REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3820 2012.01.11
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.07.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3867 2011.10.10
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.11.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04742005.4 2004.07.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1656139 2010.10.05
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 3102236
US 517824
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Merck Serono SA Centre Industriel 1267 Coinsins, Vaud
(72) Shpikës
Emri Adresa
THOMAS, Russel J. Strada Communale di Salteano 1 53100 Siena , IT
SWINNEN, Dominique 65, Allée du Clos Romance 74160 Beaumont , FR
PONS, Jean-François Evotec OAI, 151 Milton Parc Abingdon, Oxfordshire OX14 5BS , GB
BOMBRUN, Agnès 71 Chemin des Cornillons 1292 chambesy , CH
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vjollca KRYEZIU Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
Vjollca KRYEZIU Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
(54) Titull
ARIL DIKARBOKSAMIDET
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Përdorimi i një aril dikarboksamidi i formulës: si dhe izomerët e tij gjeometrikë, format e tij optikisht aktive si enantiomerët, diastereomerët dhe format e tij racemate, ku A është një moieti aminokarbonil i formulës –CO-NHR6 ku R6 është një C6 - C15-alkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 - C15-alkenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2-C15-alkinil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, një cikloalkil 3- 8 elementësh i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1-C6 alkil (3 deri 8 elementësh) cikloalkil, i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, fenil i zëvendësuar ose i pa zëvendësuar, C1-C12-alkil fenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2-C6-alkenil fenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2-C6-alkinil fenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; Cy është një aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, aril-heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heteroaril-aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, aril-aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, cikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar ose një grup heterocikli i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; n është ose 0 ose 1; R1 dhe R2 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga njeri tjetri nga grupi i përbërë nga hidrogjen ose nga C1 – C6-alkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar: R3 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga C1 – C6-alkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6- alkenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; C2 – C6-alkinil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1 – C6- alkoksi i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1 – C6- alkil amin i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1 – C6- alkil alkoksi i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heteroaril i zëvendësuar ose i pa zëvendësuar, cikloalkil 3 – 8 elementësh i saturuar ose i pasaturuar i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heterocikloalkil 3 – 8 elementësh i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1 – C6-alkil aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1 – C6- alkil heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6- alkenil aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6- alkenil heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6-alkinil aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6-alkinil heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1 – C6- alkil cikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1 – C6-alkil heterocikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6- alkenil cikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6-alkenil heterocikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6-alkinil cikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6-alkinil heterocikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; R4 dhe R5 përzgjidhet secili, në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri, nga grupi i përbërë nga H, hidroksi, C1 – C6- alkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, karboksi, C1 – C6-alkoksi i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1 – C3- alkil karboksi i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C3- alkenil karboksi i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C3-alkinil karboksi i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, amino ose R4 dhe R5 mund të formojnë një unazë heterociklike të saturuar ose të pasaturuar, ku të paktën një prej R4 ose R5 nuk është një hidrogjen ose C1 – C6 alkil; kur grupet e mësipërme, kur zëvendësohen, zëvendësohen me nga 1 – 5 zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga C1 – C6-alkil , C2 – C6- alkenil, C2 – C6-alkinil, cikloalkil, heterocikloalkil, C1 – C6-alkil aril, C1 – C6-alkil heteroaril, C1 – C6-alkil cikloalkil, C1 – C6-alkil heterocikloalkil,amino, amonium, acil, aciloksi, acilamino, aminokarbonil, alkoksikarbonil, ureido, karbamate, aril, heteroaril, sulfinil, sulfonil, alkoksi, sulfanil, halogjen, karboksi, trihalometil, ciano, hidroksi, merkapto, dhe nitro ose ku zëvendësuesit e afërt kanë kaluar mbylljen e unazës; për përgatitjen e një medikamenti për trajtimin dhe/ose parandalimin e çrregullimeve metabolike të shkaktuar nga rezistenca e insulinës ose hiperglicemisë ku përfshihen diabeti, toleranca e glukozës së pamjaftueshme (papërshtatëshme), hiperlipidimia, hipertrigliceridemia, hiperkolesterolemia, obeziteti, sindroma ovari policistike (PCOS).
2 Përdorimi i një aril dikarboksamidi sipas pretendimit 1 për përgatitjen e një medikamenti për trajtimin dhe/ose parandalimin e diabetit tip II, obezitetit ose për rregullimin e oreksit.
3 Përdorimi sipas pretendimit 1 ose 2, ku R1 dhe R2 janë secila H.
4 Përdorimi sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 3, ku Cy është përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga fenil, tiazolil, fenil-tiazolil, tiazolil – fenil.
5 Përdorimi sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 4, ku A është një moieti e formulës – CO-NHR6 ku R6 është C6 – C15- alkil, C2 – C15- alkenil, C2 – C15-alkinil, një cikloalkil 3 – 8 elementësh, C1 – C6-alkil (3 – 8 elementësh) cikloalkil, fenil, C1 – C12- alkil fenil, C2 – C6-alkenil fenil, C2 – C6-alkinil fenil.
6 Aril dikarboksamid sipas njërës prej formulave (Ia), Ib) ose (Ic): ku A është një moieti aminokarbonil i formulës –CO-NHR6 ku R6 është një C6 - C15-alkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 - C15-alkenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2-C15-alkinil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, një cikloalkil 3- 8 elementësh i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1-C6 alkil (3 deri 8 elementësh) cikloalkil, i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, fenil i zëvendësuar ose i pa zëvendësuar, C1-C12-alkil fenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2-C6-alkenil fenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2-C6-alkinil fenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; Cy është një aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, aril-heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heteroaril-aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, aril-aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, cikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar ose një grup heterocikli i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; n është ose 0 ose 1; R1 dhe R2 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga njeri tjetri nga grupi i përbërë nga hidrogjen ose nga C1 – C6-alkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar: R3 përzgjidhet nga grupi që përbëhet nga C1 – C6-alkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6- alkenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; C2 – C6-alkinil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1 – C6- alkoksi i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1 – C6- alkyl amin i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1 – C6- alkil alkoksi i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heteroaril i zëvendësuar ose i pa zëvendësuar, cikloalkil 3 – 8 elementësh i saturuar ose i pasaturuar, i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heterocikloalkil 3 – 8 elementësh i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, një moieti acili, C1 – C6-alkil aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1 – C6- alkil heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6- alkenil aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6- alkenil heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6-alkinil aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6-alkinil heteroaril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1 – C6- alkil cikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C1 – C6-alkil heterocikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6- alkenil cikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6-alkenil heterocikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6-alkinil cikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, C2 – C6-alkinil heterocikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; ku grupet e mësipërme, kur zëvendësohen, zëvendësohen me nga 1 – 5 zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga C1 – C6-alkil , C2 – C6- alkenil, C2 – C6-alkinil, cikloalkil, heterocikloalkil, C1 – C6-alkil aril, C1 – C6-alkil heteroaril, C1 – C6-alkil cikloalkil, C1 – C6-alkil heterocikloalkil, amino, amonium, acil, aciloksi, acilamino, aminokarbonil, alkoksi karbonil, ureido, karbamate, aril, heteroaril, sulfinil, sulfonil, alkoksi, sulfanil, halogjen, karboksi, trihalometil, ciano, hidroksi, merkapto, dhe nitro ose ku zëvendësuesit e afërt kanë kaluar mbylljen e unazës;
7 Aril dikarboksamid sipas pretendimit 6, ku R1 dhe R2 janë secila H.
8 Aril dikarboksamid sipas pretendimit 6 ose 7, ku Cy është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga fenil, tiazolil, fenil-tiazolil, tiazolil-fenil.
9 Aril dikarboksamid sipas njerit prej pretendimeve 6 deri 8, ku R6 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga C8-C12 alkil, C1-C4 alkil fenil i cili mund të zëvendësohet nga C1-C8 alkil ose fenoksi.
10 Aaril dikarboksamid sipas njerit prej pretendimeve të mësipërme i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: 5- [(3-ciklopentilpropanoil)(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil) amino]-2-acid hidroksibenzoik [4-({{[2-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il] metil}-[(2E)-3-fenilprop-2-enoil]aminometil)fenoksi]acid acetik 5-[(3-ciklopentilpropanoil)(4-[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil) amino]-2-acid hidroksibenzoik 2-hidroksi-5-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil){4-(trifluorometil)¬benzoil]amino}acid benzoik 2-hidroksi-5-[[(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}-l,3-tiazol-2-il)metil] (3-fenilpropanoil)amino]acid benzoik 5-{benzoil[(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}-l,3-tiazol-2-il)metil]- ¬amino}-2-acid hidroksibenzoik 2-hidroksi-5-{[(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}-1,3--tiazol-2-il)metil] [4-(trifluorometil)benzoil]amino}acid benzoik 5- [(cikloheksilkarbonil)(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)amino]-¬ 2- acid hidroksibenzoik 2-hidroksi-5-[(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)(3-fenilpropanoil)-¬ amino]acid benzoik 5- [benzoil(4-[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)amino]-2- acid ¬hidroksibenzoik 5-[acetil(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)amino]-2 acid ¬hidroksibenzoik 5- [(4-cianobenzoil)(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)amino]-2¬- acid hidroksibenzoik 2-hidroksi-5-[(fenoksiacetil)(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)-¬ amino]-acid benzoik 2-hidroksi-5-{(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)[4- ¬(trifluorometil)-benzoil]amino}acid benzoik 2-hidroksi-5-{(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)[(2E)-3- ¬fenilprop-2-enoil]amino}acid benzoik 5-[(N,N-dimetilglicil)(4-{[4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)amino]-2- acid hidroksibenzoik 2-hidroksi-5-[(3-metilbut-2-enoil)(4-{(4-fenoksibenzil)amino]karbonil} benzil)-amino]acid benzoik 2-hidroksi-5-([{4-[(oktilamino)karbonil]benzil}(fenoksiacetil)amino] metil}-acid benzoik 2-hidroksi-5-({{4-[(oktilamino)karbonil]benzil}[4-(trifluorometil)benzoil]-amino}metil)acid benzoik 2-hidroksi-5-({{4-[(oktilamino)karbonil]benzil}[(2E)-3-fenilprop-2-enoil]¬amino}metil)acid benzoik 5-{[(3-ciklopentilpropanoil)(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil)- ¬amino]metil}-2-acid hidroksibenzoik 2-hidroksi-5-{[(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil)(fenoksiacetil)- ¬amino]metil}acid benzoik 2-hidroksi-5-({(4-{[(4-pentilbenzil}amino]karbonil}benzil)[4-(trifluorometil)¬benzoil]amino}metil)acid benzoik 2-hidroksi-5-[(3-metilbut-2-enoil)(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}- ¬benzil)amino]metil}acid benzoik 5-{[(3-ciklopentilpropanoil)(4-{[(4-fenilbutil)amino]karbonil benzil)-amino] metil}-2-acid hidroksibenzoik 2-hidroksi-5-({[(4-{[( 4-pentilbenzil)amino]karbonil}-1,3-tiazol-2-il)metil] [(2.E)-3-fenilprop-2-enoil]amino}metil)acid benzoik [4-({(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil}[4-(trifluorometil) benzoil]-amino}metil)fenoksi] acid acetik 2-hidroksi-5-[(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil)(3-fenilpropanoil)- ¬amino]acid benzoik 4-[(3-ciklopentilpropanoil)(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil)amino]- ¬2-acid hidroksibenzoik 2-hidroksi-4-{(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil)[4- ¬(trifluorometil)-benzoil]amino}acid benzoik 2-hidroksi-5-[{[2-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil fenil)-l,3-tiazol-4-il] metil}(fenoksiacetil)amino]acid benzoik 2-hidroksi-5-{{[2-(4-{[{4-pentilbenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4- ¬il]metil}[4-(trifluorometil)benzoil]amino}acid benzoik 5- ([(6-kloropiridin-3-il)karbonil]{[2-(4-[[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}¬- fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil}amino)-2-acid hidroksibenzoik 5-((4-cianobenzoil){[2-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol- ¬4-il]metil}amino)-2-acid hidroksibenzoik 2-hidroksi-5-((3-metilbut-2-enoil){[2-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}- ¬fenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}amino) acid benzoik 5-((3-ciklopentilpropanoil){[2-(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-l, 3-tiazol-4-il]metil}amino)-2-acid hidroksibenzoik 2-hidroksi-5-{{[2-(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4¬- il]metil}[4-(trifluorometil)benzoil]amino}acid benzoik 2-hidroksi-5-[{[2-(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4- ¬il] metil}(3-fenilpropanoil)amino]acid benzoik 5-(benzoil{[2-(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il] metil}amino)-2-acid hidroksibenzoik [4-({{[2-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil} [4-(trifluorometil)benzoil]amino}metil)fenoksi]acid acetik (4-{[{[2-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil} (3-fenilpropanoil)amino]metil}fenoksi)acid acetik [4-({{[2-(4-{[(4-fenilbutil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil} [4-(trifluorometil)benzoil]amino}metil)fenoksi]acid acetik (4-{[{[2-(4-{[(4-fenilbutil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil} (3-fenilpropanoil)amino]metil}fenoksi)acid acetik [4-({{[2-(4-{[(4-fenilbutil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil} [(2E)-3-fenilprop-2-enoil]amino}metil)fenoksi]acid acetik {4-[((N, N-dimetilglicil){[2-(4-{[(4-fenilbutil)amino]karbonil}fenil)-l,3¬- tiazol-4-il]metil}amino)metil]fenoksi}acid acetik {4-[((cikloheksilkarbonil){[2-(4-{[(4-fenilbutil)amino]karbonil}fenil)-l,3- tiazol-4-il]metil}amino)metil]fenoksi}acid acetik {4-[((fenoksiacetil){[2-(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3- ¬tiazol-4-il]metil}amino)metil]fenoksi}acid acetik [4-({{[2-{4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-1,3-tiazol-4-il]metil} [4- (trifluorometil)benzoil]amino}metil)fenoksi]acid acetik (4-{[{[2-( 4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil} (3-fenilpropanoil)amino]metil}fenoksi)acid acetik {4-[((cikloheksilkarbonil){[2-(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3- tiazol-4-il]amino)metil]fenoksi}acid acetik [4-({[(2-{4-[(oktilamino)karbonil]fenil}-l,3-tiazol-4-il)metil][4-(trifluorometil)benzoil]amino}metil)fenoksi]acid acetik . (4-{[[(2-{4-[(oktilamino)karbonil]fenil}-1,3-tiazol-4-il)metil](3- Fenilpropanoil)amino]metil}fenoksi)acid acetik
11 Një aril dikarboksamid sipas njerit prej pretendimeve 6 deri 10 për t’u përdorur si medikament.
12 Përbërje farmaceutike që përmban të paktën një aril dikarboksamid sipas njerit prej pretendimeve 6 deri 10 dhe një karrier farmaceutikisht të pranueshëm, diluent ose një eksepient të tij.
13 Metodë e përgatitjes së një aril dikarboksamidi sipas njerit prej pretendimeve 6 deri 10, që përbëhet nga faza e mos-mbrojtjes dhe/ose transformimit të: ku R1, R2, R3, R4, R5, n dhe Cy janë përcaktuar më lart, FG është A ose një grup në largim dhe R4 dhe R5 janë në mënyrë të pavarur nga njeri tjetri forma e mbrojtur dhe e pa-mbrojtur e R4 dhe R5.
© 2026 DPPI