Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3887
2012.03.21
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.12.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3898
2011.11.02
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.02.06
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07871830.1
2007.12.11
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2121724
2011.08.03
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 610853 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SANOFI | 174, Avenue de France 75013 Paris |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BERNARD, Daniel | c/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-750 13 Paris , FR |
| BOUSQUET-FRANCES, Joëlle | c/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-750 13 Paris , FR |
| CAZENAVE, Gérard | c/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-750 13 Paris , FR |
| ODDON, Gilles | c/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-750 13 Paris , FR |
| SIMONNET, André | c/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-750 13 Paris , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
METODAT E REJA PER PRODHIMIN DIASTEREOSELSEKTIV TE NJE AMINE PRIMARE KIRALE NE NJE STEROID.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Proçesi për përgatitjen stereoselektive të amineve primare steroide të konfigurimit α- ose β, në pozicionin 1, 2, 3, 4, 6, 7, 11, 12, 15, 16 ose 17 në boshtin kryesor steroid, të karakterizuar nga një oksimë e formulës (II):në të cilën R përfaqëson një atom hidrogjen, një radikal alkil linear, i degëzuar ose ciklik që përmban nga 1 deri në 12 atome karbon, ose një radikal aril ose aralkil që përmban deri në 12 atome karbon, R1 përfaqëson një atom hidrogjen ose një radikal më të ulët alkil që përmban nga 1 deri në 4 atome karbon, R2 përfaqëson një radikal më të ulët alkil që përmban nga 1 deri në 4 atome karbon, funksioni i oksimës është vendosur në pozicionin 1, 2, 3, 4, 6, 7, 11, 12, 15, 16 ose 17 në boshtin kryesor, i cili mund të zëvendësohet ndryshe nga një ose më shumë grupe jo sensitivë ndaj kushteve të reagimit të përcaktuara më tej, , është trajtuar me metal litiumi në amoniak likuid, në një temperaturë në rreth -33ºC dhe - 90ºC, në një përzierje të një tretësi të llojit eter dhe të një alkooli alifatik, dhe përbërja e pritshme e formulës (I): në të cilën është përftuar aminë e konfigurimit α- ose β që është në pozicionin që i korrespondon atij të oksimës në përbërjen e formulës (II). |
| 2 | Proçesi sipas Pretendimit 1, për përgatitjen stereoselektive të amineve primare steroide të konfigurimit α- or β, në pozicionin 1, 2, 3, 4, 6, 7, 11, 12, 15, 16 ose 17 në boshtin kryesor steroid, të karakterizuar nga një oksimë e formulës (II):në të cilën R përfaqëson një atom hidrogjen, një radikal alkil linear, të degëzuar ose ciklik që përmban nga 1 deri në 12 atome karbon, ose një radikal aril ose aralkil që përmban deri në 12 atome karbon, funksioni i oksimës është vendosur në pozicionin 1, 2, 3, 4, 6, 7, 11, 12, 15, 16 ose 17 në boshtin kryesor, i cili mund të zëvendësohet ndryshe nga një ose më shumë grupe jo sensitivë ndaj kushteve të reagimit të përcaktuara më tej, është trajtuar me metal litiumi në amoniak likuid, në një temperaturë në rreth -33ºC dhe - 90ºC, në një përzierje të një tretësi të llojit eter dhe të një alkooli alifatik, dhe përbërja e pritshme e formulës (I):në të cilën është përftuar aminë e konfigurimit α- ose β që është në pozicionin që i korrespondon atij të oksimës në përbërjen e formulës (II). |
| 3 | . Proçesi sipas Pretendimit 1 ose 2, me karakteristikën se kryhet në nje temperaturë në rreth -50°C dhe -80°C. |
| 4 | Proçesi sipas çdonjërit Pretendim nga 1 deri në 3, me karakteristikën se alkooli i përdorur është një alkanol linear, i degëzuar ose ciklik që përmban nga 1 deri në 6 atome karbon, të zëvendësueshëm opsionalisht nga një ose më shumë atome fluor. |
| 5 | Proçesi sipas çdonjërit Pretendim nga 1 deri në 4, me karakteristikën se është një alkanol linear ose i degëzuar që përmban nga 1 deri në 4 atome karbon, të zëvendësuseshëm opsionalisht nga një ose më shumë atome fluor. |
| 6 | Proçesi sipas çdonjërit Pretendim nga 1 deri në 5, me karakteristikën se tretësi i llojit eter i përdorur është tetrahidrofuran ose metiltetrahidrofuran. |
| 7 | Proçesi sipas çdonjërit Pretendim nga 1 deri në 6, me karakteristikën se R përfaqëson një radikal metil, etil ose benzil. |
| 8 | Proçesi sipas çdonjërit Pretendim nga 1 deri në 7, me karakteristikën se boshti kryesor i steroidit i formulës (II) i përfshirë është zëvendësuar nga një ose më shumë elementë të përzgjedhura nga grupi që konsiston në halogjen, keton i lirë ose i ruajtur, hidroksil në trajtë të lirë ose të eterofikuar, amino, karboksil, karboksil i esterifikuar, imid, dhe një zinxhir monovalent ose divalent i saturuar ose i pasaturuar, linear, i degëzuar ose ciklik që përmban deri në 15 atome karbon, ndërpritet aty ku është e përshtatshme nga 1 deri në 3 atome oksigjen, squfuri ose azoti, dhe i zëvendësueshëm opsionalisht nga hidroksil ose keton që mund të jenë të lirë ose të ruajtur, halogjen, karboksil ose karboksil i esterofikuar, dhe përbëhet nga, ku duhet, një ose më shumë lidhje të dy-fishta në unazat A dhe/ose B dhe/ose C dhe/ose D, të cilat mund të çiftohen ose jo. |
| 9 | Proçesi sipas çdonjërit Pretendim nga 1 deri në 8, me karakteristikën se, kur steroidi është zëvendësuar nga një zinxhir alkilen, i fundit nuk është një metilen në pozicionin 17. |
| 10 | Proçesi sipas çdonjërit Pretendim nga 1 deri në 9, me karakteristikën se boshti kryesor steroid i përfshirë është zëvendësuar nga një ose më shume elementë të përzgjedhura nga grupi që konsiston në fluor, keton i lirë ose i ruajtur, hidroksil i lirë ose i ruajtur, amino, eter, amid, imid, dhe zinxhirët alkil, alkenil, alkinil dhe alikilen siç përcaktohen më lart, dhe përbëhet nga, kur është e përshtatshme, një ose më shumë lidhje të dy-fishta në unazat A dhe/ose B dhe/ose C dhe/ose D, të cilat mund të çiftohen ose jo. |
| 11 | Proçesi sipas çdonjërit Pretendim nga 1 deri në 9, me karakteristikën se boshti kryesor steroid i përfshirë është zëvendësuar nga një ose më shume elementë të përzgjedhura nga grupi që konsiston në keton të lirë ose të ruajtur, hidroksil të lirë ose të ruajtur, dhe një zinxhir alkil linear ose i degëzuar që përmban deri në 12 atome karbon, dhe përbëhet nga, aty ku është e përshtatshme, një ose dy lidhje të dy-fishta në unazat A dhe/ose B dhe/ose C dhe/ose D. |