REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3808 2011.12.23
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.09.03
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3821 2011.08.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.11.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07804890.7 2007.09.03
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2074122 2011.06.29
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 947852
US 952628
US 845065
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Pfizer Products Inc. Eastern Point Road Groton, CT 06340
(72) Shpikës
Emri Adresa
BHUMRALKAR, Dilip Agouron Pharmaceuticals, Inc. A Pfizer Company 10777 Science Center Drive San Diego, CA 92121 , US
DRESS, Klaus, Ruprecht Agouron Pharmaceuticals, Inc. A Pfizer Company 10777 Science Center Drive San Diego, CA 92121 , US
HOFFMAN, Jacqui, Elizabet Agouron Pharmaceuticals, Inc. A Pfizer Company 10777 Science Center Drive San Diego, CA 92121 , US
JOHNSON, Mary, Catherine Agouron Pharmaceuticals, Inc. A Pfizer Company 10777 Science Center Drive San Diego, CA 92121 , US
KANIA, Robert, Steven Agouron Pharmaceuticals, Inc. A Pfizer Company 10777 Science Center Drive San Diego, CA 92121 , US
LE, Phuong, Thi, Quy Agouron Pharmaceuticals, Inc. A Pfizer Company 10777 Science Center Drive San Diego, CA 92121 , US
NAMBU, Mitchell, David Agouron Pharmaceuticals, Inc. A Pfizer Company 10777 Science Center Drive San Diego, CA 92121 , US
PAIRISH, Mason, Alan Agouron Pharmaceuticals, Inc. A Pfizer Company 10777 Science Center Drive San Diego, CA 92121 , US
PLEWE, Michael, Bruno Agouron Pharmaceuticals, Inc. A Pfizer Company 10777 Science Center Drive San Diego, CA 92121 , US
TRAN, Khanh, Tuan Agouron Pharmaceuticals, Inc. A Pfizer Company 10777 Science Center Drive San Diego, CA 92121 , US
CHENG, Hengmiao Agouron Pharmaceuticals, Inc. A Pfizer Company 10777 Science Center Drive San Diego, CA 92121 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vladimir NIKA Bul. B. Curri Pall. 2/3/24, Tirane, Albania AL , AL
Vladimir NIKA Bul. B. Curri Pall. 2/3/24, Tirane, Albania AL , AL
(54) Titull
Komponimet PIRIDO (2,3-D) PIRIMIDINONE dhe perdorimi i tyre si inhibitore (frenues) PI3
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i formulës (I) ose një kripë e tij, ku:R1 është H ose (C1-C8) alkil, opsionalisht i zëvendësuar me të paktën një grup R5; A është një grup cikloalkil me 3 deri në 10 elemente;R2 është (C1-C8) alkil, i zëvendësuar me të paktën një grup R6, (C3-C10) cikloalkil, (C2-C8) cikloheteroalkil, (C8-C14) aril, (C2-C9) heteroaril, -NR7aR7b ose -N=CR8aR8b, ku çdo (C3-C10) cikloalkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C8-C14) aril dhe (C2-C9) heteroaril, zëvendësohet në mënyrë opsionale me të paktën një grup R9; R3 është (C1-C6) alkil, (C3-C10) cikloalkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C2-C8) alkenil, (C2-C8) alkinil, halogjen, ciano, -(CH2)nC(O)OR10, -(CH2)nC(O)N(R11aR11b), COR12, (C8-C14) aril ose (C2-C9) heteroaril, ku (C1-C6) alkil, (C3-C10) cikloalkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C2-C8) alkenil, (C2-C8) alkinil, (C8-C14) aril dhe (C2-C9) heteroaril, zëvendësohet në mënyrë opsionale me të paktën një grup R9; çdo R4 është në mënyrë të pavarur -OH, halogjen, CF3, -NR11aR11b, (C1-C8) alkil, (C1-C6) alkenil, (C1-C8) alkinil, (C1-C6) alkoksi, ciano, (C3-C10) cikloalkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C8-C14) aril, (C2-C9) heteroaril, -C(O)R12-C(O)NR11aR11b, -S(O)mR12, -S(O)mNR11aR11b, -NR11aS(O)mR12-(CH2)NC(O)OR10, -(CH2)nC(O)N(R11aR11b), -OC(O)R12, -NR11aC(O)R12 ose –NRC(O)n(R11aR11b), ku çdo (C1-C6) alkil, (C1-C6) alkenil, (C1-C6) alkinil, (C1-C6) alkoksi, (C3-C10) cikloalkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C6-C12) aril dhe (C2-C9) heteroaril, zëvendësohet në mënyrë opsionale me të paktën një grup R13; çdo R5 është në mënyrë të pavarur -OH, halogjen, CF3, -NR11aR11b, (C1-C6) alkil, (C1-C6) alkoksi, ciano, (C3-C10) cikloalkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C6-C14) aril, (C2-C9) heteroaril, -S(O)mR12, -S(O)mR11aR11b, -C(O)R12 ose -C(O)NR11aR11b, ku çdo (C1-C6) alkil, (C1-C6) alkoksi, (C3-C10) cikloalkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C6-C14) aril dhe (C2-C9) heteroaril, zëvendësohet në mënyrë opsionale me të paktën një grup R9; çdo R6 është në mënyrë të pavarur -OH, (C1-C6) alkinil, ciano, (C3-C10) cikloalkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C8-C14) aril, (C2-C8) heteroaril, -C(O)R12-C(O)NR11aR11b, -S(O)mR12, -S(O)mNR11aR11b, -NR11aS(O)mR12-(CH2)NC(O)OR10, -(CH2)nC(O)N(R11aR11b), -OC(O)R12, -NR11aC(O)R12 ose -NR11aC(O)N(R11aR11b), ku çdo (C1-C6) alkinil, (C3-C10) cikloalkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C6-C12) aril dhe (C2-C9) heteroaril, zëvendësohet në mënyrë opsionale me të paktën një grup R13; R7a dhe R7b janë secili në mënyrë të pavarur H, (C1-C8) alkil, (C2-C6) alkenil, (C2-C6) alkinil, (C3-C10) cikloalkil ose (C6-C10) aril, ku secili prej (C1-C6) alkil, (C2-C6) alkenil, (C2-C6) alkinil, (C3-C10) cikloalkil dhe (C6-C10) aril, zëvendësohet në mënyrë opsionale me të paktën një grup R9; ose R7a dhe R7b mund të merren së bashku me atomin e azotit për të formuar një unazë heterociklil me 5 deri 8 elemente, ku kjo unazë heterociklil ka 1 deri në 3 heteroatome unazore të zgjedhura nga grupi i përbërë nga N, O dhe S, dhe ku unaza cikloheteroalkil me 5 deri 8 elemente zëvendësohet në mënyrë opsionale me të paktën një grup R9; R8a dhe R8b janë secili në mënyrë të pavarur H, (C1-C6) alkil ose (C3-C10) cikloalkil, ku çdo (C1-C6) alkil dhe (C3-C10) cikloalkil, zëvendësohet në mënyrë opsionale me të paktën një grup R9;çdo R9 është në mënyrë të pavarur -OH, halogjen, CF3, -NR11aR11b, (C1-C6) alkil, (C1-C6) alkenil, (C1-C6) alkinil, (C1-C6) alkoksi, ciano, (C3-C10) cikloalkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C6-C14) aril, (C2-C9) heteroaril, -C(O)R12-C(O)NR11aR11b, -S(O)mR12, -S(O)mNR11aR11b, -NR11aS(O)mR12-(CH2)NC(O)OR10, -(CH2)nC(O)N(R11aR11b), -OC(O)R12, -NR11aC(O)R12 ose -NR11aC(O)N(R11aR11b), ku çdo (C1-C6) alkil, (C1-C6) alkenil, (C1-C6) alkinil, (C1-C6) alkoksi, (C3-C10) cikloalkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C6-C12) aril dhe (C2-C9) heteroaril, zëvendësohet në mënyrë opsionale me të paktën një grup R13;çdo R10 është në mënyrë të pavarur H ose (C1-C6) alkil;R11a dhe R11b janë secila në mënyrë të pavarur H, (C1-C6) alkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C2-C9) heteroaril ose (C6-C12) aril, ku çdo (C1-C6) alkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C2-C9) heteroaril dhe (C6-C12) aril, zëvendësohet në mënyrë opsionale me të paktën një grup R13;çdo R12 është në mënyrë të pavarur (C1-C6) alkil, (C3-C10) cikloalkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C2-C9) heteroaril ose (C6-C14)aril, ku çdo (C1-C6) alkil, (C3-C10) cikloalkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C2-C9) heteroaril dhe (C6-C14) aril, zëvendësohen në mënyrë opsionale me të paktën një grup R13;çdo R13 është në mënyrë të pavarur -OH, halogjen, CF3, (C1-C6) alkil, (C1-C6) alkenil, (C1-C6) alkinil, (C1-C6) alkoksi, ciano, (C3-C10) cikloalkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C6-C14) aril, (C2-C9) heteroaril, amino, karbonil, C-amido, sulfinil, S-sulfonamid, C-karboksil, N-amid ose N-karbamil;çdo m është në mënyrë të pavarur 1 ose 2;çdo n është në mënyrë të pavarur 0, 1, 2, 3 ose 4; dhe çdo z është një numër i plotë i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ose 8.
2 Komponimi ose kripa sipas pretendimit 1, ku A është ciklohekzil.
3 Komponimi ose kripa sipas pretendimit 1 ose 2, ku R3 është (C6-C14) aril ose (C2-C9) heteroaril, ku (C6-C14) arili ose (C2-C9) heteroarili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me të paktën një grup R9.
4 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është zgjedhur nga grupi i përbërë nga: 2-amino-6-(5-fluoro-6-metoksipiridin-3-il)-8-[trans-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-8-[trans-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-6-(6-metoksipiridin-3-il)-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-8-[trans-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-4-metil-6-kinolin-3-ilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-8-[trans- 4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-6-(2-metoksipirimidin-5-il)-4-metilpirido[2,3-d] pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-8-[trans-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-4-metil-6-(1H-pirazol-4-il)pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-6-bromo-8-[trans-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-8-[cis-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-4-metil-6(1H-pirazol-4-il)pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-8-(trans-4-{[(2S)-2,3-dihidroksipropil]oksi}ciklohekzil)-6-(6-metoksipiridin-3-il)-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-8-[cis-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-4-metil-kinolin-3-ilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-6-(5-fluoro-6-metoksipiridin-3-il)-8-[cis-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-8-[cis-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-6-(2-metoksipirimidin-5-il)-4-metilpirido [2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-8-[cis-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-6-(6-metoksipiridin-3-il)-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-6-bromo-8[cis-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin- 7(8H)-on; 2-amino-6-[6-(dimetilamino)piridin-3-il]-8-[trans-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2({trans-4-[2-amino-6-(5-fluoro-6-metoksipiridin-3-il)-4-metil-7-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il]ciklohekzil}oksi)acetamid; metil({trans-4-[2-amino-6-{5-fluoro-6-metoksipiridin-3-il)-4-metil-7-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il]ciklohekzil}oksi)acetat; 2-amino-8-[trans-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-4-metil-6-(1H-pirazol-3-il)pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-8-[trans-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-4-metil-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-({cis-4-[2-amino-6-(6-metoksipiridin-3-il)-4-metil-7-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il]ciklohekzil}oksi)acetamid; 2-({cis-4-[2-amino-6-(5-fluoro-6-metoksipiridin-3-il)-4-metil-7-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il]ciklohekzil}oksi)acetamid; 2-({cis-4-[2-amino-4-metil-7-okso-6-(1H-pirazol-4-il)pirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il]ciklohekzil}oksi)acetamid; 2-({cis-4-[2-amin-4-metil-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il]ciklohekzil}oksi)acetamid; 2-({cis-4-[2-amino-6-(2-metoksipirimidin-5-il)-4-metil-7-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il] ciklohekzil}oksi)acetamid; 2-{[cis-4-(2-amino-4-metil-7-okso-6-kinolin-3-ilpirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il)ciklohekzil]oksi}acetamid; 2-({trans-4-[2-amino-6-(6-metoksipiridin-3-il)-4-metil-7-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il]ciklohekzil}oksi)acetamid; 2-{[trans-4-(2-amino-4-metil-7-okso-6-kinolin-3-ilpirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il)ciklohekzil]oksi}acetamid; 2-({trans-4-[2-amino-6-(2-metoksipirimidin-5-il)-4-metil-7-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il]ciklohekzil}oksi)acetamid; 2-({trans-4-[2-amino-4-metil-7-okso-6-(1H-pirazol-4-il)pirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il]ciklohekzil}oksi)acetamid; 2-({trans-4-[2-amino-4-metil-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il]ciklohekzil}oksi)acetamid; 2-amino-8-[trans-3-(2-hidroksietoksi)ciklobutil]-6-(6-metoksipiridin-3-il)-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-6-(5-fluoro-6-metoksipiridin-3-il)-8-[trans-3-(2-hidroksietoksi)ciklobutil]-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-amino-B-[trans-3-(2-hidroksietoksi)ciklobutil]-6-(2-metoksipirimidin-5-il)-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on; 2-({trans-3-[2-amino-6-(6-metoksipiridin-3-il)-4-metil-7-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il]ciklobutil}oksi)acetamid; 2-({trans-3-[2-amino-6-(5-fluoro-6-metoksipiridin-3-il)-4-metil-7-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il}ciklobutil}oksi)acetamid; 2-({trans-3-[2-amino-6-(2-metoksipirimidin-5-il)-4-metil-7-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il]ciklobutil}oksi)acetamid; ose kripërat e tij.
5 Një komponim i formulës (II) ose një kripë e tij,ku:R1 është H ose (C1-C6) alkil, opsionalisht i zëvendësuar me të paktën një grup R4; R2 është (C1-C6) alkil, (C2-C8) alkenil, (C3-C10) cikloalkil, (C5-C8) cikloalkenil, (C2-C9) cikloheteroalkil ose -(CH2)n(C6-C14) aril, ku (C1-C8) alkil, (C2-C8) alkenil, (C9-C10) cikloalkil, (C5-C8) cikloalkenil, (C2-C9) cikloheteroalkil dhe -(CH2)n(C8-C14) aril, zëvendësohen në mënyrë opsionale me të paktën një grup R4;R3 është (C1-C8) alkil, (C2-C8) alkenil, ciano, -(CH2)nC(O)OR6a ose -(CH2)nC(O)N(R5aR5b), ku (C1-C6) alkil ose (C2-C6) alkenil, zëvendësohen në mënyrë opsionale me të paktën një grup R4; çdo R4 është në mënyrë të pavarur -OH, halogjen, CF3, -NR5aR5b, (C1-C6) alkil, (C1-C6) alkoksi, ciano, (C3-C10) cikloalkil, -S(O)mR5a, -S(O)mNR5aR5b, -C(O)R5a ose -C(O)NR5aR5b; R5a dhe R5b janë secili në mënyrë të pavarur H, (C1-C8) alkil, (C2-C9) cikloheteroalkil, (C2-C9) heteroaril ose (C6-C14) aril;çdo m është në mënyrë të pavarur 1 ose 2; dhe çdo n është në mënyrë të pavarur 0, 1, 2, 3 ose 4.
6 Komponimi ose kripa sipas pretendimit 5, ku R3 është -(CH2)nC(O)N(R5aR5b).
7 Komponimi ose kripa sipas pretendimit 5 ose 6, ku R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga izopropil, alil, ciklopentil, ciklobutil, hidroksiciklohekzil, hidroksiciklopentil, hidroksiciklobutil, hidroksicikloheptil, metoksietil, metoksipropil, etil, metil, ciklopropil, ciklopropilmetil, ciklopropiletil, 2-metil-2-hidroksipropil, 3-metil-3-hidroksilbutil, metoksibenzil dhe klorobenzil.
8 Komponimi sipas pretendimit 5, i cili është zgjedhur nga grupi i përbërë nga: 2-amino-8-(trans-4-hidroksiciklohekzil)-4-metil-7-okso-N-1H-pirazol-5-il-7,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karboksamid; 2-amino-N-(1-etil-1H-pirazol-5-il)-8-(trans-4-hidroksiciklohekzil)-4-metil-7-okso-7,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karboksamid; 8-ciklopentil-4-metil-2-metilamino-7-okso-7,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-acid karboksilik(1Hpirazo-3-il)-amid; 2-amino-8-izopropil-4-metil-7-okso-N-1H-pirazol-5-il-7,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karboksamid; 2-amino-N-(1-etil-1H-pirazol-6-il)-8-izopropil-4-metil-7-okso-7,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karboksamid; 8-ciklopentil-N-[(1-etil-1H-pirazol-4-il)metil]-4-metil-2-(metilamino)-7-okso-7,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karboksamid; 8-ciklopentil-4-metil-2-(metilamino)-7-okso-N-piridin-2-il-7,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karboksamid; dhe 8-ciklopentil-N-izoksazol-3-il-4-metil-2-(metilamino)-7-okso-7,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-6-karboksamid,ose një kripë e tij.
9 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 2-amino-6-(5-fluoro-6-metoksipiridin-3-il)-8-[trans-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on, ose një kripë e tij.
10 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 2-amino-8-[trans-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-6-(6-metoksipiridin-3-il)-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on, ose një kripë e tij.
11 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 2-amino-8-[trans-4-(2-hidroksietoksi)ciklohekzil]-6-(2-metoksipirimidin-5-il)-4-metilpirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-on, ose një kripë e tij.
12 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 2-({trans-4-[2-amino-6-(2-metoksipirimidin-5-il)-4-metil-7-oksopirido[2,3-d] pirimidin-8(7H)-il]ciklohekzil}oksi)acetamid, ose një kripë e tij.
13 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 2-({trans-4-[2-amino-4-metil-7-okso-6-(1H-pirazol-4-il)pirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il]ciklohekzil}oksi)acetamid, ose një kripë e tij.
14 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 2-({trans-4-[2-amino-4-metil-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-oksopirido[2,3-d]pirimidin-8(7H)-il] ciklohekzil} oksi) acetamid, ose një kripë e tij.
15 Përdorimi i një komponimi ose një kripe sipas çdo një prej pretendimeve 1 deri në 10, në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e rritjes jonormale qelizore në një gjitar.
16 Një përbërje farmaceutike e përbërë nga të paktën një komponim sipas çdo një prej pretendimeve 1-14, ose një kripë e tij, dhe një bartës ose një lëndë holluese farmaceutikisht e pranueshme.
© 2026 DPPI