Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3752
2011.11.07
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.12.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3839
2011.09.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.10.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08872697.1
2008.12.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2231598
2011.08.17
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 708604 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, rue de Verdun 92284 Suresnes Cedex |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CORDI Alexis | 8 bis rue Ledru-Rollin F-92150 Suresnes , FR |
| HABERKORN Laure | 26 av. Charles de Gaulle F-92270 Bois-Colombes , FR |
| VERBEUREN Tony | 60 bis rue Aristide Briand F-78540 Vernoillet , FR |
| COURCHAY Christine | 15 rue Jean Tassel F-91430 Igny , FR |
| SIMONET Serge | 43 rue Désiré Clément F-78700 Conflans-Ste-Honorine , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE TE REJA DIAZENIUMDIOLATE, PROCESI I PERGATITJES SE TYRE DHE PERBERJET FARMACEUTIKE QE I PERMBAJNE.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponime me formule (I): Ku R1 perfaqeson nje atom hidrogjeni ose nje grup -COOR ku R perfaqeson nje grup alkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar ose arilalkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar,R2 perfaqeson nje grup G ose nje grup alkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar te zevendesuar nga nje grup G, ku G perfaqeson nje grup-(CH2)n-A-(CH2)m-B-(CR4R5)p-(CH2)o-R6 ku: -n eshte 0, 1, 2 ose 3, -m eshte 0, 1, 2 ose 3, -p eshte 0 ose 1,- o eshte 0, 1 ose 2, -R4 dhe R5, qe mund te jene te njejte ose te ndryshem, perfaqesojne secili nje atom hidrogjeni ose nje grup alkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar, ku njeri nga grupet -CH2- ose -CR4R5- te lidhjes G mund te zevendesohen njesoj, ne qofte se deshirohet, nga nje fenilene, grup -PhC(O)- ose –PhC(O)O- (ku Ph percakton fenilin), -A dhe B, qe mund te jene te njejte ose te ndryshem, perfaqesojne secili nje lidhje, nje atom nitrogjeni ose nje grup: ku R7 perfaqeson nje atom hidrogjeni ose nje grup alkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar, -dhe R6 perfaqeson nje grup ku R8, R9 dhe R10, qe mund te jene te njejte ose te ndryshem, perfaqesojne secili nje atom hidrogjeni ose nje grup alkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar te pazevendesuar ose te zevendesuar nga nje grup amino, ose R8 dhe R9 formojne se bashku nje lidhje alkilene (C1-C6) te drejte ose te degezuar, R3 perfaqeson nje atom hidrogjeni, nje grup alkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar ose nje grup NO2, enantiomeret dhe diastereoisomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese tek nje acid ose baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 2 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1, ku R1 perfaqeson nje atom hidrogjeni, enantiomeret dhe diastereoisomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese tek nje acid ose baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 3 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1, ku R3 perfaqeson nje atom hidrogjeni, enantiomeret dhe diastereoisomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese tek nje acid ose baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 4 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1, ku R3 perfaqeson nje grup NO2, enantiomeret dhe diastereoisomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese tek nje acid ose baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 5 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1, ku R2 perfaqeson nje grup:ose —CH2—R6 ku R6 eshte ashtu siç eshte percaktuar ne pretendimin 1, enantiomeret dhe diastereoisomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese tek nje acid ose baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 6 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1, ku R6 perfaqeson nje grup -O-N=N(O)-NR8R9, enantiomeret dhe diastereoisomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese tek nje acid ose baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 7 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1, ku R8 dhe R9 perfaqesojne nje grup alkil (C1-C6) te drejte, enantiomeret dhe diastereoisomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese tek acid ose baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 8 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1, qe eshte 3-{[({2-kloro-5-[(2-metil-5-nitro-2,3-dihidro-1H-indol-1-il)karbamoil]fenil}sulfonil)amino]metil}benzoate i ({[(1Z)-2,2-dietil-1-oksidohidrazono]amino}oksi)metil, enantiomeret dhe diastereoisomeret e tyre dhe kriperat e tyre shtese tek nje acid ose baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 9 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1, qe eshte 4-{[({2-kloro-5-[(2-metil-2,3-dihidro-1H-indol-1-il)karbamoil]fenil}sulfonil)amino]metil}benzoate i ({[(1Z)-2,2-dietil-1-oksidohidrazono]amino}oksi)metil, enantiomeret dhe diastereoisomeret e tyre dhe kriperat e tyre shtese tek nje acid ose baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 10 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1, qe eshte 4-{[({2-kloro-5-{[(2R)-2-metil-2,3-dihidro-1H-indol-1-il)karbamoil]fenil}sulfonil)amino]metil}benzoate i ({[(1Z)-2,2-dietil-1-oksidohidrazono]amino}oksi)metil dhe kriperat e tyre shtese tek nje acid ose baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 11 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1, qe eshte 4-{2-[({2-kloro-5-[(2-metil-2,3-dihidro-1H-indol-1-il)karbamoil]fenil}sulfonil)amino]etil}benzoate i ({[(1Z)-2,2-dietil-1-oksidohidrazono]amino}oksi)metil, enantiomeret dhe diastereoisomeret e tyre dhe kriperat e tyre shtese tek nje acid ose baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 12 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1, qe eshte 4-{2-[({2-kloro-5-[((2R)-2-metil-2,3-dihidro-1H-indol-1-il)karbamoil]fenil}sulfonil)amino]etil}benzoate i ({[(1Z)-2,2-dietil-1-oksidohidrazono]amino}oksi)metil dhe kriperat e tyre shtese tek nje acid ose baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 13 | Metode per pergatitjen e komponimeve me formule (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar nga fakti qe perdoret si material fillestar nje komponim me formule (II): ku R3 eshte ashtu siç eshte percaktuar ne formulen (I),mbi te cilin kondesohet me nje komponim me formule (III): ku R eshte eshte percaktuar ne formulen (I),per te çuar tek komponimi me formule (IV):ku R3 dhe R jane siç jane percaktuar ketu me pare,mbi te cilin konsedohet, ne prani te nje baze komponimi me formule (V): X—R2 (V) ku R2 eshte siç eshte percaktuar ne formulen (I) dhe X perfaqeson nje atom halogjeni, per te çuar tek komponimi me formule (I/a), nje rast i veçante i komponimeve me formule (I): ku R, R2 dhe R3 jane siç jane percaktuar per formulen (I), komponimet me formule (I/a) mund te perftohen gjithashtu me kondensim te komponimit me formule Cl-(CH2)o-R6, ku o dhe R6 jane siç jane percaktuar ne formulen (I), mbi nje funksion karboksilik ose fosforamidik i pranishem ne grupin G, komponimet (I/a) opsionalisht nxehen ne nje mjedis acidi per te çuar tek komponimi me formule (I/b), nje rast i veçante i komponimeve me formule (I):ku R2 dhe R3 jane siç jane percaktuar ne formulen (I), komponimet me formule (I/a) dhe (I/b), formojne komponimet me formule (I), te cilet mund te purifikohen, aty ku eshte e pershtatshme, sipas nje teknike konvencionale purifikimi, te cileve u ndahen opsionalisht izomeret sipas nje teknike konvencionale ndarje dhe qe konvertohen, ne qofte se deshirohet, ne kripera te tyre shtese tek nje acid ose baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 14 | Perberje farmaceutike qe perfshin si perberes aktiv nje komponim sipas njerit prej pretendimeve nga 1 ne 12 ne kombinim me nje ose me shume mbajtes ose eksipiente farmaceutikisht te pranueshem, inerte dhe jotoksike. |
| 15 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 14 duke perfshire te pakten nje perberes aktiv sipas njerit prej pretendimeve nga 1 ne 12 per perdorim, si medikament, ne trajtimin e hipertensionit dhe patologjive kardiovaskulare dhe komplikacioneve te tij, si retinopatia, aksidentet cerebrale, demenca, hipertrofia ventrikulare e majte, insufiçenca kardiake, angina e kraharorit, infrakti i miokardit dhe nefropatia; ne trajtimin e patologjive kardiovaskulare te lidhura me aterotrombozen, si aksidentet cerebrale dhe koronare, arteritin dhe vaskulopatine; ne trajtimin e komplikacioneve vaskulare te nje numri semundjesh si diabeti, obeziteti, sindroma metabolike, kanceri ose fibroza ne melçi; dhe ne trajtimin e hipertensionit me origjine pulmonare, okulare ose portale. |