Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3699
2011.09.08
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.09.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3776
2011.07.01
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06825272.5
2006.09.28
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1928875
2011.06.29
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 836886 |
| US | 722796 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35 4056 Basel |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| XIA,Yi c/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. | P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| MACHAJEWSKI, Timothy, D. | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| SHAFER, Cynthia, M. | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| MCBRIDE, Christopher | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| ANTONIOS-MCCREA, William | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| DOUGHAN, Brandon, M. | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| LEVINE, Barry, H. | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| MCKENNA, Maureen | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| WANG, X. Michael | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| MENDENHALL, Kris | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| ZHOU, Yasheen | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| GONG, Baoqing | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| GU, Dan | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| DOLAN, John | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| TULINSKY, John | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| BRINNER, Kristin | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| GAO, Zhenhai | C/o Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. P.O. Box 8097 Emeryville, California 94662-8097 , US |
| RENHOWE, Paul, A. c/o Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. | P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| POON, Daniel c/o Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. | P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| BARSANTI, Paul, A. c/o Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. | P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| LIN, Xiaodong c/o Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. | P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| PICK, Teresa c/o Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. | P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| COSTALES, Abran c/o Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. | P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| BRAMMEIER, Nathan c/o Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. | P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| RICO, Alice c/o Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. | P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
2-AMINO-7,8-DIHIDRO-6H-PIRIDO(4,3-D)PIRIMIDIN-5-ONE, PROCESI PER PERGATITJEN E
TYRE DHE KOMPONIME FARMACEUTIKE QE PERMBAJNE ATO.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules (I): ose nje stereoizomer, tautomer ose kripe e tyre farmaceutikisht e pranueshme, ku Ra eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (1) hidrogjen, (2) halogjen, (3) hidroksil, (4) C1-C6 alkoksi, (5) tiol, (6) C1-C6 alkiltiol, (7) C1-C6 alkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (8) amino ose amino i zevendesuar, (9) aril i zevendesuar ose i pazevendesuar, (10) heteroaril i zevendesuar ose i pazevendesuar, dhe (11) heterociklil i zevendesuar ose i pazevendesuar; R eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (1) hidrogjen, (2) C1-C6 alkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (3) C2-C6 alkenil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (4) C2-C6 alkinil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (5) C3-C7 cikloalkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (6) C5-C7 cikloalkenil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (7) aril i zevendesuar ose i pazevendesuar, (8) heteroaril i zevendesuar ose i pazevendesuar, dhe (9) heterociklil i zevendesuar ose i pazevendesuar; Rb eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (1) C3-C7 cikloalkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (2) C5-C7 cikloalkenil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (3) aril i zevendesuar ose i pazevendesuar, (4) heteroaril i zevendesuar ose i pazevendesuar, dhe (5) heterociklil i zevendesuar ose i pazevendesuar; dhe me kusht qe kur Ra eshte amino, atehere Rb nuk eshte fenil, 4-alkil-fenil, 4-alkoksi-fenil, ose 4-halo-fenil. |
| 2 | Nje komponim i Pretendimit 1, ku Ra eshte C1-C6 alkil ose halo C1-C6 alkil. |
| 3 | Nje komponim i Pretendimit 1, ku Rb eshte aril ose heteroaril. |
| 4 | Nje komponim i Pretendimit 3, ku Rb eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne fe-nil, piridil, pirimidinil, pirazinil, indolil, tiazolil, dhe tienil. |
| 5 | Nje komponim i Pretendimit 1, ku Rb eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne fe-nil i zevendesuar, piridil i zevendesuar, pirimidinil i zevendesuar, pirazinil i zevende-suar, indolil i zevendesuar, tiazolil i zevendesuar, dhe tienil i zevendesuar. |
| 6 | Nje komponim i Pretendimit 5, ku fenili, piridili, pirimidinili, pirazinili, indolili, tiazolili, dhe tienili i permendur eshte zevendesuar me aril te zevendesuar ose te pazevende-suar ose me heteroaril te zevendesuar ose te pazevendesuar. |
| 7 | Nje komponim i Pretendimit 5, ku fenili, piridili, pirimidinili, pirazinili, indolili, tiazolili, dhe tienili i permendur eshte zevendesuar me halo. |
| 8 | Nje komponim i Pretendimit 7, ku halo i permendur eshte fluoro. |
| 9 | Nje komponim i Pretendimit 1, ku R eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne hi-drogjen, alkil i pazevendesuar, dhe alkil i zevendesuar. |
| 10 | Nje komponim i Pretendimit 9, ku R eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne hi-drogjen, benzil, 1-(4-metoksifenil)etil, metil, 3-aminopropil, dhe 2-metil-2-morfolinopropil. |
| 11 | Nje komponim i Pretendimit 1 qe ka formulen (Ia) ku R, Ra, dhe Rb jane percaktuar me pare per formulen (I). |
| 12 | Nje komponim i Pretendimit 1 qe ka formulen (II): ose nje stereoizomer, tautomer ose kripe e tyre farmaceutikisht e pranueshme, ku n eshte 0 ose 1, ku Ra eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (1) hidrogjen, (2) halogjen, (3) hidroksil, (4) C1-C6 alkoksi, (5) tiol, (6) C1-C6 alkiltiol, (7) C1-C6 alkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (8) amino ose amino i zevendesuar, (9) aril i zevendesuar ose i pazevendesuar, (10) heteroaril i zevendesuar ose i pazevendesuar, dhe (11) heterociklil i zevendesuar ose i pazevendesuar; ku R eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (1) hidrogjen, (2) C1-C6 alkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (3) C2-C6 alkenil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (4) C2-C6 alkinil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (5) C3-C7 cikloalkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (6) C5-C7 cikloalkenil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (7) aril i zevendesuar ose i pazevendesuar, (8) heteroaril i zevendesuar ose i pazevendesuar, dhe (9) heterociklil i zevendesuar ose i pazevendesuar, ku, kur n eshte 1, X eshte C, Y eshte ne cdo pozicion i perzgjedhur ne menyre te pavarur nga CQ1 dhe N, dhe Z eshte perzgjedhur nga CR2 dhe N me kushtin qe jo me shume se 3 grupe Y dhe Z jane N, dhe ku, kur n eshte 0, X eshte C ose N, Y eshte ne cdo pozicion i perzgjedhur ne menyre te pavarur nga CQ1, N, NQ2, O dhe S me kushtin qe jo me shume se 4 grupe X dhe Y jane N dhe NQ2 dhe jo me shume se 1 grup Y eshte S ose O; ku Q1 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur ne cdo pozicion nga grupi qe konsiston ne (1) hidrogjen, (2) halogjen, (3) C1-C6 alkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (4) C2-C6 alkenil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (5) C2-C6 alkinil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (6) C3-C7 cikloalkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (7) C5-C7 cikloalkenil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (8) aril i zevendesuar ose i pazevendesuar, (9) heteroaril i zevendesuar ose i pazevendesuar, (10) heterociklil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (11) amino i zevendesuar ose i pazevendesuar, (12) -OR3 ose -SR3 (13) -C(O)R3, -CO2R3, -C(O)N(R3)2, -S(O)R3, -SO2R3, ose -SO2N(R3)2, (14) -OC(O)R3, -N(R3)C(O)R3, ose -N(R3)SO2R3, (15) -CN, dhe (16) -NO2; ku Q2 eshte ne cdo pozicion i perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne (1) hidrogjen, (3) C1-C6 alkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (4) C2-C6 alkenil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (5) C2-C6 alkinil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (6) C3-C7 cikloalkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (7) C5-C7 cikloalkenil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (8) aril i zevendesuar ose i pazevendesuar, (9) heteroaril i zevendesuar ose i pazevendesuar, dhe (10) heterociklil i zevendesuar ose i pazevendesuar; ku R2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (1) hidrogjen, (2) halogjen, (3) C1-C3 alkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, dhe (4) -OR3, -SR3, ose -NHR3; ku R3 eshte ne cdo pozicion e perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne (1) hidrogjen, (2) C1-C6 alkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (3) C2-C6 alkenil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (4) C2-C6 alkinil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (5) C3-C7 cikloalkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (6) C5-C7 cikloalkenil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (7) aril i zevendesuar ose i pazevendesuar, (8) heteroaril i zevendesuar ose i pazevendesuar, dhe (9) heterociklil i zevendesuar ose i pazevendesuar, me kushtin qe kur Ra eshte amino, atehere X, Y, Z, dhe n sebashku nuk formo-jne nje grup fenili, 4-alkil-fenili, 4-alkoksi-fenili, ose 4-halo-fenili. |
| 13 | Nje komponim i Pretendimit 12, ku njera prej Q1 ose Q2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne aril te zevendesuar ose te pazevendesuar, heterociklil te zevende-suar ose te pazevendesuar, heteroaril te zevendesuar ose te pazevendesuar, C3-C7 cikloalkil te zevendesuar ose te pazevendesuar, dhe C5-C7 cikloalkenil te zevende-suar ose te pazevendesuar. |
| 14 | Nje komponim i Pretendimit 13, ku arili, heterociklili, heteroarili, C3-C7 cikloalkili, dhe C5-C7 cikloalkenili i permendur eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne fenil, pi-ridil, pirazinil, pirimidinil, piridazinil, pirazolil, imidazolil, triazolil, indolil, oksadiazol, tiadiazol, furanil, kuinolinil, izokuinolinil, izoksazolil, oksazolil, tiazolil, morfolino, pipe-ridinil, pirrolidinil, tienil, ciklohekzil, ciklopentil, ciklohekzenil, dhe ciklopentenil. |
| 15 | Nje komponim i Pretendimit 14, ku njera prej Q1 ose Q2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (2-hidroksi-etilamino)-pirazin-2-il, 1H-pirazol-4-il, 1-metil-iH-pirazol-4-il, 1-metil-1H-pirazol-4-il, 2-(5-metil-piridin-2-il)-fenil, 2,3-difluoro-fenil, 2,3-dimetoksi-fenil, 2,4-difluoro-fenil, 2,4-dimetoksi-fenil, 2,4-dimetoksi-pirimidin-5-il, 2,5-difluoro-fenil, 2,6-difluoro-fenil, 2,6-dimetil-piridin-3-il, 2-acetamidofenil, 2-aminokarbonilfenil, 2-amino-pirimidin-5-il, 2-kloro-4-metoksi-pirimidin-5-il, 2-kloro-5-fluoro-piridin-3-il, 2-kloro-fenil, 2-kloro-piridin-3-il, 2-kloro-piridin-4-il, 2-difluoro-3-metoksifenil, 2-etil-fenil, 2-etoksi-tiazol-4-il, 2-fluoro-3-metoksi-fenil, 2-fluoro-3-metilfenil, 2-fluoro-4-metil-fenil, 2-fluoro-5-metoksi-fenil, 2-fluoro-5-metilfenil, 2-fluorofenil, 2-fluoro-piridin-3-il, 2-hidroksimetil-3-metoksifenil, 2-hidroksimetilfenil, 2-izokuinolin-4-il, 2-metoksi-5-trifluorometil-fenil, 2-metoksi-fenil, 2-metoksi-piridin-3-il, 2-metoksi-pirimidin-4-il, 2-metoksi-tiazol-4-il, 2-metil-fenil, 2-metil-piridin-3-il, 2-okso-1,2-dihidro-piridin-3-il, 2-fenoksifenil, 2-piridin-3-il, 2-pirimidin-5-il, 2-trifluorometoksifenil, 2-trifluorometoksi-fenil, 3,4-dimetoksi-fenil, 3,5-dimetil-izoksazol-4-il, 3,6-dimetil-pirazin-2-il, 3-acetamidofenil, 3-aminokarbonilfenil, 3-bromo-fenil, 3-kloro-pirazin-2-il, 3-cianofenil, 3-dimetilaminofenil, 3-etoksi-fenil, 3-etil-4-metil-fenil, 3-etinil-fenil, 3-fluoro-6-metoksi-piridin-2-il, 3-fluorofenil, 3-fluoro-pirazin-2-il, 3-metansulfonamidofenil, 3-metoksikarbonilfenil, 3-metoksifenil, 3-metoksi-pirazin-2-il, 3-metil-3H-imidazo[4,5-b]pirazin-5-il, 3-metilfenil, 3-metil-piridin-2-il, 3-trifluorometoksifenil, 3-trifluorometilfenil, 4,5-dimetoksi-pirimidin-2-il, 4-amino-5-fluoro-pirimidin-2-il, 4-kloro-2,5-dimetoksi-fenil, 4-kloro-2-fluoro-fenil, 4-kloro-2-metoksi-5-metil-fenil, 4-kloro-piridin-3-il, 4-difluoro-2-metil-fenil, 4-etoksi-5-fluoro-pirimidin-2-il, 4-etoksi-pirimidin-2-il, 4-etoksi-pirimidin-5-il, 4-etil-1H-pirazol-3-il, 4-fluoro-2-metoksi-fenil, 4-fluoro-2-metil-fenil, 4-fluorofenil, 4-metoksi-5-metil-pirimidin-2-il, 4-metoksi-piridin-3-il, 4-metoksi-pirimidin-2-il, 4-metoksi-pirimidin-5-il, 4-metil-fenil, 4-metil-piridin-2-il, 4-metil-piridin-3-il, 4-pirrolidin-1-il-pirimidin-2-il, 5,6-dimetoksi-pirazin-2-il, 5-acetil-tiofen-2-il, 5-amino-6-etoksi-pirazin-2-il, 5-amino-6-metoksi-3-metil-pirazin-2-il, 5-amino-6-metoksi-piridin-2-il, 5-kloro-4-metoksi-pirimidin-2-il, 5-kloro-6-metoksi-pirazin-2-il, 5-dimetilamino-6-metoksi-pirazin-2-il, 5-fluoro-2-metoksifenil, 5-fluoro-4-metoksi-pirimidin-2-il, 5-fluoro-6-metoksi-pirazin-2-il, 5-fluoro-piridin-2-il, 5-metoksi-piridin-3-il, 5-metoksi-tiofen-2-il, 5-trifluorometil-pirimidin-2-il, 6-acetil-piridin-2-il, 6-kloro-pirazin-2-il, 6-etoksi-pirazin-2-il, 6-etoksi-piridin-2-il, 6-fluoro-piridin-2-il, 6-fluoro-piridin-3-il, 6-hidroksi-piridin-2-il, 6-metoksi-5-metilamino-pirazin-2-il, 6-metoksi-5-metil-pirazin-2-il, 6-metoksi-pirazin-2-il, 6-metoksi-piridin-2-il, 6-metoksi-piridin-3-il, 6-metilamino-pirazin-2-il, 6-metil-piridin-2-il, 5-amino-6-(2,2,2-trifluoroetoksi)pirazin-2-il, dhe 6-trifluorometil-piridin-2-il. |
| 16 | Nje komponim i Pretendimit 12 qe ka formulen (IIa): ose nje tautomer ose kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku Ra, R, X, Y, Z, dhe n jane percaktuar me pare per formulen (II). |
| 17 | ose nje stereoizomer, tautomer ose kripe e tyre farmaceutikisht e pranueshme, ku Ra eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (1) hidrogjen, (2) halogjen, (3) hidroksil, (4) C1-C6 alkoksi, (5) tiol, (6) C1-C6 alkiltiol, (7) C1-C6 alkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, (8) amino ose amino i zevendesuar, (9) aril i zevendesuar ose i pazevendesuar, (10) heteroaril i zevendesuar ose i pazevendesuar, dhe (11) heterociklil i zevendesuar ose i pazevendesuar; R4 eshte hidrogjen ose C1-C6 alkil; R5 eshte hidrogjen, alkil, alkoksi, ose halo; secili prej R6, R7, R8, dhe R9 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne hidrogjen, alkil, alkoksi, halo, aril i zevendesuar ose i pazevendesuar, dhe heteroaril i zevendesuar ose i pazevendesuar; ose nje stereoizomer, tautomer, ose kripe e tyre farmaceutikisht e pranueshme, dhe me kushtin qe kur Ra eshte amino dhe R6, R7, R8, dhe R9 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne hidrogjen, alkil, alkoksi, halo, aril i zevendesuar ose i pazevendesuar, dhe heteroaril i zevendesuar ose i pazevendesuar; ose nje stereoizomer, tautomer ose kripe e tyre farmaceutikisht e pranueshme, dhe me kushtin qe kur Ra eshte amino dhe R6, R7, R8, dhe R9 jane hidrogjen, atehere R5 nuk eshte hidrogjen, alkil, alkoksi, ose halo. Nje komponim i Pretendimit 1 qe ka formulen (III): |
| 18 | Nje komponim i secilit prej pretendimeve 1, 12 ose 17 ku Ra eshte hidrogjen. |
| 19 | Nje komponim i Pretendimit 12 ose 17 ku Ra eshte C1-C6 alkil i zevendesuar ose i pazevendesuar. |
| 20 | Nje komponim i Pretendimit 2 ose 19 kur Ra eshte metil. |
| 21 | Nje komponim i Pretendimit 20, ku R4 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne hidrogjen, benzil, 1-(4-metoksifenil)etil, metil, 3-aminopropil, dhe 2-metil-2-morfolinopropil. |
| 22 | Nje komponim i Pretendimit 21, ku R4 eshte hidrogjen. |
| 23 | Nje komponim i Pretendimit 17, ku R7, R8, dhe R9 jane secili hidrogjen. |
| 24 | Nje komponim i Pretendimit 17, ku R6 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne aril te zevendesuar dhe heteroaril te zevendesuar. |
| 25 | Nje komponim i Pretendimit 24, ku arili dhe heteroarili i permendur eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne furanil, pirrolil, fenil, piridil, pirazinil, pirimidinil, piridazinil, pirazolil, imidazolil, triazolil, indolil, oksadiazol, tiadiazol, kuinolinil, izokuinolinil, izok-sazolil, oksazolil, tiazolil, dhe tienil. |
| 26 | Nje komponim i Pretendimit 25, ku R6 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (2-hidroksi-etilamino)-pirazin-2-il, 1H-pirazol-4-il, 1-metil-1H-pirazol-4-il, 1-metil-1H-pirazol-4-il, 2-(5-metil-piridin-2-il)-fenil, 2,3-difluoro-fenil, 2,3-dimetoksi-fenil, 2,4-difluoro-fenil, 2,4-dimetoksi-fenil, 2,4-dimetoksi-pirimidin-5-il, 2,5-difluoro-fenil, 2,6-difluoro-fenil, 2,6-dimetil-piridin-3-il, 2-acetamidofenil, 2-aminokarbonilfenil, 2-amino-pirimidin-5-il, 2-kloro-4-metoksi-pirimidin-5-il, 2-kloro-5-fluoro-piridin-3-il, 2-kloro-piridin-3-il, 2-kloro-piridin-4-il, 2-difluoro-3-metoksifenil, 2-etil-fenil, 2-etoksi-tiazol-4-il, 2-fluoro-3-metoksi-fenil, 2-fluoro-3-metilfenil, 2-fluoro-4-metil-fenil, 2-fluoro-5-metoksi-fenil, 2-fluoro-5-metilfenil, 2-fluorofenil, 2-fluoro-piridin-3-il, 2-hidroksimetil-3-metoksifenil, 2-hidroksimetilfenil, 2-izokuinolin-4-il, 2-metoksi-5-trifluorometil-fenil, 2-metoksi-fenil, 2-metoksi-piridin-3-il, 2-metoksi-pirimidin-4-il, 2-metoksi-tiazol-4-il, 2-metil-fenil, 2-metil-piridin-3-il, 2-okso-1,2-dihidro-piridin-3-il, 2-fenoksifenil, 2-piridin-3-il, 2-pirimidin-5-il, 2-trifluorometoksifenil, 2-trifluorometoksi-fenil, 3,4-dimetoksi-fenil, 3,5-dimetil-izoksazol-4-il, 3,6-dimetil-pirazin-2-il, 3-acetamidofenil, 3-aminokarbonilfenil, 3-bromo-fenil, 3-kloro-pirazin-2-il, 3-cianofenil, 3-dimetilaminofenil, 3-etoksi-fenil, 3-etil-4-metil-fenil, 3-etinil-fenil, 3-fluoro-6-metoksi-piridin-2-il, 3-fluorofenil, 3-fluoro-pirazin-2-il, 3-metansulfonamidofenil, 3-metoksikarbonilfenil, 3-metoksifenil, 3-metoksi-pirazin-2-il, 3-metil-3H-imidazo[4,5-b]pirazin-5-il, 3-metilfenil, 3-metil-piridin-2-il, 3-trifluorometoksifenil, 3-trifluorometilfenil, 4,5-dimetoksi-pirimidin-2-il, 4-amino-5-fluoro-pirimidin-2-il, 4-kloro-2,5-dimetoksi-fenil, 4-kloro-2-fluoro-fenil, 4-kloro-2-metoksi-5-metil-fenil, 4-kloro-piridin-3-il, 4-difluoro-2-metil-fenil, 4-etoksi-5-fluoro-pirimidin-2-il, 4-etoksi-pirimidin-2-il, 4-etoksi-pirimidin-5-il, 4-etil-1H-pirazol-3-il, 4-fluoro-2-metil-fenil, 4-fluorofenil, 4-metoksi-5-metil-pirimidin-2-il, 4-metoksi-piridin-3-il, 4-metoksi-pirimidin-2-il, 4-metoksi-pirimidin-5-il, 4-metil-fenil, 4-metil-piridin-2-il, 4-metil-piridin-3-il, 4-pirrolidin-1-il-pirimidin-2-il, 5,6-dimetoksi-pirazin-2-il, 5-acetil-tiofen-2-il, 5-amino-6-etoksi-pirazin-2-il, 5-amino-6-metoksi-3-metil-pirazin-2-il, 5-amino-6-metoksi-piridin-2-il, 5-kloro-4-metoksi-pirimidin-2-il, 5-kloro-6-metoksi-pirazin-2-il, 5-dimetilamino-6-metoksi-pirazin-2-il, 5-fluoro-2-metoksifenil, 5-fluoro-4-metoksi-pirimidin-2-il, 5-fluoro-6-metoksi-pirazin-2-il, 5-fluoro-piridin-2-il, 5-metoksi-piridin-3-il, 5-metoksi-tiofen-2-il, 5-trifluorometil-pirimidin-2-il, 6-acetil-piridin-2-il, 6-kloro-pirazin-2-il, 6-etoksi-pirazin-2-il, 6-etoksi-piridin-2-il, 6-fluoro-piridin-2-il, 6-fluoro-piridin-3-il, 6-hidroksi-piridin-2-il, 6-metoksi-5-metilamino-pirazin-2-il, 6-metoksi-5-metil-pirazin-2-il, 6-metoksi-pirazin-2-il, 6-metoksi-piridin-2-il, 6-metoksi-piridin-3-il, 6-metilamino-pirazin-2-il, 6-metil-piridin-2-il, 5-amino-6-(2,2,2-trifluoroetoksi)-2-il, dhe 6-trifluorometil-piridin-2-il. |
| 27 | Nje komponim i Pretendimit 17 qe ka formulen (IIIa): ose nje tautomer ose kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku Ra, R4, X, Y, Z dhe n jane ashtu sic eshte percaktuar me pare per formulen (III) dhe me kushtin qe kur Ra eshte amino dhe R6, R7, R8, dhe R9 jane hidrogjen, atehere R5 nuk eshte hidrog-jen, alkil, alkoksi, ose halo. |
| 28 | Nje komponim i Pretendimit 1 qe ka formulen (IV): ose nje stereoizomer, tautomer ose kripe e tyre farmaceutikisht e pranueshme, ku R4 eshte hidrogjen ose C1-C6 alkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, R5 eshte hidrogjen ose halo,R6a eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne hidrog-jen, halo, aril izevendesuar ose i pazevendesuar, dhe heteroaril i zevendesuar ose i pazevendesuar. |
| 29 | Nje komponim i Pretendimit 28, ku R4 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne hidrogjen, benzil, 1-(4-metoksifenil)etil, metil, 3-aminopropil, dhe 2-metil-2-morfolinopropil. |
| 30 | Nje komponim i Pretendimit 17 ose 29, ku R5 eshte hidrogjen ose fluoro. |
| 31 | Nje komponim i Pretendimit 28, ku R6a eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne aril i zevendesuar dhe heteroaril i zevendesuar. |
| 32 | Nje komponim i Pretendimit 31, ku arili dhe heteroarili i permendur eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne furanil, pirrolil, fenil, piridil, pirazinil, pirimidinil, piridazinil, pirazolil, imidazolil, triazolil, indolil, oksadiazol, tiadiazol, kuinolinil, izokuinolinil, izok-sazolil, oksazolil, tiazolil, dhe tienil. |
| 33 | Nje komponim i Pretendimit 32, ku R6a eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (2-hidroksi-etilamino)pirazin-2-il, 1H-pirazol-4-il, 1-metil-1H-pirazol-4-il, 1-metil-1H-pirazol-4-il, 2-(5-metil-piridin-2-il)-fenil, 2,3-difluoro-fenil, 2,3-dimetoksi-fenil, 2,4-difluoro-fenil, 2,4-dimetoksi-fenil, 2,4-dimetoksi-pirimidin-5-il, 2,5-difluoro-fenil, 2,6-difluoro-fenil, 2,6-dimetil-piridin-3-il, 2-acetamidofenil, 2-aminokarbonilfenil, 2-amino-pirimidin-5-il, 2-kloro-4-metoksi-pirimidin-5-il, 2-kloro-5-fluoro-piridin-3-il, 2-kloro-fenil, 2-kloro-piridin-3-il, 2-kloro-piridin-4-il, 2-difluoro-3-metoksifenil, 2-etil-fenil, 2-etoksi-tiazol-4-il, 2-fluoro-3-metoksi-fenil, 2-fluoro-3-metilfenil, 2-fluoro-4-metil-fenil, 2-fluoro-5-metoksi-fenil, 2-fluoro-5-metilfenil, 2-fluorofenil, 2-fluoro-piridin-3-il, 2-hidroksimetil-3-metoksifenil, 2-hidroksimetilfenil, 2-izokuinolin-4-il, 2-metoksi-5-trifluorometil-fenil, 2-metoksi-fenil, 2-metoksi-piridin-3-il, 2-metoksi-pirimidin-4-il, 2-metoksi-tiazol-4-il, 2-metil-fenil, 2-metil-piridin-3-il, 2-okso-1,2-dihidro-piridin-3-il, 2-fenoksifenil, 2-piridin-3-il, 2-pirimidin-5-il, 2-trifluorometoksifenil, 2-trifluorometoksi-fenil, 3,4-dimetoksi-fenil, 3,5-dimetil-izoksazol-4-il, 3,6-dimetil-pirazin-2-il, 3-acetamidofenil, 3-aminokarbonilfenil, 3-bromo-fenil, 3-kloro-pirazin-2-il, 3-cianofenil, 3-dimetilaminofenil, 3-etoksi-fenil, 3-etil-4-metil-fenil, 3-etinil-fenil, 3-fluoro-6-metoksi-piridin-2-il, 3-fluorofenil, 3-fluoro-pirazin-2-il, 3-metansulfonamidofenil, 3-metoksikarbonilfenil, 3-metoksifenil, 3-metoksi-pirazin-2-il, 3-metil-3H-imidazo[4,5-b]pirazin-5-il, 3-metilfenil, 3-metil-piridin-2-il, 3-trifluorometoksifenil, 3-trifluorometilfenil, 4,5-dimetoksi-pirimidin-2-il, 4-amino-5-fluoro-pirimidin-2-il, 4-kloro-2,5-dimetoksi-fenil, 4-kloro-2-fluoro-fenil, 4-kloro-2-metoksi-5-metil-fenil, 4-kloro-piridin-3-il, 4-difluoro-2-metil-fenil, 4-etoksi-5-fluoro-pirimidin-2-il, 4-etoksi-pirimidin-2-il, 4-etoksi-pirimidin-5-il, 4-etil-1H-pirazol-3-il, 4-fluoro-2-metoksi-fenil, 4-fluoro-2-metil-fenil, 4-fluorofenil, 4-metoksi-5-metil-pirimidin-2-il, 4-metoksi-piridin-3-il, 4-metoksi-pirimidin-2-il, 4-metoksi-pirimidin-5-il, 4-metil-fenil, 4-metil-piridin-2-il, 4-metil-piridin-3-il, 4-pirrolidin-1-il-pirimidin-2-il, 5,6-dimetoksi-pirazin-2-il, 5-acetil-tiofen-2-il, 5-amino-6-etoksi-pirazin-2-il, 5-amino-6-metoksi-3-metil-pirazin-2-il, 5-amino-6-metoksi-piridin-2-il, 5-kloro-4-metoksi-pirimidin-2-il, 5-kloro-6-metoksi-pirazin-2-il, 5-dimetilamino-6-metoksi-pirazin-2-il, 5-fluoro-2-metoksifenil, 5-fluoro-4-metoksi-pirimidin-2-il, 5-fluoro-6-metoksi-pirazin-2-il, 5-fluoro-piridin-2-il, 5-metoksi-piridin-3-il, 5-metoksi-tiofen-2-il, 5-trifluorometil-pirimidin-2-il, 6-acetil-piridin-2-il, 6-kloro-pirazin-2-il, 6-etoksi-pirazin-2-il, 6-etoksi-piridin-2-il, 6-fluoro-piridin-2-il, 6-fluoro-piridin-3-il, 6-hidroksi-piridin-2-il, 6-metoksi-5-metilamino-pirazin-2-il, 6-metoksi-5-metil-pirazin-2-il, 6-metoksi-pirazin-2-il, 6-metoksi-piridin-2-il, 6-metoksi-piridin-3-il, 6-metilamino-pirazin-2-il, 6-metil-piridin-2-il, 5-amino-6-(2,2,2-trifluoroetoksi)pirazin-2-il, dhe 6-trifluorometil-piridin-2-il. |
| 34 | Nje komponim i Pretendimit 28 qe ka formulen (IVa): ose nje tautomer ose kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R4, R5, dhe R6a jane ashtu sic eshte percaktuar me pare per formulen (IV). |
| 35 | Nje komponim i Pretendimit 12 qe ka formulen (V): ku R10 dhe R11 jane ne menyre te pavarur Q1, dhe Ra, R, Q1, dhe Q2 jane ashtu sic eshte percaktuar me pare per formulen (II). |
| 36 | Nje komponim i Pretendimit 35 qe ka formulen (Va): ku R10 dhe R11 jane ne menyre te pavarur Q1, dhe Ra, R, Q1, dhe Q2 jane ashtu sic eshte percaktuar me pare per formulen (V). |
| 37 | Nje komponim ose nje stereoizomer, tautomer, ose kripe e tyre farmaceiutiksht e pranueshme e Pretendimit 1 e perzgjedhur nga (R)-2-Amino-7-[2-(2-fluoro-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(2-fluoro-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(2-bromo-4-fluoro-fenil)-6-[(S)-1-(4-metoksi-fenil)-etil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4,6-dimetil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[4-fluoro-2-(2-fluoro-piridin-3-il)-fenil]-4,6-dimetil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksipiridin-2-il)fenil]-4-metil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-nje; 2-Amino-7-[2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4,6-dimetil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[2-(2-metoksi-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(5,2’-difluoro-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(5-fluoro-2’-trifluorometoksi-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[2-(2-kloro-piridin-3-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-fluoro-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(4-fluoro-2-izokuinolin-4-il-fenil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(5,3’-difluoro-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[2-(4-kloro-piridin-3-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(5,2’-difluoro-3’-metoksi-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(5,4’-difluoro-2’-metil-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(5-fluoro-2’-metoksi-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(4-fluoro-2-pirimidin-5-il-fenil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[4-fluoro-2-(2-metoksi-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(5-fluoro-3’-metoksi-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-(3-amino-propil)-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(4-fluoro-2-piridin-3-il-fenil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(5,2’-difluoro-4’-metil-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[4-fluoro-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[4-fluoro-2-(1H-pirazol-4-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-4-metil-7-(5,2’,3’-trifluoro-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-4-metil-7-(5,2’,3’-trifluoro-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(2-bromo-4-fluoro-fenil)-4-metil-6-(2-metil-2-morfolin-4-il-propil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(3’-dimetilamino-5-fluoro-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[2-(2,4-dimetoksi-pirimidin-5-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[4-fluoro-2-(5-metoksi-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(4-fluoro-2-pirimidin-5-il-fenil)-4-metil-6-(2-metil-2-morfolin-4-il-propil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[4-fluoro-2-(2-metoksi-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-6-(2-metil-2-morfolin-4-il-propil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(5-fluoro-3’-metoksi-bifenil-2-il)-4-metil-6-(2-metil-2-morfolin-4-il-propil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(4-metoksi-5-metil-pirimidin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(4-fluoro-2-furan-3-il-fenil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-piridin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-piridin-2-il)-4-fluoro-fenil]7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(4-etoksi-pirimidin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(4-metoksi-pirimidin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(4-pirrolidin-1-il-pirimidin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-((R)-2-Amino-4-metil-5-okso-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[4,3-d]pirimidin-7-il)-5-fluoro-benzonitril; (R)-2-Amino-7-[2-(4,5-dimetoksi-pirimidin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-kloro-4-metoksi-pirimidin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5-fluoro-2’-metoksi-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5,5’-difluoro-2’-metoksi-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2Amino-7-(5,4’-difluoro-2’-metoksi-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5-fluoro-3’,4’-dimetoksi-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5-fluoro-3’-metil-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5-fluoro-4’-metil-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5,4’-difluoro-2’-metil-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(4-fluoro-2-piridin-3-il-fenil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(2,4-dimetoksi-pirimidin-5-il)-4-fluoro-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-fluoro-4-metoksi-pirimidin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(5-metoksi-tiofen-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(2-bromo-fenil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(2-metoksi-tiazol-4-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5,6-dimetoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(2-bromo-4-fluoro-fenil)-4-etil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-etoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(4-etoksi-5-fluoro-pirimidin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5-fluoro-2’,3’-dimetoksi-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-etoksi-piridin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-etoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-etoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-4-etil-7-[2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-4-etil-7-[2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-etil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-4-etil-7-[2-(2-metoksi-tiazol-4-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-4-etil-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-4-etil-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-etoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-4-etil-7-[4-fluoro-2-(2-metoksi-tiazol-4-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-etoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-etoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-etil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-etoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[5-(6-metoksi-pirazin-2-il)-tiazol-4-il]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(5-fluoro-2’-trifluorometil-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(4-fluoro-2-piridin-4-il-fenil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-(5,3’-difluoro-4’-metoksi-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-4-metil-7-fenil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-6-(2-amino-etil)-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(2-bromo-4-fluoro-fenil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(2-metoksi-tiazol-4-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(4-fluoro-fenil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (S)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(4-fluoro-fenil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-4-metil-7-fenil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-6-Alil-2-amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-etil-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-etil-7-[4-fluoro-2-(2-metoksi-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-etil-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-etil-7-(5-fluoro-3’-metoksi-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-etil-7-(4-fluoro-2-piridin-3-il-fenil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(2,4-dimetoksi-pirimidin-5-il)-4-fluoro-fenil]-6-etil-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-benzil-7-[2-(5-kloro-4-hidroksi-pirimidin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-6-(2-hidroksi-etil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(2-bromo-4-fluoro-fenil)-6-(2,4-dimetoksi-benzil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-(3-kloro-benzil)-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-(3-kloro-benzil)-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-(3-kloro-benzil)-7-[2-(5,6-dimetoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-(2,4-dimetoksi-benzil)-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-(2,4-dimetoksi-benzil)-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-6-piridin-4-ilmetil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-6-piridin-4-ilmetil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-6-piridin-4-ilmetil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-(2-fluoro-benzil)-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-6-(2-fluoro-benzil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-(2-kloro-benzil)-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-6-(2-kloro-benzil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-6-(3-trifluorometil-benzil)-7,8-dihidro[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-6-(3-trifluorometil-benzil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-(2-fluoro-benzil)-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-(2-kloro-benzil)-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-6-(tetrahidro-piran-4-ilmetil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-6-(tetrahidro-piran-ilmetil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-6-(2-metil-2-morfolin-4-il-propil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-benzil-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-benzil-7-[4-fluoro-2-(2-metoksi-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-benzil-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-benzil-7-(5-fluoro-3’-metoksi-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-benzil-4-metil-7-(5,2’,3’-trifluoro-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-benzil-7-(5,3’-difluoro-4’-metoksi-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-benzil-7-(4-fluoro-2-piridin-3-il-fenil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-benzil-7-[2-(2,4-dimetoksi-pirimidin-5-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-benzil-7-(5,2’-difluoro-4’-metil-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-benzil-7-[4-fluoro-2-(2-fluoro-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-benzil-7-(5,2’-difluoro-3’-metoksi-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-Amino-7-[2-(5,6-dimetoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-6-(3-metil-butil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5,6-dimetoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-6-(3-metil-butil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(2-bromo-4-fluoro-fenil)-4-metil-6-(3-metil-butil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(2-bromo-4-fluoro-fenil)-6-izobutil-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-6-(3-metil-butil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(2-fluoro-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-6-(3-metil-butil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(2-metoksi-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-6-(3-metil-butil)_7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(4-metoksi-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-6-(3-metil-butil)_7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-6-izobutil-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-6-izobutil-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5,6-dimetoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-6-izobutil-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(2-fluoro-piridin-3-il)-fenil]-6-izobutil-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(2-metoksi-piridin-3-il)-fenil]-6-izobutil-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(4-metoksi-piridin-3-il)-fenil]-6-izobutil-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-(4-fluoro-benzil)-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-(4-fluoro-benzil)-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-6-(4-fluoro-benzil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-6-izobutil-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-6-piridin-3-ilmetil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; {3-[(R)-2-Amino-7-(2-bromo-4-fluoro-fenil)-4-metil-5-okso-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il]-propil}- ester terc-butil acid karbamik; (R)-2-Amino-6-(3-amino-propil)-7-(2-bromo-4-fluoro-fenil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; {3-[(R)-2-Amino-7-(4-fluoro-2-piridin-3-il-fenil)-4-metil-5-okso-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il]-propil}- ester terc-butil acid karbamik; (R)-2-Amino-6-(3-amino-propil)-7-(4-fluoro-2-piridin-3-il-fenil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (3-{(R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(2-fluoro-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-5-okso-7,8-dihidro-5H-pirido[4,3-d]pirimidin-6-il}-propil)- ester terc-butil acid karbamik; (R)-2-Amino-6-(3-amino-propil)-7-[4-fluoro-2-(2-fluoro-piridin-3-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-6-(3-amino-propil)-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[5-(6-metoksi-piridin-2-il)-tiazol-4-il]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5-bromo-tiazol-4-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(4-etoksi-5-fluoro-pirimidin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5-fluoro-2’-metoksi-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5,5’-difluoro-2’-metoksi-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5,4’-difluoro-2’-metoksi-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5-fluoro-3’,4’-dimetoksi-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5-fluoro-3’-metil-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5-fluoro-2’-metil-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5-fluoro-4’-metil-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5,4’-difluoro-2’-metil-bifenil-2-il)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(2-bromo-fenil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(4,5-dimetoksi-pirimidin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[5-(6-metoksi-pirazin-2-il)-tiazol-4-il]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-etoksi-piridin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(2-metoksi-tiazol-4-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5,6-dimetoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-piridin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(4-fluoro-2-piridin-3-il-fenil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(2,4-dimetoksi-pirimidin-5-il)-4-fluoro-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(4-etoksi-pirimidin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(4-metoksi-pirimidin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-etoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-etoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-4-etil-7-[2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-4-etil-7-[2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-etil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-4-etil-7-[2-(2-metoksi-tiazol-4-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-kloro-4-metoksi-pirimidin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-fluoro-4-metoksi-pirimidin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(4-pirrolidin-1-il-pirimidin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-piridin-2-il)-4-fluoro-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(5-metoksi-tiofen-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(2-bromo-4-fluoro-fenil)-4-etil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-4-etil-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-4-etil-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5-fluoro-2’,3’-dimetoksi-bifenil-2-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-etoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-4-etil-7-[4-fluoro-2-(2-metoksi-tiazol-4-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-etoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-etoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-etil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-etoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; 2-((R)-2-Amino-4-metil-5-okso-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[4,3-d]pirimidin-7-il)-5-fluoro-benzonitril; (R)-2-Amino-7-[2-(6-etoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(4-metoksi-5-metil-pirimidin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(5-okso-4,5-dihidro-[1,3,4]oksadiazol-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(5-metoksi-[1,3,4]oksadiazol-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (S)-2-Amino-7-[5-(6-metoksi-pirazin-2-il)-tiazol-4-il]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(2-metoksi-tiazol-5-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-etoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-etil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-metoksi-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(2-bromo-fenil)-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(2-etoksi-tiazol-4-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]-pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(2-etoksi-tiazol-4-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (S)-2-Amino-7-[5-(6-metoksi-piridin-2-il)-tiazol-4-il]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (S)-2-Amino-7-[5-(6-metoksi-pirazin-2-il)-tiazol-4-il]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (r)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-etoksi-pirazin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-etil-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(2-bromo-4-metoksi-fenil)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-metoksi-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-etoksi-pirazin-2-il)-4-metoksi-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-etoksi-pirazin-2-il)-4-metoksi-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-4-metoksi-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-metoksi-2-(2-metoksi-tiazol-4-il]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(2-etoksi-tiazol-4-il)-4-metoksi-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(6-metoksi-5-metilamino-pirazin-2-il)-fenil]-4metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-metoksi-5-metilamino-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[5-metoksi-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[5-metoksi-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-dimetilamino-6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-dimetilamino-6-metoksi-pirazin-2-il)-4-fluoro-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(5-bromo-2-metoksi-piridin-4-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-(6,6’-dimetoksi-[2,3’]bipiridinil-4’-il)-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[5-metoksi-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[5-metoksi-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-etoksi-pirazin-2-il)-4-etoksi-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[2-(5-amino-6-metoksi-pirazin-2-il)-4-etoksi-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-etoksi-2-(6-metoksi-piridin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-Amino-7-[4-etoksi-2-(6-metoksi-pirazin-2-il)-fenil]-4-metil-7,8-dihidro-6H-pirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-amino-7-(2-ciklopentiloksi)-4-fluorofenil)-4-metil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-nje; (R)-2-amino-7-(2-(ciklopentiloksi)fenil)-4-metil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-nje; (R)-2-amino-7-(4-fluoro-2-izopropoksifenil)-4-metil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-nje; (R)-2-amino-7-((R)-5-fluoro-2-(6-metoksipiridin-2-il)fenil)-4-metil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-nje; (R)-2-amino-7-((R)-2-(6-metoksipiridin-2-il)-4-metilfenil)-4-metil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-nje; (R)-2-amino-7-((R)-5-fluoro-2-(6-metoksipirazin-2-il)fenil)-4-metil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-nje; (R)-2-amino-7-((R)-2-(6-metoksipirazin-2-il)-4-metilfenil)-4-metil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-5-one; (R)-2-amino-7-(2-((R)-5-amino-6-(2,2,2-trifluoroetoksi)pirazin-2-il)-4-fluorofenil)-4-metil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-nje; (R)-2-amino-7-((R)-5-fluoro-2-(2-metoksitiazol-4-il)fenil)-4-metil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-nje; (R)-2-amino-7-((R)-2-(5-amino-6-metoksipirazin-2-il)-5-fluorofenil)-4-metil-7,8-dihidropirido[4,3-d |
| 38 | Komponimi i struktures |
| 39 | Nje perberje qe perfshin nje transportues farmaceutikisht te pranueshem dhe nje komponim te secilit prej Pretendimeve 1 deri ne 38. |
| 40 | Perberja e Pretendimit 39, qe perfshin me tej te pakten nje agjent shtese te perzg-jedhur nga grupi qe konsiston ne irinotecan, topotecan, gemcitabin, imatinib, trastu-zumab, 5-fluorouracil, leukovorin, karboplatin, cisplatin, taksanes, tezacitabin, ciklo-fosfamid, alkaloide vinca, geftinib, vatalanib, sunitinib, sorafenib, erlotinib, deksra-zoksan, antracikline, dhe rituksimab. |
| 41 | Nje perberje e Pretendimit 39 per perdorim ne trajtimin e kancerit. |
| 42 | Nje komponim i secilit prej Pretendimeve 1 deri ne 38 per perdorim ne trajtimin e kancerit. |
| 43 | Nje perberje sipas Pretendimit 41 ose nje komponim i Pretendimit 42, per perdorim ne trajtimin e kancerit, ku kanceri eshte perzgjedhur nga mushkerite dhe bronket; prostate; tumori i testikujve; gjiri; pankreasi; zorra e trashe dhe rektumi; tiroidja, sto-maku; melcia dhe kanalizimi i temthit intrahepatik; veshkat dhe renal; legeni; fshikeza e urines; korpusi uterin; cerviksi uterin; vezoret; mieloma e shumefishte; ezofagu; leucemia mielogjenoze akute; leucemia mielogjenoze kronike; leucemia limfocitike; limfoma; leucemia mieloide; leucemia qelizore master, truri; kaviteti oral dhe faring; laringu; koka; qafa; glioblastoma; zorret e holla; tumoret stromale gastro-intestinale (GISTs); tumori gastrik; limfoma non-hodgkin; melanoma; dhe adenoma e qimeve te zorreve. |
| 44 | Nje metode per pergatitjen e nje komponimi te Pretendimit 1 te formules (I) ose nje stereo-izomer, tautomer ose kripe e tyre farmaceutikisht e pranueshme, qe permban (a) reagimin e nje komponimi te formules (I) me nje acid per te ku Ra, R, dhe Rb jane ashtu sic eshte percaktuar per formulen (I) dhe W eshte O ose NR’R” ku R’ dhe R” jane ne menyre te pavarur H ose alkil per te formuar nje kom-ponim te formules (I).formuar nje kripe me shtese acidi; ose (b) reagimin e nje kripe me shtese acidi te formules (I) per te formuar nje komponim baze te lire te formules (I); ose (c) reagimin e nje komponimi te ndermjetem te formules (VI) me guanidine ose nje guanidine derivate |
| 45 | Komponimi i ndermjetem i Pretendimit 44 qe ka formulen (VI) ku Ra eshte metil. |
| 46 | Komponimi i ndermjetem i Pretendimit 44 qe ka formulen (VII) Ku R eshte ashtu sic eshte percaktuar per formulen (VI);R5 eshte hidrogjen ose halo; dhe R6a eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne halo, aril i zevendesuar ose i pazevendesuar, dhe heteroaril i zevendesuar ose i pazevendesuar. |
| 47 | Nje kombinim qe permban nje komponim te secilit prej Pretendimeve 1 deri ne 38 sebashku me nje ose me shume agjente shtese, per administrim ne kohe te njejta ose te ndryshme, per trajtimin e kancerit. |