Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

3858 2012.02.06

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2027.06.06

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2011/3888 2011.10.25

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2012.01.04

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

07729956.8 2007.06.06

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2029134 2011.07.27

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	6011941
EP	6011942
EP	6011943

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
UCB Pharma GmbH	Alfred-Nobel-Strasse 10 40789 Monheim

(72) Shpikës

Emri	Adresa
ARTH, Dr.Christoph	Leinenweberweg 38 40593 Düsseldorf , DE
MIKA, Dr. Hans-Jürgen	Am Rehsprung 20 53229 Bonn , DE
KOMENDA, Dr. Michael	Wiesenweg 43-a 51147 Köln , DE
LINDNER, Dr. Hans	Maximiliankorso 71a 13465 Berlin , DE
BICANE, Dr. Fatima	Sonnenweg 8 51503 Rösrath , DE
PAULUS, Dr. Kerstin	Hugo-Schlimm-Str. 65 40882 Ratingen , DE
IRNGARTIGNER, Dr. Meike	Kölner Strasse 11 50226 Frechen , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

PERBERESIT FARMACEUTIK TE STABILIZUAR QE PERMBAJNE FESOTERODIN

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërës farmaceutik që përmban fesoterodin, ose një kripë të pranuar farmaceutike ose tretësit e tyre, dhe një stabilizues të pranuar farmaceutik, ku stabilizuesi i përmendur është zgjedhur nga grupi që konsiston në ksilitol, sorbitol, polidekstroz, isomalt, dekstroz dhe kombinimet e tyre.
2	Përbërësi farmaceutik sipas pretendimit 1, ku stabilizatori i përmendur është ksilitol, sorbitol ose polidekstroz.
3	Përbërësi farmaceutik sipas pretendimit 1, ku stabilizatori i përmendur është ksilitol.
4	Një përbërës farmaceutik sipas ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku raportifesoterodin/stabilizues është 1%-20% [w/w].
5	Një përbërës farmaceutik sipas ndonjë nga pretendimet paraprijëse, i cili përmban një kripë të fesoterodinës i cili ka një auto pH në ujë prej 3-5.
6	Një përbërës farmaceutik sipas pretendimit 5, ku kripa fesoterodinë është një kripë prej një acidi di-ose trikarboksilik, ose të një acid pjesërisht të hidrogjenizuar di- ose trikarboksilik.
7	Një përbërës farmaceutik sipas ndonjë nga pretendimet paraprijëse, i cili përmban fumarat hidrogjen fesoterodin.
8	Një përbërës farmaceutik sipas pretendimit 7, i cili është në një form njësi doze dhe karakterizohet në atë që fumarat hidrogjen fesoterodin është paraqitur në një sasi ndërmjet 0.5 dhe 12mg për cdo njësi doze.
9	Një përbërës farmaceutik sipas ndonjë nga pretendimet paraprijëse, i cili është marrë nga një metodë që përfshin të paktën një hap kokërrizimi.
10	Një përbërës farmaceutik sipas pretendimit 9, ku kokërrizimi është kokërrizim i lagësht.
11	Një përbërës farmaceutik sipas pretendimit 10, ku kokërrizimi është kryer në prezencën e ujit.
12	Një përbërës farmaceutik sipas ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku përbërësi farmaceutik përmban për më tepër një agjent clirues mbështetës.
13	Një përbërës farmaceutik sipas pretendimit 12, ku agjenti i cliruar mbështetës është një eter ose ester celulozë ose një përzierje e tyre.
14	Një përbërës farmaceutik sipas pretendimit 13, ku agjenti i cliruar mbështetës është celulozë hidroksipropilmetil.
15	Një përbërës farmaceutik në përputhje me cdo një nga pretendimet 12 deri 14, ku agjenti clirues mbështetës është i përbërë në një sasi prej 20-80% [w/w], në mënyrë të preferuar 25-65%, më tepër në mënyrë të preferuar 30-65%, dhe akoma më shumë në mënyrë të preferuar 35-55% [w/w] bazuar në përbërjen e përgjithshme.
16	Një përbërës farmaceutik në përputhje me cdo një nga pretendimet 12 deri 15, i cili ekspozon një clirim të fesoterodinës të grumbulluar (në përqindjen e peshës bazuar në shumën teorike të fesoterodinës në formulë) tek një analizë shpërbërje in vitro sipas USP 711 (tek zbutësi fosfat ph 6.8, 37o , tek 75 rpm) sic vijon: • 5% deri 30%, në mënyrë të preferuar 6% deri 20% clirohet fesoteridinë pas 1 ore, • 15% deri 40%, në mënyrë të preferuar 18% deri 38% clirohet fesoteridinë pas 2 orësh, • 35% deri 65%, në mënyrë të preferuar 36% deri 56% clirohet fesoteridinë pas 4 orës, dhe • të paktën 75%, në mënyrë të preferuar 80% clirohet fesoterodinë pas 16 orësh.
17	Një përbërës farmaceutik sipas pretendimit 1 që përmban: (a) 0.3-5.0% [w/w] të fumarat hidrogjen fesoterodinë; (b) 5-2.5% [w/w] sorbitol ose ksilitol; (c) 20-40% [w/w]të një përzierësi që përmban 45-80% (w/w) monohidra laktozë dhe 55-20% (w/w) celulozë mikrokristalinë; (d) 20-65% metalcelulozë hidroksipropirl; (e) 1-5% [w/w] dibehenat glicerol; dhe (f) 1-5% [w/w] talk.
18	Përbërësi farmaceutik i pretendimit 17, që përmban (a) 4.0 mg fumarat hidrogjen fesoterodinë (b) 32-40 mg të Ksilitol me një grimcë mesatare të madhësisë prej rreth 0.0001-0.30mm) (c) 115-130 mg të MICROCELAC® 100 (d) 65-75 mg e HPMC që ka një viskozitet formal prej rreth 100.000 mPa.s kur tretet (rreth 2% nga pesha) në ujë (e) 65-75 mg të HPMC që ka një viskozitet formal prej rreth 4.000 mPa.s kur tretet rreth 2% nga pesha) në ujë (f) 8-12 mg të dibehenat Glicerolit (g) 7-10 mg Talk, dhe, Opsionalisht, (h) një shtresë.
19	Përbërësi farmaceutik i pretendimit 17, që përmban (a) 8.0 mg fumarat hidrogjen fesoterodinë (b) 65-80 mg të Ksilitol me një grimcë mesatare të madhësisë prej rreth 0.0001-0.30mm) (c) 70-85 mg të MICROCELAC® 100 (d) 110-130 mg e HPMC që ka një viskozitet formal prej rreth 100.000 mPa.s kur tretet (rreth 2% nga pesha) në ujë (e) 20-30 mg të HPMC që ka një viskozitet formal prej rreth 4.000 mPa.s kur tretet rreth 2% nga pesha) në ujë (f) 8-12 mg të dibehenat Glicerolit (g) 7-10 mg Talk, dhe, Opsionalisht, (h) një shtresë.
20	Përbërësi farmaceutik në përputhje me cdo një nga pretendimet paraprijëse për përdorim në trajtimin e fshikëzës tepër aktive.
21	Përbërësi farmaceutike për përdorim në përputhje me pretendimin 20, ku fshikëza tepër aktive është e shoqëruar me simptoma të zgjedhura nga grupi që konsiston në mospërmbajtje urinare, mospërmbajtje shtytëse urinare, nxitje urinare të domosdoshme, dhe/ose rritjen e frekunecës urinare.
22	Përdorimi i një substance të zgjedhur nga grupi që konsiston në ksilitol, polidekstrose, isomalt, dhe dekstrose për stabilizimin e një përbërësi farmaceutik që përmban fesoterodinë, ose një kripë të pranueshme farmaceutike ose tretësit e tyre.
23	Një metodë për përgatitjen e përbërësit farmaceutik në përputhje me cdonjë nga pretendimet 1-19, që përmban përzierjen e Fesoterodinës ose një kripë të pranueshme farmaceutike ose tretësit e tyre me një stabilizator të zgjedhur nga grupi që konsiston në ksilitol, sorbitol, polidekstrose, isomalt, dekstrose dhe kombinimet e tyre.
24	Metoda sipas pretendimit 23 i cili për më tepër përmban një hap të kokërrizimit.
25	Metoda sipas pretendimit 24 ku kokërrizimi është kokërrizim i lagësht.
26	Metoda sipas ndonjërës nga pretendimet 23-25 që përmban • kokërrizimi Fesoterodinës ose një kripë e pranueshme farmaceutike ose tretësit e tyre me një stabilizator të zgjedhur nga grupi që konsiston në ksilitol, sorbitol, polidekstrose, isomalt, dekstrose dhe kombinimet e tyre në prezencë të ujit, • tharja e kokërrizave, • përzierja e kokërrizëve të thata me të paktën një ekzipient eteri për të dhënë një përzierje të ndrydhjes, • duke ndrydhur përzierësin e ndrydhur tek forma e dëshiruar, dhe • opsionalisht duke aplikuar një shtresë.