REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3821 2012.01.11
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.04.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3864 2011.10.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.11.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08737283.5 2008.04.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2132185 2011.08.03
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
HU 700269
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Richter Gedeon Nyrt. Gyömröi út 19-21 1103 Budapest
(72) Shpikës
Emri Adresa
BARTÁNÉ SZALAI, Gizella Avarszállás u. 38 H-1162 Budapest , HU
ÁGAINÉ CSONGOR, Éva Rozália u. 35 H-1031 Budapest , HU
DOMÁNY, György Fö u. 2/G H-7695 Óbánya , HU
GYERTYÁN, István Budapesti út 18/E H-1161 Budapest , HU
KISS, Béla Nemeske u. 16/C H-1182 Budapest , HU
LASZY, Judit Madách tér 1 H-2094 Nagykovácsi , HU
SÁGHY, Katalin Üllõi út 60/62. H-1082 Budapest , HU
SCHMIDT, Éva Zapor u. 9/B H-2089 Telki , HU
FARKAS, Sándor Olajliget u. 42 H-1103 Budapest , HU
KOMLÓDI, Zsolt Helsinki út 8. H-1203 Budapest , HU
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
PIRIMIDINIL-PIPERAZINAT TE PERDORSHME SI LIGANDE TE RECEPTORIT D3/D2 TE DOPAMINES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i formules (I):kuQ perfaqeson grup C1-4 alkil, NR3R4, fenil, fenil opsionalisht te zevendesuar, 1-pirrolidinil, 1-piperidinil, 4-R5-piperazin-1-il ose 4-morfolinil,R1 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkil;R2 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkil;R3 perfaqeson hidrogjen, grup C1-4 alkil, fenil, ose fenil opsionalisht te zevendesuar;R4 perfaqeson hidrogjen, grup C1-4 alkil, fenil, ose fenil opsionalisht te zevendesuar;R5 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkil;dhe/ose izomeret gjeometrike e tij dhe/ose stereoizomeret e tij dhe/ose diastereomeret e tij dhe /ose kriperat e tij dhe/ose hidratet e tij dhe/ose solvatet e tij, ku termi “fenil opsionalisht i zevendesuar” do te thote nje grup fenil, i cili mund te zevendesohet ne cdo pozicion nga nje ose me shume grupe halogjen, C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, trifluorometil, dhe/ose cian, ose kombinime te tyre.
2 Nje komponim i pretendimit 1, ku Q perfaqeson grup C1-4 alkil, NR3R4, ose 4-morfolinil,R1 perfaqeson atom hidrogjeni ose grup C1-4 alkil;R2 perfaqeson atom hidrogjeni ose grup C1-4 alkil;R3 perfaqeson atom hidrogjeni ose grup C1-4 alkil; dhe R4 perfaqeson atom hidrogjeni ose grup C1-4 alkil.
3 Komponimi i formules (I) sipas pretendimit 1, i cili perzgjidhet nga trans-N-(4-{2-[4-(5,6-dikloro-2-metilamin-pirimidin-4-il)-piperazin-1-il]-etil]-ciklohekzil}-acetamidi,trans-(4-{2-[4-(5,6-dikloro-2-metilamin-pirimidin-4-il)-piperazin-1-il]-etil]-ciklohekzil}-urea,N-(4-{2-[4-(5,6-dikloro-2-etilamin-pirimidin-4-il)-piperazin-1-il]-etil]-ciklohekzil}-amidi i acidit trans-morfolin-4-karboksilik,trans-(4-{2-[4-(5,6-dikloro-2-etilamin-pirimidin-4-il)-piperazin-1-il]-etil]-ciklohekzil}-urea,trans-N-(4-{2-[4-(5,6-dikloro-2-dimetilamin-pirimidin-4-il)-piperazin-1-il]-etil]-ciklohekzil}-acetamidi,trans-N-(4-{2-[4-(5,6-dikloro-2-etilamin-pirimidin-4-il)piperazin-1-il]-etil]-ciklohekzil}-acetamidi,(4-{2-[4-(5,6-dikloro-2-metilamin-pirimidin-4-il)-piperazin-1-il]-etil]-ciklohekzil}-amidi i acidit trans-morfolin-4-karboksilik,trans-3-(4-{2-[4-(5,6-dikloro-2-metilamin-pirimidin-4-il)-piperazin-1-il]-etil}-ciklohekzil-1,1-dimetil-urea,trans-3-(4-{2-[4-(5,6-dikloro-2-etilamin-pirimidin-4-il)-piperazin-1-il]-etil}-ciklohekzil-1,1-dimetil-urea,trans-1-(4-{2-[4-(5,6-dikloro-2-metilamin-pirimidin-4-il)-piperazin-1-il]-etil}-ciklohekzil)-3-etil-urea,trans-N-(4-{2-[4-(5,6-dikloro-2-dimetilamin-pirimidin-4-il)-piperazin-1-il]-etil]-ciklohekzil-propionamidi,trans-N-(4-{2-[4-(2-amino-5,6-dikloro-pirimidin-4-il)-piperazin-1-il]-etil}-ciklohekzil)-acetamidi,trans-1-(4-{2-[4-(5,6-dikloro-2-metilamin-pirimidin-4-il)-piperazin-1-il]-etil}-ciklohekzil)-3-metil-urea,trans-N-(4-{2-[4-(5,6-dikloro-2-metilamin-pirimidin-4-il)-piperazin-1-il]-etil}-ciklohekzil)-benzamidi,trans-brom-N-(4-{2-[4-(5,6-dikloro-2-dimetilamin-pirimidin-4-il)-piperazin-1-il]-etil}-ciklohekzil)-benzamidi,dhe/ose izomeret gjeometrike te tyre, dhe/ose stereoizomeret e tyre dhe/ose diastereomeret e tyre dhe./ose kriperat e tyre dhe/ose hidratet e tyre dhe/ose solvatet e tyre.
4 Nje komponim i formules (III):Ku R1 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkil; dhe R2 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkil.
5 Nje proces per pergatitjen e nje komponimi te formules (I) : dhe/ose izomeret gjeometrike te tij dhe/ose stereoizomeret e tij dhe/ose kriperat e tij, dhe/ose hidratet e tij dhe/ose solvatet e tij,ku Q perfaqeson grup C1-4 alkil, NR3R4, fenil, fenil opsionalisht te zevendesuar, 1-pirrolidinil, 1-piperidinil, 4-R5-piperazin-1-il ose 4-morfolinil,R1 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkil;R2 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkil;R3 perfaqeson hidrogjen, grup C1-4 alkil, fenil, ose fenil opsionalisht te zevendesuar;R4 perfaqeson hidrogjen, grup C1-4 alkil, fenil, ose fenil opsionalisht te zevendesuar;R5 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkilku termi “fenil opsionalisht i zevendesuar” do te thote nje grup fenil, i cili mund te zevendesohet ne cdo pozicion nga nje ose me shume grupe halogjen, C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, trifluorometil, dhe/ose cian, ose kombinime te tyre, qe perfshin reaksionin e nje acidi- ose karbamoilkloridi te formules (II):ku Q eshte ashtu sic pershkruhet me siper; me nje amin te formules (III):Ku R1 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkil,R2 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkil,dhe, kur eshte e pershtateshme, ndarjen e enantiomereve dhe/ose diastereomereve, dhe/ose cis- dhe/ose trans-izomereve te komponimeve te formules (I), ose te substancave te ndermjetme te tyre, me ane te metodave te njohura,dhe me tej, ne menyre opsionale, formimin e kriperave dhe/ose hidrateve te komponimit te formules (I).
6 Nje proces per pergatitjen e komponimit te formules (I): dhe/ose izomereve gjeometrike te tij dhe/ose stereoizomereve te tij dhe/ose kriperave te tij dhe/ose hidrateve te tij, dhe/ose solvateve te tij,ku Q perfaqeson NR3R4, R1 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkil;R2 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkil;R3 perfaqeson hidrogjen, grup C1-4 alkil, fenil, ose fenil opsionalisht te zevendesuar;R4 perfaqeson hidrogjen, grup C1-4 alkil, fenil, ose fenil opsionalisht te zevendesuar;ku termi “fenil opsionalisht i zevendesuar” do te thote nje grup fenil, i cili mund te zevendesohet ne cdo pozicion nga nje ose me shume grupe halogjen, C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, trifluorometil, dhe/ose cian, ose kombinime te tyre,qe perfshin reaksionin e nje izocianati te formules (IV):R6-NCO (IV) ku R6 perfaqeson grup C1-4 alkil, fenil, ose fenil opsionalisht te zevendesuar,me nje amine te formules (III):ku R1 perfaqeson atom hidrogjeni ose grup C1-4 alkil;R2 perfaqeson atom hidrogjeni ose grup C1-4 alkil; dhe, kur eshte e pershtateshme, ndarjen e enantiomereve dhe/ose diastereomereve, dhe/ose cis- dhe/ose trans-izomereve te komponimeve te formules (I), ose te substancave te ndermjetme te tyre, me ane te metodave te njohura,dhe me tej, ne menyre opsionale, formimin e kriperave dhe/ose hidrateve dhe/ose solvateve te komponimit te formules (I).
7 Nje proces per pergatitjen e komponimit te formules (I): dhe/ose izomereve gjeometrike te tij dhe/ose stereoizomereve te tij dhe/ose diastereomereve te tij dhe/ose kriperave te tij dhe/ose hidrateve te tij dhe/ose solvateve te tij,ku Q perfaqeson amin,R1 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkil,R2 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkil, qe perfshin reaksionin e cianatit te potasiumt ose cianatit te natriumit me nje amine te formules (III) Ku R1 perfaqeson hidrogjen ose grup C1-4 alkil;R2 perfaqeson atom hidrogjeni ose grup C1-4 alkil;dhe, kur eshte e pershtateshme, ndarjen e enantiomereve dhe/ose diastereomereve, dhe/ose cis- dhe/ose trans-izomereve te komponimeve te formules (I), ose te substancave te ndermjetme te tyre, me ane te metodave te njohura,dhe me tej, ne menyre opsionale, formimin e kriperave dhe/ose hidrateve dhe/ose solvateve te komponimit te formules (I).
8 Nje perberje farmaceutike qe permban nje komponim te formules (I) sipas pretendimit 1, dhe nje ose me shume mbartes te pranueshem nga pikpamja fiziologjike.
9 Perdorimi i nje komponimi te formules (I) sipas pretendimit 1, ne prodhimin e nje medikamenti per trajtimin dhe/ose parandalimin e psikozave, abuzimit me drogen, demtimeve konjitive qe shoqerojne skizofrenine, deficiteve konjitive te mesme-te moderuara,te demences, te gjendjeve psikotike te shoqeruara me demencen, te crregullimeve te ushqyerjes, te crregullimeve te deficitit te vemendjes, te crregullimeve te hiperaktivitetit, te depresionit psikotik, te manise, te crregullimit bipolar, te crregullimeve paranoide dhe deluzionale, te crregullimeve diskinetike, te gjendjeve te depresionit dhe depresive, te crregullimeve te ankthit, te disfunksionimeve seksuale, te crregullimeve te gjumit, te marramendjes te agresivitetit, te autizmit ose te dhimbjes.
10 Perdorimi sipas pretendimit 8, ku psikoza eshte skizofreni ose nje crregullim skizo-afektiv; abuzimi me drogat eshte abuzimi me alkolin, me kokainen, me nikotinen, ose opiumin; crregullimi i te ngrenit eshte bulimia neurotike; crregullimi diskinetik eshte semundja e Parkinsonit, parkinsonizmi euroleptik ose diskinezia tardive (levizjet e pavullnetshme); disfunksionimi seksual eshte disfunksionimi i ereksionit.
11 Nje komponim i formules (I) sipas pretendimit 1, per perdorim ne trajtimin dhe/ose parandalimin e psikozave, abuzimit me drogen, demtimeve konjitive qe shoqerojne skizofrenine, deficiteve konjitive te mesme-te moderuara, demences, gjendjeve psikotike te shoqeruara me demence, crregullimeve te ushqyerjes, crregullimeve te deficitit te vemendjes, crregullimeve te hiperaktivitetit, depresionit psikotik, manise, crregullimit bipolar, crregullimeve paranoide dhe deluzionale, crregullimeve diskinetike, gjendjeve te depresionit dhe depresive, crregullimeve te ankthit, disfunksionimeve seksuale, crregullimeve te gjumit, marramendjes, agresivitetit, autizmit ose dhimbjes.
12 Komponimi i pretendimit 11, ku psikoza eshte skizofrenia ose crregullimi skizo-afektiv; abuzimi me drogat eshte abuzimi me alkolin, me kokainen, me nikotinen, ose opiumin; crregullimi i te ngrenit eshte bulimia neurotike; crregullimi diskinetik eshte semundja e Parkinsonit, parkinsonizmin euroleptik ose diskinezia tardive (levizjet e pavullnetshme ); disfunksionimi seksual eshte disfunksionimi i ereksionit.
© 2026 DPPI