Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3825
2012.01.12
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.11.16
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3824
2011.09.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.12.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06819550.2
2006.11.16
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1951687
2011.08.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 5111228 |
| US | 740211 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Merck Serono SA | Centre Industriel 1267 Coinsins, Vaud |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SWINNEN, Dominique | 65, Allée du Clos Romance F-74160 Beaumont , FR |
| GONZALEZ, Jerome | 28, rue du Chablais F-74100 Annemasse , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca KRYEZIU | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
| Vjollca KRYEZIU | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E N-HIDROKSIAMIDIT DHE PERDORIMI I TYRE;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Derivati i N-hidroksiamid sipas formulës (I),ku:A është përzgjedhur nga –C(B)- dhe N;B është H ose B formon një lidhje me mbajtëse karboni ose R2 ose R7;R1 është përzgjedhur nga H, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C8-cikloalkil, heterocikloalkil, aril, heteroaril, C3-C8-cikloalkil C1-C6 alkil, heterocikloalkil C1-C6 alkil, heteroaril C1-C6 alkil, amino dhe alkoksi;R2 është përzgjedhur nga H, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C8-cikloalkil, heterocikloalkil, akoksi, aril dhe heteroaril;R3 është përzgjedhur nga H, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil dhe C2-C6 alkinil;R4, R5, R6 dhe R7 janë përzgjedhur veç r veç nga H, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, ose R4 dhe R7 formojnë sëbashku një lidhje –CH2-;n është një numer i plotë i përzgjedhur nga 1, 2, 3, 4, 5 dhe 6;Karbonet (2) dhe (3) janë dy qendra çirale, ku qendra çirale (2) ka një konfiguracion të përzgjedhur nga “S” dhe “R” dhe ku qendra çirale (3) ka një konfiguracion “S” si dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme. |
| 2 | Derivat N-hidroksiamid sipas pretendimit 1, që ka Formulën (Ia): ku A është përzgjedhur nga CH dhe N; R1 është përzgjedhur nga H, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C8-cikloalkil, heterocikloalkil, aril, heteroaril, C3-C8-cikloalkil C1-C6alkil, heterocikloalkil C1-C6 alkil, heteroaril C1-C 6alkil, amino dhe alkoksi; R2 është përzgjedhur nga H, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C8-cikloalkil, heterocikloalkil, akoksi, aril dhe heteroaril; R3 është përzgjedhur nga H, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil dhe C2-C6 alkinil; R4, R5, R6 dhe R7 janë përzgjedhur veç r veç nga H, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, ose R4 dhe R7 formojnë sëbashku një lidhje –CH2-; n është një numer i plotë i përzgjedhur nga 1, 2, 3, 4, 5 dhe 6; Karbonet (2) dhe (3) janë dy qendra çirale, ku qendra çirale (2) ka një konfiguracion të përzgjedhur nga “S” dhe “R” dhe ku qendra çirale (3) ka një konfiguracion “S” si dhe kripërat e tyre farmaceutikisht të pranueshme |
| 3 | Derivat N-hidroksiamid sipas njërit prej pretendimeve të më sipërme ku R1 është përzgjedhur mga aril dhe heteroaril. |
| 4 | Derivat N-hidroksiamid sipas njërit prej pretendimeve të më sipërme ku R2 është përzgjedhur nga H, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil dhe C2-C6 alkinil. |
| 5 | Derivat N-hidroksiamid sipas njërit prej pretendimeve të më sipërme ku A është N. |
| 6 | Derivat N-hidroksiamid sipas njërit prej pretendimeve të më sipërme ku R1 është përzgjedhur nga aril dhe heteroaril; R2 është përzgjedhur nga H, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C8-cikloalkil, heterocikloalkil dhe akoksi; R4, R5, R6 dhe R7 janë H; R6 është përzgjedhur nga H dhe metil; A është N; dhe n është një numër i plotë i përzgjedhur nga 1, 2 dhe 3. |
| 7 | Derivat N-hidroksiamid sipas njërit prej pretendimeve të më sipërme i përzgjedhur nga grupi i më poshtëm: hidroksi((2S)-2-{[4-(4-metoksifenil)piperazin-1-il]karbonil}-4-metilfenil) formamide; (2S)-2-[(4-bifenil-4-ilpiperazin-1-il)karbonil]-4-metilfenil}hidroksil formamide. |
| 8 | Komponim sipas njërit prej pretendimeve të më sipërme 1 deri 7 për t’u përdorur si medikament. |
| 9 | Përdorimi i një komponimi sipas pretendimeve 1 deri 8 si dhe i përzierjeve të tyre për përgatitjen e një medikamenti për profilaksi dhe/ose trajtim të sëmundjeve inflamatore, sëmundjeve neurodegjenerative, sëmundjeve kardiovaskulare, goditjes, kancerit, pre-term labor, endometriosis, fibrozës dhe çrregullimeve respiratore. |
| 10 | Përdorimi sipas pretendimit 9, ku sëmundjet në fjalë përzgjidhen nga sëmundjet inflamatore të zorrëve, skleroza multiple, artriti rheumatoid, astma, emfisema, çrregullimet pulmonare obstruktive kronike, fibroza pulmonare, fibroza pankreatike, fibroza e lëkurës dhe fibroza e mëlçisë. |
| 11 | Përbërje farmaceutike që përmban të paktën një derivat N-hidroksiamid sipas njërit prej pretendimeve 1 deri 7 dhe një karier i pranueshëm farmaceutikisht, diluent ose eksipient i tyre. |
| 12 | Proces për përgatitjen e një derivati N-hidroksiamid, sipas njërit prej pretendimeve 1 deri 7, që përfshin hapin e reagimit të një komponimi të Formulës (II) me një agjent formilues të formulës (FA); Formulim ku R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 dhe n janë siç përcaktohen në pretendimet e më sipërme; PG1 është H ose një grup mbrojtës i përzgjedhur nga benzil, t-butil, THP, TMS dhe TBS; LG1 është një grup në largim i përzgjedhur nga –OH, -OAc, -OPiv, -OCH2CN, -OCH2CF3, -OPh dhe –OPfp. |
| 13 | Komponim sipas formulës (II): ku R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 dhe n janë siç përcaktohen në pretendimet e më sipërme; PG1 është H ose një grup mbrojtës i përzgjedhur nga benzil, t-butil, THP, TMS dhe TBS. |
| 14 | Komponim sipas pretendimit 13 i përzgjedhur nga grupi i më poshtëm: (2S)-N-(benziloks)-2-{[4-(4-metoksifenil)piperazin-1-il]karbonil}-4-metilpentan-1-amine; (2S)-N-(benziloksi)-2-[(4-bifenil-4-ilpiperazin-1-il)karbonil]-4-metilpentan-1-amine. |