REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3707 2011.10.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.12.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3783 2011.07.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.09.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07848646.1 2007.12.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2125748 2011.05.25
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 871190
US 985542
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
AstraZeneca AB 151 85 Södertälje
(72) Shpikës
Emri Adresa
FOOTE, Kevin Michael AstraZeneca R & D Alderley Alderley Park Macclesfield Cheshire SK10 4TG , GB
THEOCLITOU, Maria-Elena AstraZeneca R & D Alderley Alderley Park Macclesfield Cheshire SK10 4TG , GB
THOMAS, Andrew Peter AstraZeneca R & D Alderley Alderley Park Macclesfield Cheshire SK10 4TG , GB
BUTTAR, David AstraZeneca R & D Alderley Alderley Park Macclesfield Cheshire SK10 4TG , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
(54) Titull
ACILAMINOPIRAZOLET SI PENGUES TE FGFR;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i formules (I): ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike ku unaza A perfaqeson nje grup aromatic prej 5- ose 6- perberes, qe opsionalisht permban te pakten nje unaze heteroatomite perzgjedhur nga azot, oksigjen, ose squfur; unaza B perfaqeson nje grup aromatic me 5- ose 6- perberes, qe opsionalisht permban te pakten nje unaze heteroatomi i perzgjedhur nga azot, oksigjen, dhe squfur;R1 sejcili ne menyre te pavarur perfaqeson nje halogjen,nje grup hidroksil,nje grup cian,nje grup C1-C3 alkil opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C3 alkoksi, C3 –cikloalkil, C1-C3 alkiltio, -NR4R5 (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa, te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amino-(-NH2), mono- ose di- C1-C3 alkilamino, hidroksil, dhe trifluorometil, halogjen dhe hidroksil,nje grup C3-5 cikloalkil opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C3 alkil, C1-C3 alkiloksi, C3- cikloalkil, C1-C3 alkiltio, -NR6R7 (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amino (-NH2), mono- ose di- C1-C3 alkilamin, hidroksil, dhe trifluorometil, halogjen dhe hidroksil,nje grup C2-C3 alkenil opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ngfa C1-C3 alkoksi, C3 –cikloalkil, C1-C3 alkiltio, -NR8R9 (sejcili prej te cileve eshte opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa, te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amino (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil, dhe trifluorometil, halogjen dhe hidroksil, nje grup fenil opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C3 alkoksi, C3 –cikloalkil, C1-C3 alkiltio, -NR10R11 (sejcili prej te cileve mund te jete opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amino (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil, halogjen dhe hidroksil.nje grup heterociklil me 4- deri ne 6- perberes, opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C3 –cikloalkil, C1-C3 alkiltio, -NR12R13 (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amino (-NH2), mono- ose di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil, halogjen, dhe hidroksil, nje grup C1-C3 alkoksi opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuara nga C1-C3 alkoksi, C3 –cikloalkil, -NR14R15, (sejcili prejte cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, amino (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil, dhe trifluorometil, halogjen dhe hidroksil,nje grup –NR16R17,nje grup –OCOR18,nje grup –CO2R19,nje grup –CONR20R21,nje grup –NR22COR23,nje grup –NR24CO2R25,nje grup –OSO2R26,ose dy grupe R1 te afert se bashku me atomet tek te cilet ato lidhen formojne nje unaze heterociklile ose karbociklile me 4- deri ne 7- perberes, opsionalisht i zevendesuar me nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C3 –cikloalkil, C1-C3 alkiltio, -NR27R28 (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amino (-NH2), mono- ose di- C1-C3 alkilamin, hidroksil, dhe trifluorometil, halogjen, dhe hidroksil;R2 sejcili ne menyre te pavarur perfaqesojne nje grup hidroksil,nje halogjen,nje grup cian,nje grup –CO2R29,nje grup –CONR30R31,nje grup –NR32COR33,nje grup –NR34CO2R35,nje grup –NR36R37,nje grup –SO2R38,nje grup –SO2NR39R40,nje grup –NR41SO2R42,nje grup C1-C6 alkil opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C6 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C1-C6 alkiltio, -NR43R44, (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, C3-C6 cikloalkil, amino (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, cian, hidroksil, trifluorometil, dhe nje grup heterociklil me 4- deri ne 7- perberes, opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, C3-C6 cikloalkil, amino (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, cian, hidroksil, trifluorometil, halogjen, hidroksil, dhe nje grup heterociklil me 4- deri ne 7- perberes, opsionalisht te fuzuar ne nje grup heterociklil ose karbociklil me 4- dweri ne 7- perberes, te zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C6 alkil, C1-C3 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C1-C6 alkiltio, -NR45R46, -CO2R47 (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amino (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil, dhe trifluorometil, cian, halogjen, dhe hidroksil,nje grup C3-C6 cikloalkil opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C1-C6 alkiltio, -NR48R49 ( sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amino (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil, dhe trifluorometil, halogjen, hidroksil, dhe nje grup heterociklil me 4- deri ne 7- perberes opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C1-C6 alkiltio, -NR50R51 (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amino (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil, dhe trifluorometil, halogjen dhe hidroksil,nje grup C2-C6 alkenil opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C6 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C1-C6 alkiltio, -NR52R53, (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te jete zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil, halogjen, hidroksil dhe nje grup heterociklil me 4- deri ne 7- perberes opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C1-C6 alkiltio, NR54R55 ( sejcili prej tyre opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amino (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluormetil, halogjen dhe hidroksil, nje grup heterociklil me 4- deri ne 7- perberes, opsionalisht i fuzuar tek nje grup heterociklil ose karbociklil me 4- deri ne 7- perberes dhe opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 alkoksi, C1-C6 alkilkarbonil, C1-C6 alkiltio, -NR56R57, -SO2R58 (sejcili prej te cileve opsioanalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, cian, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil, halogjen, okso, hidroksil dhe nje grup heterociklil me 4- deri ne 7- perberes, opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C1-C6 alkiltio, NR59R60, -SO2R61 (sejcili prej te cileve opsioanalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil, halogjen dhe hisroksil,nje grup C1-C6 alkoksi, opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C6 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, NR62R63 (sejcili prej te cileve opsioanalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil, halogjen, hidroksil dhe nje grup heterociklil me 4- deri ne 7- perberes, opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, C1-C6 alkiltio, NR64R65, (sejcili prej te cileve opsioanalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil, halogjen dhe hisroksil, ose dy grupet R2 te afert se bashku me atomet tek te cilet ato lidhen, formojne nje unaze heterociklile ose karboksile me 4- deri ne 7- perberes, opsionalisht e zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 cikloalkil, C1-C3 alkiltio, NR66R67 (sejcili prej te cileve opsioanalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil, halogjen dhe hidroksil;R3 perfaqeson hidrogjen,nje grup C1-C3 alkil, opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C3 alkoksi, C1-C3 cikloalkil, C1-C3 alkiltio, NR68R69 (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil, halogjen dhe hidroksil;a eshte 0, 1, 2, 3, ose 4;b eshte0, 1, 2, 3, ose 4;R4 dhe R5 sejcili ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil, ose R4 dhe R5 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R6 dhe R7 sejcili ne menyre te pavarur perfaqesojne hidrogjen, C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil, ose R6 dhe R7 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R8 dhe R9 sejcili ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil, ose R8 dhe R9 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R10 dhe R11 sejcili ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil, ose R10 dhe R11 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R12 dhe R13 sejcili ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil, ose R12 dhe R13 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R14 dhe R15 sejcili ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil, ose R14 dhe R15 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R16 dhe R17 sejcili ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil, ose R16 dhe R17 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes (sejcili prej te cileve opsinalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R18 perfaqeson C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R19 perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, C2-C4 alkenil, ose C3-C6 cikloalkil (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil); R20 dhe R21 sejcili ne menyre te pavarur perfaqeson C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil, ose R20 dhe R21 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes (sejcili prej te cileve opsinalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R22 perfaqeson C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R23 perfaqeson C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R24 perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R25 perfaqeson C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R26 perfaqeson C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R27 dhe R28 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil, ose R27 dhe R28 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R29 perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, C2-C4 alkenil ose C3-C6 cikloalkil (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R30 dhe R31 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil ose C3-C6 cikloalkil, ose R30 dhe R31 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R32 perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, C2-C4 alkenil ose C3-C6 cikloalkil (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R33 perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, C3-C6 cikloalkil, ose nje grup aromatic me 5- ose 6- perberes qe opsionalisht permbajne te pakten nje unaze heteroatomi te perzgjedhur nga hidrogjen, oskigjen, dhe squfur (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R34 perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R35 perfaqeson C1-C4 alkil, C2-C4 alkenil ose C3-C6 cikloalkil (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R36 dhe R37 sejcili ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, C2-C4 alkenil C3-C6 cikloalkil, ose nje grup aromatic me 5- apo 6- perberes qe opsionalisht permban te pakten nje unaze heteroatomi te perzgjedhur nga azot, oksigjen, dhe squfur, ose R36 dhe R37 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil dhe grup heterociklil ose karbociklil me 4- deri ne 7- perberes, i cili opsionlaisht mund te jete i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R38 perfaqeson C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R39 dhe R40 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, ose R39 dhe R40 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R41 perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R42 perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil);R43 dhe R44 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, ose R43 dhe R44 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes; R45 dhe R46 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, ose R45 dhe R46 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R47 perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil;R48 dhe R49 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, ose R48 dhe R49 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R50 dhe R51 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, ose R50 dhe R51 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R52 dhe R53 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, ose R52 dhe R53 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R54 dhe R55 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, ose R54 dhe R55 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R56 dhe R57 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, ose R56 dhe R57 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R58 perfaqeson C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil;R59 dhe R60 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, ose R59 dhe R60 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R61 perfaqeson C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil;R62 dhe R63 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, ose R62 dhe R63 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R64 dhe R65 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C6 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, ose R64 dhe R65 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R66 dhe R67 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C6 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, ose R66 dhe R67 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes;R68 dhe R69 sejcila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-C6 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, ose R68 dhe R69 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato kapen, formojne nje heterocikel te ngopur me 4- deri ne 6- perberes; dhe ku kur Y perfaqeson CH2, X perfaqeson CH2, O, NR70 ose S(O)x, ku R70 perfaqeson C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, dhe x eshte 0, 1, ose 2; ose kur X perfaqeson CH2, Y perfaqeson CH2, O, NR71 ose S(O)y, ku R71 perfaqeson C1-C4 alkil, ose C3-C6 cikloalkil, dhe y eshte 0, 1, ose 2.
2 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas Pretendimit 1, ku R3 eshte hidrogjen.
3 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas Pretendimit 1 ose 2, ku X perfaqeson CH2 ose O; dhe Y perfaqeson CH2.
4 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas Pretendimit 1 deri ne 3, ku sejcila R2 ne menyre te pavarur perfaqeson nje grup -Cl; -F; -OH; -CN; -CH2OH; -CH2N(CH3)2; -CH2CH(CH3)NH2; -OCH3; -OCH2CH2OH; -OCH2CH2OCH2CH3; -SO2CH3; -N(CH3)2; -NHPh; -NHCH2C≡CH; -NHCH2CH3; -NHCH2CH2N(CH3)2; -NHCO2CH2CH=CH2; -NHCOCH3; -NHCOH; -NHCOPh; -CONH2; NHSO2Me; -SO2N(CH3)2; -CO2H; -CO2CH3; -CO2CH2CH3;
5 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 4, ku sejcili R1 ne menyre te pavarur perfaqeson nje grup C1-C3 alkoksi opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga, C1-C3 alkoksi, C3 –cikloalkil, -NR14R15, (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te jete i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjdhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil) halogjen dhe hidroksil, ose grup -CONR20R21.
6 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 5, ku unaza A perfaqeson unaze furili, fenili, pirazinili, piridazinili, piridili, pirimidinili, tienili, ose tiazolili.
7 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 6, ku unaza B perfaqeson unaze furili, fenili, pirazinili, piridazinili, piridili, pirimidinili, tienili, ose tiazolili.
8 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas Pretendimit 1, ku:unaza A perfaqeson unaze furili, fenili, pirazinili, piridazinili, piridili, pirimidinili, tienili, ose tiazolili;unaza B perfaqeson unaze furili, fenili, pirazinili, piridazinili, piridili, pirimidinili, tienili, ose tiazolili;cdo R1 ne menyre te pavarur perfaqeson nje grup C1-C3 alkoksi, opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C3 alkoksi, C3 –cikloalkil, -NR14R15, (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te jete i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjdhur nga halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C3 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil) halogjen dhe hidroksil, ose nje grup -CONR20R21 R2 perfaqeson Ku G1 eshte C ose N,N eshte 1 ose 2,RC1, RC2, RC3 dhe RC4 jane perzgjedhur, sejcili ne meneyre te pavarur, nga C1-C3 alkil, C2-C3 alkenil, C2-C3 alkinil, C3-C5 cikloalkil, (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te jete i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjdhur nga halogjen, C1-C2 alkil, C1-C2 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C2 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil), hidrogjen, halogjen dhe hidroksil, ose RC1 dhe RC2 dhe/ose RC4 se bashku me atomin tek i cili ato lidhen formojne nje unaze heterociklike dhe karbociklike me 3- deri ne 6- pereberes opsionakisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te pezgjedhur nga halogjen, C1-C2 alkil, C1-C2 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C2 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil, ose RC1 dhe RC3 se bashku me atomin tek i cili ato lidhen dhe atomin e azotit tek i cili lidhet grupi RN1, formojne nje unaze heterociklike ose karbociklike me 5- deri ne 7- perberes, opsionalisht e zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C2 alkil, C1-C2 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C2 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil, dhe RN1 eshte perzgjedhur nga C1-C4 alkil, C2-C4 alkenil, C2-C4 alkinil, C3-C6 cikloalkil, (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te jete i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjdhur nga cian, halogjen, C1-C2 alkil, C1-C2 alkoksi, C1-C2 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C2 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil), hidrogjen dhe nje grup heterociklil me 4- deri ne 7- perberes opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, C3-C5 cikloalkil, C1-C3 alkiltio, -NR59R60, -SO2R61, (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te jete i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjdhur nga cian, halogjen, C1-C2 alkil, C1-C2 alkoksi, C1-C2 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C2 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil), halogjen dhe hidroksil, ose RN1 dhe RC4 se bashku me atomet tek te cilet ato lidhen formojne nje unaze heterociklike me 4- deri ne 7- perberes opsionalisht e zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C3 alkil, C2-C3 alkenil, C2-C3 alkinil, C1-C3 alkoksi, C3-C5 cikloalkil, C1-C3 alkiltio, -NR56R57 , -SO2R58 (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te jete i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjdhur nga cian, halogjen, C1-C2 alkil, C1-C2 alkoksi, C1-C2 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C2 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil), halogjen, hidroksil;R3 perfaqeson hidrogjen;X perfaqeson CH2 ose O;Y perfaqeson CH2;a eshte 0, 1, ose 2; dhe b eshte 1.
9 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas Pretendimit 1, ku unaza A perfaqeson unaze fenili;unaza B perfaqeson furil, fenil, pirazinil, piridazinil, piridil, pirimidinil, ose unaze tienili;cdo R1 ne menyre te pavarur perfaqeson nje grup C1-C3 alkoksi;R2 perfaqeson Ku G1 eshte C ose N,N eshte 1 ose 2,RC1, RC2, RC3, dhe RC4 jane perzgjedhur sejcila ne menyre te pavarur nga nga hidrogjen, metil, etil, hidroksimetil, hidroksietil, metoksimetil, metoksietil, 2,2,2-trifluorometil, ose RC3, dhe RC4 se bashku me atomin tek cili a to lidhen formojne nje unaze karbociklike me 3- deri ne 5- perberes dhe RN1 eshte perzgjedhur nga C1-C2 alkil, C2-C3 alkenil, C2-C3 alkinil, C3-C5 cikloalkil, (sejcili prej te cileve opsionalisht mund te jete i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjdhur nga halogjen, C1-C2 alkil, C1-C2 alkoksi, C1-C2 alkiltio, amin (-NH2), mono- dhe di- C1-C2 alkilamin, hidroksil dhe trifluorometil), dhe hidrogjen, ose RN1 dhe RC4 se bashku me atomet tek i cili ato lidhen formojne nje unaze heterociklile me 4- deri ne 7- perberes;R3 perfaqeson hidrogjen;X perfaqeson CH2, ose O;Y perfaqeson CH2;a eshte 0, 1, ose 2; dhe b eshte 1.
10 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas Pretendimit 1, ku A(R1)a perfaqeson 3.5-dimetoksifenil;unaza B perfaqeson unaze fenili, pirazinili, pirimidinili ose tienili; R2 perfaqeson Ku G1 eshte C ose N,N eshte 1,RC1, RC2, RC3 dhe RC4, sejcili ne menyre te pavarur jane perzgjedhur nga hidrogjen, metil, etil, hidroksimetil, hidroksietil, metoksimetil, metoksietil, 2, 2, 2-trifluoroetil, ose RC3 dhe RC4 se bashku me atomin tek I cilia to lidhen formojne nje unaze ciklopropili,dhe RN1 perzgjidhet nga hidrogjen, metil, etil, metoksietil, etoksietil, hidroksietil, propenil, propinil, i-propil, -CH(CH3)CH2OH, ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ose RN1 dhe RC4 se bashku me atomet tek te cilet ato lidhen formojne nje unaze heterociklile me 5- ose 6- perberes R3 perfaqeson hidrogjen;X perfaqeson CH2 ose O;Y perfaqeson CH2; dhe b eshte 1.
11 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 3, ku:-A-(R1)a perfaqeson nje grup Dhe -B-(R2)b perfaqeson nje grup
12 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij e pranueshme nga dhe-B-(R2)b perfaqeson nje grup
13 Njekomponim i formules (I) sipas Pretendimit 1, ku komponimi eshte perzgjedhur nga 4-(4-metilpiperazin-1-il)-N-(5-fenetil-2H-pirazol-3-il)-benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-metoksi-benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-morfolin-4-il-benzamid; N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-[(-3-fluoro-1-piperidil)metil] benzamid, N-[5-[2-[3-(2-Metoksi)fenil]etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metoksipiperazin-1-il) benzamid, 4-(4-Metilpiperazin-1-il)-N-[5-(2-piridin-3-iletil]-2H-pirazol-3-il] benzamid, N-[5-[2-(2-furil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[2-(3-furil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[2-(3.5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[2-(3-Metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[(3.5-Dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[2-(3-Metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-6-metil-piridin-3-karboksamid, 6-Metoksi-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamid, N-[5-[2-(3-Metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-metilsulfonil-benzamid; N-[5-[2-(3-Metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-metil-pirazin-2-karboksamid; N-[5-[2-(3-Metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(prop-2-inilamin)piridin-2-karboksamid; 6-Etilamin-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamid; 4-Acetamid-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il] benzamid, N-[5-[(3,5-Dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-metilpiperazin-1-il)pirazin-2-karboksamid, 4-benzamid-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il] benzamid; 6-(2-metoksietoksi)-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamid; 4-cian-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il] benzamid; N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]benzene-1,4-dikarboksamid, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-pirazol-1-il-benzamid; 6-anilino-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamid, 4-metansulfonamid-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il] benzamid; 4-(hidroksimetil)-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il] benzamid, 5-formamid-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-2-karboksamid, 4-(dimetilsulfamoil)-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il] benzamid, 6-hidroksi-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamid, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-6-morfolin-4-il-piridin-3-karboksamid, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(1,3-oksazol-5-il) benzamid, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(tetrazol)-1-il) benzamid, prop-2-enil N-[5-[[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]karbamoil]piridin-2-il] karbamat, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(1, 2, 4-triazol-1-il) benzamid, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]—6-pirazol-1-il-piridin-3-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-fluoro-benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-3-metoksi-benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-3-morfolin-4-il-benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-2-metoksi-benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(2-etoksietoksi)-benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(1-piperidil) benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(4-piperidilmetoksi) benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-piperazin-1-il-benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-6-piperazin-1-il-piridin-3-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(dimetilaminometil) benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(2-hidroksietoksi) benzamid, 4-(2-amino)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-[(3,3-dimetil-1-piperidil)] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-[4-(2-hidroksietil)piperazin-l-il]- benzamid, 4-[(7-cian-3,4 dihidro-1H-izokuinolin-2-il)metil]-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-[(3-fluoro-1-piperidil)metil] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(2-morfolin-4-iletoksi) benzamid, 4-[2(4,4-difluoro-1-piperidil)etoksi]-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(2-morfolin-4-iletil) benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-[(metil-(oksolan-2-ilmetil)amino)metil] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(4-piperidil) benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-dimetilamin-benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-5-piperazin-1-il-tiofen-2- karboksamid, metil 6-[[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]karbamoil]piridin-3-karboksilat, 6-kloro-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamid, 6-cian-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamid, 4-hidroksi-N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]piridin-3-karboksamid, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-6-(2-pirrolidin-1-iletil)piridin-3-karboksamid, acid [[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]karbamoil]piridin-3-karboksilik, metil 5-[[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]karbamoil]piridin-2-karboksilat, etil 5-[[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]karbamoil]piridin-2-karboksilat, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-2-karboksamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-(2-dimetilaminoetilamino) benzamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-metoksi-benzamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-6-piperazin-1-il-piridin-3-karboksamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-1H-pirazol-3-il]-2-(4-metilpiperazin-1-il)pirimidin-5- karboksamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-1H-pirazol-3-il]-3-piperazin-1-il-benzamid, 4-(1,4-diazepan-1-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-1H-pirazol-3-il] benzamid, N-[5-[2-(5-(dimetilaminometil)-2-furil]etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-(2-benzo[ 1,3]dioksol-5-iletil)-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[2-(2,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[2-(4-metoksi-2-metil-fenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(3,5-dimetilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-jod-benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-2-[(3-metil-1,2-oksazol-5-il)metilamiono] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-6-(4-metilpiperazin-1-il)piridazin-3-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-2-(4-metilpiperazin-1-il)pirimidin-5-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-karbonil) benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(4-propan-2-il) benzamid, 4-(4-ciklopropilpiperazin-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il] benzamid, 4-(4-ciklobutilpiperazin-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il] benzamid, 4-(4-acetilpiperazin-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il] benzamid, N-[5-[2-(3-metoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(4-metilsulfonilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(1-metil-4-piperidil) benzamid, 4-(3,4,6,7,8,8a-Hekzahidro-1H-pirol[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il] benzamid, 4-(1,3,4,6,7,8,9, 9a-Oktahidropirid[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-[(4-metilpiperazin-1-il)metil] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(3,4-dimetilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-1H-pirazol-3-il]-4-(3,4,5-trimetilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-5-(3,4-dimetilpiperazin-1-il)tiofen-2-karboksamid, 4-(1,3,4,6,7,8,9, 9a-Oktahidropirid[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il] benzamid, 4-(1-Ciklopropilpiperidin-4-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il] benzamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-[(3R, 3S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il] benzamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-(3,4-dimetilpiperazin-1-il) benzamid, tert-Butil4-[5-[[5-(2-(3,5-dimetoksifenil)etil]karbamoil]tiofen-2-il]piperazin-1-karboksalat, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-(1-metoksipiperadin-4-il) benzamid, 4-(3,4,6,7,8,8a-hekzahidro-1H-pirrol[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il] benzamid, 5-(1,3,4,6,7,8,9, 9a-Oktahidropirid[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karbolsamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-metilpiperazin-1-il)tiofen-2-karboksamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-5-(4-metilpiperazin-1-il)-tiofen-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-(3,3-metilpiperazin-1-il)-pirazin-2-karboksamid, 5-(4-Ciklopropilpiperazin-1-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-[(3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il] benzamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il]-4-(3,3-dimetilpiperazin-1-il] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-5-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-pirazin-2-karboksamid, 5-(4-Ciklopropilpiperazin-1-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamid, 5-(3,4,6,7,8,8a-Hekzahidro-1H-pirol[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamid, 5-(1,3,4,6,7,8,9,9a-Oktahidropirid[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) metoksi] -2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamid, 4-(4-ciklopropilpiperazxin-1-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il] benzamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metil-4-oksidopiperazin-4-ium-1-il) benzamid, 4-(4-Ciklobutilpiperazxin-1-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil)metoksi]-2H-pirazol-3-il] benzamid, 2-(1,3,4,6,7,8,9,9a-Oktahidropirid[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) metoksi] -2H-pirazol-3-il]pirimidin-5-karboksamid, 5-(3,4,6,7,8,8a-Hekzahidro-1H-pirol[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]tiofen-2-karboksamid, 5-(3,4,6,7,8,8a-hekzahidro-1H-pirol[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) metoksi] -2H-pirazol-3-il]tiofen-2-karboksamid, 5-(3,4,6,7,8,8a-hekzahidro-1H-pirol[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) metoksi] -2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-Dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-5-(3,4-dimetilpiperazin-1-il)pirazin-2-karboksamid, N-[5-[(3,5-Dimetoksifenil) metoksi] -2H-pirazol-3-il]-5-(3,4-dimetilpiperazin-1-il)pirazin-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-Dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-5-[(3R,5S-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il)pirazin-2-karboksamid, 2-(4-Ciklopropilpiperazin-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil)etil]-2H-pirazol-3-il]pirimidin-5-karboksamid, 2-(1,3,4,6,7,8,9, 9a-Oktahidropirid[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]pirimidin-5-karboksamid, 2-(3,4,6,7,8, 8a-hekzahidro-1H-pirol[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]pirimidin-5-karboksamid, 5-[(3R, 5S)-4-(cianometil)-3,5-dimetilpiperazxin-1-il]-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) metoksi] -2H-pirazol-3-il]-5-[(3R, 5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il]pirazin-5-karboksamid, 5-[(3R,5S)-4-(cianometil)-3,5-dimetilpiperazxin-1-il]-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) metoksi] -2H-pirazol-3-il]pirazin-2-karboksamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) metoksi] -2H-pirazol-3-il]-2-(3,4-dimetilpiperazin-1-il]pirimidin-5-karboksamid, 2-(4-ciklopropilpiperazin-1-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) metoksi] -2H-pirazol-3-il]pirimidin-5-karboksamid, 2-(3,4,6,7,8,8a-hekzahidro-1H-pirol[2,1-c]pirazin-2-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) metoksi] -2H-pirazol-3-il]pirimidin-5-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-2-(3,4-dimetilpiperazin-1-il]pirimidin-5-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-2-[(3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il]pirimidin-5-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-4-[4-(1-hidroksipropan-2-il]piperazin) benzamid, N-(5-(3,5-dimetoksibenziloksi)-1H-pirazol-5-il)-2-((3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il]pirimidin-5-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-4-(3,3-dimetilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) metoksi] -2H-pirazol-3-il]-5-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)tiofen-2-karboksamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) metoksi] -2H-pirazol-3-il]-5-(4-etilpiperazin-1-il)tiofen-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-5-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)tiofen-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-2-(4-etil-3-metilpiperazin-1-il)pirimidin-5-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-4-(1-prop-2-enilpiperidin-4-il) benzamid, 4-(1,4-diazepan-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-4-(1-prop-2-inilpiperidin-4-il) benzamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) metoksi] -2H-pirazol-3-il]-5-[(3R, 5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]tiofen-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-4-[2-metoksietil)piperidin-4-il] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-2-[(3S)-3-propan-2-ilpiperazin-1-il]pirimidin-5-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-2-(4-metil-3-oksopiperazin-1-il]pirimidin-5-karboksamid, 4-(1,3,4,4a,5,7,7a-Oktahidropirol[3,4-b]piridin-6-il)-N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il] banzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-5-(1-metilpiperidin-4-il) pirazin-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-5-(1-metil-3,6-dihidro-2H-piridin-4-il) pirazin-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-4-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-4-[(3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-4-(4-metil-1,4-diazepan-1-il] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-5-(3-dimetilaminopirolidin-1-il) pirazin-2-karboksamid, 5-(3-dietilaminopirolidin-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il] pirazin-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-4-(1-etilpiperidin-4-il) benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-2-[3-(metoksimetil)piperazin-1-il]pirimidin-5-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-5-(3-metilaminopirolidin-1-il) pirazin-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-2-(1-metilpiperidin-4-il) pirimidin-5-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-5-(4-metil-1,4-diazepan-1-il) pirazin-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-4-(4-prop-2-enil-1,4-diazepan-1-il) benzamid, 4-(4-ciklopropil-1,4-diazepan-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il] benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-4-(4-propan-2-il-1,4-diazepan-1-il) benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-5-(4-propan-2-il-1,4-diazepan-1-il) pirazin-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-5-(4-propan-2-il-1,4-diazepan-1-il) tiofen-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-5-(4-etil-1,4-diazepan-1-il) pirazin-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-4-(4-etil-1,4-diazepan-1-il) benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-2-(4-etil-1,4-diazepan-1-il) pirimidin-5-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-5-(4-prop-2-enil-1,4-diazepan-1-il) pirazin-2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-2-(4-propan-2-il-1,4-diazepan-1-il) pirimidin-2-karboksamid, 5-(4-ciklopropil-1,4-diazepan—1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]pirazin -2-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-2-(4-prop-2-enil-1,4-diazepan-1-il) pirimidin-5-karboksamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-2-(4-metil-1,4-diazepan-1-il) pirimidin-5-karboksamid, 2-(4-ciklopropil-1,4-diazepan-1-il)-N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il] pirimidin-5-karboksamid, N-[5-[2-[3-(metilkarbamoil)fenil]etil]-2H-pirazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[(3,5-dimetoksifenil) metoksi] -2H-pirazol-3-il]-4-(4-etilpiperazin-1-il) benzamid, N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-4-(4-etilpiperazin-1-il) benzamid dhe kriperat e cdonjerit prej tyre, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
14 Nje komponim i formules (I) sipas Pretendimit 1, ku komponimi eshte N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -2H-pirazol-3-il]-4-[(3R, 5S)-3,5- dimetilpiperazin—1-il] benzamid.
15 Nje komponim i formules (I) sipas Pretetndimit 1, ku komponimi eshte N-[5-[2-(3,5-dimetoksifenil) etil] -1H-pirazol-3-il]-4-(3,4-dimetilpiperazin-1-il) benzamid,
16 Perdorimi i nje komponimi te formules (I), ose i nje kripe te tij te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas cdonjerit prej Pretendimeve nga 1 deri ne 15, per prodhimin e nje medikamenti per perdorim ne terapi.
17 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 15, per perdorim si nje medikament.
18 Nje perberje farmaceutike qe permban nje komponim te formules (I) , ose nje kripe te tij te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, sipas cdonjerit prej Pretendimeve 1 deri ne 15, i shoqeruar me nje shtese, hollues ose mbartes, te pranueshem nga pikpamja farmaceutike.
© 2026 DPPI