Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3760
2011.11.07
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.03.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3769
2011.06.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.10.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05756052.6
2005.03.30
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1730146
2011.05.04
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 557503 |
| US | 625599 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED | 130 Waverly Street Cambridge, MA 02139 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SALITURO, Francesco | 25 Baker Drive Marlborough, MA 01752 , US |
| FARMER, Luc | 19 Howe Lane Foxborough, MA 02035 , US |
| BETHIEL, Randy | 314 Massachusetts Avenue Lexington, MA 02420 , US |
| HARRINGTON, Edmund | 24 Freeman Drive Plymouth, MA 02360 , US |
| GREEN, Jeremy | 125 Lincoln Wood Road Waltham, MA 02451 , US |
| COURT, John | 27 Ernies Drive Littleton, MA 01460 , US |
| COME, Jon | 23R Fairmont Street Cambridge, MA 02139 , US |
| LAUFFER, David | 254 Taylor Road Stow, MA 01775 , US |
| ARONOV, Alex | 13 Circuit Lane Watertown, MA 02472 , US |
| BINCH, Hayley | Unit 88 Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RY , GB |
| BOYALL, Dean | Unit 88 Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RY , GB |
| CHARRIER, Jean-Damien | Unit 88 Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RY , GB |
| EVERITT, Simon | Unit 88 Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RY , GB |
| FRAYSSE, Damien | Unit 88 Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RY , GB |
| MORTIMORE, Michael | Unit 88 Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RY , GB |
| PIERARD, Francoise | Unit 88 Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RY , GB |
| ROBINSON, Daniel | Unit 88 Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RY , GB |
| PINDER, Joanne | Unit 88 Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RY , GB |
| WANG, Tiansheng | 2 Dunbar Way Concord, MA 01742 , US |
| PIERCE, Albert | 295 Harvard Street, Apt 308 Cambridge, MA 02138 , US |
| WANG, Jian | 15 Elliot Street Newton, MA 02461 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Eno DODBIBA . | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Eno DODBIBA . | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
(54) Titull
AZAINDOLE TE DOBISHME SI FRENUESE TE JAK DHE PROTEINE KINAZAVE TE TJERA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules (IB):ose kripera farmaceutikisht te pranueshme te tij, ku: R1 eshte T-R’ ose eshte -Si(R’)3; R2, R3, dhe R4 jane secili ne menyre te pavarur halogjen, -CN,-NO2,ose V-R’; x eshte 1, 2, ose 3;cdo shfaqje e R5 eshte ne menyre te pavarur halogjen, -CN, -NO2, ose U-R’, ku te pakten nje R5 eshte tjeter pervec H;T, V, dhe U jane secili ne menyre te pavarur nje lidhje ose nje zinxhir C1-C6 alkiliden opsionalisht i zevendesueshem, ku deri ne dy njesi metileni te zinxhi- rit jane opsionalisht dhe ne menyre te pavarur te zevende-suara nga -NR’-, -S, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR’-, -NR’CO-, -NR’CO2-, -SO2NR’-, -NR’SO2-, -CONR’NR’-, -NR’CONR’-, -OCONR’-, -NR’NR’-, -NR’SO2NR’-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2, ose -POR’-; dhe cdo shfaqje e R eshte ne menyre te pavarur hidrogjen ose nje grup opsiona- lisht i zevendesueshem i perzgjedhur nga nje grup C1-C6alifatik, nje unaze monociklike e ngopur 3-8-elementeshe, pjeserisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri, ose nje unaze biciklike e ngopur 8-12 ele- menteshe, pjeserisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-5 hete- roatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri; ose dy shfaqje te R, jane marre sebashku me atomin(et) ne te cilat ato lidhen per te formuar nje unaze biciklike ose moniciklike te ngopur 3-12 elementeshe opsionalisht te zevendesueshme, pjeserisht te pangopur, ose plotesisht te pangopur qe ka 0-4 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri, me kusht qe: a)nese R2, R3 dhe R4 jane njeherazi H, atehere R1 nuk eshte Si(R’)3; dhe b)nese R1, R2, dhe R4 jane njeherazi H atehere R3 nuk eshte fenil ose fenil i zevendesueshem me O-fenil ose N(Me)2. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ku: a)R1 eshte T-R’, ku T eshte nje lidhje ose eshte nje zinxhir C1-C6alkiliden opsionalisht i zevendesueshem ku deri ne dy njesi metileni jane opsional-isht dhe ne menyre te pavarur te zevendesuara me -0-, -S-, -NR’-, -OCO-, -COO-, -SO2-ose-CO-, dhe R’ eshte hidrogjen, C1-C4-alkil, ose grup het-eroaril ose aril 5- ose 6-elementesh opsionalisht i zevendesueshem; ose b)R1 eshte -Si(R’)3, R’ eshte hidrogjen, C1-C4-alkil, ose nje unaze monocik-like e ngopur 5- ose 6-elementeshe opsionalisht e zevendesueshem, pje-serisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri. |
| 3 | Komponimi i pretendimit 1, ku R’ eshte hidrogjen, C1-C4alkil, -COR’, -SO2R’, ose -Si(R’)3. |
| 4 | Komponimi i pretendimit 1, ku R1 eshte hidrogjen, metil, etil, n-propil, izopropil, n-butil, p-toluensulfonil(Ts), t-butildimetilsilil (TBS), triizopropilsilil (TIPS), ose trietilsilil (TES). |
| 5 | Komponimi i pretendimit 1, ku R2, R3, dhe R4 jane secili ne menyre te pavarur hidrog-jen, R’, halogjen, -CN, -NO2, -N(R’)2, -CH2N(R’)2, -OR’, -CH2OR’, -SR’, -COOR’, -NR’COR’, -NR’COCH2R’, ose -NR’CO(CH2)2R’, -CON(R’)2, -SO2N(R’)2, -CONR’(CH2)2N(R’)2, -CONR’(CH2)3N(R’)2,-CONR’(CH2)4N(R’)2, -O(CH2)2OR’, -O(CH2)3OR’, -O(CH2)4OR’, -O(CH2)2N(R’)2, -O(CH2)3N(R’)2, ose --O(CH2)4N(R’)2. |
| 6 | Komponimi i pretendimit 1, ku R2, R3, dhe R4 jane secili ne menyre te pavarur -Cl, -Br, -F, -CN, -COOH, -COOMe, -NH2, -N(CH3)2, -N(Et)2, -N(iPr)2, -O(CH2)2OCH3, -CONH2, -COOCH3, -OH, -CH2OH, -NHCOCH3, -SO2NH2, -SO2N(Me)2, ose nje grup opsionalisht i zevendesueshem i perzgjedhur nga C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, nje un-aze monociklike e ngopur 3-8-elementeshe, pjeserisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, ok-sigjeni, ose squfuri, ose nje sistem unazor biciklik i ngopur 8-12 elementesh, pjeser-isht i pangopur ose plotesisht i pangopur qe ka 0-5 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni ose squfuri. |
| 7 | Komponimi i pretendimit 1 ku: a)R2, R3, dhe R4 jane secili hidrogjen; b)nje prej R2, R3, ose R4 eshte hidrogjen; c)dy prej R2, R3, ose R4 eshte hidrogjen; d)R2 dhe R4 jane te dy hidrogjen, dhe R3 eshte halogjen, -CN, -NO2, ose V-R’; e)R2 dhe R4 jane te dy hidrogjen, dhe R3 eshte nje grup opsionalisht i ze-vendesueshem i perzgjedhur nga nje unaze monociklike e ngopur 3-8-elementeshe, pjeserisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri, ose nje sistem unazor biciklik i ngopur 8-12 elementesh, pje-serisht i pangopur, ose plotesisht i pangopur qe ka 0-5 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri; f)R2 dhe R4 jane te dy hidrogjen, dhe R3 eshte nje unaze e ngopur 5- ose 6- elementeshe opsionalisht e ngopur, pjeserisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri; ose g)R2 dhe R4 jane te dy hidrogjen, dhe R3 eshte nje unaze opsionalisht e ze-vendesueshme e perzgjedhur nga fenili, piridili, pirimidinili, , tiazolili, oksa-zolili, tienili, furili, pirrolili, pirazolili, triazolili, pirazinili, tiadiazolili, ose ok-sadiazolili. |
| 8 | Komponimi i pretendimit 1, ku R2, R3, dhe R4 jane secili opsionalisht te zevendesue-shem me z shfaqje te R6, ku z eshte 0-5 dhe R6 eshte =O, =NR’’, =S, halogjen, -CN, -NO2, ose Z-R’’, ku Z eshte nje lidhje ose nje zinxhir C1-C6alkiliden opsionalisht i ze-vendesueshem, ku deri ne dy njesi metileni te zinxhirit jane opsionalisht dhe ne me-nyre te pavarur te zevendesuara nga -NR"-, -S-, -0-, - CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR"-, -NR"CO-, -NR"CO2-, -SO2NR"-, -NR"SO2-, - CONR"NR"-, -NR"CONR"-, -OCONR"-, -NR"NR"-, -NR"SO2NR"-, -SO-, -SO2-, -PO-, - PO2-, ose -POR"-, dhe cdo shfaqje e R’’ eshte nje grup C1-C6alifatik opsionalisht i zevendesue-shem, nje unaze monociklike e ngopur 3-8-elementeshe, pjeserisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri, ose nje sistem biciklik te ngopur 8-12 elementesh, pjeserisht te pangopur, ose plotesisht te plangopur qe ka 0-5 heteroatome te perzg-jedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri; ose dy shfaqje te R’’ jane marre sebashku me atomin(et) ne te cilin ato jane lidhur per te formuar nje unaze biciklike ose monociklike te ngopur 3-12 elementeshe opsionalisht te zeven-desueshme, pjeserisht te pangopur, ose plotesisht te pangopur qe ka 0-4 heteroa-tome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri. |
| 9 | Komponimi i pretendimit 8, ku z eshte 0, 1, 2, ose 3, dhe cdo shfaqje e R6 eshte ne menyre te pavarur hidrogjen, R",-CH2R", halogjen, -CN, -NO2, -N(R")2, -CH2N(R")2, -OR", - CH2OR", -SR", -CH2SR", -COOR", -NR"COR", -NR"COOR", -CON(R")2, -SO2N(R")2, -CONR"(CH2)2N(R")2, -CONR(CH2)3N(R")2, -CONR"(CH2)4N(R")2, -O(CH2)2OR", -O(CH2)3OR", -O(CH2)4OR", -O(CH2)2N(R")2, -O(CH2)3N(R")2, -O(CH2)4N(R")2, -NR"CH(CH2OH)R", -NR"CH(CH2CH2OH)R", -NR"(CH2)R", -NR"(CH2)2R", - NR"(CH2)3R", -NR"(CH2)4R", -NR"(CH2)N(R")2, -NR"(CH2)2N(R")2, -NR"(CH2)3N(R")2, - NR"(CH2)4N(R")2, -NR"(CH2)OR", -NR"(CH2)2OR", -NR"(CH2)3OR", ose -NR"(CH2)4OR". |
| 10 | Komponimi i pretendimit 8, ku z eshte 1, 2, ose 3 dhe cdo shfaqje e R6 eshte ne me-nyre te pavarur -F, -Cl, -Br, -CN, -OH, -NH2, -CH2OH, C1-C6alkil, -O(C1-C6alkil), -CH2O(C1-C6alkil), -CO(C1-C6alkil), -COO(C1-C6alkil), -NHSO2(C1-C6alkil), -SO2NH2, -CONH2, -CON(C1-C6alkil), -SO2(C1-C6alkil), -SO2fenil, fenil, benzil, -N(C1-C6alkil)2, ose -S(C1-C6alkil), ku secili prej parapriresve fenil, benzil, dhe grupeve C1-C6alkil eshte ne menyre te pavarur dhe opsionalisht i zevendesueshem, dhe ku secili prej grupeve paraprirese C1-C6alkil eshte linear, i degezuar, ose ciklik. |
| 11 | Komponimi i pretendimit 1, ku cdo shfaqje e R5 eshte ne menyre te pavarur hidrog-jen, R’, -CH2R’, halogjen, CN, -NO2, -N(R’)2, -CH2N(R’)2, -OR’, -CH2OR’, -SR’, -CH2SR’, -COOR’, -NR’COR’, -NR’COCH2R’, -NR’CO(CH2)2R’, -NR’COOR’, -CON(R’)2, - SO2N(R’)2, -CONR’ (CH2)2N(R’)2,-CONR(CH2)3N(R’)2, -CONR’(CH2)4N(R’)2, -O(CH2)2OR’ -O(CH2)3OR’, -O(CH2)4OR’, -O(CH2)2N(R’)2, -O(CH2)3N(R’)2, -O(CH2)4N(R’)2, -NR’CH(CH2OH)R’, -NR’CH(CH2CH2OH)R’, -NR’(CH2)R’, - NR’(CH2)2R’, -NR’(CH2)3R’, -NR’(CH2)4R’, -NR’(CH2)N(R’)2, -NR’(CH2)2N(R’)2,-NR’(CH2)3N(R’)2, -NR’(CH2)4(R’)2, -NR’(CH2)OR’, -NR’(CH2)2OR’, -NR’(CH2)3OR’, ose - NR’(CH2)4OR’ . |
| 12 | Komponimi i pretendimit 1, ku, dhe te pakten nje shfaqje e R5 eshte -N(R’)2, -NR’CH(CH2OH)R’, -NR’CH(CH2CH2OH)R’, -NR’(CH2)R’, -NR’(CH2)2R’, -NR’(CH2)N(R’)2, ose -NR’(CHz)2N(R’)2. |
| 13 | Komponimi i pretendimit 1, ku te pakten nje shfaqje e R5 eshte -OR’. |
| 14 | Komponimi i pretendimit 1, ku te pakten nje shfaqje e R5 eshte -NR’COR’, -NR’COCH2R’, ose -NR’CO(CH2)2R’. |
| 15 | Komponimi i pretendimit 1, ku te pakten nje shfaqje e R5 eshte nje grup C1-C6alifatik opsionalisht i zevendesueshem, nje unaze monociklike e ngopur 3-8-elementeshe, pjeserisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te perzgje-hur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri, ose nje sistem unazor bi-ciklik te ngopur 8-12 elementesh, pjeserisht te pangopur, ose plotesisht te pangopur qe ka 0-5 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri. |
| 16 | Komponimi i pretendimit 1, ku x eshte 1 ose 2, dhe cdo shfaqje e R5 eshte ne me-nyre te pavarur halogjen, R’, -CN, -CH2CN, -(CH2)2CN, NO2, -CH2NO2, -(CH2)2NO2, -CON(R’)2, -CH2CON(R’)2, -(CH2)2CON(R’)2, -COOR’, -CH2COOR’,-(CH2)2COOR’, -SO2N(R’)2, -CH2SO2N(R’)2, -(CH2)2SO2N(R’)2, -NR’SO2R’, -CH2NR’SO2R’, -(CH2)2NR’SO2R’,-NR’CON(R’)2, -CH2NR’CON(R’)2, -(CH2)2NR’CON(R’)2, -NR’SO2N(R’)2, -CH2NR’SO2N(R’)2, -(CH2)2NR’SO2N(R’)2, -COCOR’, -CH2COCOR’, -(CH2)2COCOR’, -N(R’)2, -CH2N(R’)2, -(CH2)2N(R’)2, -OR’, -CH2OR’, -(CH2)2OR’, -NR’COR’, -NR’COCH2R’, -NR’CO(CH2)2R’, -CH2NR’COR’, ose-(CH2)2NR’COR’. |
| 17 | Komponimi i pretendimit 16, ku R5 eshte -CN, -CH2CN, -(CH2)2CN, -NO2, -CH2NO2, -(CH2)2NO2, -OR’, -CH2OR’,-CON(R’)2, -SO2N(R’)2, -N(R’)2, ose R’. |
| 18 | Komponimi i pretendimit 16, ku cdo shfaqje e R5 eshte ne menyre te pavarur hidrog-jen, halogjen, -CN, -CH2CN, -(CH2)2CN, -NO2, -CH2NO2, -(CH2)2NO2, -CONH2, -CON(C1-C4alkil), -SO2NH2, -SO2N(C1-C4alkil), -NH2, -N(C1-C4alkil), -OH, -O(C1-C4alkil), -CH2OH, -CH2O(C1-C4 alkil), ose nje unaze e pangopur 5- ose 6-elementeshe opsionalisht e zevendesueshme ku unaza 0-3 e atomeve te karbonit eshte opsionalisht e zevendesuar me oksigjen, squfur, ose nitrogjen. |
| 19 | Komponimi i pretendimit 1, ku R5 eshte opsionalisht i zevendesueshem me shfaqjen y te R7, ku y eshte 0-5 dhe R7 eshte =O, =NR’’, =S, halogjen, -CN, -NO2, ose W-R’’, ku W eshte nje lidhje ose nje zinxhir C1-C6 alkiliden opsionalisht i zevendesueshem, ku deri ne dy njesi metileni te zinxhirit jane opsionalisht dhe ne menyre te pavarur te zevendesuara nga -NR"-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, - OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR"-, -NR"CO-, -NR"CO2-, -SO2NR"-, -NR"SO2-,-CONR"NR"-, -NR"CONR"-, -OCONR"-, -NR"NR"-, -NR"SO2NR"-, -SO-, -SO2-, -PO-, - PO2-, ose -POR"-, dhe cdo shfaqje e R’’ eshte ne menyre te pavarur hidrogjen ose nje grup C1-C6 alifatik opsionalisht i ze-vendesueshem, nje unaze monociklike e ngopur, 3-8 elementeshe, pjeserisht e pan-gopur ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oskigjeni, ose squfuri, ose nje sistem unazor biciklik i ngopur 8-12 elementeshe, pjeserisht i pangopur, ose plotesisht i pangopur qe ka 0-5 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri; ose dy shfaqje te R’’ jane marre sebashku me atomin(et) ne te cilat ato lidhen per te formuar nje un-aze biciklike ose monociklike te ngopur 3-12 elementeshe opsionalisht te zevendes-ueshme, pjeserisht te pangopur, ose plotesisht te pangopur qe ka 0-4 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri. |
| 20 | Komponimi i pretendimit 19, ku y eshte 0, 1, 2, ose 3, dhe cdo shfaqje e R7 eshte ne menyre te pavarur hidrogjen, R",-CH2R", halogjen, -CN, -NO2, -N(R")2, -CH2N(R")2, -OR", - CH2OR", -SR", -CH2SR", -COOR", -NR"COR", -NR"COOR", -CON(R")2, -SO2N(R")2, -CONR"(CH2)2N(R")2, -CONR(CH2)3N(R")2, -CONR"(CH2)4N(R")2, -O(CH2)2OR", -O(CH2)3OR", -O(CH2)4OR", -O(CH2)2N(R"), -O(CH2)3N(R")2, -O(CH2)4N(R")2, -NR"CH(CH2OH)R", -NR"CH(CH2CH2OH)R", -NR"(CH2)R", -NR"(CH2)2R", - NR"(CH2)3R", -NR"(CH2)4R", -NR"(CH2)N(R")2, -NR"(CH2)2N(R")2, _NR"(CH2)3N(R")2, -NR"(CH2)4N(R")2, -NR"(CH2)OR", -NR"(CH2)2OR", -NR"(CH2)3OR", ose -NR"(CH2)4OR". |
| 21 | Komponimi i pretendimit 19, ku y eshte 1, 2, ose 3 dhe cdo shfaqje e R7 eshte ne menyre te pavarur -F, -Cl, -Br, _CN, -OH, -NH2, -CH2OH, C1-C6alkil, -O(C1-C6alkil), -CH2O(C1-C6alkil), -CO(C1-C6alkil), -COO(C1-C6alkil), -NHSO2(C1-C6alkil), -SO2NH2, -CONH2, -CON(C1-C6alkil), -SO2(C1-C6alkil), -SO2fenil, fenil, benzil, -N(C1-C6alkil)2, ose -S(C1-C6alkil), ku secili prej parapriresve fenil, benzil, dhe grupeve C1-C6alkil eshte ne menyre te pavarur dhe opsionalisht i zevendesueshem, dhe ku secili prej grupeve paraprirese C1-C6alkil eshte linear, i degezuar ose ciklik. |
| 22 | Komponimi i pretendimit 1 ku te pakten nje shfaqje e R5 eshte -N(R’)2, -NR’CH(CH2OH)R’, -NR’CH(CH2CH2OH)R’, -NR’(CH2)R’, -NR’(CH2)2R’, -NR’(CH2)N(R’)2,-NR’(CH2)2N(R’)2. -OR’, -NR’COR’, -NR’COCH2R’, ose -NR’CO(CH2)2R’; dhe R’ eshte nje grup C1-C6alifatik ose nje unaze monociklike e ngopur 3-8-elementeshe, pjeserisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te zgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri, ose nje sistem unazor i ngopur 8-12 elementesh, pjeserisht i pangopur ose plotesisht i pangopur qe ka 0-5 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, ok-sigjeni, ose squfuri; ose dy shfaqje te R’ jane marre sebashku me atomin(et) ne te ci-lat ato jane lidhur per te formuar nje unaze biciklike ose monociklike te ngopur 3-12 elementeshe opsionalisht te zevendesueshme, pjeserisht te pangopur, ose plotesisht te pangopur qe ka 0-4 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri, ku cdo shfaqje e R’ eshte opsionalisht e zevendesueshme me shfaqjet y te k7, ku y eshte 0-5 dhe R7 eshte =O, =NR’’, =S, halogjen, -CN, -NO2, ose W-R’’, ku W eshte nje lidhje ose nje zinxhir C1-C6 alkiliden opsionalisht i zevendesue-shem, ku deri ne dy njesi metileni te zinxhirit jane opsionalisht dhe ne menyre te pa-varur te zevendesuar nga NR"-, -S-, -O-, -CS-, -CO2, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR"-, -NR"CO-, -NR"CO2-, -SO2NR"-, -NR"SO2-, -CONR"NR"-, -NR"CONR"-, -OCONR"-, -NR"NR"-, -NR"SO2NR"-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- ose -POR"-, dhe cdo shfaqje e R’’ eshte ne menyre te pavarur hidrogjen ose nje grup C1-C6alifatik opsionalisht i zevendesueshem, nje unaze e ngopur 3-8-elementeshe, pje-serisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri, ose nje sistem unazor biciklik i ngopur 8-12 elementesh, pjeserisht i pangopur, ose plotesisht i pangopur qe ka 0-5 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri; ose dy shfaqje te R’’, jane marre sebashku me atomin(et)ne te cilat ato jane lidhur per te formuar nje unaze biciklike ose monociklike te ngopur 3-12 elementeshe opsional-isht te ngopur, pjeserisht te ngopur, ose plotesisht te pangopur qe ka 0-4 heteroa-tome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oskigjeni, ose squfuri. |
| 23 | Komponimi i pretendimit 22, ku R’ eshte hidrogjen, C1-C6alkil opsionalisht i zevende-sueshem me shfaqjet 1-3 te R7, ose eshte nje unaze e ngopur biciklike ose monocik-like 5-10-elementeshe, pjeserisht e pangopur ose plotesisht e pangopur qe ka 0-4 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri, ku unaza eshte opsionalisht e zevendesueshme me shfaqjet 1-3 te R7. |
| 24 | Komponimi i pretendimit 22, ku R’ eshte hidrogjen, C1-C4 alkil ku y eshte 0-5 dhe R7 eshte =O =NR’’, =S, halogjen, -CN, -NO2, ose W-R’’, ku W eshte nje lidhje ose nje zinxhir C1-C6 alkiliden opsionalisht i zevendesueshem, ku deri ne dy njesi metileni te zinxhirit jane opsionalisht dhe ne menyre te pavarur te zeven-desuara nga -NR"-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, OCO-, -CO-, -COCO-,-CONR"-, -NR"CO-, -NR"CO2-, -SO2NR"-, -NR"SO2-, - CONR"NR"-, -NR"CONR"-, -OCONR"-, -NR"NR"-, -NR"SO2NR"-, -SO-, -SO2, -PO-, - PO2- ose -POR"-, dhe cdo shfaqje e R’’ eshte ne menyre te pavarur hidrogjen ose nje grup C1-C6 alifatik opsionalisht i zevendesue-shem, nje unaze monociklike e ngopur 3-8-elementeshe, pjeserisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri, ose nje sistem unazor biciklik i ngopur 8-12 ele-mentesh, pjeserisht i pangopur, ose plotesisht i pangopur qe ka 0-5 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri; ose dy shfaqje te R’’, jane marre sebashku me atomin(et) ne te cilat ato jane lidhur per te formuar nje unaze biciklike ose monociklike te ngopur 3-12 elementeshe opsionalisht te zeven-desueshme, pjeserisht te pnagopur, ose plotesisht te pangopur qe ka 0-4 heteroa-tome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri. opsionalisht i zevende-sueshem me shfaqjet 1-3 te R7, ose eshte nje unaze e perzgjedhur nga: |
| 25 | Komponimi i pretendimit 1, ku R5 eshte -N(R’)2 dhe dy shfaqjet e R’ ku y eshte 0-5 dhe R7 eshte =O =NR’’, halogjen, -CN, -NO2, ose W-R’’, ku W eshte nje lidhje ose nje zinxhir C1-c6alkiliden opsionalisht i zevendesueshem, ku deri ne dy nje-si metileni te zinxhirit jane opsionalisht dhe ne menyre te pavarur te zevendesuara nga NR"-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR"-, -NR"CO-, -NR"CO2-, -SO2NR"-, -NR"SO2-, - CONR"NR"-, -NR"CONR"-, -OCONR"-, -NR"NR"-, -NR"SO2NR"-, -SO-, -SO2-, -PO-, - PO2-, ose -POR"-, dhe cdo shfaqje e R’’ eshte ne menyre te pavarur hidrogjen ose nje grup C1-C6alifatik opsionalisht i zevendesue-shem, nje unaze monociklike e ngopur 3-8-elementeshe, pjeserisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri, ose nje sistem unazor biciklik te ngopur 8-12 ele-mentesh, pjeserisht te pangopur, ose plotesisht te pangopur qe ka 0-5 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri; ose dy shfaqje te R’’ jane marre sebashku me atomin(et) ne te cilat ato jane lidhur per te formuar nje unaze biciklike ose monociklike te ngopur 3-12 elementeshe, pjeserisht te pangopur, ose plotesisht te pangopur qe ka 0-4 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pava-rur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri. jane marre se-bashku me atomin e azotit tek i cilia to jane lidhur per te formuar nje unaze heterocik-like biciklike ose monociklike 3-10-elementeshe, ku unaza eshte perzgjedhur nga: |
| 26 | Nje komponim i cili eshte: |
| 27 | Komponimi sipas pretendimit 1, ku R2 dhe R4 jane perzgjedhur secili ne menyre te pavarur nga H, -Cl, -Br, -F, -CN, -COOH, -COOR’, -NH2, -N(CH3)2, -N(Et)2, -N(iPr)2, - NHR’, -OR’, -SR’, -O(CH2)2OCH3, -CONH2, -CONHR’, -CON(R’)2, -OH, -CH2OH, -CH2NH2, -CH2NHR’, -CH2N(R’)2, -C(R’)2N(R’)2, -NHCOCH3, -N(R’)COR’, -SO2NH2, - SO2N(Me)2, ose nje grup opsionalisht i zevendesueshem i perzgjedhur nga C1-C6 alifatik, C1-C6alkiloksi, nje unaze monociklike e ngopur 3-8-elementeshe, pjeserisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te perzgjedhur ne me-nyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri, ose nje sistem unazor biciklik i ngo-pur 8-12 elementesh, pjeserisht i pangopur, ose plotesisht i pangopur qe ka 0-5 het-eroatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri. |
| 28 | Komponimi sipas pretendimit 27, ku R2 dhe R4 jane secili hidrogjen. |
| 29 | Komponimi sipas pretendimit 1, ku R1 eshte perzgjedhur nga C1-C4alkil, -COR’, -SO2R’, ose -Si(R’)3. |
| 30 | Komponimi sipas pretendimit 29, ku R1 eshte hidrogjen. |
| 31 | Komponimi sipas pretendimit 1, ku R3 eshte perzgjedhur nga H, -Cl, -Br, -F, -CN, -COOH, -COOMe, -NH2, -N(R’)2, -NO2, -OR’, -CON(R’)2, -COOR’, -OH, -SR’, -C(R’)2OR’, -N(R’)COR’, -N(R’)C(O)OR’, -SO2NH2, -SO2N(R’)2, ose nje grup opsion-alisht i zevendesueshem i perzgjedhur nga C1-C4 alifatik, C1-C4 alkiloksi ose -CΞC-C1-C4 alifatik. |
| 32 | Komponimi sipas pretendimit 31, ku R3 eshte perzgjedhur nga H, -Cl, -Br, -CN, -COOH, -COOMe, -CONHR’,-CON(Me)2, -CH2OH, -NO2, -NH2 ose nje C1-C4 alifatik opsionalisht i zevendesueshem. |
| 33 | Komponimi sipas pretendimit 32, ku R3 eshte perzgjedhur nga -Cl, -Br, -CN ose nje C1-C4 alifatik opsionalisht i zevendesueshem. |
| 34 | Komponimi sipas pretendimit 32, ku R3 eshte -Cl. |
| 35 | Komponimi sipas pretendimit 1, ku R1, R2 dhe R4 jane hidrogjen dhe R3 eshte perzg-jedhur nga -Cl, -Br, -CN ose nje C1-C4 alifatik opsionalisht i zevendesueshem. |
| 36 | Komponimi sipas pretendimit 32, ku R3 eshte H, -OR’, -NR’C(O)R’, -NR’C(O)OR’, -CON(R’)2 ose -COOMe. |
| 37 | Komponimi sipas pretendimit 32, ku R3 eshte -OR’, -NR’C(O)R’ ose -NR’C(O)OR’. |
| 38 | Komponimi sipas pretendimit 1, ku R1, R2 dhe R4 jane hidrogjen dhe R3 eshte perzg-jedhur nga H, -OR’, -NR’C(O)R’, -NR’C(O)OR’, CON(R’)2 ose -COOMe. |
| 39 | Komponimi sipas pretendimit 1, ku cdo shfaqje e R5 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga R’, -CH2R’, halogjen, -CN, -NO2, -N(R’)2, -CH2N(R’)2, -OR’, -CH2OR’, -SR’,-CH2SR’, -COOR’, -NR’COR’, -NR’COR8R’, -NR’COOR’, -CON(R’)2, -SO2N(R’)2, -CONR’R8N(R’)2, -OR8OR’, -OR8N(R’)2, -NR’CH(R9)R’, -NR’CH(R9)C(O)OR’, -N(R’)R8R’, -N(R’)R8R’, -N(R’)R8N(R’)2, -N(R’) R8OR’, -NR’CH(R)9R’, -NR’CH2C(O)N(R’)2, ose - NR’CH(R9)C(O)N(R’)2, ku R8 eshte nje C1-C4 alkil opsionalisht i zevendesueshem dhe R9 eshte nje C1-C6 alifatik opsionalisht i zevendesueshem. |
| 40 | Komponimi sipas pretendimit 39, ku cdo shfaqje e R3 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga R’, -CH2R’,halogjen, -CN, -NO2, -N(R’)2, -CH2N(R’)2, -OR’, -CH2OR’, -SR’, -CH2SR’, -COOR’, -NR’COR’, -NR’COCH2R’, -NR’CO(CH2)2R’, -NR’COOR’, -CON(R’)2, -SO2N(R’)2, -CONR’(CH2)2N(R’)2, -CONR(CH2)3N(R’)2, -CONR’(CH2)4N(R’)2, - O(CH2)2OR’ -O(CH2)3OR’, -O(CH2)4OR’, -O(CH2)2N(R’)2, -O(CH2)3N(R’)2, -O(CH2)4N(R’)2, -NR’CH(CH2OR9)R’, -NR’CH(CH2CH2OR9)R’, -NR’CH(CH3)R’, -NR’CH(CF3)R’, -NR’CH(CH3)C(O)OR’, -NR’CH(CF3)C(O)OR’, -NR’(CH2)R’, - NR’(CH2)2R’, -NR’(CH2)3R’, -NR’(CH2)4R’, -NR’(CH2)N(R’)2, -NR’(CH2)2N(R’)2, -NR’(CH2)3N(R’)2, -NR’(CH2)4N(R’)2, -NR’(CH2)OR’, -NR’(CH2)2OR’, -NR’(CH2)3OR’, -NR’(CH2)4OR’, -NR’CH(CH2CH3)R’, -NR’CH2C(O)N(R’)2, -NR’CH(CH3)C(O)N(R’)2, NR’CH(CF3)C(O)N(R’)2, -NR’CH(CH2CH3)C(O)N(R’)2, -NR’CH(CH(CH3)2)C(O)N(R’)2, -NR’CH(C(CH3)3)C(O)N(R’)2, -NR’CH(CH2CH(CH3)2)C(O)N(R’)2, -NR’CH(CH2OR9)C(O)N(R’)2 ose -NR’CH(CH2CH2N(Me)2)C(O)N(R’)2. |
| 41 | Komponimi sipas pretendimit 39, ku te pakten nje shfaqje e R5 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -NR’CH(CH2OH)R’ -NR’CH(CH2OMe)R’, NR’CH(CH2OEt)R’, -NR’CH(CH2OCF3)R’, -NR’CH(CH2CH2OH)R’, -NR’CH(CH2CH2OMe)R’, -NR’CH(CH2CH2OEt)R’, -NR’CH(CH2CH2OCF3)R’,-NR’CH(CH3)C(O)OR’, -NR’CH(CF3)C(O)OR’, -NR’CH(CH3)C(O)N(R’)2, - NR’CH(CF3)C(O)N(R’)2, -NR’CH(CH2CH3)C(O)N(R’)2, -NR’CH(CH2OH)C(O)N(R’)2, -NR’CH(CH2OMe)C(O)N(R’)2, -NR’CH(CH2OEt)C(O)N(R’)2 ose - NR’CH(CH2OCF3)C(O)N(R’)2, ku R’ eshte nje C1-C4 alifatik opsionalisht i zevendes-ueshem. |
| 42 | Komponimi sipas pretendimit 39, ku e permendura te pakten nje shfaqje e R5 eshte perzgjedhur nga -NHCH2C(O)NHR’, -NHCH(CH3)C(O)NHR’, -NHCH(CH2CH3)C(O)NHR’, -NHCH(CH(CH3)2)C(O)NHR’, -NHCH(C(CH3)3)C(O)NHR’, -NHCH(CH2CH(CH3)2)C(O)NHR’, -NHCH(CH2OH)C(O)NHR’, -NHCH(CH2OMe)C(O)NHR’ ose -NHCH(CH2CH2N(Me)2)C(O)NHR’, ku R’ eshte nje C1-C4 alifatik opsionalisht i zeven-desueshem. |
| 43 | Komponimi sipas pretendimit 39, ku te pakten nje shfaqje e R5 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -NHR’, -NH(CH2)R’, -NH(CH2)2R’, -NHCH(CH3)R’, -NHCH2C(O)NHR’, -NHCH(CH3)C(O)NHR’, -NHCH(CH2CH3)C(O)NHR’, -NHCH(CH(CH3)2)C(O)NHR’, -NHCH(C(CH3)3)C(O)NHR’, -NHCH(CH2CH(CH3)2)C(O)NHR’, -NHCH(CH2OH)C(O)NHR’, - NHCH(CH2OMe)C(O)NHR’ ose -NHCH(CH2CH2N(Me)2)C(O)NHR’, ku R’ eshte nje fenil opsionalisht i zevendesueshem. |
| 44 | Komponimi sipas pretendimit 39, ku e permendura te pakten nje shfaqje e R5 eshte -NHCH(CH3)R’, ku R’ eshte fenil opsionalisht i zevendesueshem. |
| 45 | Komponimi sipas pretendimit 39, ku te pakten nje shfaqje e R5 eshte -CH3, -CF3, -COOH,-COOMe ose -OR’, ku R’ eshte C1-C4 alifatik.H, halogjen, |
| 46 | Komponimi sipas pretendimit 39, ku x eshte 2 ose 3 dhe te pakten nje shfaqje e R5 eshte -F. |
| 47 | Komponimi sipas pretendimit 39, ku R1, R2 dhe R4 jane hidrogjen dhe R5 eshte perzgjedhur nga -NHR’, -NH(CH2)R’, -NH(CH2)2R’, -NHCH(CH3)R’, -NHCH2C(O)NHR’, -NHCH(CH3)C(O)NHR’, -NHCH(CH2CH3)C(O)NHR’, -NHCH(CH(CH3)2)C(O)NHR’, -NHCH(C(CH3)3)C(O)NHR’, -NHCH(CH2CH(CH3)2)C(O)NHR’, -NHCH(CH2OH)C(O)NHR’, -NHCH(CH2OMe)C(O)NHR’ ose -NHCH(CH2CH2N(Me)2)C(O)NHR’, ku R’ eshte nje fenil opsionalisht i zevendesueshem. |
| 48 | Komponimi sipas pretendimit 39, ku R1, R2 dhe R4 jane hidrogjen dhe R5 eshte perzgjedhur nga -NR’CH(CH2OH)R’, -NR’CH(CH2OMe)R’, -NR’CH(CH2OEt)R’, -NR’CH(CH2OCF3)R’, -NR’CH(CH2CH2OH)R -NR’CH(CH2CH2OMe)R’, -NR’CH(CH2CH2OEt)R’, -NR’CH(CH2CH2OCF3)R’, -NR’CH(CH3)C(O)OR’, -NR’CH(CF3)C(O)OR’, -NR’CH(CH3)C(O)N(R’)2, -NR’CH(CF3)C(O)N(R)2, -NR’CH(CH2CH3)C(O)N(R’)2, -NR’CH(CH2OH)C(O)N(R’)2, -NR’CH(CH2OMe)C(O)N(R’)2, -NR’CH(CH2OEt)C(O)N(R’)2 ose -NR’CH(CH2OCF3)C(O)N(R’)2, ku R’ eshte nje C1-C4 alifatik opsionalisht i zevendes-ueshem. |
| 49 | Komponimi sipas pretendimit 1, ku R’ eshte perzgjedhur nga hidrogjeni, nje grup ose dy shfaqje te R’ jane marre sebashku me atomin e azotit tek i cili ku y eshte 0, 1, 2, ose 3, dhe cdo shfaqje e R7 eshte ne menyre te pavarur hidrogjen, R", -CH2R", halogjen, -CN, -NO2,-N(R")2, -CH2N(R")2, -OR", -CH2OR" -SR", -CH2SR", - COOR", -NR"COR", -NR"COOR", -CON(R")2, -SO2N(R")2,-CONR"(CH2)2N(R")2, -CONR(CH2)3N(R")2.-CONR"(CH2)4N(R")2. -O(CH2)2OR", -O(CH2)3OR", -o(CH2)4OR",-O(CH2)2N(R")2, -O(CH2)3N(R")2, -O(CH2)aN(R")2, -NR"CH(CH2OH)R", -NR"CH(CH2CH2OH)R", -NR"(CH2)R",-NR"(CH2)2R", -NR"(CH2)3R", -NR"(CH2)4R", _ NR"(CH2)N(R")2, -NR"(CH2)2N(R")2, -NR"(CH2)3N(R")2,-NR"(CH2)4N(R")2, - NR"(CH2)OR", -NR"(CH2)2OR", -NR"(CH2)3OR", ose -NR"(CH2)4OR", dhe cdo shfaqje e R’’ eshte ne menyre te pavarur hidrogjen ose nje grup C1-C6 alifatik opsion-alisht te zevendesueshem, nje unaze monociklike te ngopur 3-8-elementeshe, pje-serisht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri, dhe nje sistem unazor bicikliki ngopur 8-12 elementesh, pjeserisht i pangopur, ose plotesisht i pangopur qe ka 0-5 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri; ose dy shfaqje te R’’, jane marre sebashku me atomin(et) tek te cilet ata jane lidhur per te formuar nje unaze biciklike ose monociklike te ngopur 3-12 elementeshe, pje-serisht te pangopur, ose plotesisht te pangopur qe ka 0-4 heteroatome te perzgjed-hur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri. ato jane lidhur per te formuar nje unaze heterociklike biciklike ose monociklike 3-10-elementeshe opsionalisht te zevendesueshme te perzgjedhur nga: C1-C6alifatik opsionalisht i zevendesueshem me shfaqje y te R7, ose R’ eshte nje un-aze e perzgjedhur nga: |
| 50 | Komponimi sipas pretendimit 1, ku x eshte 2 ose 3 dhe te pakten dy R5 me prane elementeve unazore jane R1, dhe ku te permendurit dy R5 jane marre sebashku me atomet tek te cilet ata jane lidhur per te formuar nje unaze biciklike ose monociklike te ngopur 3-12 elementeshe, pjeserisht te ngopur ose plotesisht te pangopur qe ka 0-4 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni ose squfuri. |
| 51 | Komponimi sipas pretendimit 50, ku komponimi i permendur ka ku y eshte 0, 1, 2, ose 3, dhe cdo shfaqje e R7 eshte ne menyre te pavarur hidrogjen, R", -CH2R", halogjen, -CN, NO2,-N(R")2, -CH2N(R")2, -OR", -CH2OR" -SR", -CH2SR", -COOR", -NR"COR", -NR"COOR", -CON(R")2, -SO2N(R")2,-CONR"(CH2)2N(R")2, -CONR(CH2)3N(R")2, -CONR"(CH2)4N(R")2. -O(CH2)2OR", -O(CH2)3OR", -O(CH2)aOR", -O(CH2)2N(R")2, -O(CH2)3N(R")2, -O(CH2)4N(R")2, -NR"CH(CH2OH)R", -NR"CH(CH2CH2OH)R", -NR"(CH2)R",-NR"(CH2)2R", -NR"(CH2)3R", -NR"(CH2)4R", -NR"(CH2)N(R")2, -NR"(CH2)2N(R")2, -NR"(CH2)3N(R")2,-NR"(CH2)4N(R")2, -NR"(CH2)OR", -NR"(CH2)2OR", -NR"(CH2)3OR", ose -NR"(CH2)4OR", dhe cdo shfaqje e R’’ eshte ne menyre te pavarur hidrogjen ose nje grup C1-C6alifatik opsion-alisht i zevendesueshem, nje unaze monociklike e ngopur 3-8-elementeshe, pjeser-isht e pangopur, ose plotesisht e pangopur qe ka 0-3 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri, ose nje sistem unazor i ngopur 8-12 elementesh, pjeserisht i pangopur, ose plotesisht i pangopur qe ka 0-5 heteroa-tome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri; ose dy shfaqje te R’’, jane marre sebashku me atomin(et) tek te cilat ato jane lidhur per te formuar nje unaze biciklike ose monociklike te ngopur 3-12 elementeshe, pjeserisht te pangopur, ose plotesisht te pangopur qe ka 0-4 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, ose squfuri. formulen I-B-vii ose I-B-viii: |
| 52 | Nje komponim i perzgjedhur nga: |
| 53 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1, 26, ose 52 dhe nje transportues, ndihmes ose mjet farmaceutikisht i pranueshem. |
| 54 | Perberja e pretendimit 53, per me tej perfshin nje agjent terapeutik shtese te perzg-jedhur nga nje agjent anti-proliferativ ose kemio-terapeutik, nje mjekim per Semund-jen Alzheimer, nje mjekim per Semundjen Parkinson, agjent per mjekim e Sklerozes se Shumefishte (SSh), nje mjekim per astmen, nje agjent per mjekimin e skizof-renise, nje agjent anti-inflamator, nje agjent imuno-supresiv ose imuno-rregullator, nje faktor neuro-trofik, nje agjent per mjekimin e semundjes kardiovaskulare, nje ag-jent per mjekimin e c’rregullimeve te shkaterrimit te kockave, nje agjent per mjekimin e semundjes se melcise, nje agjent per mjekimin e c’rregullimit te gjakut, ose nje ag-jent per mjekimin e nje c’rregullimi imuno-deficitar. |
| 55 | Nje metode in-vitro per frenimin e aktivitetit kinase te JAK-R, ROCK ose Aurora ne nje moster biologjike, e cila perfshin hapin e kontaktimit te mostres biologjike te per-mendur me: a)nje perberje sipas pretendimit 53; ose b)nje komponim sipas pretendimit 1. |
| 56 | Nje perberje sipas pretendimit 53 ose nje komponim sipas pretendimit 1 per perdorim si nje medikament per mjekimin ose lehtesimin e nje semundjeje ose c’rregullimi te perzgjedhur nga nje pergjigjet imune te tilla si reagimet e hiperndjeshmerise se tipit I ose alergjike ose astma; smeundjet auto-imune te tilla si refuzimi i transplantit, organi i transplantuar perkundrejt semundjes bujtese, artriti reumatoid, skleroza laterale amiotrofike, ose skleroza e shumefishte; c’rregullimet neuro-degjeneruese; malinjet hematologjike pse solide. |
| 57 | Perdorimi i pretendimit 56, i cili permban hapin e metejshem te administrimit tek pa-cienti i permendur te nje agjenti terapeutik shtese. |
| 58 | Perdorimi i pretendimit 56, ku semundja eshte nje semundje auto-imune dhe eshte refuzim transplanti, organ i transplantuar perkundrejt semundjes bujtese, artrit reu-matoid, skleroze laterale amiotrofike, ose skleroze e shumefishte. |
| 59 | Perdorimi i pretendimit 56, ku semundja eshte hypertension, angina pectoris, kon-traktimi cerebrovaskular, astme, c’rregullimi i qarkullimit peripheral, lindje e parakoh-shme, kancer, mosfunksionim erektues, arterioskleroze, spazme (vasospazme cere-brale dhe vasospazme koronare), retinopati (p.sh., glaukome), c’rregullime inflama-tore, c’rregullime auto-imune, AIDS, osteoporoze, hipertrofi miokardiake, ishe-mi/demtim indesh i forcuar, ose mosfunksionim endothelial. |
| 60 | Perdorimi i nje komponimi sipas pretendimit 53 ose nje komponim sipas pretendimit 1 per prodhimin e nje medikamenti per mjekimin, parandalimin ose zvogelimin e ash-persise se nje semundje ose c’rregullimi qe vjen nga semundje zemre, diabeti, se-mundja Alzheimer, c’rregullimet imuno-deficitare, semundjet inflamatore, hiperten-sioni, semundjet alergjike, semundjet auto-imune, c’rregullimet e shkaterrimit te kock-ave, osteoporoza, c’rregullimet proliferative, semundjet infektive, semundjet imu-nologjikisht te ndermjetesuara, semundjet virale, hiperplazia, demtimi i indeve/goditja ishemike, hipoksia e organeve, agregimi i pllakezave te gjakut trombina-e forcuar, leucemia mielogjenoze kronike (LMK), leucemia mieloide akute (LMA), leucemia promielocitike akute (LPA), artriti reumatoid, astma, osteoartriti, ischemia, kanceri, ischemia hepatike, infarkti i miokardit, deshtimi kongjestiv i zemres, gjendjet imune patologjike qe perfshijne aktivizimin e qelizave T, dhe c’rregullimet neuro-degjeneruese qe permbajne administrimin tek nje pacient ne nevoje te saj te nje per-berje sipas pretendimit 53 ose nje komponim sipas pretendimit 1. |
| 61 | Perdorimi sipas pretendimit 60, ku kanceri i permendur eshte perzgjedhur nga mela-noma, limfoma, neuroblastoma, leucemia, ose nje kancer i perzgjedhur nga shtylla kurrizore, gjiri, mushkeria, veshka, vezorja, endometrial, pankreatik, renal, sistemit qendror nervor, i qafes se mitres, prostates ose kancer i traktit gastrik, LMK, LMA, LPA, leucemi limfocitike akute (LLA), mastocitoze ose tumor stromal gastrointestinal (GIST). |
| 62 | Komponimi i pretendimit 1 ku:R2 dhe R4 jane secili H;R3 eshte ne menyre te pavarur hidrogjen ose halogjen; dhe te pakten nje shfaqje e R5 eshte -N(R’)2, -NR’CH(CH2OH)R’,-NR’CH(CH2CH2OH)R’, -NR’(CH2)R’, -NR’(CH2)2R’, -NR’(CH2)N(R’)2, ose - NR’(CH2)2N(R’)2. |
| 63 | Komponimi i pretendimit 62, ku x= 1 ose 2 dhe te pakten nje shfaqje e R5 eshte -N(R’)2. |