Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3697
2011.09.08
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2022.03.01
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3771
2011.06.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
02728396.9
2002.03.01
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1379510
2011.06.01
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 273124 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| ICOS Corporation | 22021 20th Avenue S.E. Bothell WA 98201 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| COWEN, Scott, Douglas | 2119 Mallard Place Longmont, CO 80504 , US |
| KEEGAN, Kathleen, S. | 5812 W. Mercer Way Mercer Island, WA 98040 , US |
| KESICKI, Edward, A. | 2504 208th Place SE Bothell, WA 98021 , US |
| GAUDINO, John, Joseph | 4224 Prairie Fire Circle Longmont, CO 80503 , US |
| COOK, Adam Wade | 5983 Star View Drive Broomfield, Colorado 80020 , US |
| BURGESS, Laurence, Edward | 405 Oakwood Place Boulder, CO 80304 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
FRENUES CHK1 TE URESE ARILE DHE HETEROARILE PER PERDORIM SI
RADIO-SENSIBILIZUES DHE KEMIO-SENSIBILIZUES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim qe ka nje formule ose nje kripe farmaceutikisht e dhe ku: Q’ eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne hidro, OR7, SR7, dhe N(R7)2, me kusht qe Q’ eshte hidro vetem kur te pakten nje prej J’, K’, L’, dhe M’ eshte N, O, ose S; J’ eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne CR8, NR8, O, dhe S; K’ eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne CR9, NR9, O, dhe S;L’ eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne CR10, NR10, O, dhe S;M’ eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne CR11, NR11, O, dhe S; ku: R7, ne menyre te pavarur, eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne hidro, C1-6alkil, C2-6alkenil, cikloalkil, aril, heteroaril, SO2R12, C1-6alkil i zevendesueshem me nje ose me shume prej halo, hidroksi, aril, heteroaril, heterocikloalkil, N(R12)2, dhe SO2R12, C1-3alkilenaril, C1-3alkilenheteroaril, C1-3alkilenC3-8heterocikloalkil, C1-3alkilenSO2aril, C1-3alkilenN(R12)2 opsion-alisht i zevendesueshem, OCF3, C1-3alkilenN(R12)3+, C3-8heterocikloalkil, dhe CH(C1-3alkilenN(R12)2)2, ose dy grupe R7 jane marre sebashku per te formuar nje unaze ali-fatike 3- deri ne 6-elementeshe opsionalisht te zevendesueshme; R8, R9, dhe R10 jane perzgjedhur secila ne menyre te pavarur nga grupi qekonsiston ne nul, hidro, halo, C1-6alkil opsionalisht i zevendesueshem, C2-6alkenil, OCF3, NO2, CN, NC, N(R7)2, OR7, CO2R7, C(O)N(R7)2, C(O)R7, N(R13)COR7, N(R13)C(O)OR7, N(R7)C(O)OR7, N(R7)C(O)C1-3alkilenC(O)R7, N(R7)C(O)C1-3alkilenC(O)OR7, N(R7)C(O)C1-3alkilenOR7, N(R7)C(O)C1-3alkilenNHC(O)OR7, N(R7)C(O)C1-3alkilenSO2NR7, CF3, C1-3alkilenN(R12)SO2aril, C1-3alkilenN(R12)SO2heteroaril, C1-3alkilenOC1-3alkilenaril, C1-3alkilenN(R12)C1-3alkilenaril, C1-3alkilenN(R12)C1-3alkilenheteroaril, C1-3alkilenN(R12)C(O)R7, C1-3alkilenN(R12)C(O)C1-3alkilenOR2, C1-3alkilenN(R12)C(O)aril, C1-3alkileneN(R12)C(O)C1-3alkilenN(R12)2, C1-3alkilenN(R12)C(O)heteroaril, C1-3alkilenOR7, dhe SR7, ku R7 eshte ashtu sic u percaktua me siper; R11 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne nul, hidro, C1-6alkil opsionalisht i zevendes-ueshem, dhe halo;R12 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne hydro, C1-6alkil, cikloalkil, aril, heteroaril, C1-3alkilenaril, dheSO2C1-6alkil, ose dy grupe R12 jane marre sebashku per te formuar nje unaze 3- deri ne 6-elementeshe opsionalisht te zevendesueshme; dhe R13 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne hidro, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-66alkinil, dhe aril;me kusht qe kur Q’ eshte hidro ose OCH3, te pakten nje nga R8, R9, dhe R10 eshte i ndry-shem nga hidro, CH3, OCH3, dhe halo;dhe me kusht qe komponimi nuk eshte N-[6-(benzilpirid-2-il)]-N’-(2-pirazinil)tiure. halo; Z’ eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne:pranueshme ose solvat te tij, ku Y’eshte O ose S;opsionalisht i zevendesuar me nga nje ne kater zevendesues te perzgjedhur nga grupi qe konsison ne C1-6alkil, aril, N(R7)2, OR7, N3, CN, C(O)R7, C1-3alkilenaril, C1-3alkilenN(R12)2, W’ eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne |
| 2 | Nje komponim sipas pretendimit 1 ku W’ eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne |
| 3 | Nje komponim sipas pretendimit 2 ku W’ eshte zevendesuar me nje deri ne kater ze-vendesues te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne metil, CF3, aril opsionalisht i ze-vendesueshem, N3, benzil, C(O)R7, C1-3alkilen N(R12)2, OR7, N(R7)2, halo dhe |
| 4 | Nje komponim sipas pretendimit 1 ku Q’ eshte OR7 |
| 5 | Nje komponim sipas pretendimit 4 ku Q’ eshte OCH3. |
| 6 | Nje komponim sipas pretendimit 1 ku R13 eshte hidro. |
| 7 | Nje komponim sipas pretendimit 1 kuJ’ eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne CR8 dhe NR8 eshte nul, hidro, C1-6alkil, dhe halo;K’ eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne CR9 dhe NR9;L’ eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne CR10 dhe NR10; dhe nje nga R9 dhe R10 eshte hidro dhe tjetri eshte nje zevendesues i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne CO2R7, C(O)N(R7)2, C(O)R7, N(R13)COR7, N(R13)C(O)OR7, N(R7)C(O)OR7, N(R7)C(O)C1-3alkilenC(O)R7, N(R7)C(O)C1-3alkilenC(O)OR7, N(R7)C(O)C1-3alkilenOR7, N(R7)C(O)C1-3alkilenNHC(O)OR7, N(R7)C(O)C1-3alkilenSO2NR7, C1-3alkilen-OR7, CF3, C1-3alkilenN(R12)SO2aril,C1-3-alkitenN(R12)SO2heteroaril,C1-3alkilenOC1-3alkilenaril,C1-3alkilenN(R12)C1-3alkilenaril,C1-3alkilenN(R12)C1-3alkilenheteroaril,C1-3alkilenN(R12)C(O)R7, C1-3alkilenN(R12)C(O)C1-3alkilenOR2, C1-3alkilenN(R12)C(O)aril,C1-3alkilenN(R12)C(O)C1-3alkilenN(R12)2, C1-3alkilenN(R12)C(O)heteroaril, dhe SR7. |
| 8 | Nje komponim sipas Pretendimit 1 ku Z’ eshte perzgjedhur nga grupi ku:Q’ eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne OR7, SR7, dhe N(R7)2;J’ eshte CR8;K’ eshte CR9;L’ eshte CR10;M’ eshte CR11.qe konsiston ne: |
| 9 | Nje komponim sipas Pretendimit 1 qe ka nje strukture ku R27 dhe R28 jane |
| 10 | Nje komponim sipas Pretendimit 1 i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: N-(2-dimetilamino-1-fenil-etil)-3-metoksi-4-[3-(5-metil-pirazine-2-il)-ureido]-benzamine; N-(1-aza-biciklo[2.2.2]okt-3-il)-3-metoksi-4-[3-(5-metil-pirazine-2-il)-ureido]-benzamid; 1-[2-(2-dimetilamino-etoksi)-5-metil-fenil]-3-pirazine-2-il-ure; 1-[2-(3-dimetilamino-propoksi)-5-metil-fenil]-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; 1-(5-metil-pirazine-2-il)-3-[5-metil-2-(piridine-3-ilmetoksi)-fenil]-ure; 1-[2-(2-dimetilamino-1-dmetilamiriometil-etoksi)-5-metil-fenil]-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; 1-[5-metil-2-(2-S-1-metil-pirrolidine-2-ilmetoksi)-fenil]-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; 1-{5-metil-2-[2-(1-metil-pirrolidine-2-il)-etoksi]-fenil}-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; 1-{5-metil-2-(1-metil-piperidine-4-iloksi)-fenil]-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; 1-[5-metil-2-(3-(S)-1-metil-piperidine-3-ilmetoksi)-fenil]-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; 1-[5-metil-2-(3-(R)-I-metil-piperidine-3-ilmetoksi)-fenil]-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; 1-[5-metil-2-(1-metil-piperidine-2-ilmetoksi)-fenil]-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; 1-[5-metil-2-(1-metil-piperidine-3-iloksi)-fenil]-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; 1-[5-metil-2-(1-metil-piperidine-3-ilmetoksi)-fenil]-3-kuinoksaline-2-il-ure; 1-[5-metil-2-(piperidine-3-ilmetoksi)-fenil]-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; 1-[5-fluoro-2-(1-metil-piperidine-3-ilmetoksi)-fenil]-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; 1-[5-fluoro-2-(1-metil-piperidine-4-iloksi)-fenil]-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; 1-[4-fluoro-2-(1-metil-piperidine-4-iloksi)-fenil]-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; 1-(2-metoksi-4-metilaminometil-fenil)-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; 1-(4-{[(furan-3-ilmetil)-amino]-metil}-2-metoksi-fenil)-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure; dhe 1-{2-metoksi-4-[(4-metoksi-benzilamino)-metil]-fenil}-3-(5-metil-pirazine-2-il)-ure. |
| 11 | Nje perberje qe perfshin nje komponim sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri ne 10 dhe nje transportues farmaceutikisht te pranueshem. |
| 12 | Nje komponim sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri ne 10 per perdorim ne terapi. |
| 13 | Perdorimi i nje komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 10 ne prodhimin e nje medikamenti per perdorim ne kombinim me nje agjent kemio-terapeutik, nje agjent radio-terapeutik, ose nje perzierje te tyre, ne nje metode per sensibilizimin e qelizave ne nje trajtim individual te zgjatur radio-terapeutik ose kemio-terapeutik per nje gjendje mjekesore. |
| 14 | Nje metode in vitro per frenimin e pikes se kontrollit te kinazes 1 (Chk1) ne nje qelize qe permban hapin e kontaktimit te qelizes me nje sasi efektive te nje komponimi si-pas secilit prej Pretendimeve 1 deri ne 10. |
| 15 | Nje komponim sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri ne 10 per perdorim ne trajtimin e kancerit tek nje njeri. |
| 16 | Perdorimi i nje komponimi sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri ne 10 ne prodhimin e nje medikamenti per trajtimin e kancerit tek nje njeri. |