REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3848 2012.02.06
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2021.09.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3828 2011.09.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.01.04
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
01972468.1 2001.09.12
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1427427 2011.03.08
(30) Detajet e Prioritetit
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
LEADIANT BIOSCIENCES S.A. Via Motta 2a; CH-6850 Mendrisio
(72) Shpikës
Emri Adresa
GIANNINI, Giuseppe, c/o Riunite S.p.A. Via Pontina, km 30, 400 00040 Pomezia , IT
CASU, B., Ist. Scient. Chim. e Bio. "G. Ronzoni" Via G. Colombo, 81 20133 Milan , IT
TORRI, G., Ist. Scient. Chim. e Bio. "G. Ronzoni" Via G. Colombo, 81 20133 Milan , IT
NAGGI, A, Ist. Scient. Chim. e Bio. "G. Ronzoni" Via G. Colombo, 81 20133 Milan , IT
PISANO, Claudio, c/o Riunite S.p.A. Via Pontina, km 30, 400 00040 Pomezia , IT
PENCO, Sergio, c/o Riunite S.p.A. Via Pontina, km 30, 400 00040 Pomezia , IT
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL
(54) Titull
DERIVATET E GLIKOSAMINOGLIKANEVE TE DESULFATIZUARA PJESERISHT SI FRENUES TE HEPARANASES, TE PAJISURA ME AKTIVITET ANTIANGIOGENIK DHE I LIRE NGA EFEKTET ANTIMPIKSJE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Heparina e modifikuar që përmban mbetjet glikosamin me grada të ndryshme të N-desulfation të përmendur N-acetilation pasues të i arritshëm me nënshtrimin e heparinës tek procesi që konsiston në hapat në vijim: a) N-desulfation nga hidrolizat solvolitike të mbetjeve sulfamino tek DMSO:H2O 95:5 v:v në një temperaturë ambjenti për të një periudhë që shtrihet nga 0.5 deri 8 o. për të dhënë eliminimin e plotë ose pjesor të grupeve të sulfatit tek pozicioni 2 të mbetjeve glukosamin; b) N-acetilation të grupeve desulfatizuara në mënyrë të ploë ose pjesërisht të përmendura tek pozicioni 2 të mbetjeve glukosaminë nga trajtmimi i tretësit ujor alkalin (ph 8-9) me një agjent të acelitizuar, për të dhënë grupet e acelitizuara plotësisht ose pjesërisht tek pozicioni 2 i mbetjeve glukosamin; c) Oksidizimi i dioleve me periodat natriumin, për të prodhuar hapjen e unazës glikosid dhe formacioni e dy grupeve aldehide për mbetjet e modifikuara; d) Reduktimin e grupeve aldehide të përmendura tek alkooli primar; e) Hidrolizat e acidit opsional të ëprbërësve të marrë në hapin d) për të marrë oligosakaridet korresponduese tek sekuencat e rregullta; ose në mënyrë alternative, f) Duke paraqitur produktet e marra në hapin d) tek hidrolizat enzimatike parciale me një enzimë të zgjedhur nga grupi që konsiston në liase, heparinase, heparitinase, ose ekuivalenti e prodhimit t oligosakarideve, me mbetjen fundore jo-reduktuese të acidit iduronik jo të saturuar, reduktimi i mbetjes konsiston në një N-sulfoglukosamin dhe që përmban të paktën një mbetje të acidit iduronik të hapur.
2 Heparin sipas pretendimit 1 të zgjedhur nga grupi që konsiston në: - heparina N-desilfatizuar dhe N-reacetilizuar pjesërish me një peshë molekulare (MW) prej 112000, një indeks shumë shpërndarës prej 1.3, një gradë e desulfatimit prej 1.6 ( që shprehet si raport molar SO3-:COO-), një përqindje e acidit uronik të modifikuar krahasuar me acidin uronik prej afërsisht 30%, dhe mbetjet glikosamin kanë një gradë të N-acetilation prej 50%. - heparina N-desulfatizuar dhe N-reacetilizuar pjesërish LMW me një peshë molekulare prej MN=4780, Mw=10000, një indeks shumë shpërndarës prej 2.092, një përqindje e acidit uronik të modifikuar krahasuar me acidet uronike totale prej afërsisht 30% dhe mbetjet glikosamin kanë një gradë prë N-acetilizues prej 50%, - heparina N-desilfatizuar dhe N-reacetilizuar pjesërish, një përqindje e acideve uronike të modifikuar krahasuar me acidet uronike totale prej afërsisht 30%, dhe mbetjet glikosamin kanë një gradë të N-acetizues prej 27%, - heparina N-desilfatizuar dhe N-reacetilizuar pjesërish, një përqindje e acidit uronik krahasuar me acidet totale uronike prej afërsisht 30%, dhe mbetjet glikosamin kanë një gradë N-acetilizues prej 39%; - heparina N-desilfatizuar dhe N-reacetilizuar pjesërish, një përqindje e modifikuar e acideve uronike të krahasuara tek acidet uronike totale prej afërsisht 30%, dhe mbejte glikosamin kanë një gradë të N-acetilizues prej 64%.
3 Përdorimi i përbërsve të pretendimit 1 ose 2 për përgatitjen e medikamentit që ka aktivitet parandalues heparanase.
4 Përdorimi sipas pretendimit 3 ku medikamenti i lartëpërmendur ka një aktivitet antigiogenik.
5 Përdorimi sipas ndonjë nga pretendimet 3-4, ku medikamenti i përmendur është i dobishëm për trajtimin e inflamacionit.
6 Përdorimi sipas ndonjë nga pretendimet 3-5, ku medikamenti i përmendur është i dobishëm për trajtimin e sëmundjeve autoimune.
7 Përdorimi sipas ndonjë nga pretendimet 3-6, ku sëmundja që do të trajtohet është zgjedhur nga grupi që konsiston në tumoret primare, metastazat, retinopatit diabetike, psoriasis, fibroplasi retrolentikulare, restenosis pas angioplasis, bajpas koronar, inflamacion, artritis, sëmundje autoimune, refuzim alograf, sëmundje kardiovaskulare, sëmundje fibroporliferative, sëmundje të vendosura nga grumbullimi i pllakëzave të gjakut jonormale, sëmundje të vendosura nga shtimi i muskujeve të qetë, sindroma Goodpasture, glomerulonefritis akut, hipertensino pulmonar neonatal, astmë, ndalimi kongjeztiv i zemrës, hipertension pulmonar i rritur, hipertension vaskular renarl, retinopatit proliferative, sklerozat e shumëfishta, eksperimente enqefalomielitis pulmonare, diabetet e varura me insulin, sëmundjet nxitëse të zorrës, koliti uleruese, sëmundja Crohn.
8 Kompozimet farmaceutike që përmbajnë të paktën një përbërës të pretendimit 1 ose 2 si një element përbërës aktiv tek përzierësi me pajisje dhe ekzipientë të pranueshëm farmaceutike.