Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3816
2011.12.23
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.09.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3803
2011.07.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.11.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05108086.9
2005.09.02
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1632232
2011.05.11
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| MY | 403578 |
| EP | 2004052028 |
| EP | 5101467 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Pharmaceutica NV | Turnhoutseweg 30 2340 Beerse |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Stevens, Paul, Theodoor, Agnes | c/o Janssen Pharmaceutica N.V. Turnhoutseweg 30 2340, Beerse , BE |
| Peeters, Jozef | c/o Janssen Pharmaceutica N.V. Turnhoutseweg 30 2340, Beerse , BE |
| Vandecruys, Roger, Petrus, Gerebern | c/o Janssen Pharmaceutica N.V. Turnhoutseweg 30 2340, Beerse , BE |
| Stappers, Alfred, Elisabeth | c/o Janssen Pharmaceutica N.V. Turnhoutseweg 30 2340, Beerse , BE |
| Copmans, Alex, Herman | c/o Janssen Pharmaceutica N.V. Turnhoutseweg 30 2340, Beerse , BE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
(54) Titull
KRIPA E 4[[4-(2-CIANOETENIL)-2,6-DIMETILFENIL]AMINO]-2-PIRIMIDINIL]AMINO]BENZONITRILIT;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje farmaceutike e ngurtë, e cila përmban një mbartës te pranueshëm nga pikëpamja farmaceutike dhe si përbërës aktiv, një sasi efektive nga pikëpamja terapeutike, të një komponimi të formulës (I) një N-oksid të tij, ose një formë izomerike nga pikëpamja stereokimike e tij. |
| 2 | 2. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 1, ku komponimi i formulës (I) është një komponim i formulës (I-a) |
| 3 | 3. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 2 ku komponimi i formulës (I-a) është Forma A polimorfike e karakterizuar nga kulmet e diagramës së difraksionit të rrezeve-X në pozicionet dy-theta 9.7°± 0.2°, 13.5°± 0.2° dhe 15.0°± 0.2°. |
| 4 | 4. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 3 ku Forma A polimorfike është gjithashtu e karakterizuar edhe nga kulmet e diagramës së difraksionit të rrezeve-X në pozicioniet dy-theta 9.1°± 0.2°, 11.0°± 0.2°, 14.6°± 0.2°, 22.0°± 0.2°, 25.0°± 0.2°, 25.3°± 0.2° dhe 26.7°± 0.2°. |
| 5 | 5. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 2 ku komponimi i formulës (I-a) është Forma B polimorfike (gjendje e thatë), e karakterizuar nga kulmet e diagramës së difraksionit të rrezeve-X në pozicionet dy-theta 4.5°± 0.2°, 8.8°± 0.2°, dhe 12.5°± 0.2°. |
| 6 | 6. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 5 ku Forma B polimorfike është gjithashtu e karakterizuar edhe nga kulmet e diagramës së difraksionit të rrezeve-X në pozicionet dy-theta 10.3°± 0.2°, 14.7°± 0.2°, 20.6°± 0.2°, 22.2°± 0.2°, dhe 26.1°±0.2°. |
| 7 | 7. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 2 ku komponimi i formulës (I-a) është Forma C polimorfike e karakterizuar nga kulmet e diagramës së difraksionit të rrezeve-X në pozicionet dy-theta 11.9°±0.2°, 14.3°± 0.2° dhe 22.3°± 0.2°. |
| 8 | 8. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 7 ku Forma C polimorfike është gjithashtu e karakterizuar edhe nga kulmet e diagramës së difraksionit të rrezeve-X në pozicionet dy-theta 12.8°± 0.2°, 18.5°± 0.2°, 21.2°± 0.2°, 24.3°± 0.2°, dhe 26.0°± 0.2°. |
| 9 | 9. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 2 ku komponimi i formulës (I-a) është Forma D polimorfike e karakterizuar nga kulmet e diagramës së difraksionit të rrezeve-X në pozicionet dy-theta 6.6°± 0.2°, 11.6°± 0.2°, dhe 17.1°±0.2°. |
| 10 | 10. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 9 ku Forma D polimorfike është gjithashtu e karakterizuar edhe nga kulmet e diagramës së difraksionit të rrezeve-X në pozicionet dy-theta 15.0°± 0.2°, 19.2°± 0.2°, 20.5°± 0,2°, 21.6°± 0.2°, dhe 29.8°± 0.2°. |
| 11 | 11. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 2 deri në 4, ku komponimi i formulës (I-a) është Forma A polimorfike e karakterizuar nga një spektër FTIR me banda absorbimi në rreth 2217, 1652, 1497, 1435, 1338, 1199 dhe 550 cm-1. |
| 12 | 12. Një përbërje farmacutike sipas pretendimit 11, ku Forma A polimorfike është gjithashtu e karkaterizuar edhe nga një spektër FTIR me banda absorbimi në 1631, 1596, 1537, 1504, 1249, 1214, 1179, 1152 dhe 1070 cm-1. |
| 13 | 13. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme që përfshin më tej një ose më shumë agjentë të tjerë antiretroviral dhe ku komponimi është i përshtatshëm për administrim oral. |
| 14 | 14. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme që përfshin më tej një agjent lagës. |
| 15 | 15. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 14 ku agjenti lagës është Tween. |
| 16 | 16. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 14 ose 15 që përfshin nga pesha bazuar në peshën totale të komponimit: (a) nga 5 deri në 50% të përbërësit aktiv; (b) nga 0.01 deri në 5 % të një agjenti lagës; (c) nga 40 deri në 92% të një diluenti; (d) nga 0.1 deri në 5% të një rrëshqitësi. |
| 17 | 17. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku përbërja është ne formën e një tabletë. |
| 18 | 18. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 17 e cila është e mbuluar me shtresë të hollë. |
| 19 | 19. Një tabletë sipas pretendimit 17 qe ka përbërjen e mëposhtme në peshë bazuar në peshën totale te pjesës qendrore të tabletës (a) nga 5 deri në 50% të përbërësit aktiv; (b) nga 0.01 deri në 5% të një agjenti lagështie; (c) nga 40 deri në 92% të një tretesi; (d) nga 0 deri në 10% të një polimeri; (e) nga 2 deri në 10% të një shpërbërësi; (f) nga 0.1 deri në 5% të një glidanti; (g) nga 0.1 deri në 1.5% të një lubrifikanti. |
| 20 | 20. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme e cila përmban sasi te përbërësit aktiv, e cila është e barabartë me 25 mg të bazës së lirë koresponduese (baza ekuivalente). |
| 21 | 21. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 2 deri në 4, 11, ose 12, ku përbërja farmaceutike është një tabletë qe përmban një pjese qendrore të tabletës e cila ka përbërjen e mëposhtme: Komponimi i formulës (I-a) 27.5 mg (i.e. 25 mg baze ekuivalente) Monohidrat laktoze 242.0mg Hipromeloze 2910 15mPa.s 5.6 mg Polisorbat 20 1.4 mg Celuloze mikrokristaline 52.5 mg Kroskameloze natriumi 17.5 mg Dioksid silikoni koloidal 1.05 mg Stearat magnezi 2.45 mg |
| 22 | 22. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 2 deri në 4, 11, ose 12, ku përbërja farmaceutike është një tabletë e cila përmban një pjesë qendrore të tabletës qe ka përbërjen e mëposhtme: Komponimi i formulës (I-a) 27.5 mg (i.e. 25 mg baze ekuivalente) Monohidrat laktoze 55.145 mg Polivinilpirrolidon 3.25 mg Polisorbat 20 0.35 mg Celuloze mikrokristaline e silicifikuar 16.605 mg Kroskameloze natriumi 6.05 mg Stearat magnezi 1.10 mg |
| 23 | 23. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 19, e cila përmban një sasi te përbërësit aktiv e cila është e barabartë me 50 mg të bazës së lirë koresponduese (baza ekuivalente). |
| 24 | 24. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 2 deri në 4, 11, ose 12, ku përbërja farmaceutike është një tabletë qe përmban një pjesë qendrore të tabletës qe ka përbërjen e mëposhtme: Komponimi i formulës (I-a) 55 mg (i.e. 50 mg baze ekuivalente) Monohidrat laktoze 214.5 mg Hipromeloze 2910 15mPa.s 5.6 mg Polisorbat 20 1.4 mg Celuloze mikrokristaline 52.5 mg Kroskameloze natriumi 17.5 mg Dioksid silikoni koloidal 1.05 mg Stearat magnezi 2.45 mg |
| 25 | 25. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 19, e cila përmban një sasi përbërësi aktiv, e cila është e barabartë me 75 mg të bazës së lirë koresponduese (baza ekuivalente). |
| 26 | 26. Një përbërës farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve 2 deri në 4, 11, ose 12, ku përbërja farmaceutike është një tabletë qe përmban një pjesë qendrore të tabletës qe ka përbërjen e mëposhtme: Komponimi i formulës (I-a) 82.5 mg (i.e. 75 mg baze ekuivalente) Monohidrat laktoze 165.435 mg Polivinilpirrolidon 9.75 mg Polisorbat 20 1.05 mg Celuloze mikrokristaline e silicifikuar 49.815 mg Kroskameloze natriumi 18.15 mg Stearat magnezi 3.30 mg |
| 27 | 27. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 19, qe përmban një sasi te përbërësit aktiv, e cila është e barabartë me 100 mg të bazës së lirë koresponduese (baza ekuivalente). |
| 28 | 28. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 2 deri në 4, 11, ose 12, ku përbërja farmaceutike është një tabletë qe përmban një pjesë qendrore te tablets e cila ka përbërjen e mëposhtme: Komponimi i formulës (I-a) 110 mg (i.e. 100 mg baze ekuivalente) Monohidrat laktoze 159.5 mg Hipromeloze 2910 15mPa.s 5.6 mg Polisorbat 20 1.4 mg Celuloze mikrokristaline 52.5 mg Kroskameloze natriumi 17.5 mg Dioksid silikoni koloidal 1.05 mg Stearat magnezi 2.45 mg |
| 29 | 29. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 19, e cila përmban një sasi te përbërësit aktiv, e cila është e barabartë me 150 mg të bazës së lirë koresponduese (baze ekuivalente). |
| 30 | 30. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 2 deri në 4, 11, ose 12 ku përbërja farmaceutike është një tabletë qe përmban një pjesë qendrore qe ka përbërjen e mëposhtme: Komponimi i formulës (I-a) 165 mg (i.e. 150 mg baze ekuivalente) Monohidrat laktoze 330.87 mg Polivinilpirrolidon 19.5 mg Polisorbat 20 2.1 mg Celuloze mikrokristaline e silicifikuar 99.63 mg Kroskameloze natriumi 36.30 mg Stearat magnezi 6.6 mg |
| 31 | 31. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, me kusht qe përbërja te mos përmbajë të dyja, emtricitabinen dhe diizoproksil fumaratin e tenofovirit. |
| 32 | 32. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 30 me kusht qe përbërja te mos përmbajë një ose më shumë pengues te transkriptazes reverse të nukleosidit dhe/ose një ose më shumë pengues të transkriptazes reverse të nukleotidit. |
| 33 | 33. Perdorimi i një komponimi të formulës (I), ashtu siç është percaktuar ne pretendimin 1, ose i formulës (I-a) siç percaktohet në pretendimin 2, per prodhimin e një përbërjeje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 32, per trajtimin ose parandalimin e infeksionit nga HIV. |
| 34 | 34. Proces per pergatitjen e një komponimi të formulës (I), ashtu siç percaktohet ne pretendimin 1, i karakterizuar nga reaksioni i bazës së lirë koresponduese, me acidin hidroklorik, në praninë e një acidi të përshtatshëm. |
| 35 | 35. Proces sipas pretendimit 34, ku acidi i përshtatshëm është acid acetik. |
| 36 | 36. Proces sipas pretendimeve 34 ose 35, ku komponimi i formulës (I) është një komponim i formulës (I-a), ashtu siç percaktohet ne çdonjërin prej pretendimeve 2 deri në 4, 11 ose 12. |
| 37 | 37. Një përbërje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 14 deri në 32, ku komponimi i formulës (I-a) ka një madhësi të grimcës, prej më pak se 50μm. |
| 38 | 38. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 37, ku komponimi i formulës (I-a), ka një madhësi të grimcës prej më pak se 25 μm. |
| 39 | 39. Një grimcë e një komponimi të formulës (I-a), ashtu siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 2 deri në 12, grimca në fjalë ka një madhësi të grimcës prej më pak se 50μm. |
| 40 | 40. Një grimcë sipas pretendimit 39, ku grimca ka një madhësi prej më pak se 25μm. |
| 41 | 41. Një grimcë sipas pretendimit 40, ku grimca ka një madhësi prej më pak se 20μm. |
| 42 | 42. Një grimcë sipas pretendimit 41, ku grimca ka një madhësi prej 15μm ose më pak. |
| 43 | 43. Një grimcë sipas pretendimit 42, ku grimca ka një madhësi që ndryshon ndërmjet rreth 0.2 dhe rreth 15μm. |
| 44 | 44. Një grimcë sipas çdonjërit prej pretendimeve 39 deri në 43, ku komponimi i formulës (I-a) është ashtu siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 3,4,11, ose 12. |