REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3883 2012.03.20
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.10.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3881 2011.10.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.02.06
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07858418.2 2007.10.10
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2094699 2011.07.20
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
FR 608924
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
SANOFI 174, Avenue de France 75013 Paris
(72) Shpikës
Emri Adresa
LEROY, Vincent Sanofi-Aventis Département des Brevets 174 Avenue de France 75013 Paris , FR
BACQUE, Eric Sanofi-Aventis Département des Brevets 174 Avenue de France 75013 Paris , FR
CONSEILLER, Emmanuel Sanofi-Aventis Département des Brevets 174 Avenue de France 75013 Paris , FR
STEINMETZ, Anke Sanofi-Aventis Département des Brevets 174 Avenue de France 75013 Paris , FR
RONAN, Baptiste Sanofi-Aventis Département des Brevets 174 Avenue de France 75013 Paris , FR
LETALLEC, Jean-Philippe Sanofi-Aventis Département des Brevets 174 Avenue de France 75013 Paris , FR
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET E REJA IMIDAZOLON, PERGATITJA E TYRE SI ILAÇE, PERBERES FARMACEUTIK DHE PERDORIMI I TYRE SI FRENUES PROTEIN KINASE, NE VEÇANTI CDC7
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Produktet e formulës (I): në të cilën:X-Y përfaqëson NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R ose N=C-OR;R1 përfaqëson një atom hidrogjeni, një radikal cikloalkili ose një alkil, heterocikloalkil, aril ose radikal heteroaril, ku të gjitha këto radikale janë të zëvendësuara opsionalisht;R, e cila mund të jetë identike me ose e ndryshme nga R1, përzgjidhet nga vlerat e R1;R2 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni ose një radikal alkili;R3 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një radikal hidroksid ose një radikal alkili ose alkoksi;R4 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni ose një ciano, CF3 ose radikal alkili;R5 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një hidroksil, ciano, radikal NR7R8, CONR7R8, NR11COR12 ose një radikal cikloalkil, alkil, alkoksi, heterocikloalkil, aril ose heteroaril, ku të gjitha këto radikale të përmendura së fundmi janë të zëvendësuara opsionalisht;R6 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni ose një radikal NR7R8, alkil ose alkoksi;R7 and R8 janë të tilla që:si R7 ashtu edhe R8, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, janë të tilla që njëra nga R7 dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkili, të zëvendësuar opsionalisht;dhe tjetra nga R7 dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal cikloalkil, alkil, heterocikloalkil, heteroaril ose aril, ku të gjitha këto radikale janë të zëvendësuara opsionalisht;ose R7 dhe R8, formojnë së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë të lidhura, një radikal ciklik i formuar nga 3 deri në 7 elementë unazorë që përmbajnë opsionalisht një ose më shumë heteroatome të përzgjedhura nga O, S ose N, ku N është e zëvendësuar opsionalisht me R11, ku vetë radikali ciklik i dhënë është i zëvendësuar opsionalisht;të gjitha radikalet alkil, alkoksi, cikloalkil, heterocikloalkil, heteroaril dhe aril, si dhe radikali ciklik që R7 dhe R8 mund të formojnë së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë të lidhura, të treguara si të zëvendësuara opsionalisht, duke qenë në këtë mënyrë të zëvendësuara opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhura nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, ciano, nitro, CF3, NR9R10, NHCOR11, NHCO2R11, NHCONR9R10, NHSO2R13, COOH, COOalk, CONR9R10, SO2NR9R10, alkoksi, alkiltio, haloalkoksi, haloalkiltio, alkil, fluoroalkil, hidroksialkil, cikloalkil, heterocikloalkil, heteroaril dhe fenil, ku radikalet e përmendura së fundmi heteroaril, aril dhe fenil janë vetë të zëvendësuara opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhura nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, NH2, NH(alk), N(alk)2, alkil, hidroksialkil dhe alkoksi;R9 dhe R10 janë të tilla që:si R9 ashtu dhe R10, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, janë të tilla që njëra nga R9 dhe R10 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkili të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhura nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil dhe alkoksi;dhe tjetra nga R9 dhe R10 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal cikloalkil, alkil, heterocikloalkil, heteroaril ose aril, ku të gjitha këto radikale janë të zëvendësuara opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhura nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, NH2, NH(alk), N(alk)2, alkil, hidroksialkil dhe alkoksi;ose R9 dhe R10, formojnë së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë të lidhura, një radikal ciklik i formuar nga 3 deri në 7 elementë unazorë që përmbajnë opsionalisht një ose më shumë heteroatome të tjera të përzgjedhura nga O, S ose N, N të zëvendësuara opsionalisht me R12, ku vetë radikali ciklik është i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhura nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, NH2, NH(alk), N(alk)2, alkil, hidroksialkil dhe alkoksi;R11 dhe R12, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjeni ose një radikal alkil ose fenil, të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilët mund të jenë identikë ose të ndryshëm, të përzgjedhur nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil dhe alkoksi, vetë radikali fenil është i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale alkil;R13 përfaqëson një radikal alkil ose fenil, të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhura nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil dhe alkoksi, ku vetë radikali fenil është i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale alkil;të gjitha radikalet e mësipërme alkil (alk) dhe alkoksi janë lineare ose të degëzuara dhe përmbajnë maksimumi 12 atome karboni;kjo do të kuptohet se produktet e formulës (I) në të cilën përmbushen të gjitha kushtet e mëposhtme, janë përjashtuar:- R2 përfaqëson hidrogjen;- R3 përfaqëson hidrogjen ose alkil;- X-Y përfaqëson N=C-NR7R8, N=C-SR ose N=CR në të cilën X përfaqëson N dhe Y përfaqëson =C-NR7R8, =CSR ose =CR dhe R përfaqëson aril ose heteroaril- R1 përfaqëson H ose alk;dhe R4, R5 dhe R6 janë të tilla që dy prej tyre përfaqësojnë H dhe tjetra përfaqëson hidrogjenin, NH2 ose NHalk, ku produktet e dhëna të formulës (I) janë në të gjitha format e mundshme tautomerike dhe izomerike (racematet, enantiomeret dhe diastereoizomeret), si dhe kripërat e shtesës së produkteve të dhëna të formulës (I) me acidet organike dhe inorganike ose me baza organike dhe inorganike,
2 Produktet e formulës (I) siç përcaktohet ne Pretendimin 1 në të cilin:R1 përfaqëson një atom hidrogjeni, ose një radikal alkil, ku të gjitha këto radikale janë të zëvendësuara opsionalisht siç përcaktohet në Pretendimin 1 ose në çdonjërin nga pretendimet e tjera;dhe R5 përfaqëson një atom halogjeni; një radikal hidroksil, ciano, NR7R8, CF3 ose një radikal cikloalkil, alkil, alkoksi, heterocikloalkil, aril ose heteroaril, ku të gjitha këto radikale të përmendura së fundmi janë të zëvendësuara opsionalisht siç përcaktohet në Pretendimin 1 ose në çdonjërin nga pretendimet e tjera;radikalet e tjera zëvendësuese R2, R3, R4, R6 dhe X-Y kanë vlerat e përcaktuara në Pretendimin 1 ose në çdonjërin nga pretendimet e tjera,ku produktet e dhëna të formulës (I) janë në të gjitha format e mundshme tautomerike dhe izomerike (racematet, enantiomeret dhe diastereoizomeret), si dhe kripërat e shtesës së produkteve të dhëna të formulës (I) me acide organike dhe inorganike ose me baza organike dhe inorganike.
3 Produktet e formulës (I) siç përcaktohet në Pretendimin 1 në të cilin:R2 përfaqëson një atom hidrogjeni;dhe R5 përfaqëson një atom halogjeni, një radikal hidroksil, ciano, NR7R8, CF3 ose një radikal cikloalkil, alkil; alkoksi, heterocikloalkil, aril ose heteroaril, ku të gjitha këto radikale të përmendura së fundmi janë të zëvendësuara opsionalisht siç përcaktohet në Pretendimin 1 ose në çdonjërin nga pretendimet e tjera;radikalet e tjera zëvendësuese R1, R3, R4, R6 dhe X-Y kanë vlerat e përcaktuara në Pretendimin 1 ose në çdonjërin nga pretendimet e tjera,ku produktet e dhëna të formulës (I) janë të gjitha format e mundshme tautomerike dhe izomerike (racematet, enantiomeret dhe diastereoizomeret), si dhe kripërat e shtesës së produkteve të dhëna të formulës (I) me acide organike dhe inorganike ose me baza organike dhe inorganike.
4 Produktet e formulës (I) siç përcaktohet në Pretendimin 1 në të cilin:R3 përfaqëson një atom hidrogjeni;dhe R5 përfaqëson një atom halogjeni, një radikal hidroksil, ciano, CONR7R8 ose një radikal cikloalkil, alkil, alkoksi, heterocikloalkil, aril ose heteroaril, ku të gjitha këto radikale të përmendura së fundmi janë të zëvendësuara opsionalisht siç përcaktohet në Pretendimin 1 ose në çdonjërin nga pretendimet e tjera;radikalet e tjera R2, R3, R4, R6 and X-Y kanë vlerat e përcaktuara në Pretendimin 1 ose në çdonjërin nga pretendimet e tjera,ku produktet e dhëna të formulës (I) janë të gjitha format e mundshme tautomerike dhe izomerike (racematet, enantiomeret dhe diastereoizomeret), si dhe kripërat e shtesës së produkteve të dhëna të formulës (I) me acide organike dhe inorganike ose me baza organike dhe inorganike.
5 Produktet e formulës (I) siç përcaktohet në Pretendimin 1 në të cilin:X-Y përfaqëson NH-C(S), N=C-NR7R8 ose N=C-R;R1 përfaqëson nj atom hidrogjeni, një radikal cikloalkil ose një radikal alkil, heterocikloalkil, aril ose heteroaril, ku të gjitha këto radikale të përmendura së fundmi janë të zëvendësuara opsionalisht siç përcaktohet në Pretendimin 1 ose në çdonjërin nga pretendimet e tjera;R, e cilat mund të jetë identike ose e ndryshme nga R1, përzgjidhet nga vlerat e R1 siç përcaktohet në Pretendimin 1 ashtu siç përshkruhet në Pretendimin 1 ose në çdonjërin nga pretendimet e tjera me përjashtim të arilit dhe heteroarilit;zëvendësuesit e tjerë R2, R3, R4, R5 dhe R6 kanë vlerat e përcaktuara në Pretendimin 1 ose në çdonjërin nga pretendimet e tjera;ku produktet e dhëna të formulës (I) janë të gjitha format e mundshme tautomerike dhe izomerike (racematet, enantiomeret dhe diastereoizomeret), si dhe kripërat e shtesës së produkteve të dhëna të formulës (I) me acide organike dhe inorganike ose me baza organike dhe inorganike.
6 Produktet e formulës (I) siç përcaktohet në Pretendimin 1 në të cilin:X-Y përfaqëson NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R ose N=C-OR;R1 përfaqëson një atom hidrogjeni, një radikal cikloalkil ose një radikal alkil, heterocikloalkil, fenil ose heteroaril, ku të gjitha këto radikale të përmendura së fundmi janë të zëvendësuara opsionalisht;R, e cila mund të jetë identike ose e ndryshme nga R1, përzgjidhet nga vlerat e R1;R2 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni ose një radikal alkili;R3 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një radikal hidroksil ose një radikal alkil ose alkoksi;R4 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni ose një radikal ciano, CF3 ose radikal alkil;R5 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një radikal hidroksil, ciano, NR7R8, CONR7R8, NR11COR12 ose një radikal cikloalkil, alkil, alkoksi, heterocikloalkil, fenil ose radikal heteroaril, ku të gjitha këto radikale të përmendura së fundmi janë të zëvendësuara opsionalisht;R6 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni ose një radikal NR7R8, alkil ose radikal alkoksi;R7 dhe R8 janë të tilla që:si R7 ashtu edhe R8, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, janë të tilla që njëra nga R7 dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkili të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhura nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil dhe alkoksi;dhe tjetra nga R7 dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal cikloalkil, alkil, heterocikloalkil, heteroaril ose fenil, ku të gjitha këto radikale janë të zëvendësuara opsionalisht;ose R7 dhe R8, formojnë së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë të lidhura, nj radikal ciklik i formuar nga 3 deri në 7 elementë unazorë që përmbajnë opsionalisht një ose më shumë heteroatome të tjera të përzgjedhur nga O, S ose N, ku N është e zëvendësuar opsionalisht me R11, vetë radikali ciklik i dhënë është i zëvendësuar opsionalisht;të gjitha radikalet alkil, alkoksi, cikloalkil, heterocikloalkil, heteroaril dhe aril, si dhe radikali ciklik që R7 dhe R8 mund të formojnë së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë të lidhura, të treguar si të zëvendësuar opsionalisht, duke qenë në këtë mënyrë të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhura nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, ciano, nitro, CF3, NR9R10, NHCOR11, NHSO2R13, COOH, COOalk, CONR9R10, SO2NR9R10, alkoksi, haloalkoksi, alkil, fluoroalkil, hidroksialkil, cikloalkil, heterocikloalkil, heteroaril dhe fenil, ku vetë këto radikale të përmendura së fundmi heteroaril dhe fenil janë të zëvendësuara opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhura nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, NH2, NH(alk), N(alk)2, alkil, hidroksialkil dhe alkoksi;R9 dhe R10 janë të tilla që:si R9 ashtu edhe R10, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, janë të tilla që njëra nga R9 dhe R10 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkili dhe tjetra nga R9 dhe R10 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkil, fenil ose fenilalkil, vetë të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilët mund të jenë identikë ose të ndryshëm, të përzgjedhur nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, NH2, NH (alk), N (alk) 2, alkil, hidroksialkil dhe alkoksi;ose R9 dhe R10, formojnë së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë të lidhura, një radikal pirolidinil, morfoline, piperidil, azepinil ose piperazinil të zëvendësuar opsionalisht me një radikal alkil ose fenil, vetë të zëvendësuar me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhur nga atomet e halogjenit dhe radikalet alkil, hidroksil, NH2, NH(alk), N(alk)2, alkil, hidroksialkil dhe alkoksi;R11 dhe R12, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjeni ose një radikal alkil ose fenil;R13 përfaqëson një radikal alkil ose fenil;të gjitha radikalet e mësipërme alkil (alk) dhe alkoksi janë lineare ose të degëzuara dhe përmbajnë maksimumi 6 atome karboni;ku produktet e dhëna të formulës (I) janë në të gjitha format e mundshme tautomerike dhe izomerike (racematet, enantiomeret dhe diastereoizomeret), si dhe kripërat e shtesës së produkteve të dhëna të formulës (I) me acide organike dhe inorganike ose me baza organike dhe inorganike.
7 Produktet e formulës (I) siç përcaktohet në çdonjërin nga pretendimet e tjera në të cilat:X-Y përfaqëson NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R ose N=C-OR;R1 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkil ose fenil, të zëvendësuar opsionalisht;R përfaqëson një atom hidrogjeni; një radikal cikloalkil; një radikal alkil, heterocikloalkil, fenil, ose heteroaril, ku të gjitha këto radikale janë të zëvendësuara opsionalisht;R2 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni ose një radikal alkil;R3 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një radikal hidroksil ose një radikal alkil;R4 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni ose një radikal alkil;R5 përfaqëson një atom hidrogjeni; një atom halogjeni; një radikal hidroksil, ciano, NR7R8, alkil, alkoksi, heterocikloalkil, fenil, ose heteroaril, ku këto radikale të përmendura së fundmi si dhe mbetja e fenilit në NHfenil dhe NH(fenilalk) janë të zëvendësuara opsionalisht;R6 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, ose një radikal NH2, NHalk, N(alk)2, alkil ose alkoksi;R7 adhe R8 janë të tillë që:si R7 ashtu edhe R8, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, janë të tilla që njëra nga R7 dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkili;dhe tjetra nga R7 dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjeni, ose një radikal alkil ose cikloalkil, të zëvendësuar opsionalisht;ose R7 dhe R8, formojnë së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë të lidhura, një radikal të përzgjedhur nga radikalet azetidil, piperidil, azepanil, morfolinil, tiomorfolinil, pirrolidinil, imidazolidinil, piperazinil, të zëvendësuara opsionalisht në atomin e tyre të dytë të azotit me një radikal alkil ose fenil, vetë të zëvendësuar opsionalisht; dhe homopiperazinil, ku këto radikale janë të zëvendësuara opsionalisht;të gjitha radikalet alkil, alkoksi, heterocikloalkil, heteroaril dhe fenil, si dhe radikali ciklik që R7 dhe R8 mund të formojnë së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë të lidhura, të treguara si të zëvendësuara opsionalisht, janë në këtë mënyrë të zëvendësuara opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhura nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, NH2, NH(alk), N(alk)2, NHfenil, NH(fenilalk), alkil, CF3, alkoksi, OCF3, cikloalkil, heterocikloalkil, heteroaril dhe fenil; këto radikale të përmendura së fundmi heteroaril dhe fenil, si dhe mbetja e fenilit në radikalet NHfenil dhe NH(fenilalk), janë vetë të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhur nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, NH2, NHAlk, N(Alk)2, alkil, hidroksialkil dhe alkoksi;të gjitha radikalet e mësipërme alkil (alk) dhe alkoksi janë lineare ose të degëzuara dhe përmbajnë të paktën 6 atome karboni;ku produktet e dhëna të formulës (I) janë në të gjitha format e mundshme tautomerike dhe izomerike (racematet, enantiomeret dhe diastereoizomeret), si dhe kripërat e shtesës së produkteve të dhëna të formulës (I) me acide organike dhe inorganike ose me baza organike dhe inorganike.
8 Produktet e formulës (I) siç përcaktohet në çdonjërin nga pretendimet e tjera në të cilat:X-Y përfaqëson NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R ose N=C-OR;R1 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkil ose fenil, të zëvendësuar opsionalisht;R, e cila mund të jetë identike ose e ndryshme nga R1, përzgjidhet nga vlerat e R1R2 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni ose një radikal alkil;R3 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një radikal hidroksil ose alkil;R4 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni ose një radikal alkil;R5 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një radikal hidroksil, NH2, NHalk, N(alk)2, NR7R8. NHfenil, NH(fenilalk) ose një radikal alkil, heterocikloalkil, alkoksi, fenil ose heteroaril, ku këto radikale të përmendura së fundmi heteroaril dhe fenil si dhe mbetja e fenilit në radikalet NHfenil dhe NH(fenilalk) janë të zëvendësuara opsionalisht;R6 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, ose një radikal NH2, NHalk, N(alk)2, alkil ose alkoksi;R7 dhe R8 janë të tilla që:si R7 ashtu edhe R8, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, janë të tilla që njëra nga R7 dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkil;dhe tjetra nga R7 dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjeni, ose një radikal alkil ose cikloalkil, të zëvendësuar opsionalisht;ose R7 dhe R8, formojnë së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë të lidhura, një radikal ciklik që përmban 4 deri në 6 elementë unazorë të përzgjedhur nga azetidil; piperidil; morfolinil; tiomorfolinil; pirrolidinil; imidazolidinil; piperazinil; dhe homopiperazinil, ku këto radikale janë të zëvendësuara opsionalisht;të gjitha radikalet alkil, alkoksi, heteroaril dhe fenil, si dhe radikali ciklik që R7 dhe R8 mund të formojë së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë të lidhura, të treguara si të zëvendësuara opsionalisht, janë në këtë mënyrë të zëvendësuara opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhura nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, NH2, NH(alk), N(alk)2, NHfenil, NH(fenilalk), alkil, CF3, alkoksi, OCF3, cikloalkil, heterocikloalkil, heteroaril dhe fenil; ku këto radikale të përmendura së fundmi heteroaril dhe fenil si dhe mbetja e fenilit në radikalet NHfenil dhe NH(fenilalk), janë vetë të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhur nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, NH2, NHAlk, N(Alk)2, alkil, hidroksialkil dhe alkoksi;të gjitha radikalet e mësipërme alkil (alk) dhe alkoksi janë lineare ose të degëzuara dhe përmbajnë të paktën 6 atome karboni;ku produktet e dhëna të formulës (I) janë në të gjitha format e mundshme tautomerike dhe izomerike (racematet, enantiomeret dhe diastereoizomeret), si dhe kripërat e shtesës së produkteve të dhëna të formulës (I) me acide organike dhe inorganike ose me baza organike dhe inorganike.
9 Produktet e formulës (I) siç përcaktohet në çdonjërin nga pretendimet e tjera, në të cilat X-Y, R2, R3, R4 dhe R6 kanë kuptimet e përshkruara në çdonjërin nga pretendimet e tjera,R1 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkil, të zëvendësuar opsionalisht;R5 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një radikal hidroksil, CF3, NH2, NHalk, N(alk)2 ose një radikal alkil, alkoksi ose fenil, të zëvendësuar opsionalisht;radikali alkil që mund të përfaqësohet nga R1 ose radikali alkil, alkoksi ose fenil që mund të përfaqësohet nga R5, janë të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhur nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, NHalk, N(alk)2, alkoksi, cikloalkil, heterocikloalkil, heteroaril dhe fenil, ku këto radikale të përmendura së fundmi heteroaril dhe fenil janë të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhur nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, NH2, NHAlk, N(Alk)2, alkil, hidroksialkil dhe alkoksi;R7 dhe R8 janë të tilla që:si R7 ashtu dhe R8, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, janë të tilla që njëra nga R7 dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkili, dhe tjetra nga R7 dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjeni, radikal alkil të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhur nga atomet e halogjenit, radikalet hidroksil, NH2, NHalk, N(alk)2, NH(fenil), NH(fenilalk), alkoksi, OCF3, cikloalkil, dhe radikalet pirrolidinil, piperazinil, piperidil, morfolinil dhe fenil, ku të gjitha këto radikale ciklike të përmendura së fundmi, si dhe mbetja e fenilit në radikalin fenilalkil, janë vetë të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhura nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, NH2, NHAlk, N(alk)2, alkoksi, alkil dhe hidroksialkil;ose R7 dhe R8, formojnë së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë të lidhura, një radikal të përzgjedhur në mënyrë të preferuar nga radikalet piperidil, morfolinil, dhe radikalet pirrolidinil, piperazinil dhe homopiperazinil, të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhur nga radikalet alkil dhe fenil, vetë të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale të përzgjedhur nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, NH2, NHAlk, N(Alk)2, alkoksi dhe cikloalkil;të gjitha radikalet e mësipërme alkil (alk) dhe alkoksi janë lineare ose të degëzuara dhe përmbajnë maksimumi 6 atome karboni; ku produktet e dhëna të formulës (I) janë në të gjitha format e mundshme tautomerike dhe izomerike (racematet, enantiomeret dhe diastereoizomeret), si dhe kripërat e shtesës së produkteve të dhëna të formulës (I) me acide organike dhe inorganike ose me baza organike dhe inorganike.
10 Produktet e formulës (I) siç përcaktohen në çdonjërin nga pretendimet e tjera në të cilat X-Y përfaqëson NH-C(S), N=C-NR7R8 ose N=C-R,R7, R8 dhe R përzgjidhen nga vlerat e përcaktuara në çdonjërin nga pretendimet e tjera për R7, R8 dhe R dhe zëvendësuesit e tjerë R1, R2, R3, R4, R5 dhe R6 të produkteve të dhëna të formulës (I) përzgjidhen nga të gjitha vlerat e përcaktuara në çdonjërin nga pretendimet e tjera respektivisht për R1, R2, R3, R4, R5 dhe R6,ku produktet e dhëna të formulës (I) janë në të gjitha format e mundshme tautomerike dhe izomerike (racematet, enantiomeret dhe diastereoizomeret), si dhe kripërat e shtesës së produkteve të dhëna të formulës (I) me acide organike dhe inorganike ose me baza organike dhe inorganike.
11 Produktet e formulës (I) siç përcaktohen në çdonjërin nga pretendimet e tjera në të cilat X-Y përfaqëson NH-C(S), N=C-NR7R8 ose N=C-R;R1 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkili të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhura nga atomet e halogjenit dhe radikalet N(alk)2 dhe alkoksi;R, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme nga R1, përzgjidhet nga vlerat e R1;R2 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni ose një radikal alkili;R3 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkili;R4 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një atom halogjeni,R5 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni ose një radikal hidroksil, NH2, NHalk, N(alk)2, alkil, alkoksi ose fenil, ku radikali alkil është i zëvendësuar opsionalisht me një radikal alkoksi, N(alk)2 ose heterocikloalkil dhe radikali fenil është i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë radikale, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, të përzgjedhura nga atomet e halogjenit dhe radikalet hidroksil, NH2, NHalk, N(alk)2, alkil dhe alkoksi;R6 përfaqëson një atom hidrogjeni, një atom halogjeni ose një radikal alkili;dhe R7 dhe R8 janë të tilla që:si R7 ashtu edhe R8, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, janë të tilla që një nga R7 dhe R8 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkili, dhe tjetra nga R7 dhe R8 përfaqëson një radikal alkili të zëvendësuar opsionalisht me një radikal cikloalkil;ose R7 dhe R8, formojnë së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë të lidhura, një radikal pirrolidinil, morfoline, piperidil ose piperazinil të zëvendësuar opsionalisht me një radikal alkil;ku produktet e dhëna të formulës (I) janë në të gjitha format e mundshme tautomerike dhe izomerike (racematet, enantiomeret dhe diastereoizomeret), si dhe kripërat e shtesës së produkteve të dhëna të formulës (I) me acide organike dhe inorganike ose me baza organike dhe inorganike.
12 Produktet e formulës (I) siç përcaktohet në çdonjërin nga pretendimet paraardhëse në të cilatX-Y përfaqëson NH-C(S) ose N=C-NR7R8;R1 dhe R2 të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, përfaqëson një atom hidrogjeni ose një radikal alkili;R3 përfaqëson një atom hidrogjeni;R4, R5 dhe R6, të cilat mund të jenë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjeni ose një atom halogjeni;R7 dhe R8 përfaqësojnë vlerat e përcaktuara në çdonjërin nga Pretendimet 1 deri në 4; të gjitha radikalet e mësipërme alkil (alk) janë lineare ose të degëzuara dhe përmbajnë maksimumi 6 atome karboni;ku produktet e dhëna të formulës (I) janë në të gjitha format e mundshme tautomerike dhe izomerike (racematet, enantiomeret dhe diastereoizomeret), si dhe kripërat e shtesës së produkteve të dhëna të formulës (I) me acide organike dhe inorganike ose me baza organike dhe inorganike.
13 Produktet e formulës (I) siç përcaktohet në çdonjërin nga pretendimet e tjera, kanë emrat e mëposhtëm: - (5Z)-5-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilene)-2-tioxoimidazolidin-4-një - (5Z)-5-[(5-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilene]-2-tioksoimidazolidin-4-një - (5Z)-2-[(ciklopropilmetil)aminol-5-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilene)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-5-[(5-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilene]-2-[(ciklopropilmetil)amino]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-5-[(6-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilenel-2-[(ciklopropilmetil)aminol-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-2-[(ciklopropilmetil)amino]-3-metil-5-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilene)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-2-butil-5-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilene)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-2-azepan-1-il-5-[(5-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilidene]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - 5Z)-5-[(5-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilidene]-2-piperidin-1-il-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - 5Z)-5-[(5-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilidene]-2-[metil(2-metilpropil)amino]-3,5-dihidro-4Himidazol-4-një - (5Z)-5-[(5-bromo-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilidene]-2-[(ciklopropilmetil)amino]-3,5-dihidro-4Himidazol-4-një - (5Z)-2-[(ciklopropilmetil)amino]-5-[(5-metoksi-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilidene]-3,5-dihidro-4Himidazol-4-një - (5Z)-2-[(ciklopropilmetil)amino]-5-[(5-fluoro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilidene]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-2-azepan-1-il-5-[(5-fluoro-1H-pirrolo-[2,3-b]piridin-3-il)metilidene]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - 3-[(Z)-{2-[(ciklopropilmetil)amino]-5-okso-1,5-dihidro-4H-imidazol-4-ilidene}metil]-1H-pirrolo[2,3-b]piridine-5-karbonitrile - (5Z)-2-[(ciklopropilmetil)amino]-5-[(5-fenil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilidene]-3,5-dihidro-4Himidazol-4-një - (5Z)-2-[(ciklopropilmetil)amino]-5-{[5-(trifluorometil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]metilidene}-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-5-[(5-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilidene]-2-(metilsulfanil)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-2-butil-5-[(5-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilidene]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-2-(3-metilbutil)-5-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilidene)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-2-cikloheksil-5-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilidene)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-5-[(5-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilidene]-3-metil-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-5-[(5-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilidene]-3-metil-2-(2-metilpropil)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-2-(ciklopropilmetil)-5-(5-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilidene)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-2-(1-metiletil)-5-(5-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilidene)-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-2-[benzil(metil)amino]-5-[(5-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilidene]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një - (5Z)-5-[(5-kloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)metilidene]-2-[(2-metoksietil) (metil)amino]-3,5-dihidro-4H-imidazol-4-një produktet e përmendura të formulës (I) ndodhen në të gjitha format isomerike (racematet, enantiomeret dhe diastereoisomeret), si edhe kripërat e shtesës së produktit e produkteve të formulës (I) me acide organike dhe inorganike ose me baza organike dhe inorganike.
14 Si produkte mjekësore, produktet e fromulës (I) sic përcaktohen tek ndonjë nga Pretendimet 1 deri 13, si edhe kripërat e shtesës së produkteve të fomrulës (I) me acide organike dhe inorganike të pranueshme farmaceutikisht ose baza organike dhe inorganike.
15 Si produkte mjekësore, produktet e formulës (I) sic përcaktohet tek Pretendimi 13, si edhe kripërat e shtesës të produkteve të përmendur të fomrulës (I) me acide organike dhe inorganike të pranueshme farmaceutikisht ose baza organike dhe inorganike.
16 Përbërësit farmaceutik që përmbajnë, si metoda bazë, të paktën një nga produktet e formulës (I) si përcaktohet tek Pretendimet 14 dhe 15 ose një kripë të pranuar farmaceutike të këtij produkti dhe një transportues të pranueshëm farmaceutik.
17 Përdorimi i një produkti të formulës (I) sic përcaktohet tek ndonjë nga Pretendimet 1 deri 13 për përgatitjen e një produkti mjekësorë i qëllimshëm për trajtimin ose parandalimin e një sëmundje të zgjedhur nga grupi në vijim: crregullimet e riprodhimit të enëve të gjakut, crregullimet fibrotike, crregullime të riprodhimit të qelizave mesangiale, crregullimet metabolike, allergjit, astmat, trombozat, sëmundje të sistemit nervor, retinopati, psoriasis, artritet reumatoide, diabetet, zvetënimi muskular dhe sëmudnjet kancerogjene.
18 Përdorimi i një produkti të formulës (I) sic përcaktohet tek ndonjë nga Pretendimet 1 deri 13 për përgatitjen e një produkti mjekësorë i qëllimshëm për trajtimin e një sëmundje të zgjedhur nga grupi vijues: crregullimet e riprodhimit të qelizave mesangiale, psoriasis, artritis reumatoid, diabetet, zvetënimet muskulare dhe sëmundjet kancerogjene.
19 Përdorimet e një produkti të formulës (I) sic përcaktohet tek ndonjë nga Pretendimet 1 deri 13, për përgatitjen e një produkti mjekësorë për trajtimin e sëmundjeve kancerogjene.
20 Përdorimi sipas Pretendimit 19, i qëllimshëm për tratjimin e tumoreve solide.
21 Përdorimi sipas Pretendimit 19 ose 20, i qëllimshëm për trajtimin e sëmundjeve kancerogjene që janë rezistuese tek agjentët citotokzik.
22 Përdorimi sipas nddonjë nga Pretendimet 19 deri 21, i qëllimshëm për trajtimin e sëmundjeve kanceroze të gjirit, stomakut, vezores, zorës së trashë, mushkërive, trurit, laringut, sistemit limfatik, rrugëve urogenitale duke përfshirë fshikëzën dhe prostatin, dhe trajtimin e sëmundjeve kanceroze të kockave dhe pankreasit.
23 Përdorimi tek ndonjë nga Pretendimet 19 deri 21, i qëllimshëm për trajtimin e sëmundjeve kanceroze të gjirit, të zorrës së trashë ose të mushkërive.
24 Përdorimi i një produkti të formulës (I) sic përcaktohet tek ndonjë nga Pretendimet 1 deri 13, për përgatitjen e produkteve mjekësore i qëllimshëm për kimioterapinë e kancerit.
25 Përdorimi i një produkti të formulës (I) sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 13, për përgatitjen e produkteve mjekësore të qëllimshëm për vetëm kimioterapinë e kancerit ose në kombinim.
© 2025 DPPI