Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3779
2011.11.08
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.07.24
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3837
2011.09.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.10.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08836692.7
2008.07.24
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2185561
2011.06.15
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 705497 |
| FR | 705498 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SANOFI | 174, Avenue de France 75013 Paris |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BAUDOIN, Bernard | c/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-75013 Paris , FR |
| EVERS, Michel | c/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-75013 Paris , FR |
| GENEVOIS-BORELLA, Arielle | c/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-75013 Paris , FR |
| KARLSSON, Andreas | c/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-75013 Paris , FR |
| MALLERON, Jean-Luc | c/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-75013 Paris , FR |
| MATHIEU, Magali | c/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-75013 Paris , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
a)-diazepine-7-karboksamide, preparatet dhe përdorimi terapeutik i tyre Derivatet 1,2,3,4-tetrahidropirolo(1,2-a)pirazine-6-karboksamid dhe 2,3,4,5-tetrahidropirolo(1,2-
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërësit që korrespondojnë në formulën (I) në të cilën:R1 paraqesin një atom hidrogjeni, një grup (C1-C10) alkil, (C3-C7) cicloalkil, (CH2)n- (C1-C6) alkenil, (CH2)n- (C1-C6) alkinil ose (C1-C6)alkil-Z-(C1-C6)alkil, në të cilën Z paraqesin një represents a heteroatom të zgjedhur nga O, N dhe S(O)m, ose ndryshe R1 paraqesin një NGJYRË, grupi S(O)mR, aril ose aralkil; grupet (C1-C10) alkil, (C3-C7) cicloalkil, (CH2)n-(C1-C6) alkenil, (CH2)n-(C1-C6)alkinil; (C1-C6) alkil-Z- (C1-C6)alkil, aril ose aralkil që ndodhen opsionalisht të zëvendësuara me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga një atom halogjen,një grup (C1-C6) alkil, (C3-C7)cicloalkil, halo(C1-C6) alkil, (C1-C6)alkoksi, halo(C1-C6)alkoksi, NR7R8, nitro, ciano,OR, COOR, C(O)NR7R8 ose S(O)mNR7R8;R2 paraqesin një ose më shumë grupe të zgjedhur nga një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një grup (C1-C6) alkil, (C3-C7) cikloalkil, (C1-C6) alkenil, (C1-C6)alkinil ose (C1-C6)alkil-Z-(C1-C6) alkil, në të cilën Z paraqesin një heteroatom të zgjedhur nga O, N and S(O)m, ose ndryshe R2 paraqesin një grup halo (C1-C6) alkil, halo (C1-C6) alkoksi, hydroksi, (C1-C6)alkoksi, nitro, ciano ose amino, një grup NR7R8, COOR, C(O)NR7R8, O-C(O)(C1-C6)alkil ose S (O)m-NR7R8, ose një aril grup, grupi aril ndodhet mundësisht i zëcendësueshëm opsionalisht me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga një atom halogjeni, grupi (C1-C6)alkil, (C3-C7)cikloalkil, halo (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi, halo (C1-C6)alkoksi, NR7R8, OR, nitro, ciano, COOR, C(O)NR7R8 ose S(O)mNR7R8;R3 paraqesin një grup triuflorometil;R4 dhe R5 paraqesin një atom hidrogjeni, ose ndryshe R4 dhe R5 formojnë, me atomin karbon që i mbart ato, një unazë të saturuar që përban nga 3 deri 6 atome karboni dhe opsionalisht përmban nga 0 deri 1 heteroatome, të zgjedhura nga O, N ose S;R6 paraqesin një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një grup (C1-C6)alkil, (C3-C7) cikloalkil, (C3-C7) cikloalkil(C1-C6)alkil, nitro ose amino, një grup NR7R8 ose COOR, një aril grup, ose një grup NR7(SO2)R8 ose C(O)NR7R8;R, R7 dhe R8 paraqesin, në mënyrë të pavarur nga njëra tjetra, një ose më shumë grupe të zgjedhur nga një atom hidrogjeni, një grup (C1-C6)alkil, (C3-C7) cikloalkil ose (C3-C7) cikloalkil (C1-C6)alkil, një grup aril ose aril(C1-C6)alkilene, ose ndryshe R7 dhe R8 mund të formojnë, me atomin i cili i mbart ato, një unazë të saturuar, pjesërisht të pasaturuar ose të pasaturuar që përmban nga 5 deri 7 atome karboni dhe opsionalisht përmban; përvec kësaj, një heteroatom i zgjedhur nga O, N ose S(O)m;W paraqesin një metilenë ose group C(O);m paraqesin një numër i plotë i cili mund të marrë vlerën 0, 1 ose 2;n paraqesin një numër i plotë i cili mund të marrë një vlerë 1, 2, 3, 4, 5 ose 6;p paraqesin një numër të plotë i cili mund të marrë një vlerë 2 ose 3;karboni që mbart grupi benzil i zëvendësuar nga R2 është i konfiguracioni absolut S; dhe karboni që mbart grupin hidroksil është i konfiguracionit absolut R, në formën e një baze ose kripës shtesë me një acid. |
| 2 | Përbërësi i formulës (I) sipas Pretendimit 1, të karakterizuar në atë që W paraqesin një grup metilenë, në formën e një baze ose kripe shtesë me një acid. |
| 3 | Përbërësi i formulës (I) sipas secilës nga Pretendimet 1 dhe 2, të karakterizuar në atë që W paraqesin një grup C(O), në formën e një baze ose kripe shtesë me një acid. |
| 4 | Përbërësi i formulës (I) sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 3, të karakterizuar në atë që p paraqesin 2, në formën e një baze ose kripe shtesë me një acid. |
| 5 | Përbërësi i formulës (I) sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 3, të karakterizuar në atë që p paraqesin 3, në formën e një baze ose kripe shtesë me një acid. |
| 6 | Përbërësi i formulës (I) sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 5, të karakterizuar në atë që R6 paraqesin një grup të zjgedhur nga një atom hidrogjeni, një grup COOR ose një grup C(O)NR7R8, në formën e një baze ose të kripës shtesë me një acid. |
| 7 | Përbërësi i formulës (I) sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 6, të karakterizuar në atë që R6 paraqesin një grup të zgjedhur nga një atom hidrogjeni, një grup COOH ose COOMe ose një grup C(O)N(Et)2, në formën e një baze ose kripe shtesë me një acid. |
| 8 | Përbërësi i formulës (I) sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 7, të karakterizuar në atë:W paraqesin një methylen ose grupin C(O);p paraqesin 2 ose 3;R1 paraqesin një atom hidrogjeni, një grup (C1-C10)alkil, COOR ose S(O)mR, grupi (C1-C10)alkil që ndodhet opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë grupe (C1-C6)alkil;R2 paraqesin një ose më shumë grupe të zgjedhur nga një atom hidrogjeni ose një atom halogjeni;R4 dhe R5 paraqet një atom hidrogjeni ose formon, me atomin karbon i cili i mbart ato, një grup ciklopropil;R6 paraqesin një grup të zgjedhur një atom hidrogjeni, një grup COOR ose një grup C(O)NR7R8; dhe R, R7 dhe R8 paraqet, në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri, një atom hidrogjeni ose një ose më shumë grupe (C1-C6)alkil, në formën e një baze ose kripe shtesë me një acid. |
| 9 | Përbërësi i formulës (I) sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 8, të karakterizuar në atë që është zgjedhur nga: • 2-tert-butil 8-metil 6-{[(1S,2R)-1-benzil-2-hidroksi-3-({1-[3-(trifluorometil)fenil]ciklopropil}amino)propil] karbamoil}-3,4-dihidropirolo-[1,2-a]pirazine-2,8(1H)-dikarboksilate; • 6-{[(1S,2R)-1-benzil-2-hidroksi-3-({1-[3-(trifluorometil)fenil]ciklopropil}amino)propil]karbamoil}- 2-(tert-butoksikarbonil)-1,2,3,4-tetrahidropirolo[1,2-a]pirazine-8-karboksilik acid; • 6-{[(1S,2R)-1-benzil-2-hidroksi-3-({1-[3-(trifluorometil)fenil]ciklopropil}amino)propil]karbamoil}- 1,2,3,4-tetrahidropirolo[1,2-a]pirazine-8-karboksilik acid hidrokloride (2:1); • tert-butil 6-{[(1S,2R)-1-benzil-2-hidroksi-3-({1-[3-(trifluorometil)fenil]ciklopropil}amino)propil]-karbamoil}-8-(dietilkarbamoil)-3,4-dihidropirolo-[1,2-a]pirazine-2(1H)karboksilate; • 6-{(1S,2R)-1-benzil-2-hidroksi-3-[1-(3-trifluorometilfenil)ciklopropilamino]propil}-N-8,N-8-dietil-1,2,3,4-tetrahidropirolo[1,2-a]pirazine-6,8-dikarboksamide dhe hydrokloridi i tij (2:1); • 6-{(1S,2R)-1-benzil-2-hidroksi-3-[1-(3-trifluorometilfenil)ciklopropilamino]propil}-N-8,N-8-dietil-2-(metilsulfonil)-1,2,3,4-tetrahidropirolo-[1,2-a]pirazine-6,8-dikarboksamide; • N-[(1S,2R)-1-(3,5-difluorobenzil)-2-hidroksi-3-({1-[3-(trifluorometil)fenil]ciklopropil}amino)propil]-1-okso-2-(1-propilbutil)-1,2,3,4-tetrahidropirolo[1,2-a]pirazine-6-karboksamide dhe hidrokloridi i tij (1:1); • N-[(1S,2R)-1-benzil-2-hidroksi-3-({1-[3-(trifluorometil)fenil]ciklopropil}amino)propil]-1-okso-2-(1-propilbutil)-1,2,3,4-tetrahidropirolo[1,2-a]pirazine-6-karboksamide dhe hidrokloridi i tij (1:1); • N-[(1S,2R)-1-benzil-2-hidroksi-3-{[3-(trifluorometil)benzil]amino}propil]-1-okso-2-(1-propilbutil)-1,2,3,4-tetrahidropirolo[1,2-a]pirazine-6-karboksamide dhe hidrokloridi i tij (1:1); • N-[(1S,2R)-1-benzil-2-hidroksi-3-{[3-(trifluorometil)benzil]amino}propil]-2-(1-etilpropil)-1-okso-1,2,3,4-tetrahidropirolo[1,2-a]pirazine-6-karboksamide dhe hidrokloridi i tij (1:1); dhe • N-[(1S,2R)-1-benzil-2-hidroksi-3-{[3-(trifluorometil)benzil]amino}propil]-1-okso-2-(1-propilbutil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-pirolo[1,2-a][1,4]diazepine-7-karboksamide dhe hidrokloridi i tij(1:1). |
| 10 | Përbërësi i formulës (IIIa) në të cilën R1 dhe R6 janë sic përcaktohet në formulën e përgjithshme (I) sipas Pretendimit 1. |
| 11 | Përbërësi i formulës (IIIb) në të cilën R1 dhe R6 janë sic përcaktohen në formulën e përgjithshme (I) sipas Pretendimit 1. |
| 12 | Përbërësi sipas Pretendimit 11, të karakterizuar në atë që përbërësi i formulës (IIIb) është 2-(tert-butoksikarbonil)- 8-(metoksikarbonil)-1,2,3,4-tetrahidropirolo[1,2-a]pirazine-6-karboksilik acid. |
| 13 | Përbërësit e formulës (IIIc) në të cilën R1 dhe R6 janë sic përcaktohet në formulën e përgjithshme (I) sipas Pretendimit 1. |
| 14 | Medikamenti, i karakterizuar në atë që ajo përmban një përbërës të formulës (I) sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 9, ose një kripë shtesë e këtij përbërësi me një kripë të pranuar farmaceutike. |
| 15 | Përbërësi farmaceutike, të karakterizuar në atë që ajo përmban një përbërës të fomrulës (I) sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 9, ose një kripë e pranuar farmaceutike, dhë të paktën një ekzipient i pranuar farmaceutik. |
| 16 | Përdorimi i një përbërësi të formulës (I) sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 9 për përgatitjen e një medikamenti i menduar për trajtimin dhe/ose për parandalimin e sëmundjes së Alzaimerit, sëmundjen e Parkinsonit, sëmundjen Huntington, sëmundjen e Creutzfeldt-Jakob, sindromën Down, dementia me trupat Lewy, dementia nga pleqëria, dementia frontotemporale, amiloidosis cerebrale dhe sistemike, dëmtimi i njohjes së lehtë, angiopatin amiloide cerebrale, crregullimet e memories primare dhe sekondare, sklerozat literale amyotrofike, skleroza e shumëfishtë, neuropatit periferale, neuropatit diabetike, migren, crregullimet e humorit, depresion, ankthi, crregullimi vaskular si aterosklerozës, ishemia cerebrovaskulare, tumuret dhe crregullimet e riprodhimit të qelizave. |
| 17 | Përdorimi i përbërësit të formulës (I) sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 9 për përgatitjen e një medikamenti i menduar për trajtimin dhe/ose për parandalimin e sëmundjes Alzaimer, sëmundjen Parkinson, sindroma Down, dementia me trupat Lewy, dementia në pleqëri, dementia frontotemporal, amiloidosis cerebrale dhe sistematike, dëmtimi i njohjes së mprehtë, angiopati cerebrale amiloide, crregullimi i memories primare dhe sekondare dhe ishemia cerebrovaskulare. |
| 18 | Përbërësit e formulës (I) sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 9, në formën e një baze, për parandalimin ose trajtimin e sëmundjes Alzaimer, sëmundjen e Parkinsonit, sëmundjen e Huntington, sëmundjen e Creutzfeldt-Jakob, sindromën Down, dementia me trupat Lewy, dementia nga pleqëria, dementia frontotemporale, amyloidosis cerebrale dhe sistemike, dëmtimi i njohjes së lehtë, angiopatin amiloide cerebrale, crregullimet e memories primare dhe sekondare, sklerozat literale amyotrofike, skleroza e shumëfishtë, neuropatit periferale, neuropatit diabetike, migren, crregullimet e humorit, depresion, ankthi, crregullimi vaskular si aterosklerozës, ishemia cerebrovaskulare, tumuret dhe crregullimet e riprodhimit të qelizave. |
| 19 | Përbërësi i formulës (I) sipas ndonjë nga Pretendimet 1 deri 9, në formën e një baze, për përgatitjen e një medikamenti i menduar për trajtimin dhe/ose për parandalimin e sëmundjes Alzaimer, sëmundjen Parkinson, sindroma Down, dementia me trupat Lewy, dementia në pleqëri, dementia frontotemporal, amiloidosis cerebrale dhe sistematike, dëmtimi i njohjes së mprehtë, angiopati cerebrale amiloide, crregullimi i memories primare dhe sekondare dhe ishemia cerebrovaskulare. |