Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3943
2012.05.07
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.09.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3852
2011.09.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.03.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08801398.2
2008.09.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2061753
2011.08.03
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| DK | 200701314 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| H. Lundbeck A/S | Ottiliavej 9 2500 Valby-Copenhagen |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| DE FAVERI, Carla | Via dei Colli 28 I-31020 Farra di Soligo (TV) , IT |
| HUBER, Florian Anton Martin | Via Zardo 5 I-36050 Bolzano Vicentino (VI) , IT |
| DANCER, Robert James | Sönderkär 53 DK-2650 Hvidovre , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
METODA PER PRODHIMIN E ESCITALOPRAM-IT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një metodë për shpërbërjen e 4-[4-(dimetilamino)-1-(4'-fluorofenil)-1-hidroksibutil]-3-(hidroksimetil)-benzonitril si një përzierje enantiomere rakemike ose jo-rakemike në brendësi të enantiomerëve të izoluar, metoda në fjalë përbëhet nga proçesi i kristalizimit fraksional i 4-[4-(dimetilamino)-1-(4'-fluorofenil)-1-hidroksibutil]-3-(hidroksimetil)-benzonitril si një kripë me (+)-(S,S) ose (-)-(R,R)-enantiomer i 0,0'-di-/j-toluoil-tartarik acid në një sistem tretës ku l-propanol përbën të paktën 50% të sistemit tretës. |
| 2 | Një metodë sipas pretendimit 1 me karakteristikën se jo më shumë se 1 mol i (+)-(S,S) ose (-)-(R,R)-enantiomer i 0,O'-di-p-toluoil-tartarik acid është përdorur për mol 4-[4-(dimetilamino)-l -(4 -fluorofenil)- 1-hidroksibutil]-3 -(hidroksimetil)-benzonitril. |
| 3 | Një metodë sipas pretendimit 1 ose 2 me karakteristikën se është përdorur (+)-O,O’-di-p-toluoil-(S,S)-tartarik acid. |
| 4 | Një metodë sipas pretendimit 1 ose 2 me karakteristikën se është përdorur (-)-O,O’-di-p-toluoil-(R,R)-tartarik acid. |
| 5 | Një metodë sipas çdonjërit pretendim nga 1-4 me karakteristikën se sistemi tretës përbëhet nga një ose disa bashkë-tretësa organikë. |
| 6 | Një metodë sipas çdonjërit pretendim nga 1-5 me karakteristikën se sistemi tretës përbëhet nga uji. |
| 7 | Një metodë sipas çdonjërit pretendim nga 1-6 me karakteristikën se sistemi tretës përbëhet nga një acid akiral i cili është i aftë që të proton-izojë 4-[4-(dimetilamino)-l-(4'-fluorofenil)-l-hidroksibutil]-3-(hidroksimetil)-benzonitril por nuk e precipiton 4-[4-(dimetilamino)-1-(4'-fluorofenil)-1-hidroksibutil]-3-(hidroksimetil)-benzonitril si një kripë në kushtet e tanishme. |
| 8 | Një metodë sipas pretendimit 7 me karakteristikën se acidi akiral është përzgjedhur nga grupi që konsiston në acidet organike. |
| 9 | Një metodë sipas çdonjërit pretendim nga 1-8 me karakteristikën se sistemi tretës së bashku me 4-[4-(dimetilarnino)-l-(4'-fluorofenil)-l-hidroksibutil]-3-(hidroksimetil)-benzonitril dhe (+)-(S,S) ose (-)-(R, R)-O,O’-di-p-toluoil-tartarik acid të shpërbërë është ftohur nga një temperaturë e parë në shkallën nga 20°C në temperaturën refluks për sistemin tretës tek një temperaturë e dytë në shkallën nga 0°C deri në 40°C. |
| 10 | Një metodë sipas pretendimit 9 me karakteristikën se përzierja e 4-[4-(dimetilamino)-1-(4’ fluorofenil)-1-hidroksibutil]-3-(hidroksimetil)-benzonitril, (+)-(S,S)- ose (-)-(R,R)-O,O’-di-p-toluoil-tartarik acid dhe sistemi tretës mbahen në temperaturën e parë për një kohë nga 0-4 orë përpara ftohjes. |
| 11 | Një metodë sipas pretendimit 9 ose 10 me karakteristikën se përzierja e 4-[4-(dimetilamino)-1-(4’-fluorofenil)-1-hidroksibutil]-3-(hidroksimetil)-benzonitril, (+)-(S,S)- ose (-)-(R,R)-O,O’-di-p-toluoil-tartarik acid dhe sistemi tretës është farëzuar me kristalet e kripës së dëshiruar në temperaturën e parë ose gjatë ftohjes. |
| 12 | Një metodë sipas çdonjërit pretendim nga 9-11 me karakteristikën se ftohja bëhet brenda 8 orëve. |
| 13 | Një metodë sipas çdonjërit pretendim nga 1-12 me karakteristikën se kripa e precipituar veçohet nga lëngu mëmë brenda 8 orëve pas fillimit të precipitimit. |
| 14 | Një metodë sipas çdonjërit pretendim nga 1-13 me karakteristikën se kripa e veçuar pastrohet brenda 4 orëve. |
| 15 | Një metodë sipas çdonjërit pretendim nga 1-14 me karakteristikën se kripa e veçuar është slur-ar rishtazi (transl. Note: qendrimi pezull i një mbetjesh materialesh të ngurta në një likuid) ose ri-kristalizuar një ose disa herë në një sistem tretës që përbëhet nga 1-propanol ose etanol me anë të nxehjes në një temperaturë në shkallën nga 30 °C deri në temperaturën refluks për tretësin. |
| 16 | Një metodë për prodhimin e escitalopram-it që përbëhet nga metoda e çdonjërit pretendim nga 1-15. |
| 17 | Një metodë sipas pretendimit 16 që përbëhet më tej nga një transformim stereoselektiv të një prej enentiomerëve të izoluar të 4-[4-(dimetilamino)-1-(4’-fluorofenil)-1-hidroksibutil]-3-(hidroksimetil)-benzonitril në brendësi të escitalopram-it. |
| 18 | Një metodë sipas pretendimit 17 ku S-4-[4-(dimetilamino)-1-(4’-fluorofenil)-1-hidroksibutil]-3-(hidroksimetil)-benzonitril transformohet në mënyrë stereoselektive në brendësi të escitalopram-it. |
| 19 | Një metodë sipas pretendimit 18 ku S-4-[4-(dimetilamino)-1-(4’-fluorofenil)-1-hidroksibutil]-3-(hidroksimetil)-benzonitril vepron me një derivat acid reaktiv si një acid klorur ose acid anhidrid në prani të një baze. |