiomorfolin-4-ilsulfonil)-fenil]propanenitril; 3-{3-[(4-hidroksipiperidin-1-il)sulfonil]fenil}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-[3-(izobutilsulfonil)fenil]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-3-{3-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)sulfonil]fenil}propanenitril; 3-{3-[(3-furilmetil)sulfonil]fenil}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-{3-[(1,1-dioksidotiomorfolin-4-il)sulfonil]fenil}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1- il]propanenitril; 3-{3-[(piridin-4-ilmetil)sulfonil]fenil}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-{3-hidroksi-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propil}-N,N-dimetilbenzensulfonamid; 3-{1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]but-3-en-1-il}benzonitril; 4-{1-[1-(3-bromofenil)but-3-en-1-il]-1H-pirazol-4-il}-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 3-{4,4-difluor-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]but-3-en-1-il}-benzonitril; 4-(1-{4,4-difluor-1-[3-(morfolin-4-ilsulfonil)fenil]but-3-en-1-il}-1H-pirazol-4-il)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 4-(1-{1-[3-(etilsulfonil)fenil]-4,4-difluorbut-3-en-1-il}-1H-pirazol-4-il)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 4-(1-{1-[3-(benziloksi)fenil]-4,4-difluorbut-3-en-1-il}-1H-pirazol-4-il)-7H-pirrolo[2,3-d]-pirimidin; 4-(1-{4,4-difluor-1-[3-(metilsulfonil)fenil]but-3-en-1-il}-1H-pirazol-4-il)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 3-{[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]metil}benzonitril; 3-{1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-butil}benzonitril; 4-(1-{1-[3-(etilsulfonil)fenil]-4,4-difluorbutil}-1H-pirazol-4-il)-7H-pirrolo[2,3-d]-pirimidin; 4-[1-(1-ciklopentilbut-3-en-1-il)-1H-pirazol-4-il]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 4-[1-(1-ciklopentilbutil)-1H-pirazol-4-il]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 4-[1-(1-ciklopentil-4,4-difluorbut-3-en-1-il)-1H-pirazol-4-il]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 4-{1-[4,4-difluor-1-(tetrahidrofuran-3-il)but-3-en-1-il]-1H-pirazol-4-il}-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 4-[1-(1-ciklopropil-4,4-difluorbut-3-en-1-il)-1H-pirazol-4-il]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 4-[1-(1-ciklopentil-4,4-difluorbutil)-1H-pirazol-4-il]-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 3-(1-metilciklopentil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 1-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}ciklopropanekarbonitril; 3-[1-(metilsulfonil)pirrolidin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 4-{1-[2,2,2-trifluor-1-(1H-imidazol-2-ilmetil)etil]-1H-pirazol-4-il}-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 4-(1-(1R)-2,2,2-trifluor-1-[(4-metil-1,3-tiazol-2-il)metil]etil-1H-pirazol-4-il)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 4-{1-[1-(5-bromopiridin-3-il)-4,4-difluorbut-3-en-1-il]-1H-pirazol-4-il}-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin; 5-{4,4-difluor-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]but-3-en-1-il}nikotinonitril; 3-[3-(pirrolidin-1-ilsulfonil)-fenil]-3-[4-(7H-pirrolo-[2,3-d]-pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; N-benzil-3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-metilbenzensulfonamid; 3-{[(3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-fenil)sulfonil]metil}-benzonitril; 3-{3-[(2-naftilmetil)-sulfonil]-fenil}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; 3-{3-[(1-feniletil)sulfonil]-fenil}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]-pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-propanenitril; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo-[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-(2-morfolin-4-iletil)-benzensulfonamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo-[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-[(1S)-1-feniletil]benzensulfonamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo-[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-fenilbenzamid; 3-{2-ciano-1-[4-(7H-pirrolo-[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]etil}-N-(tetrahidrofuran-2-il-metil)benzensulfonamid; 3-{3-[(ciklopropilmetil)sulfonil]fenil}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril trifluoroacetat; 3-{3-[(4-metilpiperazin-1-il)-sulfonil]fenil}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; dhe 3-{3-[(1-oksidotiomorfolin-4-il)sulfonil]fenil}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; dhe nje kripe e pranueshme farmaceutikisht e tij. |
| 34 | Nje perberes i pretendimit 1, ne te cilin perberesi ne fjale eshte 3-ciklopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; ose nje kripe e pranueshme farmaceutikisht e tij. |
| 35 | Një perberes i pretendimit 1, ku perberesi ne fjale është (R)-3-ciklopentil-3-[4-(7H-pirrolo [2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 36 | Një perberes i pretendimit 1, ku perberesi ne fjale është 3-ciklopropil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d] pirimidin-4-il)-pirazol-1-il]-propionitril, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 37 | Një përbërje që përmban një perberes të ndonjë prej pretendimeve 1 deri 36, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, dhe të paktën një mbajtes farmaceutikisht i pranueshem. |
| 38 | Përbërja e pretendimit 37 i cili është i përshtatshëm për administrim lokal. |
| 39 | Një përbërje e pretendimit 37, ku perberesi ne fjale është 3-ciklopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d] pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 40 | Nje përbërje e pretendimit 37, ku perberesi ne fjale është (R)-3-ciklopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1Hpirazol-1H-il]propanenitril; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 41 | Një përbërje e pretendimit 37, ku perberesi ne fjale është 3-ciklopropil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-pirazol-1-il]-propionitril; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 42 | Një perberes sipas çdo një nga pretendimet 1 deri në 36, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme të tij, për përdorim në modulimin e një aktiviteti të Jak. |
| 43 | Perberesi ose kripa e pretendimit 42 ku Jak ne fjale është JAK1, JAK2, JAK3 ose TYK2. |
| 44 | Perberesi ose kripa e pretendimit 42 ku Jak ne fjale është JAK1 ose JAK2. |
| 45 | Perberesi ose kripa e pretendimit 42 ku Jak ne fjale është JAK2. |
| 46 | Perberesi ose kripa e pretendimit 42 ku modifikimi ne fjale është frenues. |
| 47 | Perberesi ose kripa e pretendimit 42 ku perberesi ne fjale është një frenues përzgjedhës i JAK2 mbi JAK1, JAK3 dhe TYK2. |
| 48 | Një perberes sipas çdo një nga pretendimet 1 deri 36, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në trajtimin e një sëmundje në një pacient, ku sëmundja ne fjale është e lidhur me aktivitetin e Jak. |
| 49 | Perberja ose kripa e pretendimit 48 ku sëmundja ne fjale është pakesimi alograft apo graft ndaj sëmundjeve pritese. |
| 50 | Perberesi ose kripa e pretendimit 48 ku sëmundja ne fjale është një sëmundje autoimune. |
| 51 | Perberesi ose kripa e pretendimit 50 ku sëmundja ne fjale autoimune është një çrregullim i lëkurës, sklerozë e shumëfishtë, artrit reumatoid, artrit i ri, diabet i tipit I, lupus, sëmundje inflamatore të zorrëve, sëmundja Crohn, gravis miastenia, nefropatite te imunoglobulines, miokardit, ose sëmundje tiroide autoimune. |
| 52 | Perberesi ose kripa e pretendimit 50 ku sëmundja autoimmune ne fjale është çrregullim bulous i lëkurës. |
| 53 | Perberesi ose kripa e pretendimit 52 ku çrregullimi ne fjale i lëkurës është vulgaris pemfigus (VP) ose pemfigoid bulous (PB). |
| 54 | Perberesi ose kripa e pretendimit 48 ku sëmundja ne fjale është një çrregullim i lëkurës. |
| 55 | Perberesi ose kripa e pretendimit 54 ku çrregullim ne fjale i lëkurës është pezmatim atopik i lëkurës, psoriaze, ndjeshmeri e larte e lëkurës, acarim lëkure, skuqje e lëkurës, kontakt dermatit ose ndjeshmëri alergjike e kontaktit. |
| 56 | Perberesi ose kripa e pretendimit 48 ku sëmundja ne fjale është një sëmundje virale. |
| 57 | Perberesi ose kripa e pretendimit 56 ku sëmundje virale ne fjale është Epstein Barr Virus (EBV), Hepatiti B, Hepatiti C,HIV, HTLV 1, Varicela-Zoster Virus (VZV) ose Human Papiloma Virus (HPV). |
| 58 | Perberesi ose kripa e pretendimit 48 ku sëmundja ne fjale është kancer. |
| 59 | Perberesi ose kripa e pretendimit 58 ku kanceri ne fjale është një tumor solid |
| 60 | Perberesi ose kripa e pretendimit 58 ku kanceri ne fjale është kancer i prostatës, kanceri i veshkave, kanceri i mëlçisë, kanceri i gjirit, kanceri i mushkërive, kanceri i tiroideve, sarkomë Kaposi, sëmundja Castleman ose kancer pankreatik. |
| 61 | Perberesi ose kripa e pretendimit 58 ku kanceri ne fjale është kancer i prostatës. |
| 62 | Perberesi ose kripa e pretendimit 58 ku kanceri ne fjale është hematologjik. |
| 63 | Perberesi ose kripa e pretendimit 58 ku kanceri ne fjale është, limfoma, leuçemia, apo mieloma e shumfishte. |
| 64 | Perberesi ose kripa e pretendimit 58 ku kanceri ne fjale është një kancer i lëkurës. |
| 65 | Perberesi ose kripa e pretendimit 64 ku kanceri i lëkurës ne fjale është limfoma kutaneoze e qelizes T- limfoma kutaneoze e qelizes B-. |
| 66 | Perberesi ose kripa e pretendimit 58 ku kanceri ne fjale është mielome e shumfishte. |
| 67 | Perberesi ose kripa e pretendimit 48 ku sëmundja ne fjale është karakterizuar nga një JAK2 mutant. |
| 68 | Perberesi ose kripa e pretendimit 67 ku të paktën një mutacion i JAK2 mutant ne fjale qendron në fushen pseudo-kinazë te JAK2 ne fjale. |
| 69 | Perberesi ose kripa e pretendimit 48 ku sëmundja ne fjale është një çrregullim mieloproliferativ. |
| 70 | Perberesi ose kripa e pretendimit 69 ku çrregullimi ne fjale mieloproliferative (MPD) është policitemia Vera (PV), trombocitemia thelbësore (TT), metaplazi mieloid me mielofibroze (MMM), leucemia kronike mielogene (LKM), leucemia kronike mielomonocitike (LKMM), sindroma hipereozinofilike (SHE), ose sëmundje sistemike direkte qelizore (SSDQ). |
| 71 | Perberesi ose kripa e pretendimit 69 ku çrregullimi ne fjale mieloproliferativ (MPD) është policitemia vera (PV). |
| 72 | Perberesi ose kripa e pretendimit 69 ku çrregullimi ne fjale mieloproliferativ (MPD) është tromboctemia esenciale (TE). |
| 73 | Perberesi ose kripa e pretendimit 69 ku çrregullimi ne fjale mieloproliferativ (MPD) është metaplazi mieloid me mielofibroze (MMM). |
| 74 | Perberesi ose kripa e pretendimit 48 ku sëmundja ne fjale është një sëmundje inflamatore. |
| 75 | Perberesi ose kripa e pretendimit 74 ku sëmundja ne fjale inflamatore është një sëmundje inflamatore e syrit. |
| 76 | Perberesi ose kripa e pretendimit 75 ku sëmundja inflamatore e syrit ne fjale eshte iritis, uveitis, skleritis, ose konxhunktivitis.. |
| 77 | Perberesi ose kripa e pretendimit 74 ku sëmundja inflamatore ne fjale është një sëmundje inflamatore e rrugëve të frymëmarrjes. |
| 78 | Perberesi ose kripa e pretendimit 77 ku sëmundja inflamatore e rrugëve të frymëmarrjes ne fjale ka të bëjë me rruget e sipërme te frymemarrjes. |
| 79 | Perberesi ose kripa e pretendimit 77 ku sëmundja inflamatore e rrugëve të frymëmarrjes ne fjale ka të bëjë me rrugët të poshtme te frymëmarrjes. |
| 80 | Perberesi ose kripa e pretendimit 74 ku sëmundja inflamatore ne fjale është një miopati inflamatore. |
| 81 | Perberesi ose kripa e pretendimit 74 ku sëmundja inflamatore ne fjale është miokardit. |
| 82 | Perberesi ose kripa e pretendimit 48 ku sëmundja ne fjale është reperfuzion ishemik ose lidhet me një ngjarje ishemike. |
| 83 | Perberesi ose kripa e pretendimit 48 ku sëmundja ne fjale është anoreksi apo kakeksia qe rrjedhin nga ose shoqërohen me kancerin. |
| 84 | Perberesi ose kripa e pretendimit 48 ku sëmundja ne fjale është lodhja që rezulton nga ose që shoqerohet me kancerin. |
| 85 | Një perberje ose kripë e pretendimit 48 ku sëmundja ne fjale është psoriaza. |
| 86 | Perberesi ose kripa e çdo njërit prej pretendimeve 42 deri 85, ku perberesi ne fjale është 3-ciklopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 87 | Perberesi ose kripa e çdo njërit prej pretendimeve 42 deri 85, ku perberesi ne fjale është (R)-3-ciklopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitril; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 88 | Perberesi ose kripa e çdo njërit prej pretendimeve 42 deri 85, ku perberesi ne fjale është 3-ciklopropil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-pirazol-1-il]-propionitril; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |