Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3846
2012.02.06
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.05.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3795
2011.07.22
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.01.04
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08769524.3
2008.05.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2160221
2011.07.20
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 940996 |
| US | 940802 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Eli Lilly & Company | Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KOHN, Wayne, David | 7905 Beechwood Farms Drive Avon, Indiana 46123 , US |
| PENG, Sheng-bin | 5400 Alvamar Place Carmel, Indiana 46033 , US |
| YAN, Liang, Zeng | 12420 Springbrooke Run Carmel, Indiana 46033 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul , AL |
(54) Titull
ANTAGONISTE CIKLIKE PEPTIDIKE TE CXCR4
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje peptid laktam-i ciklizuar i formules I: R1 - ciklo[X1 - Tyr - X3 - DArg - 2Nal - Gly - X7] - X8 - X9 - X10 - R2 (I) (SEQ ID NO:1) ku: a) laktami i permendur eshte formuar nga nje lidhje amide ndermjet grupit amino te zinxhirit anesor te X1 dhe grupit karboksil te zinxhirit anesor te X7, ku X1 dhe X7 jane, respektivisht, nje cift i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (D/L)Agl/Glu, Dab/Glu, dhe Dap/Glu, dhe R1 eshte Ac ose n-hekzanoil; ose b) laktami i permendur eshte formuar nga nje lidhje amide ndermjet grupit kar-boksil te zinxhirit anesor te X1 dhe grupit amino te zinxhirit anesor te X7, ku X1 dhe X7 jane, respektivisht, nje cift i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Asp/(D/L)Agl, Asp/Dab, Asp/Dap, Glu/(D/L)Agl, Glu/Dab, Glu/Dap, Glu/DDap, dhe Glu/Lys, dhe R1 eshte Ac ose Bz, ose ku X1 dhe X7 jane, respektivisht, nje cift i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne sukcinil/(D/L)Agl, sukcinil/Dab, suk-cinil/Dap, sukcinil/Lys, dhe sukcinil/Orn, dhe R1 mungon; ose c) laktami i permendur eshte formuar nga nje lidhje amide ndermjet grupit α-amino te X1 dhe grupit karboksil te zinxhirit anesor te X7, ku X1 dhe X7 jane, re-spektivisht, nje cift i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ala/Glu, Ala/DGlu, DAla/Glu, DAla/DGlu, Dap(Ac)/Glu, Gly/Asp, Gly/Glu, Gly/DGlu, Leu/Glu, Leu/DGlu, Lys/DGlu, Lys(Ac)/Glu, 2Nal/Glu, Phe/Glu, Phe/DGlu, DPhe/Glu, dhe DPhe/DGlu, dhe R1 mungon; ose d) laktami i permendur eshte formuar nga nje lidhje amide ndermjet nje non-α, grup amino zinxhiri-jo-anesor i X1 dhe grupi karboksil i zinxhirit anesor i X7, ku X1 dhe X7 jane, respektivisht, nje cift i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne β-Ala/Asp, β-Ala/Glu, 5-amino-valeril/Asp, 5-aminovaleril/Glu, 4-AMB/Glu, 4-AMPA/Asp, dhe 4-AMPA/Glu, dhe R1 mungon; ose e) laktami i permendur eshte formuar nga nje lidhje amide ndermjet grupit α-amino te X2 dhe grupit karboksil te zinxhirit anesor te X7, ku X2 dhe X7 jane, re-spektivisht, nje cift i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Tyr/Asp, Tyr/Glu, dhe Tyr/DGlu, dhe secili prej R1 dhe X1 mungojne; R1 eshte nje zevendesues ne grupin α-amino te X1 kur X1 permban nje grup α-amino dhe grupi α-amino i permendur nuk eshte nje perberes i lidhjes amide te laktamit te permendur, te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ac, Bz, dhe n-hekzanoil, ose mungon, ku X1 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (D/L)Agl, Asp, Dab, Dap, dhe Glu;X1 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (D/L)Agl, Ala, β-Ala, DAla, 5-aminovaleril, 4-AMB, 4-AMPA, Asp, Dab, Dap, Dap(Ac), Glu, Gly, Leu, Lys, Lys(Ac), 2Nal, Phe, DPhe, dhe sukcinil, ose mungon;X3 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Arg, Lys, Lys(iPr), dhe Lys(Me2);X7 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (D/L)Agl, Asp, Dab, Dap, DDap, Glu, DGlu, Lys, dhe Om; X8 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne β-Ala, Arg, DArg, Gly, Lys, Lys(iPr), dhe Om, ose mungon;X9 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Gly, 2Nal, D2Nal, dhe DPhe, ose mungon;X10 eshte 2Nal, ose mungon;ku kur X8 mungon, secili prej X9 dhe X10 mungon, dhe kur X9 mungon, X10 mungon, dhe R2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne NH2 dhe NHEt, ose nje kripe e tyre farmaceutikisht e pranueshme. |
| 2 | Peptidi laktam-i ciklizuar ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme e pretendimit 1, ku:R1 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ac dhe Bz, ose mungon;X1 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne β-Ala, 4-AMB, 4-AMPA, Asp, Dab, Dap, Dap(Ac), Glu, 2Nal, Phe, dhe sukcinil, ose mungon;X3 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Arg, Lys, Lys(iPr), dhe Lys(Me2);X7 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Asp, Dab, Dap, Glu, DGlu, Lys, dhe Orn;X8 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Arg dhe Lys, ose mungon;X9 mungon;X10 mungon; dhe R2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne NH2 dhe NHEt. |
| 3 | Peptidi laktam-i ciklizuar ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme i pretendimit 1, ku:R1 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ac dhe Bz, ose mungon;X1 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne DAla, 5-aminovaleril, 4-AMPA, Asp, Glu, Leu, Lys(Ac), Phe, DPhe, dhe sukcinil;X3 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Arg, Lys, Lys(iPr), dhe Lys(Me2);X7 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (D/L)Agl, Asp, Dab, Dap, DDap, Glu, dhe Glu;X8 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Arg, DArg, dhe Lys, ose mungon;X9 mungon;X10 mungon; dhe R2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne NH2 dhe NHEt. |
| 4 | Peptidi laktam-i ciklizuar ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme e pretendimit 1, ku:R1 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ac, Bz, dhe n-hekzanoil, ose mungon;X1 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (D/L)Agl, Ala, β-Ala, Asp, Dap, Glu, Gly, Lys, dhe Phe;X3 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Arg, Lys, Lys(iPr), dhe Lys(Me2);X7 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne D/L)Agl, Asp, Dap, Glu, dhe DGlu;X8 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne β-Ala, Arg, Gly, Lys, Lys(iPr), dhe Orn, ose mungon;X9 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsis-ton ne Gly, 2Nal, D2Nal, dhe DPhe, ose mungon;X10 eshte 2Nal, ose mungon; dhe R2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne NH2 dhe NHEt. |
| 5 | Peptidi laktam-i ciklizuar ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme e pretendimit 1, ku:R1 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ac dhe Bz, ose mungon;X1 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Ala, 5-aminovaleril, Asp, Glu, Gly, Phe, DPhe, dhe sukcinil;X3 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Arg, Lys(iPr), dhe Lys(Me2);X7 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (D/L)Agl, Asp, Dap, Glu, dhe Glu;X8 esht perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne β-Ala, Arg, Gly, Lys, Lys(iPr), dhe Om, ose mungon;X9 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Gly, D2Nal, dhe DPhe, ose mungon;X10 eshte 2Nal, ose mungon; dheR2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne NH2 dhe NHEt. |
| 6 | Peptidi laktam-i ciklizuar ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme e pretendimit 1, 4, ose 5, ku:X1 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Gly dhe Phe;X3 eshte Lys(iPr); dhe X7 eshte DGlu. |
| 7 | Peptidi laktam-i ciklizuar ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme e pretendimit 5, ku:R1 mungon;X1 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Gly dhe Phe;X3 eshte Lys(iPr);X7 eshte DGlu;X8 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne Arg dhe Lys(iPr), ose mungon;X9 mungon;X10 mungon; dhe R2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne NH2 dhe NHEt. |
| 8 | Nje peptid laktam-i ciklizuar i formules:ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 9 | Peptidi laktam-i ciklizuar i pretendimit 8, ku kripa farmaceutikisht e pranueshme e permendur eshte nje kripe acidi acetik. |
| 10 | Nje perberje farmaceutike, qe permban nje peptid laktam-te ciklizuar ose kripen far-maceutikisht te pranueshme te secilit prej pretendimeve 1-9, dhe nje mbushes, tretes ose transportues farmaceutikisht te pranueshem. |
| 11 | Nje peptid laktam-i ciklizuar ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme e secilit prej pretendimeve 1-9, per perdorim ne terapi. |
| 12 | Nje peptid laktam-i ciklizuar ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme e secilit prej pretendimeve 1-9, per perdorim ne trajtimin e artritit reumatoid, fibrozes pulmonare, infeksionit HIV, ose te nje kanceri te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne kancer gjiri, kancer pankreatik, melanome, kancer te prostates, kancer te veshkes, neuro-blastome, limfome non-Hodgkin, kancer te mushkerise, kancer te vezoreve, kancer kolorektal, mielome te shumefishte, glioblastome shumeformeshe, dhe leucemi lim-focitike kronike. |
| 13 | Perdorimi i peptidit laktam-i ciklizuar ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme e secilit prej pretendimeve 1-9, per prodhimin e nje medikamenti per trajtimin e artritit reumatoid, fibrozes pulmonare, infeksionit HIV, ose te nje kanceri te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne kancer gjiri, kancer pankreatik, melanome, kancer te prostates, kancer te veshkes, neuroblastome, limfome non-Hodgkin, kancer te mushkerise, kancer te ovareve, kancer kolorektal, mielome te shumefishte, glioblastome shume-formeshe, dhe leucemi limfocitike kronike. |