REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3714 2011.10.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.04.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3801 2011.07.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.09.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07734320.0 2007.04.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2013208 2011.06.22
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 793971
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Pfizer Products Inc. Eastern Point Road Groton, CT 06340
(72) Shpikës
Emri Adresa
HUGHES, Robert, O. Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017 , US
BELL, Andrew, Simon Pfizer Global Research and Development Ramsgate Road Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
BROWN, David, Graham Pfizer Global Research and Development Ramsgate Road Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
OWEN, Dafydd, Rhys Pfizer Global Research and Development Ramsgate Road Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
PALMER, Michael, John Pfizer Global Research and Development Ramsgate Road Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
PHILLIPS, Christopher Pfizer Global Research and Development Ramsgate Road Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
BROWN, David, Louis Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017 , US
FOBIAN, Yvette, Marlene Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017 , US
FRESKOS, John, Nicholas Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017 , US
HEASLEY, Steven, Edward Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017 , US
JACOBSEN, Eric, Jon Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017 , TV
MADDUX, Todd, Michael Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017 , US
MISCHKE, Brent, Virgil Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017 , US
MOLYNEAUX, John, Major Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017 , US
MOON, Joseph, Blair Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017 , US
ROGIER, Donald, Joseph, Jr. Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017 , US
TOLLEFSON, Michael, Brent Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017 , US
WALKER, John, Keith Pfizer Global Research and Development 700 Chesterfield Parkway West Chesterfield, MO 63017 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Eno DODBIBA RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
Vladimir NIKA Bul."B.CURII", Pall. 2/3/24, Tirane, Albania, AL , AL
Eno DODBIBA RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
Vladimir NIKA Bul."B.CURII", Pall. 2/3/24, Tirane, Albania, AL , AL
(54) Titull
PIRIDIN[3,4-B]PIRAZINONET
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e komponimit, ku komponimi ka strukturën e Formulës I: dhe ku:R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga aril dhe heterociklil unazor me 3 deri në 10 elementë, ku zëvendësuesit R2 aril dhe heterociklil mund të zëvendësohen opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, nitro, okso, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, OR201, -C(O)R201, -OC(O)R201, -C(O)OR201, -NR201R202, -N(R202)C(O)R202, -C(O)NR201R202, -C(O)NR201C(O)R202, -SR201, -S(O)R201 dhe -S(O)2R201; ku zëvendësuesit alkil, alkenil, alkinil dhe cikloalkil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, okso, -OR203 dhe -C(O)OR203;R201, R202 dhe R203 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen dhe alkil, ku alkili mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, alkoksi, karboksi dhe -C(O)NH2;R6A dhe R6B së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një heterociklil unazor, me 3 deri në 14 elementë, pjesërisht të ngopur ose të ngopur plotësisht, ku heterociklili mund zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, halogjen, okso, alkil, alkenil, alkinil, ciano, cikloalkil, aril, heterociklil, -OR601, -C(O)R601, OC(O)R601, -C(O)OR601, -NR601R602, -N(R601)C(O)R602, -C(O)NR601R602 dhe -C(O)NR601C(O)R602, ku (a) zëvendësuesit alkil, alkenil, alkinil dhe cikloalkil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, okso, -OR603, -C(O)R603, -C(O)OR603, -OC(O)R603, -NR603R604, -N(R603)C(O)R604, -C(O)NR603R604, -C(O)NR603C(O)R604, -SR603, -S(O)R603, -S(O)2R603, -N(R603)S(O)2R604 dhe -S(O)2NR603R604, C(O)NR603C(O)R604, -SR603, -S(O)R603, -S(O)2R603, -N(R603)S(O)2R604 dhe -S(O)2NR603R604, dhe (b) zëvendësuesit aril dhe heterociklil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, alkil, alkenil, alkinil, ciano, okso, -OR601, -C(O)R601, -C(O)OR601, -OC(O)R601, -NR601R602, -N(R601)C(O)R602, -C(O)NR601R602, -C(O)NR601C(O)602, -SR601, -S(O)R602, -S(O)2R601, -N(R601)S(O)2R602 dhe -S(O)2NR601R602; R601, R602, R603 dhe R604 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, alkil, alkenil dhe alkinil, ku (a) R601 dhe R602 alkili mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, karboksi, okso, alkenil, alkinil, haloalkenil, hidroksialkenil, karboksialkenil, haloalkinil, hidroksialkinil, karboksialkinil, alkoksi, haloalkoksi, hidroksialkoksi dhe karboksialkoksi, dhe (b) zëvendësuesit R601 dhe R602 alkenil dhe alkinil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, karboksi, okso, alkoksi, haloalkoksi, hidroksialkoksi dhe karboksialkoksi;R8 është alkil; ku zëvendësuesi R8 mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, karboksi, alkenil, alkinil, -OR801, -C(O)R801, -C(O)OR801, -OC(O)R801, -NR801R802, -N(R801)C(O)R802, -C(O)NR801R802 dhe -C(O)NR801C(O)R802, ku zëvendësuesit alkenil dhe alkinil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, karboksi, okso dhe alkoksi; dhe R801 dhe R802 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, alkil, alkenil dhe alkinil, ku (a) kur alkili është metil, ky metil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me zëvendësues 1, 2 ose 3 fluoro, (b) kur alkili përbëhet nga të paktën dy atome karboni, ky alkil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, karboksi, okso, alkinil, haloalkinil, hidroksialkinil, karboksialkinil, alkoksi, haloalkoksi, hidroksialkoksi dhe karboksialkoksi, dhe (c) zëvendësuesit R801 dhe R802 alkenil dhe alkinil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, karboksi, okso, alkoksi, haloalkoksi, hidroksialkoksi dhe karboksialkoksi.
2 Komponimi i pretendimit 1, ku: R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga fenil, tienil dhe piridinil, ku R2 fenili, tienil dhe piridinil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, nitro, okso, alkil, alkenil, -OR201, -C(O)R201, -C(O)OR201, -NR201R202 dhe -S(O)2R201; ku zëvendësuesit alkil dhe alkenil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, okso, -OR203 dhe -C(O)OR203; dhe R201, R202 dhe R203 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen dhe alkil, ku alkili mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi dhe alkoksi;R6A dhe R6B së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një heterociklil unazor, pjesërisht ose plotësisht të ngopur, me 5 deri në 7 elemente, ku heterociklili unazor me 5 deri në 7 elemente mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi të përbërë nga halogjen, hidrogjen, ciano, okso, alkil, -OR601, -C(O)R601, -C(O)OR601, -NR601R602, -N(R601)C(O)R602 dhe -C(O)NR601R602, ku (a) zëvendësuesi alkil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, -OR603, -C(O)R603, -C(O)OR603, -NR603R604 dhe –C(O)NR603R604; dhe R601, R602, R603 dhe R604 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen dhe alkil, ku (a) R601 dhe R602 alkil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, karboksi, okso, alkinil, haloalkinil, hidroksialkinil, karboksialkinil, alkoksi, haloalkoksi, hidroksialkoksi dhe karboksialkoksi;R8 është alkil i zëvendësuar me -OR801; dhe R801 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen dhe alkil, ku (a) kur alkili është metil, ky metil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me 1, 2 ose 3 zëvendësues fluoro, (b) kur alkili përbëhet nga të paktën dy atome karboni, ky alkil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, karboksi, okso dhe alkinil; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
3 Komponimi i pretendimit 2, ku R8 është C1-C4 alkil e zëvendësuar me -OR801, ku R801 është C1-C4 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1, 2 ose 3 zëvendësues fluoro ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
4 Komponimi i pretendimit 3, ku: R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga fenil, tienil dhe piridinil,kuR2fenil,tienildhe piridinil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidroksi, halogjen, alkil, -OR201, -C(O)R201, NR201R202 dhe -S(O)2R201; ku alkili mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë -OR203, dhe R201, R202 dhe R203 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen dhe alkil;ose një kripë e tij farmaceutikisht të pranueshme.
5 Komponimi i pretendimit 4, ku:R2 fenil, tienil dhe piridinil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidroksi, klor, fluor, metil, metoksi, etoksi, hidroksimetil, -C(O)CH3, -C(O)CH(CH3)2, -N(CH3)2 dhe -S(O)2CH2 (CH3);ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
6 Komponimi i pretendimit 3, ku:R6A dhe R6B së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një heterociklil të zgjedhur nga grupi i përbërë nga pirrolidinil, piperidinil, piperazinil, morfolinil dhe diazepinil, ku piperidinili, pirrolidinili, piperazinili, morfolinili dhe diazepinili mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, alkil, -OR601 dhe -C(O)NR601R602, ku zëvendësuesi alkil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga -OR603, -C(O)OR103 dhe -NR603R604; dhe R601, R602, R603 dhe R604 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen dhe alkil; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
7 Komponimi i pretendimit 3, ku:R6A dhe R6B së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një heterociklil të zgjedhur nga grupi i përbërë nga piperidinil, piperazinil dhe morfolinil, ku piperidinili, piperazinili dhe morfolinili mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga klor, hidroksi, metil, etil, propil, hidroksimetil, hidroksietil, hidroksipropil, -CH2C(CH3)2NH2, -CH(CH3)CH(CH3)NH2, -CH2CH(CH3)OH, -CH2C(O)OC(CH3)3, -CH2C(O)OH dhe -C(O)NH2 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
8 Komponimi i pretendimit 3, ku R6A dhe R6B së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një piperazinil, ku piperazinili mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga klor, hidroksi, metil, etil, propil, hidroksimetil, hidroksietil, hidroksipropil, -CH2C(CH3)2NH2, -CH(CH3)CH(CH3)NH2, -CH2CH(CH3)OH, -CH2C(O)OC(CH3)3, -CH2C(O)OH dhe -C(O)NH2; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
9 Komponimi i pretendimit 3, ku:R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga fenil dhe piridinil, ku fenili dhe piridinili mund zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidroksi, klor, fluor, metil, metoksi, etoksi, hidroksimetil, -C(O)CH3, -C(O)CH(CH3)2, -N(CH3)2 dhe -S(O)2CH2(CH3), dhe R6A dhe R6B së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një heterociklil të zgjedhur nga grupi i përbërë nga piperidinil, piperazinil dhe morfolinil, ku piperidinili, piperazinili dhe morfolinili mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga klor, hidroksi, etil, hidroksimetil, hidroksietil, hidroksipropil, -CH2C(CH3)2NH2, -CH(CH3)CH(CH3)NH2, -CH2CH(CH3)OH, -CH2C(O)OC(CH3)3, -CH2C(O)OH dhe -C(O)NH2; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
10 Komponimi i pretendimit 9, ku: R2 është piridinil i zëvendësuar me metoksi; R6A dhe R6B së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një piperazinil, opsionalisht të zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë nga klor, hidroksi, etil, hidroksimetil, hidroksietil, hidroksipropil, -CH2C(CH3)2NH2, -CH(CH3)CH(CH3)NH2, -CH2CH(CH3)OH, -CH2C(O)OC(CH3)3, -CH2C(O)OH dhe -C(O)NH2; dhe R8 është propoksietil; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
11 Komponimi i pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e komponimit, ku komponimi ka strukturën e Formulës I-12: dhe ku R2 është piridinil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, nitro, okso, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, -OR201, -C(O)R201, -OC(O)R201, -C(O)OR201, NR201R202, -N(R202)C(O)R202, -C(O)NR201R202, -C(O)NR201C(O)R202 dhe -S(O)2R201; ku zëvendësuesit alkil, alkenil, alkinil dhe cikloalkil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, okso, -OR203 dhe -C(O)OR203; R201, R202 dhe R203 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen dhe alkil, ku alkili mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, alkoksi, karboksi dhe -C(O)NH2; R6A dhe R6B së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një heterociklil unazor, pjesërisht ose plotësisht të ngopur, me 5-7 elemente, ku heterociklili mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të pavarur të zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, halogjen, okso, alkil, alkenil, alkinil, ciano, -OR601, -C(O)R601, -OC(O)R601, -C(O)OR601, -NR601R602, -N(R601)C(O)R602, -C(O)NR601R602, -C(O)NR601C(O)R602, cikloalkil, akril dhe heterociklil, ku (a) zëvendësuesit alkil, alkoksi, alkilamino, alkilkarbonil, alkenil, alkinil dhe cikloalkil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, okso, -OR603, -C(O)R603, -C(O)OR603, -OC(O)R603, -NR603R604, -N(R603)C(O)R604, -C(O)NR603R604, -C(O)NR603C(O)R604, -SR603, -S(O)R603, -S(O)2R603, -N(R603)S(O)2R604 dhe -S(O)2NR603R604, C(O)NR603C(O)R604, -SR603, - S(O)R603, -S(O)2R603, -N(R603)S(O)R604 dhe -S(O)2NR604R604, dhe (b) zëvendësuesit R6 aril dhe heterociklil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, alkil, alkenil, alkinil, ciano, okso, -OR601, -C(O)R601, -C(O)OR601, -OC(O)R601, -NR601R602, -N(R601)C(O)R602, -C(O)NR601R602, -C(O)NR601C(O)R602, -SR601, -S(O)R602, -S(O)2R601, -N(R601)S(O)R602 dhe -S(O)NR601R602; R601, R602, R603 dhe R604 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, alkil, alkenil dhe alkinil, ku (a) R601 dhe R602 alkil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, karboksi, okso, alkinil, haloalkinil, hidroksialkinil, karboksialkinil, alkoksi, haloalkoksi, hidroksialkoksi dhe karboksialkoksi, dhe (b) zëvendësuesit R601 dhe R602 alkenil dhe alkinil mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, ciano, hidroksi, karboksi, okso, alkoksi, haloalkoksi, hidroksialkoksi dhe karboksialkoksi; dhe R801 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen dhe metil, etil dhe propil,kumetili,etili dhe propili mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues fluor.
12 Komponimi i pretendimit 11, ku R2 është ku R9, R10, R11 dhe R13 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, klor, fluor, hidroksi, metil, etil, metoksi, etoksi, hidroksimetil, hidroksietil, -C(O)CH3, -C(O)CH(CH3)2, -N(CH3)2 dhe -S(O)2CH2(CH3); ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
13 Komponimi i pretendimit 12, ku R9, R10 dhe R13 janë secili hidrogjen, dhe R11 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, klor, fluor, hidroksi, metil, etil, metoksi, etoksi, hidroksimetil, hidroksietil, -C(O)CH3, -C(O)CH(CH3)2, -N(CH3)2 dhe -S(O)2CH2(CH3) ose një kripë e tij, farmaceutikisht e pranueshme.
14 Komponimi i pretendimit 12, ku R9, R10 dhe R13 dhe janë secili hidrogjen, dhe R11 është metoksi; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
15 Komponimi i pretendimit 11, ku: R6A dhe R6B së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një heterociklil të zgjedhur nga grupi i përbërë nga pirrolidinil, piperidinil, piperazinil, morfolinil dhe diazepinil, ku pirrolidinili, piperidinili, piperazinili, morfolinili dhe diazepinili mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidroksi, klor, metil, etil, propil, hidroksimetil, hidroksietil, hidroksipropil, -CH2C(CH3)2NH2, -CH(CH3)CH(CH3)NH2, -CH2CH(CH3)OH, -CH2C(O)OC(CH3)3, -CH2C(O)OH dhe -C(O)NH2 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
16 Një komponim i pretendimit 1, i zgjedhur nga grupi i përbërë nga:7-(6-metoksipiridin-3-il)-3-(piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on; 3-[(1R,4R)-2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il]-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;7-(6-metoksipiridin-3-il)-3-morfolin-4-il-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(3-hidroksipiperidin-1-il)-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-[4-(2- hidroksietil) piperazin-1-il]-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido [3,4-b] pirazin-2(1H)-on;3-[3-(hidroksimetil)piperidin-1-il]-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;tert-butil{4-[7-(6-metoksipiridin-3-il)-2-okso-1-(2-propoksietil)-1,2-dihidropirido[3,4-b]pirazin-3-il]piperazin-1-il}acetat;{4-[7-(6-metoksipiridin-3-il)-2-okso-1-(2-propoksietil)-1,2-dihidropirido[3,4-b]pirazin-3-il]piperazin-1-il}acid acetik;3-[(3S)-4-(2-hidroksietil)-3-metilpiperazin-1-il]-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-[4-(3-hidroksipropil)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-[4-(3-hidroksipropil)piperazin-1-il]-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b] pirazin-2(1H)-on;3-[4-(2-hidroksietil)-1,4-diazepan-1-il]-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on; 7-(4-klorofenil)-3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on; 3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-7-(4-hidroksifenil)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;7-(4-(dimetilamino)-2-metilfenil)-3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;7-(3-klorofenil)-3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-7-(4-metoksifenil)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;7-(2,4-difluorofenil)-3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;7-(4-(etilsulfonil) fenil)-3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;7-(2-fluor-3-metoksifenil)-3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on; 3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-7-(4-izopropoksifenil)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-7-(izokinolin-5-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-7-(4-(hidroksimetil)fenil)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;7-(4-etoksifenil)-3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;7-(4-fluoro-3-metilfenil)-3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;7-(2,3-difluorofenil)-3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)-7-p-tolilpirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on; 7-(5-acetiltiofen-2-il)-3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-7-(3-metoksifenil)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-7-(3-(hidroksimetil)fenil)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)-7-(piridin-3-il)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;7-(3-etoksifenil)-3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;7-(3-fluoro-4-metoksifenil)-3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;7-(5-klor-2-fluorofenil)-3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on; 3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-7-(4-metoksi-3-metilfenil)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)-7-m-tolilpirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-7-(2-hidroksifenil)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;7-(2-fluorofenil)-3-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(4-etilpiperazin-1-il)-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;1-(1,2-dihidro-7-(6-metoksipiridin-3-il)-2-okso-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-3-il)piperidin-3-karboksamid;1-(1,2-dihidro-7-(6-metoksipiridin-3-il)-2-okso-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-3-il)piperidin-4-karboksamid;3-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on; 3-(4-(2-hidroksi-2-metilpropil)piperazin-1-il)-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(4-((2S,3R)-3-hidroksibutan-2-il)piperazin-1-il)-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(4-((2R,3R)-3-hidroksibutan-2-il)piperazin-1-il)-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on; 3-(4-((S)-2-hidroksipropil)piperazin-1-il)-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(4-((R)-2-hidroksipropil)piperazin-1-il)-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on;3-(4-(3-hidroksipropil)-1,4-diazepan-1-il)-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on,dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme.
17 Një komponim sipas pretendimit 1, që është 3-[4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il]-7-(6-metoksipiridin-3-il)-1-(2-propoksietil)pirido[3,4-b]pirazin-2(1H)-on ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
18 Një përbërje farmaceutike e përbërë nga një komponim i pretendimeve 1-17 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
19 Një komponim i ndonjë prej pretendimeve 1-17 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim si një medikament.
20 Një komponim i ndonjë prej pretendimeve 1-17 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në trajtimin e një gjendje të zgjedhur nga grupi i përbërë nga sëmundja kardiovaskulare, kushtet metabolike, gjendja e sistemit nervor qëndror, gjendja e mushkërive, çrregullimet seksuale, dhimbjet dhe mosfunksionimi i veshkave.
21 Komponimi i pretendimit 20, ku sëmundja kardiovaskulare është hipertensioni.
22 Një komponim i ndonjë prej pretendimeve 1-17 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në ndihmë të rehabilitimit nervor në një subjekt.
23 Një përbërje farmaceutike e përbërë nga një komponim sipas çdo një prej pretendimeve 1-17, një ose më shumë agjentë shtesë terapeutik dhe një bartës farmaceutikisht i pranueshëm.
24 Një përbërje farmaceutike e përbërë nga një komponim sipas çdo një prej pretendimeve 1-17, një ose më shumë inhibitorë të 3-hidroksi-3-metilglitarilkoenzimë A reduktazës dhe një bartës farmaceutikisht të pranueshëm.
© 2025 DPPI