REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3867 2012.02.15
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.11.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3796 2011.07.22
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.11.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06837752.2 2006.11.15
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1951724 2011.04.27
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 737581
US 854247
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
OSI Pharmaceuticals, LLC 1 Bioscience Park Drive , Farmingdale, NY 11735
(72) Shpikës
Emri Adresa
BHARADWAJ, Apoorba 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
ARNOLD, Lee, D. 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
JIN, Meizhong 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
VOLK, Brian 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
WENG, Qinghua 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
BEARD, James, David 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
CHEN, Xin 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
COATE, Heather 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
CREW, Andrew-Philip 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
DONG, Han-Qing 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
HONDA, Ayako 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
MULVIHILL, Mark, Joseph 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
TAVARES, Paula, A., R. 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
WANG,Jing 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
WERNER, Douglas, S. 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
MULVIHILL, Kristen, Michelle 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
SIU, Kam, W. 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
PANICKER, Bijoy 1 Bioscience Park Drive Farmingdale, NY 11735 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Eno DODBIBA. Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Eno DODBIBA. Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL
(54) Titull
PENGUESIT E mTOR BICIKLIKE TE SHKRIRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i prezantuar nga Formula (I) ose një kripë e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ku: X1, C(E1)aa; X2 është N ose C(E1)aa;X3 dhe X5 janë N;X4, X6, dhe X7 janë C; R3 është hidrogjen, C1-10alkil, cikloC3-10alkil, aminometilcikloC3-10alkil, bicikloC5-10alkil, aril, heteroaril, aralkil, heteroaralkil, heterociklil ose heterobicikloC5-10alkil cdonjeri prej të cilëve mund të zëvendësohet nga një ose më më shumë zëvëndësues të pavarur G11; Q1 është –A(R1)mB(W)n ose –B(G11)nA(Y)m;A dhe B janë përkatësisht unaza aromatike ose hetero-aromatike me 5 dhe 6 perberes, të shkrira së bashku per te krijuar një sistem hetero-aromatik me 9- përbërës të përzgjedhur nga indolil, benzimidazolil, benzoksazolil, benzofuranil dhe benzotienil, por duke përjashtuar 5-benzo[b]furilin dhe 3-indolilin;R1 është në mënyrë të pavarur, hidrogjen, –N(C0-8alkil)(C0-8alkil), hidroksil, halogjen, okso, aril (opsionalisht i zëvendësuar me 1 ose më shumë grupe R31, hetaril (opsionalisht i zëvendësuar me 1 ose më shumë grupe R31), C1-6alkil, –C0-8alkilC3-8cikloalkil, –C0-8alkil-NR311S(O)0-2R321, –C0-8alkilNR311S(O)0-2NR321R331, –C0-8alkilS(O)0-2NR311R321, –C0-8alkil-NR311COR321, –C0-8alkilNR311CO2R321, –C0-8alkil-NR311CONR321R331, –C0-8alkil-CONR311R321, –C0-8alkil-CON(R311)S(O)0-2R321, –C0-8alkil-CO2R311, C0-8alkil-S(O)0-2R311, –C0-8alkil-O-C1-8alkil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilC3-8cikloalkil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilheterociklil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilaril, –C0-8alkilaril, –C0-8alkilhetaryl, –C0-8alkilheterociklil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilhetaril, –C0-8alkil-S-C0-8alkil, –C0-8alkil-S-C0-8alkilC3-8cikloalkil, –C0-8alkil-S-C0-8alkilheterociklil, C0-8alkil-S-C0-8alkilaril, –C0-8alkil-S-C0-8alkilhetaril, –C0-8alkil-N(R311)C0-8alkil, –C0-8alkil-N(R311)-C0-8alkilC3-8cikloalkil, –C0-8alkil-N(R311)-C0-8alkilheterociklil, –C0-8alkil-N(R311)-C0-8alkilaril, –C0-8alkil-N(R311)-C0-8alkilhetaril, –C0-8alkil-NR311R321–C2-8alkenil, C2-8alkinil, NO2, CN, CF3, OCF3, OCHF2; me kusht që Q1 të mos jetë N-metil-2-indolil, or N-(fenilsulfonil)-2-indolil;W është në mënyrë të pavarur hidrogjen, –N(C0-8alkil)(C0-8alkil), hidroksil, halogjen, okso, aril (opsionalist i zëvendësuar me 1 ose më shumë grupe R31), hetaril (opsionalisht i zëvendësuar me 1 ose më shumë grupe R31), C1-6alkil, –C0-8alkilC3-8cikloalkil, –C0-8alkil-NR312S(O)0-2R322, –C0-8alkil-NR311S(O)0-2NR321R331, –C0-8alkil-NR311CO2R321, –C0-8alkil-CON(R311)S(O)0-2R321, –C0-8alkil-S(O)0-2NR312R322, –C0-8alkil-NR312COR322, –C0-8alkil-NR312CONR322R332, –C0-8alkil-CONR312R322, –C0-8alkil-CO2R312, –C0-8alkil-S(O)0-2R312, –C0-8alkil-O-C1-8alkil, 4–C0-8alkil-O-C0-8alkilciklil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilheterocikloalkil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilaril, –C0-8alkilaril, –C0-8alkilhetaril, –C0-8alkilheterociklil, -Oaril, –C0-8alkil-O-C0-8alkilhetaril, –C0-8alkil-S-C0-8alkil, –C0-8alkil-S-C0-8alkilC3-8cikloalkil, –C0-8alkil-S-C0-8alkilheterocikloalkil, –C0-8alkil-S-C0-8alkilaril, –C0-8alkil-S-C0-8alkilhetaril, –C0-8alkilN(R312)C0-8alkil, –C0-8alkil-N(R312)-C0-8alkilC3-8cikloalkil, –C0-8alkil-N(R312)-C0-8alkilheterocikloalkil, –C0-8alkil-N(R312)-C0-8alkilaril, –C0-8alkil-N(R312)-C0-8alkilhetaril, C0-8alkil-NR312R322, –C2-8alkenil, –C2-8alkinil, NO2, CN, CF3, OCF3, OCHF2; me kusht që Q1 të mos jetë 4-benziloksi-2-indolil;Y është në mënyrë të pavarur hidrogjen, –N(C0-8alkil)(C0-8alkil), hidroksil, halogjen, okso, aril(opsionalisht i zëvendësuar me 1 ose më shumë grupe R31), hetaril (opsionalisht i zëvendësuar me 1 ose më shumë grupe R31), C0-6alkil, –C0-8alkilC3-8cikloalkil, –C0-8alkil-NR311S(O)0-2R321, –C0-8alkil-NR311S(O)0-2NR321R331, –C0-8alkil-NR311CO2R321, –C0-8alkil-CON(R311)S(O)0-2R321, –C0-8alkil-S(O)0-2NR311R321, –C0-8alkil-NR311COR321, –C0-8alkil-NR311CONR321R331, –C0-8alkil-CONR311R321, –C0-8alkil-CO2R311, –C0-8alkilS(O)0-2R311, –C0-8alkil-O-C1-8alkil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilC3-8cikloalkil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilheterocikloalkil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilaril, –C0-8alkilaril, –C0-8alkilhetaril, –C0-8alkilheterociklil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilhetaril, –C0-8alkilSC0-8alkil, –C0-8alkil-S-C0-8alkilC3-8cikloalkil, –C0-8alkil-S-C0-8alkilheterocikloalkil, –C0-8alkil-S-C0-8alkilaril, –C0-8alkil-S-C0-8alkilhetaril, –C0-8alkil-N(R311)C0-8alkil, –C0-8alkil-N(R311)-C0-8alkilC3-8cikloalkil, –C0-8alkil-N(R311)-C0-8alkilheterocikloalkil, –C0-8alkil-N(R311)-C0-8alkilaril, –C0-8alkil-N(R311)-C0-8alkilhetaril, –C0-8alkil-NR311R321, –C2-8alkenil, –C2-8alkinil, NO2, CN, CF3, OCF3, OCHF2; me kusht që Q1 që mos jetë 2-karboksi-5-benzo[b]tiofenil;G11është halo, okso, CF3, OCF3, OR312, NR312R322, C(O)R312, C(O)C3-8cicloalkil, CO2C3-8cikloalkil, CO2R312, C(=O)NR312R322, NO2, CN, S(O)0-2R312, SO2NR312R322, NR312(C=O)R322, NR312C(=O)OR322, NR312C(=O)NR322R332, NR312S(O)0-2R322, C(=S)OR312, C(=O)SR312, NR312C(=NR322)NR332R341, NR312C(=NR322)OR332, NR312C(=NR322)SR332, OC(=O)OR312, OC(=O)NR312R322, OC(=O)SR312, SC(=O)OR312, SC(=O)NR312R322, P(O)OR312OR322, C1-10alkiliden, C0-10alkil, C2-10alkenil, C2-10alkinil, –C1-10alkoksiC1-10alkil, –C1-10alkoksiC2-10alkenil, –C1-10alkoksiC2-10alkinil, –C1-10alkiltioC1-10alkil, –C1-10alkiltioC2-10alkenil, –C1-10alkiltioC2-10alkinil, cikloC3-8alkil, cikloC3-8alkenil, –cikloC2-8alkilC1-10alkil, –cikloC3-8alkenilC1-10alkil, –cikloC3-8alkilC2-10alkenil, –cikloC3-8alkenilC2-10alkenil, –cikloC3-8alkilC2-10alkinil, –cikloC3-8alkenilC2-10alkinil, –heterociklilC0-10alkil, –heterociklilC2-10alkenil, ose –heterociklilC2-10alkinil, cdonjeri prej të cilëve eshte opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësuesa të pavarur halo, okso, CF3, OCF3, OR313, NR313R323, C(O)R313, CO2R313, C(=O)NR313R323, NO2, CN, S(O)0-2R313, SO2NR313R323, NR313C(=O)R323, NR313C(=O)OR323, NR313C(=O)NR323R333, NR313S(O)0-2R323, C(=S)OR313, C(=O)SR313, NR313C(=NR323)NR333R342, NR313C(=NR323)OR333, NR313C(=NR323)SR333, OC(=O)OR333, OC(=O)NR313R323, OC(=O)SR313, SC(=O)OR313, P(O)OR313OR323, or SC(=O)NR313R323;ose G11 është arilC0-10alkil, arilC2-10alkenil, arilC2-10alkinil, hetarilC0-10alkil, hetarilC2-10alkenil, ose hetarilC2-10alkinil, ku pika e lidhjes është ose nga e majta ,ose nga e djathta, siç shkruhet, ku cdonjeri prej tyre eshte opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të pavarur halo, CF3, OCF3, OR313, NR313R323, C(O)R313, CC2R313, C(=O)NR313R323, NO2, CN, S(O)0-2R313, SO2NR313R323, NR313C(=O)R323, NR313C(=O)OR323, NR313C(=O)NR323R333, NR313S(O)0-2R323, C(=S)OR313, C(=O)SR313, NR323C(=NR313)NR333R342, NR313C(=NR323)OR333, NR313C(=NR323)SR333, OC(=O)OR313, OC(=O)NR313R323, OC(=O)SR313, SC(=O)OR313, P(O)OR313OR323, ose SC(=O)NR313R323 ; me kusht që G11 të mos jetë N-CH2CO2H kur R3 është 4-piperidinil;R31, R32, R33, R311, R321, R331, R312, R322, R332, R341, R313, R323, R333, dhe R342, në çdo segment, në mënyrë të pavarur është C0-8alkil opsionalisht i zëvendësuar me një aril, heterociklil ose zëvendësues hetaril, ose C0-8alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1-6 halo të pavarur, -CON(C0-8alkil)(C0-8alkil), -CO(C0-8alkil), -OC0-8alkil, -Oaril, -Ohetaril, -Oheterociklil, -S(O)0-2aril, -S(O)0-2hetaril, -S(O)0-2heterciklil, -S(O)0-2C0-8alkil, N(C0-8alkil)(C0-8alkil), N(C0-8alkil)CON(C0-8alkil)(C0-8alkil), N(C0-8alkil)CO(C1-8alkil), N(C0-8alkil)CO(C3-8cicloalkil), N(C0-8alkil)CO2(C1-8alkil), S(O)1-2N(C0-8alkil)(C0-8alkil), CON(C3-8cicloalkil)(C3-8cicloalkil), CON(C0-8alkil)(C3-8cikloalkil), N(C3-8cikloalkil)CON(C0-8alkil)(C0-8alkil), N(C3-8cikloalkil)CON(C3-8cikloalkil)(C0-8alkil), N(C0-8alkil)CON(C3-8cikloalkil)(C0-8alkil), N(C0-8alkil)CO2(C3-8cikloalkil), N(C3-8cikloalkil)CO2(C3-8cikloalkil), S(O)1-2N(C0-8alkil)(C3-8cikloalkil), C2-8alkenil, C2-8alkinil, CN, CF3, OH, ose opsionalisht i zëvendësuar me zëvendësuesa arili; në mënyrë të tillë që secili prej grupeve të mësipërm të arilit, heterociklilit, hetarilit, alkilit ose cikloalkilit mund të jete opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur i zevendesuar me –N(C0-8alkil)(C0-8alkil), hidroksil, halogjen, okso, aril, hetaril, C0-6alkil, –C0-8alkilciklil, –C0-8alkil–N(C0-8alkil)–S(O)0-2–(C0-8alkil), –C0-8alkilS(O)0-2–N(C0-8alkil)(C0-8alkil), –C0-8alkil–N(C0-8alkil)CO(C0-8alkil), –C0-8alkil–N(C0-8alkil)CO–N(C0-8alkil)(C0-8alkil), –C0-8alkil-CO–N(C0-8alkil)(C0-8alkil), –C1-8alkil-CO2–(C0-8alkil), –C0-8alkil-S(O)0-2d–(C0-8alkil), –C0-8alkil-O-C1-8alkil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilciklil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilheterociklil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilaril, –C0-8alkil-O-C0-8alkilhetaril, –C0-8alkil-S-C0-8alkil, –C0-8alkil-S-C0-8alkilciklil, –C0-8alkil-S-C0.8alkilheterociklil, –C0-8alkil-S-C0-8alkilaril, –4C0-8alkil-S-C0-8alkilhetaril, –C0-8alkil–N(C0-8alkil)C0-8alkil, –C0-8alkil–N(C0-8alkil)-C0-8alkilciklil, –C0-8alkil–N(C0-8alkil)-C0-8alkilheterociklil, –C0-8alkil–N(C0-8alkil)-C0-8alkilaril, –C0-8alkil–N(C0-8alkil)-C0-8alkilhetaril, –C2-8alkenil, –C2-8alkinil, NO2, CN, CF3, OCF3, OCHF2,–C0-8alkil–C3-8cikloalkil,–C0-8alkil–O-C0-8alkil,–C0-8alkil-N(C0-8alkil)(C0-8alkil),–C0-8alkil-S(O)0-2-C0-8alkil, ose heterociklil opsionalisht i zëvendësuar me 1-4 C0-8alkil të pavarur, ciklil, ose i zëvendësuar me zëvendësues të ciklilit;E1 në çdo segment është në mënyre të pavarur halo, CF3, OCF3, OR2, NR31R32, C(=O)R31, CO2R31, CONR31R32, NO2, CN, S(O)0-2R31, S(O)0-2NR31R32, NR31C(=O)R32, NR31C(=O)OR32, NR31C(=O)NR32R33, NR31S(O)0-2R32, C(=S)OR31, C(=O)SR31, NR31C(=NR32)NR33R31, NR31C(=rNR32)OR33, NR31C(=NR31)SR31, OC(=O)OR31, OC(=O)NR31R32, OC(=O)SR31, SC(=O)OR31, SC(=O)NR31R32, C0-10alkil, C2-10alkenil, C2-10alkinil, –C1-10alkoksiC1-10alkil, –C1-10alkoksiC2-10alkenil, –C1-10alkoksiC2-10alkinil, –C1-10alkiltioC1-10alkil, –C1-10alkiltioC2-10alkinil, –C1-10alkiltioC2-10alkinil, cikloC3-8alkil, cikloC3-8alkenil, –cycloC3-8alkilC10-10alkil, –cikloC3-8alkenilC1-10alkil, –cikloC3-8alkilC2-10alkenil, –cikloC3-8alkenilC2-10alkenil, –cikloC3-8alkilC2-10alkinil, –cikloC3-8alkenilC2-10alkinil, –heterociklilC0-10alkil, –heterociklilC2-10alkenil, or –heterociklilC2-10alkinil, cdonjeri prej të cilëve eshte opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halo të pavarur, okso, OF3, OCF3, OR31, NR31R32, C(=O)R31, CO2R31, C(=O)NR31R32, NO2, CN, S(=O)0-2R31, SO2NR31, NR31C(=O)R32, NR31C(=O)OR31, NR31C(=O)NR32R33, NR31S(O)0-2R31, C(=S)OR31, C(=O)SR31, NR31C(=NR32)NR33R31, NR31C(=NR32)OR33, NR31C(=NR32)SR33, OC(=O)OR31, OC(=O)NR31R32, OC(=O)SR31, SC(=O)OR31, ose zëvendësuesa te SC(=O)NR31R32; ose E1 në çdo segment, në mënyrë të pavarur, është arilC0-10alkil, arilC2-10alkenil, arilC2-10alkinil, hetarilC0-10alkil, hetarilC2-10alkenil, ose hetarilC2-10alkinil, ku pika e lidhjes është ose nga e majta, ose nga e djathta, siç shkruhet, ku cdonjera prej te cilave eshte opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë halo të pavarur, CF3, OCF3, OR31, NR31R32, (O)R31, CO2R31, C(=O)NR31R32, NO2, CN, S(O)0-2R31, S(O)0-2NR31R32, NR31C(=O)R32, NR31C(=O)OR32, NR31C(=O)NR32R33, NR31S(O)0-2R32, C(=S)OR31, C(=O)SR31, NR31C(=NR32)NR33R31, NR31C(=NR32)OR33, NR31C(=NR32)SR33, OC(=O)OR31, OC(=O)NR31R32, OC(=O)SR31, SC(=O)OR31, ose zëvendësuesa te SC(=O)NR31R32; në rastin e NR31R32, NR31R321, NR312R322, NR332R341, NR313R323, dhe NR323R333, R31 dhe R32, R311 dhe R321, R312 dhe R322, R331 dhe R341, R313 dhe R323, dhe R323 dhe R333 respektive, opsionalisht merren së bashku me atomin e azotit me të cilin janë të bashkuar, per te formuar një unazë të ngopur ose jo-te ngopur, te përbërë nga 3-10 perberes; ku unaza ne fjale në çdo segment, në mënyrë të pavarur, eshte opsionalisht e zëvendësuar nga një ose më shumë zevendesuesa te pavarur –N(C0-8alkil)(C0-8alkil), hidroksil, halogjen, okso, aril, hetaril, C0-6alkil, –C0-8alkilC3-8cikloalkil, –C0-8alkil-N(C0-8alkil)S(O)0-2C0-8alkil, –C0-8alkil-N(C0-8alkil)S(O)0-2N(C0-8alkil)(C0-8alkil), –C0-8alkil-N(C0-8alkil)CO2(C0-8alkil), –C0-8alkil-CON(C0-8alkil)S(O)0-2(C0-8alkil), –C0-8alkilS(O)0-2N(C0-8alkil)(C0-8alkil), –C0-8alkil-N(C0-8alkil)CO(C0-8alkal), –C0-8alkal-N(C0-8alkal)CON(C0-8alkal)(C0-8alkal), 4–C0-8alkal-CON(C0-8alkal)(C0-8alkal), –C0-8alkil-CO2(C0-8alkil), –C0-8alkil-S(O)0-2(C0-8alkil), –C0-8alkil-O-C0-8alil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilciklil, –C0-8alkil-O-C0-8alkilheterocikloalkil, -4C0-8alkil-O-C0-8alkilaril, -Oaril, –C0-8alkil-O-C0-8alkilhetaril, –C0-8alkil-SC0-8alkil, –C0-8alkil-S-C0-8alkilC0-8cikloalkil, –C0-8alkil-S-C0-8alkaleterocikloalkal, –C0-8alkal-S-C0-8alkalaril, –C0-8alkal-S-C0-8alkalhetaril, –C0-8alkal-N(C0-8alkal)-C0-8alkil, –C0-8alkil-N(C0-8alkil)-C0-8alkilC3-8cikloalkil, –C0-8alkil-N(C0-8alkil)-C0-8alkilheterocikloalkil, –C0-8alkil-N(C0-8alkil)-C0-8alkilaril, –C0-8alkil-N(C0-8alkil)-C0-8alkilhetaril, –C0-8alkil-N(C0-8alkil)(C0-8alkil), C0-8alkenil, C0-8alkinil, NO2, CN, CF3, OCF3, ose OCHF2; ku unaza ne fjale, në çdo segment, në mënyrë të pavarur, përfshin një ose më shumë hetero-atome, te ndryshme nga azoti; m është 0, 1, 2, ose 3; n është 0, 1, 2, 3 ose 4; dhe aa është 0 ose 1; dhe me kusht qe komponimi te mos jete acid trans-4-[8-amino-1-(7-kloro-4-hidroksi-1H-indol-2-il)imidazo[1,5-a]pirazin-3-yl]ciklohekzanekarboksilik, acid cis-3-[8-amino-1-(7-kloro-1H-indol-2-il)imidazo[1,5-a]pirazin-3-il]ciklobutankarboksilik, acid trans-4-{8-amino-1-[7-(3-isopropil)fenil-1H-indol-2-il]imidazo[1,5-a]pirazin-3-il}ciklohekzankarboksilik, ose acid trans-4-{8-amino-1-[7-(2,5-dikloro)fenil-1H-indol-2-il]imidazo[1,5-a]pirazin-3-il} ciklohekzan karboksilik.
2 Komponimi sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ku X1 dhe X2 janë CH; X3 dhe X5 janë N; dhe X4, X6 dhe X7 janë C.
3 Komponimi sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ku X1 është CH, X2, X3 dhe X5 janë N; dhe X4, X6 dhe X7 janë C.
4 Komponimi sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri ne 3, ose një kripë e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ku Q1është -A(R1)m B(W)n.
5 Komponimi sipas çdo njërit prej pretendimeve lëndëve 1 deri ne 3, ose një kripë e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ku Q1është -B(G11)n A(Y)m.
6 Nje komponim sipas pretendimit 1, i perzgjedhur prej: ose një kripë e tyre, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
7 Nje komponim sipas pretendimit 1, i perzgjedhur prej: ose një kripë e tyre, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
8 Një komponim sipas pretendimit 1, i perzgjedhur prej: ose një kripë e tyre, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
9 Një komponim sipas pretendimit 1, i perzgjedhur prej: ose një kripë e tyre, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
10 Nje komponim sipas pretendimit 1, i perzgjedhur prej: ose një kripë e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
11 Nje komponim sipas pretendimit 1, i perzgjedhur prej: ku X është N ose CH;ose një kripë e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
12 Komponimi: ose një kripë e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
13 Komponimi: ose një kripë e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
14 Komponimi ose një kripë e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
15 Një perberje që përfshin një komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 14, ose një kripë te tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, dhe një substancë bartëse, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
16 Një perberje që përfshin një komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne14, ose një kripë te tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, dhe një agjent anti-neoplastik, anti-tumoral, anti-angiogjenik, ose kemio-terapeutik.
17 Një perberje që përfshin një komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 14, ose një kripë te tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, dhe një agjent cito-toksik, ose një agjent angio-gjenezis terapeutik që pengon zhvillimin e kancerin.
18 Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 14, ose një kripë e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, për përdorim në trajtimin e një crregullimi hiperproliferativ.
19 Komponimi sipas pretendimi 18, ku çrregullimi hiperproliferativ është kanceri i gjirit, kanceri i mushkërive, kanceri i qelizave jo të vogla të mushkërive, kanceri i veshkave, karcinoma e qelizave renale, kanceri i prostatës, kanceri i gjakut, kanceri i mëlçisë, kanceri i vezoreve, kanceri i tiroides, kanceri i rrugëve gastro-intestinale, linfoma, karcinoma e qelizave renale, linfoma e qelizave të mantelit ose kanceri endometrial.
20 Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 14, ose një kripë e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, për përdorim në trajtimin e artritit reumatoid, të sindromës hamartoma, te refuzimit te transplanteve nga organizmi, te aterosklerozës, të sëmundjeve inflamatore të zorrëve, te sklerozes se shumefishte ose të sëmundjeve imuno-supresive.
21 Përdorimi i një komponimi sipas cdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 14, ose i një kripë te tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e kancerit të gjirit, kancerit të mushkërive, kancerit te qelizave jo të vogla të mushkërive, kancerit te veshkave, karcinomës se qelizave renale, kancerit te prostatës, kancerit te gjakut, kancerit te mëlçisë, kancerit te vezoreve, kancerit te tiroides, kancerit endometrial, kancerit te rrugëve gastro-intestinale (organeve të tretjes), linfomes, karcinomes se qelizave renale, limfomave te qelizave te gojes, artritit reumatoid, sindromës homartoma, refuzimit te transplanteve nga organizmi, aterosklerëzës, të sëmundjeve inflamatore të zorrëve, sklerozes se shumefishte ose të sëmundjeve imuno-supresive.