Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3798
2011.12.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.08.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3863
2011.10.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.11.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
02764839.3
2002.08.09
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1419152
2011.07.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 1203090 |
| EP | 2077748 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Pharmaceutica NV | Turnhoutseweg 30 2340 Beerse |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| GUILLEMONT, Jérôme Emile Georges | Janssen-Cilag 1,rue Camille Desmoulins TSA91003 F-92787 Issy-les-Moulineaux , FR |
| PALANDJIAN, Patrice | Janssen-Cilag 1,rue Camille Desmoulins TSA91003a F-92787 Issy-les-Moulineaux , FR |
| DE JONGE, Marc René | Janssen Pharmaceutica N.V. Tu rnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| KOYMANS, Lucien Maria Henricus | Janssen Pharmaceu tica N.V. Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| VINKERS, Hendrik Maarten | Janssen Pharmaceutica N. V. Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| DAEYAERT, Frederik Frans Desiré | Janssen Pharmace utica N.V. Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| HEERES, Jan | Janssen Pharmace utica N.V. Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| VAN AKEN, Koen Jeanne Alfons | Bruyningstraat 3 B-8500 Kortrijk , BE |
| LEWI, Paulus Joannes | Janssen Pharmace utica N.V. Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| JANSSEN, Paul Adriaan Jan | Janssen Pharmace utica N.V. Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
DERIVATET E PIRIMIDINES SI PENGUES TE HIV-it;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil-)2,6-dimetilfenil]amin]-2-pirimidinil]amin]benzonitril,qe ka strukturen e meposhtme nje N-oksid i tij, nje kripe shtese e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nje amine kuaternare e tij, ose nje forme e tij izomerike nga pikpamja stereokimike. |
| 2 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi eshte nje forme e tij izomerike nga pikpamja stereokimike e 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil-)2,6-dimetilfenil]amin]-2-pirimidinil]amin]benzonitrilit, qe ka strukturene meposhtme nje N-oksid i tij, nje kripe shtese e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nje amine kuaternare e tij. |
| 3 | Nje komponim sipas pretendimit 1 ose 2, ku komponimi eshte 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil-)2,6-dimetilfenil]amin]-2-pirimidinil]amin]benzonitril (E), qe ka strukturen e meposhtme nje N-oksid i tij, nje kripe shtese e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nje amine kuaternare e tij. |
| 4 | Nje komponim sipas pretendimit 3, ku komponimi eshte 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil-)2,6-dimetilfenil]amin]-2-pirimidinil]amin]benzonitril (E). |
| 5 | Nje komponim sipas pretendimit 3 ku komponimi eshte nje kripe shtese e pranueshme nga pikpamja farmaceutike e 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil-)2,6-dimetilfenil]amin]-2-pirimidinil]amin]benzonitril (E). |
| 6 | Nje komponim sipas pretendimit 5, ku komponimi eshte kripe e acidit hidroklorik e 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil-)2, 6-dimetilfenil]amin]-2-pirimidinil]amin]benzonitril (E). |
| 7 | Nje komponim sipas pretendimit 1 ose 2, ku komponimi eshte 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil-)2,6-dimetilfenil]amin]-2-pirimidinil]amin]benzonitril (Z), qe ka strukturen e meposhtme nje N-oksid i tij, nje kripe shtese e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nje amine kuaternare e tij. |
| 8 | Nje komponim sipas pretendimit 7, ku komponimi eshte 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil-)2,6-dimetilfenil]amin]-2-pirimidinil]amin]benzonitril (Z), qe ka strukturen e meposhtme |
| 9 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 8 per perdorim si nje medikament. |
| 10 | Perdorimi i nje komponimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 8, per prodhimin e nje medikamenti per parandalimin ose trajtimin e infeksionit nga HIV. |
| 11 | Perdorimi i nje komponimi sipas pretendimit 10 per prodhimin e nje medikamenti per parandalimin ose trajtimin e infeksionit me HIV qe eshte rezistent ndaj ilaceve. |
| 12 | Perdorimi sipas pretendimit 10 ose 11 per prodhimin e nje medikamenti per trajtimin e infeksionit nga HIV. |
| 13 | Nje perberje farmaceutike, qe permban nje mbartes te pranueshem nga pikpamja farmaceutike dhe si perberes aktiv, nje sasi efektive nga pikpamja terapeutike, te nje komponimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 8. |
| 14 | Nje perberje farmaceutike sipas pretendimit 13, ku komponimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 8 eshte ne formen e nanogrimcave, qe kane nje modifikues siperfaqesor te absorbuar ne siperfaqen e tyre, ne nje sasi te mjaftueshme per te mbajtur nje madhesi mesatare efektive te grimcave prej me pak se 1000nm. |
| 15 | Nje perbeje sipas pretendimit 14, ku modifikuesi siperfaqesor eshte nje surfaktant (ules tensioni te lengut) anionik ose jo-jonik |
| 16 | Nje proces per pergatitjen e nje perberjeje farmaceutike sipas pretendimit 13, i karakterizuar nga ajo qe, nje sasi efektive nga pikpamja terapeutike, e nje komponimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 8, eshte perzjere shume e mire me nje mbartes te pranueshem nga pikpamja farmaceutike. |
| 17 | Nje produkt qe permban (a) nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 8 dhe (b) nje komponim tjeter antiretroviral, si nje pergatitje e kombinuar per perdorim te njekohshem, te ndare ose te njepasnjeshem, ne trajtimin e infeksionit nga HIV. |
| 18 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje mbartes te pranueshem nga pikpamja farmaceutike dhe si perberesa aktive (a) nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 8, dhe (b) komponim tjeter antiretroviral. |
| 19 | Nje kombinim i nje komponimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 8 dhe komponimit tjeter antiretroviral. |
| 20 | Nje produkt, perberje farmaceutike ose kombinim sipas pretendimeve 17, 18 ose 19, ku komponimi tjeter antriretroviral, eshte nje pengues nuklesidik i transkriptazes reverese. |
| 21 | Nje produkt, perberje farmaceutike ose kombinim sipas pretendimit 20, ku penguesi nukleosidik i transkriptazes reverse, perzgjidhet nga zidovudina, didanozina, zalcitabina, lamivudina, stavudina, ose abacavir. |
| 22 | Nje produkt, perberje farmaceutike ose kombinim sipas pretendimeve 17, 18 ose 19, ku komponimi tjeter antiretroviral eshte nje pengues i transkriptazes reverse i ngjashem me nukleotid. |
| 23 | Nje produkt, perberje farmaceutike ose kombinim sipas pretendimit 22, ku penguesi i transkriptazes reverse e ngjashme me nukleotidin, eshte fenofovir. |
| 24 | Nje produkt, perberje farmaceutike ose kombinim sipas pretendimeve 17, 18 ose 19, ku komponimi tjeter antriretroviral, eshte nje pengues i proteazes. |
| 25 | Nje produkt, perberje farmaceutike ose kombinim sipas pretendimit 24, ku penguesi i proteazes perzgjidhet nga indinavir, ritonavir, sekuinavir, lopinavir, nelfinavir, amprenavir, BMS-232632 ose VX-175. |
| 26 | Nje komponim qe ka formulen e meposhtme nje N-oksid i tij, nje kripe shtese e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nje amine kuaternare e tij, ose nje forme e tij izomerike nga pikpamja stereokimike. |
| 27 | Nje komponim sipas pretendimit 26, ku komponimi eshte |
| 28 | Nje komponim sipas pretendimit 26, ku komponimi eshte nje forme izomerike nga pikpamja stereokimike e ose nje kripe shtese e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike . |
| 29 | Nje komponim sipas pretendimit 26, ku komponimi eshte forme izomerike e tij nga pikpamja stereokimike e |
| 30 | Nje komponim sipas pretendimit 29, ku komponimi eshte |
| 31 | Nje komponim sipas pretendimit 26, ku komponimi eshte nje kripe shtese e pranueshme nga pikpamja farmaceutike e |
| 32 | Nje komponim sipas pretendimit 31, ku komponimni eshte |
| 33 | Nje dispersion i ngurte qe permban (a) nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 8, dhe (b) nje ose me shume polimere te treteshme ne uje, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 34 | Nje dispersion i ngurte sipas pretendimit 33, qe permban nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 3 deri ne 6. |
| 35 | Nje dispersion i ngurte sipas pretendimit 34, qe permban nje komponim sipas pretendimit 4. |
| 36 | Nje dispersion i ngurte sipas cdonjerit prej pretendimeve 33-35, ku polimeri i tretshem ne uje, eshte nje polimer qe ka nje viskozitet te dukshem prej 1 deri ne 5000 mPa.s kur tretet ne 20˚C ne nje solucion ujor ne 2%(w/v). |
| 37 | Nje dispersion i ngurte sipas pretendimit 36, ku polimeri i tretshem ne uje, eshte nje polimer qe ka nje viskozitet te dukshem prej 1 deri ne 700 mPa.s kur tretet ne 20˚C ne nje solucion ujor ne 2%(w/v). |
| 38 | Nje dispersion i ngurte sipas pretendimit 37, ku polimeri i tretshem ne uje, eshte nje polimer qe ka nje viskozitet te dukshem prej 1 deri ne 100 mPa.s kur tretet ne 20˚C ne nje solucion ujor ne 2%(w/v). |
| 39 | Nje dispersion i ngurte sipas cdonjerit prej pretendimeve 36-38, ku polimeri i tretshem ne uje, eshte perzgjedhur nga alkilceluloza, hidroksialkilceluloza, hidroksialkil, alkilceluloza, karboksialkilceluloza, kripera metali alkalin te karboksialkilceluloza, estere te karboksialkilcelulozes, amidon, pektina, derivate te kitines, di-, oligo- dhe polisaharidet, acidi alginik, ose kripera metali alkalin dhe amoniumit, karragene (goma), galaktoman, tragacent, agar-agar, goma arabike, goma nga bishtajore dhe goma ksantan (polisaharid), acide poliakrilike dhe kriperat e tij, acide polimetakrilike dhe kriperat e tyre, kopolimeret metakrilike, polivinilalkooli, polivinilpirrolidin, kopolimeret e polivinilpirrolidonit me acetatin e vinilit, kombinimet e plivinilakloolit dhe polivinilpirrolidonit, oksidet e polialkilenit, kopolimeret e oksidit te etilenit dhe oksidit te propilenit, ciklodekstrinat. |
| 40 | Nje dispersion i ngurte sipas pretendimit 39, ku polimeri i tretshem ne uje eshte hidroksipropil metilcelulaza. |
| 41 | Nje dispersion sipas cdonjerit prej pretendimeve 33 deri ne 40, i cili eshte ne formen e nje solucioni te ngurte qe permban (a) dhe (b). |
| 42 | Nje dispersion i ngurte sipas cdonjerit prej pretendimeve 33 deri ne 40, ku dipsersioni i ngurte eshte nje sistem qe ka zona ose rajone te vogla ku amorfet, mikrokristalinet ose kristalinet (a), ose amorfet, mikrokristalinet ose kristalinet (b), ose te dyja, jane te tretura me shume ose me pak ne nje faze tjeter qe permban (b), ose (a), ose nje solucion te ngurte qe permban (a) dhe (b). |
| 43 | Nje pjesez qe permban nje dispersion te ngurte, sipas cdonjerit prej pretendimeve 33 deri ne 42. |
| 44 | Nje pjesez sipas pretendimit 43, ku pjeseza ka nje madhesi prej me pak se 600μm. |
| 45 | Nje pjesez sipas pretendimit 44, ku pjeseza ka nje madhesi prej me pak se 400μm. |
| 46 | Nje pjesez sipas pretendimit 45, ku pjeseza ka nje madhesi prej me pak se 126μm. |
| 47 | Nje proces per pergatitjen e nje dispersioni te ngurte sipas cdonjerit prej pretendimeve 33 deri ne 46, qe perfshin hapat e tretjes se dy perberesve (a) dhe (b) ne nje tretes te pershtatshem dhe sprucimin e tretesires qe del, nepermjet tubi te nje tharesi spruce, i pasuar nga avullimi i tretesit nga pikat qe rezultojne, ne temperatura te ngritura. |