REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3854 2012.02.06
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.10.18
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3868 2011.10.11
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.01.04
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05819172.7 2005.10.18
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1809280 2011.09.07
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 620048
US 252232
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Array Biopharma, Inc. 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301
(72) Shpikës
Emri Adresa
HANS, Jeremy 4654 White Rock Circle, No. 6 Boulder, CO 80301 , US
WALLACE, Eli M. P.o. Box 1727 Lyons, CO 80540 , US
ZHAO, Qian 3919 South Torrey's Peak Drive Superior, CO 80027 , US
LYSSIKATOS, Joseph P. 1720 Eldorado Circle Superior, CO 80027 , US
AICHER, Tom 3070 North Torrey's Peak Drive Superior, CO 80027 , US
LAIRD, Ellen 2435 Mallard Circle Longmont, CO 80504 , US
ROBINSON, John 10494 Ouray Street Commerce City, Colorado 80022 , US
ALLEN, Shelley 4033 South County Road No.29 Loveland, Colorado 80537 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Eno DODBIBA RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
Eno DODBIBA RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
(54) Titull
Inhibitoret e kinesines miotike dhe metodat e perdorimit te tyre.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i formulës dhe solvatet, enantiomerët, diastereomerët e tretur, përzierjet racemike dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme,ku:R është Z-NR2R3; R1 është C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, fenil, heteroaril me 5-7 elemente, C3-C12 cikloalkil i ngopur ose pjesërisht i pangopur, heterocikloalkil me 3-8 elemente i ngopur ose pjesërisht i pangopur, -OR3, -NR4OR5, CRb(=NORc), C(=O)Ra ose -NR4R5, ku alkili, alkenili, alkinili, fenili, heteroarili, cikloalkili dhe heterocikloalkili zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të përzgjedhura në mënyrë të pavarur nga okso (me kusht që ajo nuk është e zëvendësuar tek fenili ose heteroarili), halogjen, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometil, fluorometil, fluorometoksi, difluorometoksi, trifluorometoksi, azido, -O(C=O)ORd, -NRbSO2Rd, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, -OCH2C(=O)ORa, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Ra, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRcC(=O)NRaRb, -NRcC(NCN)NRaRb, -ORa, -OP(=O)(ORa)2, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C3-C12 cikloalkil, fenil, heteroaril me 5-7 elemente, fenil-C1-C3-alkil, heteroaril me 5-6 elemente-C1-3-alkil, heterociklil me 3-8 dhe 5-6 elemente-C1-3-alkil;Ar1 dhe Ar2 janë në mënyrë të pavarur fenil ose heteroaril me 5-7 elemente, ku fenili dhe heteroarili janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të përzgjedhura në mënyrë të pavarur nga F, Cl, Br, I, ciano, nitro, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C3-C12 cikloalkil të ngopur ose pjesërisht të pangopur, heterocikloalkil me 3-8 elemente i ngopur ose pjesërisht i pangopur, trifluorometil, difluorometil, fluorometil, fluorometoksi, difluorometoksi, trifluorometoksi, ORa, -O(C=O)ORd, -OP(=O)(ORa)(ORa), NRaRb, -NRbSO2Rd, -SO2NRaR, SR6, SOR6, SO2R6, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, -OCH2C(=O)ORa-NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Ra, -C(=O)NRaRb dhe -NRcC(=O)NRaRb; R2 dhe R3 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-C10 alkil, C3-C12 cikloalkil i ngopur ose pjesërisht i pangopur, një aminoacid i zgjedhur nga grupi i përbërë nga Ala, Arg, Asn, Asp, Cys, Glu, Gln, Gly, His, Hyl, Hyp, Ile, Leu, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr, Val, fosfoserin, fosfotreonin, fosfotirozin, 4-hidroksiprolin, hidroksilizin, demozin, izodemozin, gama-karboksiglutamat, acid hipurik, oktahidroindol-2-acid karboksilik, statin, acid 1,2,3,4-tetrahidroizokinolin-3-acid karboksilik, penicilamin, ornitin, 3-metilhistidin, norvalin, beta-alanin, acid gama-aminobutrik, citrulin, homocistein, homoserin, metil-alanin, para-benzoilfenilalanin, fenilglicin, propargilglicin, sarkozin, metionin, sulfon dhe tert-butilglicin, dhe një dipeptid, ku alkili dhe cikloalkili janë të zëvendësuar në mënyrë opsionale;R4 dhe R5 janë në mënyrë të pavarur H, trifluorometil, difluorometil, fluorometil, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C3-C12 cikloalkil i ngopura ose pjesërisht i pangopur, heterocikloalkil me 3-8 elemente i ngopur ose pjesërisht i pangopur, fenil ose heteroaril me 5-7 elemente, ku alkili, alkenili, alkinili, cikloalkili, heterocikloalkili, fenili dhe heteroarili janë të zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të përzgjedhura në mënyrë të pavarur nga okso (me kusht që ajo nuk është e zëvendësuar tek fenili ose heteroarili), halogjen, ciano, nitro, fluorometoksi, trifluorometil, difluorometil, fluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azido, -O(C=O)ORd, -NRbSO2Rd, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Ra, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRcC(=O)NRaRb, -NRcC(NCN)NRaRb, -ORa, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C3-C12 cikloalkil, fenil, heteroaril me 5-7 elemente, fenil-C1-C3-alkil, heteroaril me 5-6 elemente-C1-3-alkil, heterocikloalkil me 3-8 elemente dhe heterociklil me 5-6 elemente-C1-3-alkil,ose R4 dhe R5 së bashku me atomet tek të cilat janë bashkangjitur formojnë një unazë heterociklike me 3-8 elemente të ngopur ose pjesërisht të pangopur, e cila mund të përfshijë 1-3 heteroatome shtesë, përveç heteroatomeve tek të cilat R4 dhe R5 janë bashkangjitur, të zgjedhur nga N, O dhe S, ku unaza heterociklike është opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë grupe të përzgjedhura në mënyrë të pavarur nga okso, halogjen, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometil, fluorometil, fluorometoksi, difluorometoksi, trifluorometoksi, azido, -O(C=O)ORd, -NRbSO2Ra, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Ra, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRcC(=O)NRaRb, -NRcC(NCN)NRaRb, -ORa, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C3-C12 cikloalkil, fenil, heteroaril me 5-7 elemente, fenil-C1-C3-alkil, heteroaril me 5-6 elemente-C1-3-alkil, heterociklil me 3-8 elemente dhe heterociklil me 5-6 elemente-C1-3-alkil; R6 është C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C1-C12 heteroalkil, C1-C12 heteroalkenil, C1-C12 heteroalkinil, C3-C12 cikloalkil i ngopur ose pjesërisht i pangopur, heterocikloalkil me 3-8 elemente i ngopur ose pjesërisht i pangopur, fenil ose heteroaril me 5-7 elemente, ku alkili, alkenili, alkinili, heteroalkili, heteroalkenili, heteroalkinili, cikloalkili, heterocikloalkili, fenili dhe heteroarili zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga okso (me kusht që nuk është i zëvendësuar tek fenili ose heteroarili), halogjen, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometil, fluorometil, fluorometoksi, difluorometoksi, trifluorometoksi, azido, -O(C=O)ORd, -NRbSO2Rd, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Ra, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRcC(=O)NRaRb, -NRcC(NCN)NRaRb, -ORa, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C3-C12 cikloalkil, fenil, heteroaril me 5-7 elemente, fenil-C1-C3-alkil, heteroaril me 5-6 elemente-C1-3-alkil, heterociklil me 3-8 elemente dhe heterociklil me 5-6 elemente-C1-3-alkil; Ra është hidrogjen, trifluorometil, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C3-C12 cikloalkil i ngopur ose pjesërisht i pangopur, cikloalkilalkil, fenil, arilalkil, heteroaril me 5-7 elemente, heteroaril me 5-6 elemente-C1-3-alkil, heterocikloalkil me 3-8 elemente ose heterociklil me 5-6 elemente i ngopur ose pjesërisht i pangopur-C1-3-alkil, ku alkili, alkenili, alkinili, cikloalkili, cikloalkilalkili, fenili, arilalkili, heteroarili, heteroarilalkili, heterocikloalkili dhe heterociklilalkili zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga okso (me kusht që nuk është zëvendësuar tek fenili ose heteroarili), halogjen, ciano, nitro, fluorometoksi, trifluorometil, difluorometil, fluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azido, -O(C=O)ORh, -NRfSO2Rh, -SO2NReRf, -C(=O)Re, -C(=O)ORe, -OC(=O)Re, -NRfC(=O)ORh, -NRfC(=O)Re, -C(=O)NReRf, -NReRf, -NRgC(=O)NReRf, -NRcC(NCN)NReRf, -ORe, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C3-C12 cikloalkil i ngopur ose pjesërisht i pangopur, fenil, heteroaril me 5-7 elemente, fenil-C1-C3-alkil, heteroaril-C1-3-alkil me 5-6 elemente, heterocikloalkil me 3-8 elemente i ngopur ose pjesërisht i pangopur dhe heterociklil-C1-3-alkil me 5-6 elemente;Rb, Rc, Rf dhe Rg janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-C10 alkil,ose Ra dhe Rb së bashku me atomin tek i cili janë të bashkangjitur formojnë një unazë heterociklike me 4 deri në 10 elemente të ngopur ose pjesërisht të pangopur, e cila mund të përfshijë 1-3 heteroatome shtesë, përveç atomit të azotit tek të cilat Ra dhe Rb janë bashkangjitur, të zgjedhur nga N, O dhe S;Rd dhe Rh janë në mënyrë të pavarur trifluorometil, C1-C10 alkil, C3-C12 cikloalkil të ngopur ose pjesërisht të pangopur, fenil, fenil-C1-C3-alkil, heteroaril me 5-7 elemente, heteroaril me 5-6 elemente-C1-3-alkil, heterocikloalkil me 3-8 elemente i ngopur ose pjesërisht i pangopur ose heterociklil-C1-3-alkil me 5-6 elemente; Re është hidrogjen, trifluorometil, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C3-C12 cikloalkil i ngopur ose pjesërisht i pangopur, C3-C12 cikloalkil-C1-3-alkil, fenil, fenil-C1-C3-alkil, heteroaril me 5-7 elemente, heteroaril-C1-3-alkil me 5-6 elemente, heterocikloalkil me 3-8 elemente i ngopur ose pjesërisht i pangopur ose heterociklil-C1-3-alkil me 5-6 elemente; dhe Z është alkilen me 1 deri në 6 karbone, alkenilen ose alkinilen secili me 2-6 karbone, ku alkileni, alkenileni dhe alkinileni zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga okso, halogjen, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometil, fluorometil, fluorometoksi, difluorometoksi, trifluorometoksi, azido, -O(C=O)ORd, -NRbSO2Rd, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Re, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRcC(=O)NRaRb, -ORa, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C3-C12 cikloalkil, fenil, heteroaril me 5-7 elemente, fenil-C1-C3-alkil, heteroaril-C1-3-alkil me 5-6 elemente, heterocikloalkil me 3-8 elemente i ngopur ose pjesërisht i pangopur ose heterociklil-C1-3-alkil me 5-6 elemente.
2 Komponimi i pretendimit 1, ku R1 është -NR4OR5.
3 Komponimi i pretendimit 2, ku R4 dhe R5 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-C10 alkil, C3-C12 cikloalkil i ngopur ose pjesërisht i pangopur dhe heteroaril me 5-7 elemente.
4 Komponimi i pretendimit 1, ku R1 është C1-C10 alkil, C3-C12 cikloalkil, heterocikloalkil me 3-8 elemente, O-C1-C10 alkil, ORa, fenil, heteroaril me 5-7 elemente, CRb(=NORc), ose C(=O)Ra, ku alkili, cikloalkili, heterocikloalkili, fenili dhe heteroarili zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të përzgjedhura në mënyrë të pavarur nga ORa, NRaRb, halogjen, C3-C12 cikloalkil, C1-C10 alkil, fenil dhe CF3.
5 Komponimi i pretendimit 1, ku Ar1 është fenil, tienil, imidazolil, piridil ose pirazolil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar.
6 Komponimi i pretendimit 5, ku Ar1 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të përzgjedhura në mënyrë të pavarur nga F, Cl, Br, I, ORa, NRaRb, NO2, CN, C(=O)ORa, C1-C10 alkil dhe CF3.
7 Komponimi i pretendimit 6, ku Ar2 është fenil, tienil, imidazolil, piridil ose pirazolil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar.
8 Komponimi i pretendimit 7, ku Ar1 dhe Ar2 janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, Cl, Br, I, ORa, NRaRb, NO2, CN, C(=O)ORa, C1-C10 alkil dhe CF3.
9 Komponimi i pretendimit 1, i cili ka formulë ku: Rx dhe Ry janë në mënyrë të pavarur H, C1-C10 alkil, C3-C12 cikloalkil i ngopur ose pjesërisht i pangopur ose fenil, ku alkili, cikloalkili dhe fenili zëvendësohen opsionalisht me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga okso (me kusht që nuk është zëvendësuar tek fenili), halogjen, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometil, fluorometil, fluorometoksi, difluorometoksi, trifluorometoksi, azido, -O(C=O)ORd, -NRbSO2Rd, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Re, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRcC(=O)NRaRb, -ORa, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C3-C12 cikloalkil, fenil, heteroaril me 5-7 elemente, fenil-C1-C3-alkil, heteroaril-C1-3-alkil me 5-6 elemente, heterocikloalkil me 3-8 elemente i ngopur ose pjesërisht i pangopur ose heterociklil-C1-3-alkil me 5-6 elemente ose Rx dhe Ry së bashku me atomin tek i cili janë bashkangjitur formojnë një unazë C3-C12 karbociklike të ngopur ose pjesërisht të pangopur ose një unazë heterociklike me 3-8 elemente, me një ose më shumë heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S, ku unazat karbociklike dhe heterociklike janë zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga okso, halogjen, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometil, fluorometil, fluorometoksi, difluorometoksi, trifluorometoksi, azido, -O(C=O)ORd, -NRbSO2Rd, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Re, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRcC(=O)NRaRb, -NRcC(NCN)NRaRb, -ORa, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C3-C12 cikloalkil, fenil, heteroaril me 5-7 elemente, fenil-C1-C3-alkil, heteroaril-C1-3-alkil me 5-6 elemente, heterocikloalkil me 3-8 elemente i ngopur ose pjesërisht i pangopur dhe heterociklil-C1-3-alkil me 5-6 elemente.ose Ra dhe Rx së bashku me atomet tek të cilat janë bashkangjitur formojnë një unazë heterociklike me 3-8 elemente të ngopur ose pjesërisht të pangopur, të cilat mund të përfshijnë 1-3 heteroatome shtesë, përveç atomit të oksigjenit tek e cila është bashkangjitur Ra, të zgjedhur nga N, O dhe S, ku unaza heterociklike është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga okso, halogjen, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometil, fluorometil, fluorometoksi, difluorometoksi, trifluorometoksi, azido, -O(C=O)ORh, -NRfSO2Rh, -SO2NReRf, -C(=O)Re, -C(=O)ORe, -OC(=O)Re, -NRfC(=O)ORh, -NRfC(=O)Re, -C(=O)NReRf, -NReRf, -NRgC(=O)NReRf, -NRcC(NCN)NReRf, -ORe, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C12 alkinil, C3-C12 cikloalkil i ngopur ose pjesërisht i pangopur, fenil, heteroaril me 5-7 elemente, fenil-C1-C3-alkil, heteroaril-C1-3-alkil me 5-6 elemente, heterocikloalkil me 3-8 elemente i ngopur ose pjesërisht i pangopur dhe heterociklil-C1-3-alkil me 5-6 elemente;
10 Komponimi i pretendimit 9, ku të paktën një nga Rx dhe Ry nuk është H.
11 Komponimi i ndonjë prej pretendimeve 9 ose 10, ku Ra është H ose C1-C10 alkil.
12 Komponimi i pretendimit 11, ku Rx është C1-C10 alkil.
13 Një komponim i pretendimit 1, i zgjedhur nga: dhe enantiomerët dhe diastereomerët e tyre të tretur.
14 Një komponim i pretendimit 13, që ka strukturën:dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme.
15 Një komponim i pretendimit 13, që ka strukturën:dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme.
16 Një komponim i pretendimit 13, që ka strukturën:dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme.
17 Një komponim i pretendimit 13, që ka strukturën:dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme.
18 Një komponim i pretendimit 13, që ka strukturën:dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme.
19 Një komponim i pretendimit 13, që ka strukturën:dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme.
20 Një përbërje farmaceutike, e cila përmban një komponim siç pretendohet në çdo një prej pretendimeve 1-19 dhe një bartës farmaceutikisht i pranueshëm.
21 Një komponim sipas çdo një prej pretendimeve 1 deri 20 për përdorim si një medikament.
22 Përdorimi i një komponimi në bazë të çdo një prej pretendimeve 1 deri 20, në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një sëmundje apo çrregullimi në një qënie njerëzore ose në një kafshë që mund të trajtohet duke inhibuar mitozën.
23 Përdorimi i pretendimit 21, ku sëmundja apo çrregullimi është një çrregullim hiperproliferativ.
24 Përdorimi i pretendimit 22, ku gjendja e rritjes jonormale qelizore është kanceri, sëmundje autoimune, artriti, refuzim i organit të transplantuar, sëmundje inflamatore të zorrëve ose përhapja e induktuar pas procedurave mjekësore.
25 Përdorimi i pretendimit 21, ku sëmundja apo çrregullimi është një infeksion fungal ose eukariot.
© 2026 DPPI