REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3861 2012.02.06
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.06.23
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3892 2011.11.01
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.01.04
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05763328.1 2005.06.23
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1761522 2011.10.12
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 582708
US 627241
US 664862
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
ELI LILLY AND COMPANY Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285
(72) Shpikës
Emri Adresa
MARTIN DE LA NAVA, Eva, Maria LILLY, S.A. Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
CHEN, Xinchao 2022 Dobie Street Schenectady, New York 12303 , US
CIOFFI, Christopher Lawrence 1056 Spring Avenue Extension Troy, New York 12180 , US
DINN, Sean Richard 13 Groesbeck Place Delmar, New York 12054 , US
ESCRIBANO, Ana Maria LILLY, S.A. Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
FERNANDEZ, Maria Carmen LILLY, S.A. Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
FIELDS, Todd 7726 Heatherdown Court Indianapolis, Indiana 46259 , US
HERR, Robert Jason 248 New Salem South Voorheesville, New York 12186 , US
MANTLO, Nathan Bryan 7325 East County Road 800 North Brownsburg, Indiana 46112 , US
MATEO-HERRANZ, Ana, Isabel LILLY, S.A. Avenida de la Industria 30 E-28108 Alcobendas, Madrid , ES
PARTHASARATHY, Saravanan 1752 Halifax Street Carmel, Indiana 46032 , US
WANG, Xiaodong 71 Loma Vista Drive Burlingame, CA 94010 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vladimir NIKA Bul , AL
Vladimir NIKA Bul , AL
(54) Titull
KOMPONIME DHE METODA PER TRAJTIMIN E DISLIPIDEMISE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i Formules I Ku n eshte 0, 1, 2, ose 3;m eshte 0, 1, 2, ose 3;p eshte 1 ose 2;q eshte 0, 1, 2, 3, ose 4;Y eshte nje lidhje, C=O, ose S(O)t; ku t eshte 0, 1, ose 2;R1 eshte perzgjedhur nga nje grup qe konsiston ne: hidroksi, C1-C6 alkil, aril, C2-C6 alkenil, C1-C6 haloalkil, C1-C6 alkilheterociklil, C3-C8 cikloalkil, C1-C6 alkilcikloalkil; C1-C6 alkilaril, heterociklil, C1-C6 hidroksialkil, C1-C6 alkoksi, ariloksi, -OC2-C6 alkenil, -OC1-C6 haloalkil, -OC1-C6 alkilheterociklil, -OC3-C8 cikloalkil, -OC1-C6 alkilcikloalkil,-NR7R8 dhe -OC1-C6 alkilaril, -O-heterociklil, -OC1-C6 alkilheterociklil, C1-C6 alkil-O-C(O)NR7R8, C1-C6 alkil-NR7C(O)NR7R8, dhe C0-C6 alkilCOOR11; me kusht qe R1 nuk eshte hidroksi kur Y eshte S(O)t; dhe ku cdo cikloalkil, aril dhe grup heterociklik eshte opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, hidroksi, halogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 alkoksi, C1-C6 haloalkil, C1-C6 hidroksialkil, CONR11R12, NR11SO2R12, NR11COR12, C0-C3 al-kilNR11R12, C1-C3 alkilCOR11, C0-C6 alkilCOOR11, ciano, C1-C6 alkilcikloalkil, fenil, -OC1-C6 alkilcikloalkil, -OC1-C6 alkilaril, -OC1-C6 alkilheterociklil, dhe C1-C6 alkilaril; cdo R2 eshte lidhur vetem tek nje atom karboni dhe eshte nje grup i perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne: hidrogjen, hidroksi, halogjen, okso, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 alkoksi, C1-C6 haloalkil, CONR11R12, -NR11SO2R12, -NR11COR12, C0-C6 alkilNR11R12, C0-C6 alkilCOR11, C0-C6 alkilCOOR11, ciano, nitro, C0-C6 alkilcikloalkil, fenil, C0-C6 alkilaril, heterociklil, C3-C8 cikloalkil, dhe C1-C6 haloalkil; dhe ku dy grupet R2 te perzgjedhur ne menyre te pavarur jane op-sionalisht te dizevendesuar-gem;R3a dhe R3b jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne: hidrogjen, halogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 alkoksi, dhe C1-C6 haloalkil;R4 eshte nje grup i perfaqesuar nga formula -NR4aRab ku;R4a eshte nje heterociklil, C1-C6 alkilheterociklil, ose grup C2-C6 μalkenil-heterociklil ku cdo grup heterociklik eshte opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne: okso, hidrok-sil, halogjen, -NR11R12, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C0-C6 alkilCN, C1-C6 alkoksi, C1-C6 hidroksialkil, C1-C6 haloalkil, - OC(O)NR11R12, dhe C1-C6 alkilNR11R12 ku grupi C1-C6 alkil eshte opsionalisht i zevendesuar me -OR10 ose C(O)OR10, C0-C6 alkilNO2, C0-C6 alkilNR11SO2R12, C0-C6 alkilC(O)NR11R12, C0-C6 alkilNR11C(O)R12, C0-C6 al-kilNR11C(O)OR12, C0-C6 alkilNR11C(O)NR10R12, C0-C6 alkilNR11CHR10CO2R12, C0-C6 alkilC(O)OR11, C0-C6 alkilSO2NR11R12, C0-C6 alkilS(O)tR11, C3-C8 cikloalkil, C1-C6 al-kilcikloalkil, dhe C0-C6 alkilheterociklil ku heterocikli i grupit C0-C6 alkilheterociklil eshte opsionalisht i zevendesuar me halo, C1-C6 alkil, okso, -CO2R11dhe -NR11R12; dhe R4b eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: C1-C6 alkilaril, C2-C6 alkenilaril, C2-C6 alkinilaril, C1-C6 alkilheterociklil, C2-C6 alkenilheterociklil, C1-C6 alkilcikloalkil, C1-C6 allcil-O-C1-C6 alkilaril, ku cdo cikloalkil, aryl, ose grup heterociklik eshte op-sionalisht i zevendesuar me 1-3 grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne: hidroksi, okso, -SC1-C6 alkil, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 haloalkil, halogjen, C1-C6 alkoksi, ariloksi, C2-C6 alkeniloksi, C1-C6 haloalkoksialkil, C0-C6 alkilNR11R12, -OC1-C6 alkilaril, nitro, ciano, C1-C6 haloalki-lalkool, dhe C1-C6 hidroksialkil;R5 eshte perzgjedhur nga nje grup qe konsiston ne: hidrogjen, hidroksi, halogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 alkoksi, ariloksi, -OC2-C6 alkenil, -OC1-C6 haloalkil, C1-C6 haloalkil, C3-C8 cikloalkil, C1-C6 alki-laril, C1-C6 alkilheterociklil, C2-C6 alkenilaril, C2-C6 alkenilheterociklil, aril, heterociklil, ciano, nitro, C0-C6 alkilNR7R8, C0-C6 alkilCOR7, C0-C6 alkilCO2R7, C0-C6 alkyl-CONR7R8, CONR7SO2R8, -NR7SO2R8, -NR7COR8, -N=CR7R8, -OCONR7R8, -S(O)tR7, -SO2NR7R8, C0-C5CH2OH, -OC1-C6 alkilheterociklil, dhe -OC1-C6 alkilaril ku secili prej alkilit, alkenilit, alkinilit, cikloalkilit, arilit dhe grupit ose nengrupit heterociklik eshte opsionalisht i zevendesuar me okso, alkiloksi, ariloksi; dhe ku cdo dy grupe R5 mund te kombinohen per te formuar nje unaze te nderfutur 5, 6, ose 7-elementeshe op-sionalisht te zevendesuar me unazen fenil (unaza-A) tek e cila ata jane bashkengji-tur, ku unaza e nderfutur 5, 6, ose 7-elementeshe eshte e ngopur, pjeserisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur dhe permban opsionalisht 1, 2, ose 3 heteroa-tome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga O, N, dhe S; R6 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne: hidrogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, hidroksi, COR7, C1-C6 alkoksi, ariloksi, -OC2-C6 alkenil, -OC1-C6 haloalkil, C1-C6 alkilNR7R8, C3-C8 cikloalkil, heterociklil, aril, C1-C6 alkil-O-C(O)NR7R8, C1-C6 alkil-NR7C(O)NR7R8 dhe C1-C6 alkilcikloalkil; R7 dhe R8 jane secili te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne: hidrogjen, C1-C6 al-kil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, -OC1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, -O-aril, -OC3-C8 cik-loalkil, -O-heterociklil, -C1-C6 alkilcikloalkil, -OC1-C6 alkilcikloalkil, -OC1-C6 alkilhetero-ciklil, C1-C6 alkilheterociklil, -O-C1-C6 alkilaril, C3-C8 cikloalkil, heterociklil, aril, dhe C1-C6 alkilaril, ku cdo alkil, cikloalkil, grup heterociklik ose aryl eshte opsionalisht i zevendesuar me 1-3 grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga hidroksi, CN, halogjeni, C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi, C1-C6 haloalkil, dhe -NR11R12, ose R7 dhe R8 kombinohen per te formuar nje azot i cili permban unaze heterociklike qe ka 0, 1, ose 2 heteroatome shtese te perzgjedhur nga oksigjeni, azoti dhe squfuri dhe ku hetero-cikli qe permban azot eshte opsionalisht i zevendesuar me okso ose C1-C6 alkil;R10, R11 dhe R12 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga nje grup i cili konsiston ne hidrogjen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C3-C8 cikloalkil, heterociklil, aril, C1-C6 alkilaril, ku cdo alkil, aril, cikloalkil, dhe grup heterociklik eshte opsionalisht i zevendesuar me 1-3 grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, C1-C6 alkilheterociklil, dhe C1-C6 haloalkil, ose R11 dhe R12 kombinohen per te formuar nje azot i cili permban unaze heterociklike e cila mund te kete 0, 1, ose 2 heteroatome shtese te perzgjed-hur nga oksigjeni, azoti ose squfuri dhe eshte opsionalisht i zevendesuar me okso, C1-C6 alkil, COR7, dhe -SO2R7; ku termi ‘aril’ i referohet nje radikali aromatik, het-eroaromatik, ose heterociklik te zevendesuar ose te pazevendesuar (grupet het-eroaril perfshihen ne kete term), dhe ku gjithashtu termi aril perfshin grupin benzil; ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme, enantiomer, racemat, diastereomer ose perzierje te diastereomereve te tyre.
2 Nje komponim sipas pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme, en-antiomer, racemat, diastereomer ose perzierje e diastereomereve te tyre, ku p eshte 1.
3 Nje komponim sipas pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme, en-antiomer, racemat, diastereomer ose perzierje e diastereomereve te tyre, ku n, m, dhe q jane ne menyre te pavarur 0, ose 1.
4 Nje komponim sipas pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme, en-antiomer, racemat, diastereomer ose perzierje e diastereomereve te tyre, ku p eshte 1, n eshte 0, Y eshte C(O), dhe R1 eshte perzgjedhur nga nje grup qe konsiston ne: hidroksi, C1-C6 alkil, C0-C6 alkilcikloalkil, C0-C6 alkilheterociklil, C1-C6 haloalkil, C0-C6 alkilaril, -Oaril, -OC1-C6 haloalkil, -OC1-C6 alkilcikloalkil, -OC3-C8 cikloalkil, -OC1-C6 alkilcikloalkil, -NR7R8, -OC1-C6 alkil, -OC0-C6 alkilaril, -OC3-C8 cik-loalkilCO2R11, dhe -OC1-C6 alkilheterociklil; dhe ku cdo alkil, cikloalkil, aril, ose het-erociklil eshte opsionalisht i zevendesuar me 1 ose 2 grupe te perzgjedhur nga halogjeni, C0-C3 hidroksialkil, C0-C3 alkilNR11R12, C0-C3 alkilCOOH, ciano, dhe C0-C3 alkilC(O)OC1-C3 alkil.
5 Nje komponim sipas pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme, en-antiomer, racemat, diastereomer ose perzierje e diastereomereve te tyre, ku p eshte 1, n eshte 0, Y eshte nje lidhje, dhe R1 eshte perzgjedhur nga nje grup i cili konsiston ne: C1-C6 alkil, C0-C6 alkilcikloalkil, C1-C6 alkilheterociklil, C2-C6 haloalkil, C0-C6 alkila-ril, C1-C6 alkilcikloalkilNR7R8, C1-C6 alkilCO2R11, C1-C6 alkilcikloalkilCO2R11, C1-C6 hidroksialkile, dhe C1-C6 alkilNR7R8; dhe ku cdo alkil, cikloalkil, aril, ose heterociklil eshte opsionalisht i zevendesuar me 1 ose 2 grupe te perzgjedhur nga halogjeni, C0-C3 hidroksialkil, C0-C3 alkilNR11R12, C0-C3 alkilCOOH, -CONH2, dhe ciano.
6 Nje komponim sipas pretendimit 1, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme, en-antiomer, racemat, diastereomer ose perzierje e diastereomereve te tyre, ku p eshte 1, R3a dhe R3b jane te dy hidrogjen dhe R4 eshte NR4aR4b; ku R4b eshte 3,5-bistrifluorometilbenzil dhe R4a eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: ku cdo R eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne: halog-jen, C0-C6 hidroksialkil, hidrogjen, C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi, C0-C6 alkilcikloalkil, C0-C6 alkilheterociklil, C1-C6 alkilCN, C1-C6 haloalkil, C0-C6 alkilNR11R12, C1-C6 al-kilC(O)NR11R12, dhe C1-C6 alkilC(O)OR11.
7 Nje komponim i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: (S)-(3,5-Bistrifluorometilbenzil)-(1-ciklopentilmetil-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amine, 5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(1H-tetrazol- 5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil- 2,3,4,5- tetrahidrobenzo[b]azepine-1-acid karboksilik izopropil ester, (S)-5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepine-1-acid karboksilik etil ester, (S)-5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepine-1-acid karboksilik izopropil ester, (S)-5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepine-1-acid karboksilik tert-butil ester, (S)-5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepine-1-acid karboksilik 1-etil-propil ester, (S)-5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepine-1-acid karboksilik ciklopentil ester, (S)-5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepine-1-acid karboksilik 1-etil-2-metilpropil ester, (S)-5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepine-1-acid karboksilik tetrahidro-piran-4-il ester, (S)-2-{5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(1-ciklopentilmetil-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)-amino]-tetrazol-2-il}-etanol, (S)-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(1-etil-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amine, (4-{5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-ilmetil}-ciklohekzil)-acid acetik, (S)- 5- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-il}-3,3-dimetil-acid pentanoik, (S)- 2- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-il}-etanol, (+/-)-9-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2H-tetrazol-5-il)-amino]-2,2-difluoro-6,7,8,9-tetrahidro-1,3-dioksa-5-aza-ciklohepta[f]indene-5-acid karboksilik izopropil ester, (+/-)-9-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-2,2-difluoro 6,7,8,9-tetrahidro-1,3-dioksa-5-aza-ciklohepta[f]indene-5-acid karboksilik izopropil es-ter, (+/-)-Izopropil 5-[(3,5-bistrifluorometil-benzil)-(1H-tetrazol-5-il)-amino]-8-kloro-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepine-1-karboksilat, (+/-)-izopropil 5-[(3,5-bistrifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-8-kloro-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepine-1-karboksilat, (+/-) izopropil-6-[(3,5-bistrifluorometil-benzil)-(1H-tetrazol-5-il)-amino]-2,3,6,7,8,9-hekzahidro-1H-10-azaciklohepta[e]indene-10-karboksilat, (+/-)-9-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2H-tetrazol-5-il)-amino]-2,3,6,7,8,9-hekzahidro-1H-5-aza-ciklohepta[f]indene-5-acid karboksilik izopropil ester, (+/-)-9-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-2,3,6,7,8,9-hekzahidro-1H-5-azaciklohepta[f]indene-5-acid karboksilik izopropil ester, (+/-)-izopropil 5-[(3,5-bistrifluorometil-benzil)-(5-metil-1H-pirazol-3-il)-amino]-8-kloro-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepine-1-karboksilat, (+/-)-izopropil 5-[(3,5-bistrifluorometil-benzil)-(5-metil-izoksazol-5-il)-amino]-8-kloro-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepine-1-karboksilat, (+/-)-izopropil 5-[(3,5-bistrifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-9-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepine-1-karboksilat, (S)-6-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-4-metil 2,3,6,7,8,9-hekzahidro-1H-10-aza-ciklohepta[e]indene-10-acid karboksilik izopropil ester, (S)-izopropil 5-[(3,5-bistrifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-8,9-dimetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepine-1-karboksilat, (S)-izopropil 5-{(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-[2-(2-hidroksi-etil)-2H-tetrazol-5-il]-amino}-8,9-dimetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepine-1-karboksilat, (S)-9-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-2,3,6,7,8,9-hekzahidro-1H-5-aza-ciklohepta[f]indene-5-acid karboksilik tert-butil ester, (S)-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(5-ciklopentilmetil-1,2,3,5,6,7,8,9-oktahidro-5-aza-ciklohepta[f]inden-9-il)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amine, (S)-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(5-ciklopentilmetil-3,5,6,7,8,9-hekzahidro-1H-2-oksa-5-aza-ciklohepta[f]inden-9-il)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amine, (S)-5-{9-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-1,3,6,7,8,9-hekzahidro-2-oksa-5-aza-ciklohepta[f]inden-5-il}-3,3-dimetil-acid pentanoik, (S)-5-(9-{(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-[2-(2-hidroksi-etil)-2H-tetrazol-5-il]-amino}-1,3,6,7,8,9-hekzahidro-2-oksa-5-aza-ciklohepta[f]inden-5-il)-3,3-dimetil-acid pen-tanoik, (S)-9-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-1,3,6,7,8,9-hekzahidro-2-oksa-5-azaciklohepta[f]indene-5-acid karboksilik izopropil ester, (3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(1-ciklopentilmetil-2,3,4,5,7,8,9,10-oktahidro-1H-nafto[2,3-b]azepin-5-il)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amine, 5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-2,3,4,5,7,8,9,10-oktahidro-nafto[2,3-b]azepine-1-acid karboksilik izopropil ester, (S)-9-{(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-[2-(2-hidroksi-etil)-2H-tetrazol-5-il]-amino}-2,3,6,7,8,9-hekzahidro-1H-5-aza-ciklohepta[f]indene-5-acid karboksilik izopropil es-ter, (R)-9-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-2,3,6,7,8,9-hekzahidro-1H-5-aza-ciklohepta[f]indene-5-acid karboksilik izopropil ester, (S)-9-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-2,3,6,7,8,9-hekzahidro-1H-5-aza-ciklohepta[f]indene-5-acid karboksilik izopropil ester, (S)-6-{(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-[2-(2-hidroksi-etil)-2H-tetrazol-5-il]-amino}-2,3,6,7,8,9-hekzahidro-1H-10-aza-ciklohepta[e]indene-10-acid karboksilik izopropil ester, (S)-6-{(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-[2-(2-hidroksi-etil)-2H-tetrazol-5-il]-amino}-4-metil-2,3,6,7,8,9-hekzahidro-1H-10-aza-ciklohepta[e]indene-10-acid karboksilik izopropil ester, (S)-9-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-2,3,6,7,8,9-hekzahidro-1H-5-aza-ciklohepta[f]indene-5-acid karboksilik 2-metoksikarbonil-2-metilpropil ester, (S)-9-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-2,3,6,7,8,9-hekzahidro-1H-5-aza-ciklohepta[f]indene-5-acid karboksilik 2-karboksi-2-metil-propil ester, (S)-1-{5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-il}-3-furan-2-ilmetoksi)-propan-2-one, 2-{5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-il}-1-fenil-etanol, 2-{5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-il}-2-fenil-etanol, (S)- 4- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-ilmetil}-acid benzoik metil es-ter, (S)- 4- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-ilmetil}-acid benzoik, (S)- 3- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-ilmetil}-acid benzoic metil es-ter, (S)- 3- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-ilmetil}-acid benzoik, (S)- 4- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-il}-acid benzoik, (4-{5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(3-metil-izoksazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-ilmetil}-ciklohekzil)-acid acetik metil ester, (4-{5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(3-metil-izoksazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-ilmetil}-ciklohekzil)-acid acetik, (S)-(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(7- metil- 1- piridin- 4- ilmetil- 8- trifluorometil- 2,3,4,5- tetrahidro-1Hbenzo[b]azepin-5-il)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amine, (S)-(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(7- metil- 1- piridin- 4- ilmetil- 8- trifluorometil- 2,3,4,5- tetrahidro-1Hbenzo[b]azepin-5-il)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-klorhidrat amine, (S)-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(7-metil-1-pirridin-3-ilmetil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1 Hbenzo[b]azepin-5-il)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amine, (S)-(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(1- ciklopropilmetil- 7- metil- 8- trifluorometil- 2,3,4,5- tetrahidro- 1Hbenzo[b]azepin-5-il)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amine, (S)-2-{5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-etil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-il}-etanol, (S)-(2- {5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-etil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-il}-etil)-acid karbamik tert-butil ester, (S)-4-{5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-etil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-ilmetil}-acid benzoik, (S)5-{9-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-1,3,6,7,8,9-hekzahidro-2-oksa-5-aza-ciklohepta[f]inden-5-ilmetil}-tiofen-2-acid karboksilik, (S)-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-(5-piridin-4-ilmetil-3,5,6,7,8,9-hekzahidro-1H-2-oksa-5-aza-ciklohepta[f]inden-9-il)-amine, (S)-(4-{9-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-1,3,6,7,8,9-hekzahidro-2-oksa-5-aza-ciklohepta[f]inden-5-ilmetil}-ciklohekzil)-acid acetik, (S)-2-{9-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-1,3,6,7,8,9-hekzahidro-2-oksa-5-aza-ciklohepta[f]inden-5-il} -etanol, (S)- 9-[[2-(2-Amino-etil)-2H-tetrazol-5-il]-(3,5- bis- trifluorometil-benzil)-amino]-1,3,6,7,8,9-hekzahidro-2-oksa-5-aza-ciklohepta[f]indene-5-acid karboksilik tert-butil ester, (S)-[2-(2-Amino-etil)-2H-tetrazol-5-il]-(5-benzil-3,5,6,7,8,9-hekzahidro-1 H-2-oksa-5-aza-ciklohepta[f]inden-9-il)-(3,5-bis-trifluorometil-benzil)-amine, (S)-[2-(2-Amino-etil)-2H-tetrazol-5-il]-(3,5-bis-trifluorometil-benzil)-[5-(3,3,3-trifluoro-propil)-3,5,6,7,8,9-hekzahidro-1H-2-oksa-5-aza-ciklohepta[f]inden-9-il]-amine, (S)-5-{5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-2,3,4,5,7,8,9,10-oktahidro-nafto[2,3-b]azepin-1-il)-3,3-dimetil-acid pentanoik, (S)-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(1-ciklopentilmetil-11-metil-2,3,4,5,7,8,9,10-oktahidro-1 H-nafto[2,3-b]azepin-5-il)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amine, (S)- 5- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-ilmetil}-tiofen-2-acid karbok-silik, (S)- 5- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-ilmetil}-2-metil-acid propionik etil ester, (S)-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(1,7-dimetil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amine, (S)-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-(7-metil-1-tiazol-2-ilmetil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1 H-benzo[b]azepin-5-il)-amine, (S)-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-[7-metil-1-(1-metil-1H-imidazol-2-ilmetil)-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il]-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amine, (S)-(1-Benzil-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)-(3,5-bis-trifluorometilbenzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amine, (S)- 5- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-ilmetil}, (S)-(4- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-ilmetil}-fenil)-acid acetik, (S)- 4- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-il}-acid butirik, (S)-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(7-metil-1-piperidin-4-ilmetil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1Hbenzo[b]azepin-5-il)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amine, (S)-(4- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-ilmetil}-piperidin-1-il)-acid ace-tik etil ester, (S)-(4- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-ilmetil}-piperidin-1-il)-acid ace-tik, (S)- 3- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-il}-2-metil-acid propionik, (S)-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(7-metil-1-pirrolidin-2-ilmetil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1 Hbenzo[b]azepin-5-il)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amine, (S)-{5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-il}-acid acetik, (S)-[2-(2-Amino-etil)-2H-tetrazol-5-il]-[1-(2-benziloksi-etil)-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il]-(3,5-bis-trifluorometil-benzil)-amine, (S)-2- {5-[[2-(2-Amino-etil)-2H-tetrazol-5-il]-(3,5-bis-trifluorometil-benzil)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1il}-etanol, (S)-5-[[2-(2-Amino-etil)-2H-tetrazol-5-il]-(3,5-bis-trifluorometil-benzil)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepine-1-acid karboksilik tert-butil ester, (S)-[2-(2-Amino-etil)-2H-tetrazol-5-il]-(3,5-bis-trifluorometil-benzil)-(7-metil-1-tiazol-2-ilmetil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)-amine, (S)-(2- {5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-(2- metil- 2H- tetrazol- 5- il)-amino]- 7- me-til- 8- trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-il}-etoksi)-acid acetik, (S)-Acid acetik 2-{5-[(3,5-bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepin-1-il}-etil ester, (S)-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-[7-metil-1-(2H-tetrazol-5-ilmetil)-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il]-amine, (S)-5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepine-1-acid karboksilik 2-amino-etil ester, (S)-5-[(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amino]-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]azepine-1-acid karboksilik 2-karboksi-2-metilpropil ester, (S)-[2-(2-Amino-etil)-2H-tetrazol-5-il]-(3,5-bis-trifluorometil-benzil)-(1-ciklopropilmetil-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1 H-benzo[b]azepin-5-il)-amine, (S)-[2-(2-Amino-etil)-2H-tetrazol-5-il]-(3,5-bis-trifluorometil-benzil)-(1-ciklopropilmetil-7-metil-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1 H-benzo[b]azepin-5-il)-klorhidrat amine, (S)- 5-[(3,5- Bis- trifluorometil- benzil)-fenil-amino]-7-metil-8- trifluorometil- 2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]zepine-1-acid karboksilik tert-butil ester, (S)-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-{7-metil-1-[4-(1H-tetrazol-5-il)-benzil]-8-trifluorometil-2, 3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il}-amine, (S)-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-{7,9-dimetil-1-[4-(1H-tetrazol-5-il)-benzil]-8-trifluorometil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il}-(2-metil-2H-tetrazol-5-il)-amine, dhe kripera farmaceutikisht te pranueshme, enantiomere, racemate, di-astereomere ose perzierje te diastereomereve te tyre.
8 Nje perberje farmaceutike e cila permban nje komponim sipas secilit prej pretendi-meve 1 deri ne 7, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme, enantiomer, racemat, diastereomer, ose perzierje e diastereomereve te tyre, dhe te pakten nje prej: nje transportues, hollues, dhe mbushes.
9 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 7 ose nje kripe farmaceuti-kisht e pranueshme, enantiomer, racemat, diastereomer, ose perzierje e di-astereomereve te tyre, per perdorim ne terapi.
10 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 7 ose nje kripe farmaceuti-kisht e pranueshme, enantiomer, racemat, diastereomer, ose perzierje e di-astereomereve te tyre, per perdorim ne trajtimin e CHD-ve.
11 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 7 ose nje kripe farmaceuti-kisht e pranueshme, enantiomer, racemat, diastereomer, ose perzierje e di-astereomereve te tyre, per perdorim ne trajtimin e dislipidemise.
12 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 7 ose nje kripe farmaceuti-kisht e pranueshme, enantiomer, racemat, diastereomer, ose perzierje e di-astereomereve te tyre, per perdorim ne rritjen e nivelit te plazmes se kolesterolit-HDL.
13 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 7 ose nje kripe farmaceuti-kisht e pranueshme, enantiomer, racemat, diastereomer, ose perzierje e di-astereomereve te tyre, per perdorim ne trajtimin e pasojes patologjike si rrjedhoje e niveleve te ulta te plazmes se kolesterolit-HDL tek nje gjitar.
14 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 7 ose nje kripe farmaceuti-kisht e pranueshme, enantiomer, racemat, diastereomer, ose perzierje e di-astereomereve te tyre per perdorim ne trajtimin e aterosklerozes tek nje gjitar.
© 2026 DPPI