REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3961 2012.06.27
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.08.23
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3887 2011.10.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.05.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05782434.4 2005.08.23
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1786913 2011.08.17
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
DE 102004040736
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Brüningstrasse 50 65929 Frankfurt am Main
(72) Shpikës
Emri Adresa
SALAGNAD, Christophe c/o Sanofi-Aventis Deutschland GMBH 65929 Frankfurt am Main , DE
ZOCHER, Frank c/o Sanofi-Aventis Deutschland GMBH 65929 Frankfurt am Main , DE
BURGARD, Andreas c/o Sanofi-Aventis Deutschland GMBH 65929 Frankfurt am Main , DE
JUNKER, Bernd c/o Sanofi-Aventis Deutschland GMBH 65929 Frankfurt am Main , DE
HOERLEIN, Rolf c/o Sanofi-Aventis Deutschland GMBH 65929 Frankfurt am Main , DE
STUEDEMANN, Thomas c/o Sanofi-Aventis Deutschland GMBH 65929 Frankfurt am Main , DE
MAIER, Claus-Jürgen c/o Sanofi-Aventis Deutschland GMBH 65929 Frankfurt am Main , DE
HACHTEL, Jochen c/o Sanofi-Aventis Deutschland GMBH 65929 Frankfurt am Main , DE
HOLLA, Wolfgang c/o Sanofi-Aventis Deutschland GMBH 65929 Frankfurt am Main , DE
TAPPERTZHOFEN, Christoph Saalburgstrasse 30 60385 Frankfurt , DE
KULITZSCHER, Berndt c/o Sanofi-Aventis Deutschland GMBH 65929 Frankfurt am Main , DE
MUTTI, Stéphane 122 avenue du Maréchal Joffre F-94170 Le Perreux sur Marne , FR
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
METODAT PER PRODHIMIN E DERIVATEVE DIARILCIKLOALKIL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një proces për përgatitjen e një përbërësi të formulës së përgjithshme I, që përfshin fazat sipas skemës së mëposhtme: një përbërës të formulës (IV) në prezencë të lipazës B nga Candida antartica, ose a2) një përbërës i formulës (X) reagon me të paktën një dhurues acil për të dhënë përbërësin (V) në prezencë të lipazës B nga Candida antartica b) përbërësi (V) reagon në prezencë të një katalizatori acidik me një përbërës i cili mund të formojë një grup mbrojtës Z3 acetat ose ketal me bazë-të qëndrueshme dhe acid-të ndryshueshëm për të dhënë një përbërës të formulës (VIII) dhe c) përbërësi (VIII) konvertohet në prezencë të një nukleofili në një përbërës të formulës (II), d) përbërësi (II) reagon në prezencë të një baze B1 me një përbërës të formulës (VI) për të dhënë një përbërës të formulës (IIIa) ose me një përbërës të formulës (VII) për të dhënë një përbërës të formulës (IIIb), e) përbërësi (IIIa) konvertohet në një përbërës të formulës (Iva) ose përbërësi (IIIb) në një përbërës të formulës (IVb), ku reaksioni specifik realizohet me një alkool në prezencë të një katalizatori acidik, f) përbërësi (Iva) reagon me përbërësin (VII) ose përbërësi (IVb) me përbërësin (VI) për të dhënë një përbërës të formulës (Ia) në prezencë të një baze B1 dhe g) nëse është e përshtatshme, përbërësi (Ia) hidrolizohet ose hidrogjenilizohet për të dhënë përbërësin (I) kur R3 është H,përbërësit (IX) dhe (X) janë secili prezentë si përzierje cis isomer ose si cis/trans, he në të cilët variablat dhe zëvendësuesit përcaktohen secili si më poshtë:Unaza A është C3-C8-cikloalkil ose C3-C8-cikloalkenil, në të cilën një ose më shumë atome karboni në unazat cikloalkil ose cikloalkenil mund të zëvendësohen nga atome oksigjeni, R1, R2, R4 dhe R5 janë secila në mënyrë të pavarur H, F, Cl, Br, OH, NO2, CF3, OCF3, C1-C6-alkil ose -O-(C1-C6-alkil),R3 është H, C1-C6-alkil ose benzil, e cila mund të zëvendësohet opsionalisht nga F, Cl, Br, OH, NO2, CF3, OCF3, C1-C6-alkil ose -O-(C1-C6-alkil),R6 është C1-C6-alkil ose benzil, e cila mund të zëvendësohet opsionalisht nga F, Cl, Br, OH, NO2 CF3, OCF3, C1-C6-alkil ose -O-(C1-C6-alkil),X është C1-C6-alkil, në të cilin një ose më shumë atome karboni në grupin alkil mund të zëvendësohen nga atome oksigjeni, Y është C1-C6-alkil, në të cilin një ose më shumë atome karboni në grupin alkil mund të zëvendësohen nga atome oksigjeni,Z1 dhe Z2 janë secila në mënyrë të pavarur një grup mbrojtës me acid-të qendrueshëm nga grupi që konsiston në -C(O)-C1-C6-alkil ose -C(O)-fenil,Z3 është një grup mbrojtës acetal ose ketal me bazë të qendrueshme dhe acid-të ndryshueshëm,Z4 dhe Z5 janë secila në mënyrë të pavarur një grup që largohet,B1 është një alkaline terciare alkoksidi metali tokësor, alkali terciar alkoksidi metali, alkaline metali tokësor, alkali metal amide, alkaline metali tokësor silazide, alkali metal silazide ose alkali metal hidride.
2 Procesi siç pretendohet në pretendimin 1, ku përbërësi (IX) përgatiten me anë të i) reagimit të përbërësit (X) me të paktën një dhurues acil në prezencë të një enzime e cila lejon kryesisht cis izomerin e përbërësit (IX), dhe trans izomeret e përbërësve të formulës (V) e cila mund të formohet pas heqjes së nën-produkteve, ose ii) reaksionit të përbërësit (X) me të paktën një dhurues acil.
3 Procesi siç pretendohet në pretendimin 1 ose 2, ku Z1 dhe Z2 janë secila -C(O)-CH3 dhe/ose Z3 është tetrahidropiranil ose metoksiizopropil.
4 Procesi siç pretendohet në një nga pretendimet 1 në 3, në të cilin: Unaza A është ciklopentil, cikloheksil or cikloheptil,R1, R2, R4 dhe R5 janë secila në mënyrë të pavarur H, F, Cl, Br, OH, NO2, CF3, -OCF3, C1-C6-alkil ose O-C1-C6-alkil,R3 është H ose C1-C6-alkil ose benzilX dhe Y janë secili në mënyrë të pavarur C1-C6-alkil.
5 Procesi siç pretendohet në pretendimin 4, në të cilin:Unaza A është cikloheksil në të cilin zëvendësuesit e formulës (I) që përmbajnë-X dhe që përmbajnë-Y janë në arranzhimet-cis-1,3 krahasuar me fragmentin cikloheksil,X dhe Y janë secili metil.
6 Procesi siç pretendohet në një nga pretendimet 1 në 4, në të cilin a) një përbërës i formulës (IX) reagon në prezencë të lipazës B nga Candida antarctica me ujë për të dhënë një përbërës të formulës (V),b) përbërësi (V) reagon në prezencë të një katalizatori acidik me një përbërës i cili mund të formojë grupin mbrojtës Z3 acetat ose ketal me bazë-të qëndrueshme dhe acid-të ndryshueshëm për të dhënë përbërësin e formulës (VIII) dhe c) përbërësi (VIII) konvertohet në prezencë të një nukleofili në përbërësin e formulës (II), d) një përbërës (II) reagon në prezencë të një baze B1 me një përbërës të formulës (VI) për të dhënë një përbërës të formulës (IIIa), e) përbërësi (IIIa) konvertohet në një përbërës të formulës (IVa), ku reaksioni realizohet në prezencë të një katalizatori acidik, f) përbërësi (IVa) reagon me përbërësin (VII) për të dhënë një përbërës të formulës (Ia) në prezencë të një baze B1 dhe g) nëse është e përshtatshme, përbërësi (Ia) hidrolizohet ose hidrogjenolizohet për të dhënë përbërësin (I) kur R3 është H, dhe Unaza A është cikloheksil në të cilin zëvendësuesit e formulës I që përmbajnë-X dhe që përmbajnë-Y janë në arranzhimin-cis-1,3 krahasuar me fragmentin cikloheksil, dhe atomi i karbonit i unazës A i cili zëvendësohet nga zëvendësuesi që përmban-Y ka konfigurimin R.
7 Procesi siç pretendohet në një nga pretendimet 1 deri në 6, ku përbërësi (I) është prezent në një pastërti enantiomerike më të madhe se 99%.
8 përbërës i formulës së përgjithshme (IIIa) në të cilën:R1, R2, R4 janë secila në mënyrë të pavarur H, F, Cl, Br, OH, NO2, CF3, OCF3, C1-C6-alkil ose -O-(C1-C6-alkil),X është C1-C6-alkil në të cilin një ose më shumë atome karboni në grupin alkil mund të zëvendësohen nga atomet e oksigjenit,Unaza A është C3-C8-cikloalkil ose C3-C8-cikloalkenil, në të cilin një ose më shumë atome karboni në unazat cikloalkil ose cikloalkenil mund të zëvendësohen nga atoe oksigjeni,Z3 është një grup mbrojtës acetat ose ketal me bazë-të qëndrueshme dhe acid-të ndryshueshëm.
9 Një përbërës siç pretendohet në pretendimin 8, në të cilin në formulën (IIIa) : Unaza A është cikloheksil në të cilin zëvendësuesit që përmbajnë-X dhe që përmbajnë-Z3 janë në aranzhimin-cis-1,3 krahasuar me fragmentin cikloheksil, R1, R2 dhe R4 janë secila në mënyrë të pavarur H, F, Cl, C1-C3-alkil ose -O-(C1-C3-alkil) Z3 është tetrahidropiranil, X është metil.
10 Një përbërës i formulës së përgjithshme (IIIb)në të cilën:R5 është në mënyrë të pavarur H, F, Cl, Br, OH, NO2, CF3, OCF3, C1-C6-alkil ose -O-(C1-C6-alkil),R6 është C1-C6-alkil ose benzil, e cila mund të zëvendësohet opsionalisht nga F, Cl, Br, OH, NO2, CF3, OCF3, C1-C6-alkil ose -O-(C1-C6-alkil),Y është C1-C6-alkil në të cilin një ose më shumë atme karboni në grupin alkil group mund të zëvendësohen nga atome oksigjeni,Unaza A është C3-C8-cikloalkil ose C3-C8-cikloalkenil, në të cilën një ose më shumë atome karboni në unazat cikloalkil ose cikloalkenil mund të zëvendësohen nga atome oksigjeni,Z3 është një grup mbrojtës acetat ose ketal me bazë-të qëndrueshme dhe acid-të ndryshueshëm.
11 Një përbërës i formulës së përgjithshme (VIII)në të cilën:Unaza A është cikloheksil në të cilën zëvendësuesit që përmbajnë-Z1 dhe që përmbajnë-Z3 janë në aranzhimin-cis-1,3 krahasuar me fragmentin cikloheksil,Z1 është -C(O)CH3,Z3 është tetrahidropiranil.
© 2026 DPPI