Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

3814 2011.12.23

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2027.11.28

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2011/3808 2011.08.05

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2011.11.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

07866627.8 2007.11.28

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2092069 2011.05.11

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	6291824
EP	7290042

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Aventis Pharma S.A.	20, avenue Raymond Aron 92160 Antony

(72) Shpikës

Emri	Adresa
NESBIT, Mark	Sanofi-aventis 174 avenue de France 75013 Paris , FR
CAMERON, Béatrice	Sanofi-aventis 174 avenue de France 75013 Paris , FR
BLANCHE, Francis	Sanofi-aventis 174 avenue de France 75013 Paris , FR
SORDELLO, Sylvie	Sanofi-aventis 174 avenue de France 75013 Paris , FR
NICOLAZZI, Céline	Sanofi-aventis 174 avenue de France 75013 Paris , FR
TROMBE, Marc	Sanofi-aventis 174 avenue de France 75013 Paris , FR

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

PERZJERJET FC RECEPTOR FGF I TRETSHEM I MODIFIKUAR ME AKTIVITET BIOLOGJIK TE PERMIRESUAR;

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përzierje FC receptor FGF i tretshëm i modifikuar që përmban një përzierje të një cope ose fushe tretësi me një sferë Fc të një imunoglobuline, ku numri mesatar i acidit sialik për N-glikan të gjysëm receptorit FGF është 0,9 ose më sipër.
2	Përzierësi Fc receptor FGF i tretshëm i modifikuar i pretendimit 1, ku numri mesatar është acid sialik për N-glikan të gjyësm receptorit FGF është 1,2 ose më sipër.
3	Përzierësi Fc receptro FGF të tretshëm i mdodifikuar i pretendimit 1 ose 2, jo më shumë se 45% e N-glikanës të gjysëm receptorit FGF të përmendur nuk ka grup sialil.
4	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të një nga pretendimet 1 deri 3, ku të paktën e 5ta vendodhje N-glikosilatin të gjysëm receptorit FGF është e zaptuar.
5	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar i pretendimit 4, ku, vec kësaj, vendodhja e 3të, 4të, 6të dhe 7të N-glikosilatin të gjysëm receptorit FGF janë zaptuar.
6	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar e pretendimit 5, ku të paktën vendodhjet e 7ta N-glikosilatin të gjysëm receptorit FGF janë zaptuar.
7	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar e pretendimit 6, ku të gjitha vendodhjet e N-glikosilatin të gjysëm receptorit FGF janë zënë.
8	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku vlera KD e përzierësit të përmendur për FGF2 të maturë nga BiacoreTM është e përfshirë ndërmjet 1 dhe 5 nM.
9	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar e pretendimit 8, ku vlera KD e përzierësit të mësipërm për FGF2 të maturë nga BiacoreTM është rreth 1.5 nM.
10	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të ndonjë nga pretendimet paraprijëse ku përzierësi i përmendur posedon aktivitet ADCC dhe/ose CDC.
11	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku N-glikanet të përzierësit të përmendur janë 60-100% të fukosilitizuara.
12	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar i përmendur përmban 3 mbetje manose, një mënyrë të mbetjes 1.5 deri 3.0 galactos, një mënyrë të mbetjes 3.5 deri 5 N-avetilglukosamin, dhe një mënyrë të mbetjes 0.6 deri 1 fukozë për molekulë të glikanës.
13	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të ndonjë nga pretendimet 1 deri 10 ku N-glikanet të përzierësit të përmendur janë 0-60% të fukosilizuara.
14	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku rceeptori FGF është zgjedhur midis receptorit FGF 1 (FGFR1) ose receptori FGF 2 (FGFR2).
15	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku receptori FGF është zgjedhur midis receptorit FGF 1 (FGFR1) ose receptorit FGF 2 (FGFR2).
16	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku fusha tretëse e receptorit FGF ka nëj sekuencë sic është përcaktuar në SEQ ID NO: 4, ose një sekuencë që ka një ngjashmëri me të paktën 95% me SEQ ID NO: 4.
17	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku pjesa Fc ka një sekuencë sic përcaktohet tek SEQ ID NO: 6, ose një sekuencë që ka një ngjashmëri me të paktën 95% me SEQ ID NO: 6.
18	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar i përmendur përman një sekuencë lihdëse me të paktën 3 mbetje amino acidi.
19	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar e pretendimit 18, ku sekuenca lidhëse është SAL (Ser-Ala-Leu).
20	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar ka një sekuencë polipeptidi sic përcaktohet tek SEQ ID NO:2, ose një sekuencë që ka një ngjahsmëri me të paktën 95% me SEQ ID NO: 2.
21	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar përmban peptidin sinjalizues të SEQ ID
22	Një qelizë bartëse (i) një acid nukleik që shifron receptorin përzierës FGF të modifikuar të ndonjë nga pretendimet 1 deri 21, (ii) një acid nukleik që shifron α-1,4-galaktosiltransferas dhe (iii) një acid nukleik që shifron β-2,3-sialitransferase.
23	Qeliza bartëse e pretendimit 22 ku acidi nukleik i mësipërm shifron receptorin përzierës FGF të modifikuar që përmban një sekuencë të acidit nukleik që ka të paktën 80% ngjashmëri me sekuencën e acidit nukleik të SEQ ID NO: 1.
24	Përzierësi Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të ndonjë nga pretendimet 1 deri 21 si një medikament.
25	Një përbërës farmaceutik që përmban një receptor FGF përzierës të modifikuar të ndonjë nga pretendimet 1 deri 21.
26	Përbërësi farmaceutik i pretendimit 25, ku përbërësi i përmendur përmban një agjent terapeutik tjetër.
27	Përbërësi farmaceutik i pretendimit 26, ku agjenti terapeutik tjetër i përmendur është një agjent anti-angigjenik ose një agjent kimioterapeutik.
28	Përbërësi farmaceutik i pretendimit 27, ku agjenti anti-angiogjenik është një faktor i nekrozës tumorale, ose një antagonist i një faktori të rritjes të fibroblastit bazik ose acidik (FGF), faktor i rritjes hepatocite (HGF), faktori indit (TF), proteina C, proteina S, faktori rritjes plateletit-të derivuar (PDGF), ose receptori HER2.
29	Përbërësi farmaceutik i pretendimit 27, ku agjenti kimioterapeutik i përmendur është zgjedhur nga grupi:agjentët anti-mikrotubul; komplekset bashkërendimit platin; agjentët alkilizues; frenuesit topoisomeras II; antimetabolitet; frenuesit topoisomeras I; hormonet dhe analogët e hormoneve; frenuesit e sinjalit të rrugës së transduksionit; frenuesit angiogjenezës kinase tirosin jo-receptorë; agjentë imunoterapeutik; agjentë pro-apoptotik; dhe frenues që sinjalizojnë qarku e qelizave.
30	Përbërsit farmaceutik të pretendimit 27, ku agjenti kimioterapeutikë është zgjedhur nga grupi i taksolit dhe taksotere.
31	Një përzierës Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar i ndonjë nga pretendimet 1 deri 21 për përdorim për trajtimin e kancerit.
32	Një përzierës Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar i pretendimit 31 në bashkëpunim me agjent terapeutik tjetër.
33	Një përzierës Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar i pretendimit 32 ku agjenti terapeutik tjetër është një agjent anti-angigjenik ose një agjent kimioterapeutik.
34	Një përzierës Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar i pretendimit 33 ku agjenti-angigjenik i përmendur është një faktor i nekrozës tumorale, ose një antagonist i një faktori të rritjes të fibroblastit bazik ose acidik (FGF), faktor i rritjes hepatocite (HGF), faktori indit (TF), proteina C, proteina S, faktori rritjes plateletit-të derivuar (PDGF), ose receptori HER2.
35	Një përzierës Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar i pretendimit 33 agjenti kimioterapeutik i përmendur është zgjedhur nga grupi:agjentët anti-mikrotubul; komplekset bashkërendimit platin; agjentët alkilizues; frenuesit topoisomeras II; antimetabolitet; frenuesit topoisomeras I; hormonet dhe analogët e hormoneve; frenuesit e sinjalit të rrugës së transduksionit; frenuesit angiogjenezës kinase tirosin jo-receptorë; agjentë imunoterapeutik; agjentë pro-apoptotik; dhe frenues që sinjalizojnë qarku e qelizave.
36	Një përzierës Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar i pretendimit 33 ku agjenti kimioterapeutik është zgjedhur nga grupi taksol dhe taksoter.
37	Një përzierës Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar i pretendimit 31 ku kanceri i përmendur është zgjedhur nga grupi i tumori kanceroz, duke ëprfshirë atë të fshikëzës, gjirit, zorrës së trashë, kokës dhe qafës, veshkës, duke përfshirë tumorin kaceroz të qelizës renale, mëlcisë, mushkëris, vezore, pankreasi, stomakut, zverkut, tiroidit dhe lëkurës; duke përfshirë tumorin kanceroz të qelizës skuamus; tumoret hematopoietike të limfoidit familjar, duke përfshirë leuceminë, leuceminë limfocitike akute, leucemin limfoblastike akute, limfoma qelizës-B, limfoma qelizës-T limfoma Bukrittis; tumoret hematopoietike të prejardhjes mieloide, duke përfshirë leucemitë mielogjenus kronike dhe akute dhe leuceminë promielocitike; tumoret e origjinës masenkimale, duke përfshirë fibrosarkoma dhe rabdomioskarkoma; tumoret e tjera, duke përfshirë melanoma, seminamo, tetrakarkinoma, neurobalstoma dhe glioma; tumoret e sistemit nervor periferik dhe qëndror, duke përfshirë asrocitoma, neuroblastoma, glioma, dhe skvanomas; tumoret e origjinës mesenkimale, duke përfshirë fibrosarkoma, rabdomioskarama, dhe osteosarkoma; dhe tumore të tjera, duke përfshirë melanoma, pigmemtosum kseroderma, keratoaktantoma, seminoma, kanceri folicular i tiroidit dhe teratokakinoma.
38	Një përzierës Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar i pretendimit 37 ku kanceri i mësipërm është zgjedhur nga grupi që konsiston në melanoma, leucemi, kanceri i veshkave, kanceri i zorrës së trashë, kanceri ovarina, kanceri prostatës, kanceri i mushkërive, kanceri i fshikëzës; kanceri i gjirit, kanceri i qafës dhe i kokës.
39	Proceri për përgatitjen e një përzierës Fc receptorit FGF të trëtshëm i modifikuar të ndonjë nga pretendimet 1 deri 21 që konsiston në kultivimin e qelizës bartëse të ndonjë nga pretendimet 22 ose 23 dhe korrjen e proteinës së sekretuar.