Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3713
2011.10.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.12.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3798
2011.07.22
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.09.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07847814.6
2007.12.04
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2099759
2011.05.18
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 6125529 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Pharmaceutica NV | Turnhoutseweg 30 2340 Beerse |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| GUILLEMONT, Jérôme Emile Georges | Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development A division of Janssen-Cilag Campus de Maigremont BP615 27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| ANDRIES, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel | Janssen Pharmaceutica N.V. Turnhoutseweg 30 2340 Beerse , BE |
| KOUL, Anil | Janssen Pharmaceutica N.V. Turnhoutseweg 30 2340 Beerse , BE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E KUINOLINES ANTIBAKTERIALE;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules (Ia) ose (Ib)qe perfshijne cdo forme izomerike nga pikpamja stereokimike, kup eshte nje numer i plote i barabarte me 1, 2, 3, ose 4;q eshte nje numer i plote i barabarte me zero, 1, 2, 3, ose 4;R1eshte hidrogjen, cian, formil, karboksil, halo, alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, haloalkil, hidroksi, alkiloksi, alkiltio, alkiltioalkil, -C=N-OR11, amin, mono, ose di(alkil)amin, aminoalkil, mono, ose di(alkil)aminoalkil, aminokarbonil, mono, ose di(alkil)aminokarbonil, arilalkil, arilkarbonil, R5aR4aNalkil, di(aril)alkil, aril, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-, ose Het;R2eshte hidrogjen, alkiloksi, aril, ariloksi, hidroksi, merkapto, alkiloksialkiloksi, alkiltio, mono, ose di(alkil)amin, pirrolidin, ose nje radikal i formules ku Y eshte CH2, O, S, NH, ose N-alkil;R3 eshte alkil, arilalkil, aril-O-alkil, aril-alkilO-alkil, aril, aril-aril, Het,Het-alkil, Het-O-alkil, Het-alkil-O-alkil, oseR4 dhe R5 sejcili ne menyre te pavarur eshte hidrogjen; alkil; alkiloksialkil; arilalkil; het-alkil; mono- ose di-alkilaminoalkil; biciklo[2. 2. 1]heptil; Het; aril; ose –C(=NH)NH2; oseR4 dhe R5 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato lidhen, formojne nje radikal te perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga pirrolidin, piperidin, piperazin, morfolin, 4-tiomorfolin, 1,1-dioksid-tiomorfolinil, azetidinil, 2,3-dihidroizoindol-1-il, tiazolidin-3-il, 1,2,3,6-tetrahidropiridil, hekzahidro-1H-azepinil, hekzahidro-1H-1,4-diazepinil, hekzahidro-1,4-oksazepinil, 1, 2, 3, 4-tetrahidroizokuinolin-2-il, 2,5-diazabiciklo[2.2.1]heptil, pirrolinil, pirrolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piridinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil dhe triazinil, cdo radikal opsionalisht i zevendesuar me 1, 2, 3, ose 4 zevendesuesa, sejcili zevendesues i perzgjedhur ne menyre te pavarur nga alkil, haloalkil, alkilkarbonil, halo, arilalkil, hidroksi, alkiloksi, amin, mono- ose dialkilamin, aminoalkil, mono- ose dialkilaminoalkil, alkiltio, alkiltioalkil, aril, piridil, pirimidinil, piperidinil opsionalisht i zevendesuar me alkil ose pirrolidinil, opsionalisht i zevendesuar me arilalkil;R4a dhe R5a se bashku me atomin e azotit tek i cili ato lidhen, formojne nje radikal te perzgjedhur nga grupi qe perbehet ngas pirrolidin, piperidin, piperazin, morfolin, 4-tiomorfolin, 2,3-dihidroizoindol-1-il, tiazolidin-3-il, 1,2,3,6-tetrahidropiridil, hekzahidro-1H-azepinil, hekzahidro-1H-1,4-diazepinil, hekzahidro-1,4-oksazepinil, 1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-2-il, pirrolinil, pirrolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piridinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil dhe triazinil, sejcili radikal opsionalisht i zevendesuar me 1, 2, 3, ose 4 zevendesuesa , sejcili zevendesues i perzgjedhur ne menyre te pavarur nga alkil, haloalkil, halo, arilalkil, hidroksi, alkiloksi, amin, mono- ose dialkilamin, alkiltio, alkiltioalkil, aril, piridil, ose pirimidinil;R7 eshte hidrogjen, halo, alkil, aril ose Het;R8 eshte hidrogjen ose alkil;R9eshte okso; ose R8 dhe R9 se bashku, formojne radikalin –CH=CH-N=;R11 eshte hidrogjen ose alkil;arili eshte nje homocikel i perzgjedhur nga fenil, naftil, acenaftil, ose tetrahidronaftil, sejcili qe eshte opsionalisht i zevendesuar me 1, 2, ose 3 zevendesuesa, sejcili zevendesues eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga hidroksi, halo, cian, nitro, amin, mono- ose dialkilamin, alkil, C2-6alkenil opsionalisht i zevendesuar me fenil, haloalkil, alkiloksi, haloalkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfolinil, ose mono- ose dialkilaminokarbonil;Het eshte nje heterocikel monociklik i perzgjedhur nga N-fenoksipiperidinil, piperidinil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, furanil, tienil, oksazolil, izoksazolil, tiazolil, izotiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil, ose piridazinil; ose nje heterocikel biciklik, i perzgjedhur nga kuinolinil, kuinoksalinil, indolil, benzimidazolil, benzizoksazolil, benzotiazolil, benzizotiazolil, benzofuranil, benzotienil, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksinil ose benzo[1,3]dioksolil; sejcili heterocikel biciklik dhe monociklik eshte opsionalisht i zevendesuar me 1, 2 ose 3 zevendesuesa , sejcili zevendesues i perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, hidroksi, alkil, ose alkiloksi;nje N-oksid i tij, nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose nje solvat i tij. |
| 2 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ku R3 eshte alkil, , arilalkil, aril-O-alkil, aril-alkil-O-alkil, aril, Het, Het-alkil, Het-O-alkil, Het-alkil-O-alkil ose R4 dhe R5 sejcili ne menyre te pavarur este hidrogjen; alkil; alkiloksialkil; arilalkil; Het-alkil; mono- ose dialkilaminoalkil; Het; aril; ose –C(=NH)-NH; ose R4 dhe R5 se bashku me atomin e hidrogjenit tek i cili ato lidhen, formojne nje radikal te perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga pirrolidin, piperidin, piperazin, morfolin, 4-tiomorfolin, 2,3-dihidroizoindol-1-il, tiazolidin-3-il, 1,2,3,6-tetrahidropiridil, hekzahidro-1H-azepinil, hekzahidro-1H-1,4-diazepinil, hekzahidro-1,4-oksazepinil, 1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-2-il, 2,5-diazabiciklo[2.2.1]heptil, pirolinil, pirolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, pirazolil, triazolil, piridinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil, dhe triazinil, sejcili radikal opsionalisht i zevendesuar me 1, 2, 3, ose 4 zevendesuesa, sejcili zevendesues i perzgjedhur ne menyre te pavarur nga alkil, haloalkil, alkilkarbonil, halo, arilalkil, hidroksi, alkiloksi, amin, mono- ose dialkilamin, alkiltio, alkiltioalkil, aril, piridil, pirimidinil, piperidinil ose pirolidinil opsionalisht i zevendesuar me arilalkil;arilieshte nje homocikel i perzgjedhur nga fenil, naftil, acenaftil, ose tetrahidronaftil, sejcili eshte opsionalisht i perzgjedhur me 1, 2, ose 3 zevendesuesa , sejcili zevendesues eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga hidroksi, halo, cian, nitro, amin, mono- ose dialkilamin, alkil, haloalkil, alkiloksi, haloalkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfolinil, ose mono- ose dialkilaminokarbonil, |
| 3 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ose 2, ku alkili perfaqeson C1-6 alkil. |
| 4 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme ku R1 eshte halo, Het ose aril. |
| 5 | Nje komponim sipas pretendimit 4, ku R1 eshte halo. |
| 6 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku p eshte e barabarte me 1. |
| 7 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R2 eshte C1-6 alkil. |
| 8 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R3 eshte aril. |
| 9 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku q eshte e barabarte me 2, 3, ose 4. |
| 10 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R4 dhe R5 perfaqesojne C1-6 alkil. |
| 11 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R7 eshte hidrogjen. |
| 12 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku komponimi eshte nje komponij i formules (Ia). |
| 13 | Nje komponim sipas pretendimit 12, ku R1 eshte halo; R2 eshte C1-6 alkiloksi; R3 eshte aril; R4 dhe R5 jane C1-6 alkil; R7 eshte hidrogjen; q eshte 2, 3, ose 4; dhe p eshte 1. |
| 14 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, per perdorim si nje medicament. |
| 15 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 13, per perdorim si nje ilac per trajtimin e infeksionit bakterial, qe perfshin infeksionin mykobakterial. |
| 16 | Nje perberje farmaceutike, qe permban nje mbartes te pranueshem nga pikpamja farmaceutike dhe, si perberes aktiv, nje sasi efektive nga pikpamja terapeutike, te nje komponimi ashtu sic percaktohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 13. |
| 17 | Nje komponim sipas pretendimit 15, ku infeksioni bacterial eshte nje infeksion me nje bakter gram-pozitiv. |
| 18 | Nje komponim sipas pretendimit 15, ku bakteri gram-pozitiv eshte Streptococcus pneumonia ose Staphilococcus aureus. |
| 19 | Nje kombinim i (a) nje komponimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 13, dhe (b) i nje ose me shume agjentesh te tjere antibakteriale. |
| 20 | Nje produkt qe permban (a) nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 13, dhe (b) nje ose me shume agjente te tjere antibakteriale, si nje preparat i kombinuar per perdorim te njekohshem, te ndare ose te njepasnjeshem, ne trajtimin e infeksionit bakterial. |
| 21 | Nje komponim sipas pretendimit 18, ku bakteri gram-pozitiv eshte Staphilococcus aureus rezistent ndaj meticilines. |