Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3696
2011.09.08
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.12.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3767
2011.06.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05850734.4
2005.12.28
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP 1838718
2011.06.15
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 733770 |
| US | 642900 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Pfizer Inc. | 235 East 42nd Street New York, NY 10017 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BOUZIDA, Djamal, Pfizer Global R&D | Agouron/Pfizer La Jolla, 10777 Science Center Dr. San Diego, CA 92121 , US |
| DONG, Liming, Pfizer Global R&D | Agouron/Pfizer La Jolla, 10777 Science Center Dr. San Diego, CA 92121 , US |
| GUO, Chuangxing, Pfizer Global R&D | Agouron/Pfizer La Jolla, 10777 Science Center Dr. San Diego, CA 92121 , US |
| HONG, Yufeng, Pfizer Global R&D | Agouron/Pfizer La Jolla, 10777 Science Center Dr. San Diego, CA 92121 , US |
| LI, Haitao, Pfizer Global R&D | Agouron/Pfizer La Jolla, 10777 Science Center Dr. San Diego, CA 92121 , US |
| MARAKOVITS, Joseph T., Pfizer Global R&D | Agouron/Pfizer La Jolla, 10777 Science Center Dr. San Diego, CA 92121 , US |
| YANG, Anle, Pfizer Global R&D | Agouron/Pfizer La Jolla, 10777 Science Center Dr. San Diego, CA 92121 , US |
| ZHANG, Junhu, Pfizer Global R&D | Agouron/Pfizer La Jolla, 10777 Science Center Dr. San Diego, CA 92121 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA . | Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL |
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA . | Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL |
(54) Titull
PIRROLOPIRAZOLET SI KINASE INHIBITORE POTENT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës I, ku:R1 është zgjedhur nga heteroaril me 5-12 elemente dhe heteroaril me 5-12 elemente i zëvendësuar me 1 deri në 6 R5, ku çdo dy R5 ngjitur sëbashku me atomet tek të cilat ata janë të lidhur mund të formojnë një unazë të ndërfutur me 4-7 elementë dhe kjo unazë e ndërfutur zëvendësohet më tej në mënyrë opsioanle me 1-3 Rf;R2 dhe R3 janë të zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga -H, C1-C6 perfluoroalkil, C1-C6 alkil, C3-C8 cikloalkil, -(C1-C3 alkilen)-(C3-C6 cikloalkil), C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 alkoksi, -(L)m-halid, -(L)m-CN, -(L)m-OH, -(L)m-NH2, -(L)m-(C1-C6 monoalkilamino) dhe -(L)m-(C2-C8 dialkilamino), me kusht që Rx dhe R3 nuk janë të dyja H; ose R2 dhe R3 mund të formojnë një unazë të zgjedhur nga C3-C8 cikloalkil, C4-C8 cikloalkenil dhe heterociklil me 3-6 elemente, kjo unazë zëvendësohet më tej me 1 deri në 2 grupe të zgjedhura nga C1-C3 alkil, C1-C3 perfluoroalkil, C1-C3 alkoksi, okso, -(C1-C3 alkilen)m-halid, -(C1-C3-alkilen)m-CN, -(C1-C3 alkilen)m-OH, -(C1-C3 alkilen)m-NH2, -C1-C3 alkilen)m-(C1-C8 monoalkilamino) dhe -(C1-C3 alkilen)m-(C2-C8 dialkilamino); R4 është zgjedhur nga Ra, -C(O)Ra, -C(O)NRaRb, -C(O)ORa, -C(O)CH(Rt)Ra, -C(O)NHCH(Ra)Rb, -C(O)OCH(Ra)Rb, -C(O)CH(Rl)CH(Ra)Rb, -C(O)SRa, -S(O)Ra, -S(O)NRaRb, -S(O)ORa, -S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb dhe -S(O)2ORa, ku Rt është H ose C1-C3 alkil;çdo R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga Rc, -(L)m-halide, -(L)m-CN, -(L)m-C(O)Rc, -(L)mC(O)ORc, -(L)mC(O)NRcRd, -(L)mC(O)SRc, -(L)m-ORo, -(L)m-OC(O)Ro, -(L)m-OC(O)NRcRd, -(L)m-O-C(O)ORc, -(L)mNO2, -(L)m-NRcRd, -(L)mN(Rc)C(O)Rd, -(L)mN(Rc)C(O)ORd, -(L)m-NRoS(O)Rd, -(L)m-NRcS(O)ORd, -(L)m-NRcS(O)2Rd, -(L)m-NRcS(O)2ORd, -(L)m-SRc, -(L)mS(O)Rc, -(L)mS(O)ORc, -(L)mS(O)2Rc, -(L)mS(O)2ORc, -(L)mS(O)NRcRd, -(L)mS(O)2NRcRd, -(L)mO-L-NRcRd, -(L)m-O-L-ORc dhe -(L)m-NRc-L-ORd;çdo Ra, Rb, Rc dhe Rd është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, -(L)m-(C1-C6 perfluoroalkil), C1-C12 alkil, -(C1-C3 alkilen)m-(C3-C12 cikloalkil), -(C3-C5 cikloalkilen)m-(C2-C12 alkenil), -(L)m-(C4-C12 cikloalkenil), -(C3-C5 cikloalkilen)m-(C2-C12 alkinil), -(L)m-(heterociklil me 3-12 elemente), -(L)m-(C6-C10 aril) dhe -(L)m-(heteroaril me 5-12 elemente, çdo Ra, Rb, Rc dhe Rd është zëvendësuar cmë tej opsionalisht në mënyrë të pavarur me 1-6 Rf; Ra dhe Rb, ose Rc dhe Rd, së bashku me atomin tek i cili janë bashkangjitur, mund të formojnë në mënyrë opsionale një unazë të zgjedhur nga heterociklil me 3-12 elemente dhe heteroaril me 5-12 elemente, kjo unazë zëvendësohet më tej në mënyrë opsionale nga 1-6 Rf;çdo Rf është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga okso, -(C1-C3 alkilen)m-(C1-C6 perfluoroalkil), C1-C12 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, -(C1-C3 alkilen)m-(C3-C7 cikloalkil), -(C1-C3 alkilen)m(heterociklil me 3-7 elemente), -(C1-C3 alkilen)m-(heteroaril me 5-7 elementë), -(L)m-halide, -(L)m-CN, -(L)mC(O)Rk, -(L)mC(O)ORk, -(L)mC(O)NRkRj, -(L)m-ORk, -(L)m-OC(O)Rk, -(L)m-NO2, -(L)m-NRkRj, -(L)mN(RK)C(O)Ri, -(L)m-O-L-NRkRl, -(L)m-SRk, -(L)mS(O)Rk, -(L)mS(O)2RlRk, çdo Rf është opsionalisht zëvendësuar më tej në mënyrë të pavarur nga grupet 1-3 të zgjedhura nga C1-C3 alkil, halide dhe C1-C3 perfluoroalkil;çdo Rk dhe Rj është në mënyrë të pavarur -H, -OH, C1-C3 perfluoroalkil, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C3-C8 alkinil, -(C1-C3 alkilen)m-(C3-C8 cikloalkil) ose -(C1-C3 alkilen)m (heterociklil me 3 deri në 6 elemente). Rk dhe Fj mund të formojnë në mënyrë opsionale një unazë të zgjedhur nga heterociklil me 3-7 elemente dhe heteroaril me 5-7 elemente, kjo unazë zëvendësohet më tej në mënyrë opsionale me 1 deri në 2 grupe të zgjedhura nga C1-C3 alkil, C1-C3 perfluoroalkil, C1-C3 alkoksi, okso, -(C1-C3 alkilen)m-halide, -(C1-C3 alkilen)m-CN, -(C1-C3 alkilen)m-OH, -(C1-C3 alkilen)m-NH2, -(C1-C3 alkilen)m-(C1-C6 monoalkilamino) dhe -(C1-C3 alkilen)m (C2-C8 dilalkilamino);çdo L është në mënyrë të pavarur një radikal dyvalent i zgjedhur nga -(C1-C8 alkilen)-, -(C3-C7 cikloalkilen)-, -(C1-C6 alkilen)-(C3-C7 cikloalkilen)- dhe -(C3-C7 cikloalkilen)-(C1-C8 alkilen)-;çdo m është në mënyrë të pavarur 0 ose 1, dhe n është 1, 2 ose 3;ose një kripë, solvat ose hidrat i tyre, farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ku n është 1. |
| 3 | Komponimi i pretendimit 2, ku çdo R2 dhe R3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-C3 alkil të pazëvendësuar dhe C3-C5 cikloalkil të pazëvendësuar ose R2 dhe R3 formojnë një unazë të zgjedhur nga ciklopropil i pazëvendësuar, ciklobutil i pazëvendësuar dhe ciklopentil i pazëvendësuar. |
| 4 | Komponimi i pretendimit 3, ku R2 është metil i pazëvendësuar dhe R3 është metil i pazëvendësuar. |
| 5 | Komponimi i ndonjë prej pretendimeve 1 deri 4, ku është R4 është -C(O)NHCH(Ra)Rb. |
| 6 | Komponimi i ndonjë prej pretendimeve 1 deri 4, ku është R4 është -C(O)OCH(Ra)Rb. |
| 7 | Komponimi i ndonjë prej pretendimeve 1 deri 4, ku është R4 është -C(O)CH(Rt)CH (Ra)Rb. |
| 8 | Komponimi i ndonjë prej pretendimeve 5 deri në 7, ku Ra është zgjedhur nga -(C1-C3 alkilen)m-fenil, -(C1-C3 alkilen)m-(heteroaril me 5-12 elemente), -(C1-C3 alkilen)m-(C3-C12 cikloalkil) dhe -(C1-C3 alkilen)m-(heterociklil me 3-12 elemente) dhe Ra është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale nga 1-6 Rf, Rb është zgjedhur nga C1-C8 alkil të zëvendësuar nga -NRlRk dhe -(C1-C3 alkilen)m-C3-C12 heterociklil) opsionalisht të zëvendësuar nga 1-6 Rf. |
| 9 | Komponimi i pretendimit 8, ku Rb është një grup metil i zëvendësuar nga -NRlRk. |
| 10 | Komponimi i pretendimit 8, ku Ra është zgjedhur nga fenil, heteroaril me 5-12 elemente, heterociklil me 3-12 elemente dhe cikloalkil me 3-12 elemente, Ra është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale nga 1-6 Rf, Rb është një grup metil i zëvendësuar me NRjRk. |
| 11 | Komponimi i ndonjë prej pretendimeve 1-4, ku R4 është -C(O)NRaRb, ku Rb është zgjedhur nga H dhe C1-C3 alkil. |
| 12 | Komponimi i ndonjë prej pretendimeve 1-4, ku R4 është -C(O)ORa. |
| 13 | Komponimi i ndonjë prej pretendimeve 1-4, ku R4 është -C(O)CH(Rl)Ra, ku Rt është zgjedhur nga H dhe C1-C3 alkil. |
| 14 | Komponimi i ndonjë prej pretendimeve 11-13, ku Ra është zgjedhur nga -(C3-C5 cikloalkilen)-fenil, -(C3-C5 cikloalkilen)-(heteroaril me 5-12 elemente) dhe -(C3-C5 cikloalkilen)-(heterociklil me 3-12 elemente), Ra është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale nga 1-6 Rf. |
| 15 | Komponimi i pretendimit 14, ku Ra është -(ciklopropilen)-fenil, Ra është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale nga 1-6 Rf. |
| 16 | Komponimi i pretendimit 1, ku n është 1, R4 është -C(O)NRaRb dhe ku Ra dhe Rb formojnë një unazë të zgjedhur nga heterociklil me 3-12 elemente dhe heteroaril me 5-12 elemente, kjo unazë përmban 1-3 heteroatome të zgjedhura nga N, O dhe S, dhe kjo unazë është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale nga 1-6 Rr. |
| 17 | Komponimi i pretendimit 16, ku unaza e formuar nga Ra dhe Rb është zgjedhur nga piperidinil, morfolinil, piperazinil, piridinil dhe dhe unaza është zëvendësuar tej në mënyrë opsionale nga 1-6 Rf. |
| 18 | Komponimi i pretendimit 1, ku R1 është zgjedhur nga: dhe R1 është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale nga 1-5 R5. |
| 19 | Komponimi i pretendimit 18, ku çdo R5 është në mënyrë të pavarur -(L1)m-(C1-C6 perfluoroalkil), C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, -(C1-C3 alkilen)m-(C2-C4 cikloalkil), -(C1-C3 alkilen)m-(heterociklil me 3-4 elemente) opsionalisht të zëvendësuar nga 1-2 C1-C3 alkil, -(L1)m-halide, -(L1)m-CN, -(L1)mC(O)Rk, -(L1)mC(O)ORk, -(L1)mC(O)NRkRl, -(L1)mC(O)RSj, -(L1)m-ORk, -(L1)m-OC(O)Rk, -(L1)m-OC(O)NRfRk, -(L1)m-NO2, -(L1)m-NRkRj, -(L1)m-(R)C(O)R1, -(L1)mN(Rk)C(O)ORl, -(L1)Ot-L1-NRkRl, -(L1)Ot-L1-ORk, -(L1)m-NRj-L1-ORk, -(L1)m-SRk, -(L1)mS(O)Rk, -(L1)mS(O)ORk, -(L1)mS(O)NRjRk, -(L1)mS(O)2Rk, -(L1)mS(O)2ORk ose -(L1)mS(O)2NRjRk, ku çdo Rl dhe Rk është në mënyrë të pavarur H, OH, C1-C3 alkil ose C1-C3 perfluoroalkil ose Rj dhe Rk në të njëjtin azot formojnë një unazë me 3-4 elementë të zgjedhur nga aziridinil dhe azetidinil, L1 është një radikal dyvalent i zgjedhur nga –(C1-C3 alkilen)-, -(C3-C4 cikloalkilen)-, -(heterociklilen me 3-4 elementë)-, -(C1-C3 alkilen)-(C3-C4 cikloalkilen)-, -(C3-C4 cikloalkilen)-(C1-C3 alkilen)-, -(C1-C3 alkilen)-(heterociklilen me 3-4 elementë)- dhe -(heterociklilen me 3-4 elemente)-(C1-C3 alkilen)-. |
| 20 | Komponimi i pretendimit 19, ku çdo R5 është në mënyrë të pavarur halide ose C1-C3 alkil. |
| 21 | Një komponim i formulës VI, ku:B është një lidhje, -CHRt-, -O- ose dhe R1 është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale nga 1-5 R6;R2 është C1-C3 alkil i pazëvendësuar, R3 është C1-C3 alkil i pazëvendësuar ose R2 dhe R3 formojnë një unazë të zgjedhur nga ciklopropil të pazëvendësuar dhe ciklobutil të pazëvendësuar;çdo R6 është në mënyrë të pavarur Rx;çdo Rx është në mënyrë të pavarur -(L1)m-(C1-C6 perfluoroalkil), C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, -(C1-C3 alkilen)m-(C3-C4 cikloalkil), -(C1-C3 alkilen)m-(heterociklil me 3-4 elemente) të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1-2 C1-C3 alkil, -(L1)m-halide, -(L1)m-CN, -(L1)mC(O)Rk, -(L1)mC(O)ORk, -(L1)mC(O)NRkRl, -(L1)mC(O)RSj, -(L1)m-ORk, -(L1)m-OC(O)Rk, -(L1)m-OC(O)NRjRk, -(L1)m-NO2, -(L1)m-NRkRj, -(L1)mN(Rk)C(O)Rl, -(L1)mN(Rk)C(O)ORj, -(L1)Ot-L1-NRkRj, -(L1)Ot-L1-ORk, -(L1)m-NRj-L1-ORk, -(L1)m-SRk, -(L1)mS(O)R3, -(L1)mS(O)ORk, -(L1)mS(O)NRlRk, -(L1)mS(O)2Rk, -(L1)m-(O)2ORk ose -(L1)mS(O)2NRjRk, ku çdo Rj dhe Rk është në mënyrë të pavarur H, OH, C1-C3 alkil ose C1-C3 perfluoroalkil ose Rl dhe Rk në të njëjtin azot formojnë një unazë me 3-4 elemente të zgjedhur nga aziridinil dhe azetidinil, L1 është një radikal dyvalent i zgjedhur nga -(C1-C3 alkilen)-, -(C3-C4 cikloalkilen)-, -(heterociklilen me 3-4 elemente)-, -(C1-C3 alkilen)-(C1-C4 cikloalkilen)-, -(C3-C4 cikloalkilen)-(C1-C3 alkilen)-, -(C1-C3 alkilen)-(heterociklilen me 3-4 elemente)- dhe -(heterociklilen me 3-4 elemente)-(C1-C3 alkilen)-;Ra është zgjedhur nga -(C3-C7 cikloalkilen)-fenil, -(C3-C7 cikloalkilen)-(heteroaril me 5-12 elemente, -(C3-C7 cikloalkilen)-(heterociklil me 3-12 elemente) dhe -(C3-C7 cikloalkilen)-(C3-C12 cikloalkil), Ra është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale nga 1-6 grupe të zgjedhur nga okso dhe Rx; dhe çdo m është në mënyrë të pavarur 0 ose 1;ose një kripë, solvat apo hidrat i tij, farmaceutikisht i pranueshëm. -NH-, ku Rt është H ose C1-C3 alkil;R1 është zgjedhur nga |
| 22 | Komponimi i pretendimit 21, ku B është -O-, R2 është metil i pazëvendësuar dhe R3 është metil i pazëvendësuar. |
| 23 | Komponimi i pretendimit 21 ose 22, ku R1 është zgjedhur nga |
| 24 | Komponimi i pretendimit 21 ose 22, ku R1 është zgjedhur nga |
| 25 | Komponimi i pretendimit 21, ku B është -NH-, R2 është metil i pazëvendësuar dhe R3 është metil i pazëvendësuar. |
| 26 | Komponimi i pretendimit 25, ku R1 është zgjedhur nga |
| 27 | Komponimi i pretendimit 25, ku R1 është zgjedhur nga |
| 28 | Komponimi i ndonjë prej pretendimeve 21-27, ku Ra është zgjedhur nga -ciklopropilen-fenil, -ciklopropilen-(heteroaril me 5-12 elemente) dhe -ciklopropilen-(heterociklil me 3-12 elemente), Ra është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me 1-6 grupe të zgjedhura nga okso dhe Rx. |
| 29 | Komponimi i pretendimit 28, ku Ra është zgjedhur nga dhe ku stereokimia e shfaqur këtu paraqet se dy zëvendësuesit e grupit ciklopropilen janë trans, Ra është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale nga 1-6 grupe të zgjedhur nga okso dhe Rx. |
| 30 | Komponimi i pretendimit 29, ku stereokimia e shfaqur këtu përfaqëson stereokiminë absolute në qëndrat e karbonit të grupit ciklopropilen. |
| 31 | Një komponim i formulës VII, ku:B është një lidhje, -CHRt-, -O- ose dhe R1 është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale nga 1-5 R6;R2 është C1-C3 alkil i pazëvendësuar, R3 është C1-C3 alkil i pazëvendësuar ose R2 dhe R3 formojnë një unazë të zgjedhur nga ciklopropil të pazëvendësuar dhe ciklobutil të pazëvendësuar;çdo R6 është në mënyrë të pavarur Rx;çdo Rx është në mënyrë të pavarur -(L1)m-(C1-C6 perfluoroalkil), C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, -(C1-C3 alkilen)m-(C3-C4 cikloalkil), -(C1-C3 alkilen)m-(heterociklil me 3-4 elemente) të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1-2 C1-C3 alkil, -(L1)m-halide, -(L1)m-CN, -(L1)mC(O)Rk, -(L1)mC(O)ORk, -(L1)mC(O)NRkRl, -(L1)mC(O)RSj, -(L1)m-ORk, -(L1)m-OC(O)Rk, -(L1)m-OC(O)NRjRk, -(L1)m-NO2, -(L1)m-NRkRj, -(L1)mN(Rk)C(O)Rl, -(L1)mN(Rk)C(O)ORj, -(L1)Ot-L1-NRkRj, -(L1)Ot-L1-ORk, -(L1)m-NRj-L1-ORk, -(L1)m-SRk, -(L1)mS(O)R3, -(L1)mS(O)ORk, -(L1)mS(O)NRlRk, -(L1)mS(O)2Rk, -(L1)m-(O)2ORk ose -(L1)mS(O)2NRjRk, ku çdo Rj dhe Rk është në mënyrë të pavarur H, OH, C1-C3 alkil ose C1-C3 perfluoroalkil ose Rl dhe Rk në të njëjtin azot formojnë një unazë me 3-4 elemente të zgjedhur nga aziridinil dhe azetidinil, L1 është një radikal dyvalent i zgjedhur nga -(C1-C3 alkilen)-, -(C3-C4 cikloalkilen)-, -(heterociklilen me 3-4 elemente)-, -(C1-C3 alkilen)-(C1-C4 cikloalkilen)-, -(C3-C4 cikloalkilen)-(C1-C3 alkilen)-, -(C1-C3 alkilen)-(heterociklilen me 3-4 elemente)- dhe -(heterociklilen me 3-4 elemente)-(C1-C3 alkilen)-; dhe çdo m është në mënyrë të pavarur 0 ose 1;ose një kripë, solvat apo hidrat i tij, farmaceutikisht i pranueshëm. -NH-, ku Rt është H ose C1-C3 alkil;R1 është zgjedhur nga |
| 32 | Komponimi i pretendimit 31, ku B, Ra, Rb dhe karboni që i lidh ata formojnë një qëndër kirale S tek karboni. |
| 33 | Komponimi i pretendimit 32, ku komponimi është jo më pak se 90% enantiomerikisht i pastër në lidhje me qëndrën kirale S. |
| 34 | Komponimi i pretendimeve 31-33, ku B është -O-, R2 është metil i pazëvendësuar dhe R3 është metil i pazëvendësuar. |
| 35 | Komponimi i pretendimit 34, ku R1 është zgjedhur nga |
| 36 | Komponimi i pretendimit 34, ku R1 është zgjedhur nga |
| 37 | Komponimi i ndonjë prej pretendimeve 31-33, ku B është -NH-, R2 është metil i pazëvendësuar dhe R3 është metil i pazëvendësuar. |
| 38 | Komponimi i pretendimit 37, ku R1 është zgjedhur nga |
| 39 | Komponimi i pretendimit 37, ku R1 është zgjedhur nga |
| 40 | Komponimi i ndonjë prej pretendimeve 31-39, ku Rb është zgjedhur nga -CH2-N(CH3)CH3, -CH2NHCH3, -CH2NH2 dhe pirrolil. |
| 41 | Komponimi i ndonjë prej pretendimeve 31-40, ku Ra është zgjedhur nga fenil, heteroaril me 5-12 elemente, heterociklil me 3-12 elemente dhe cikloalkil me 3-12 elemente, Ra është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale nga 1-6 grupe të zgjedhura nga okso dhe Rx. |
| 42 | ose një kripë, solvat ose hidrat të tij, farmaceutikisht të pranueshëm.Komponimi i pretendimit 31, i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: |
| 43 | ose një kripë, solvat ose hidrat i tij, farmaceutikisht i pranueshëm.Komponimi i pretendimit 31, i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: |
| 44 | Një përbërje farmaceutike e përbërë nga një komponim i çdo një prej pretendimeve 1-43. |
| 45 | Një përbërje farmaceutike e përbërë nga një komponim i çdo një prej pretendimeve 1-43 dhe një bartës farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 46 | Një komponim i çdo një prej pretendimeve 1-43, ose një kripë, solvat apo hidrat i tij, për përdorim në trajtimin e një gjëndje të sëmundjes së gjitarëve të ndërmjetësuar nga aktiviteti i proteinë kinazës. |
| 47 | Përdorimi i një komponimi të çdo një prej pretendimeve 1-43, ose një kripë, solvat apo hidrat i tij, në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një gjendje të sëmundjes së gjitarëve të ndërmjetësuar nga aktiviteti i proteinë kinazës. |
| 48 | Komponimi i pretendimit 46, ose përdorimi i pretendimit 47, ku gjendja e sëmundjes së gjitarëve është rritja e tumorit ose shumimi jonormal qelizor. |
| 49 | Një komponim i çdo një prej pretendimeve 1-43, ose një kripë ose solvat i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, për përdorim në një metodë për rregullimin e aktivitetit të proteinë kinazës, i përbërë nga kontakti i proteinë kinazës me këtë komponim ose kripë apo solvat të tij, farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 50 | Përdorimi i një komponimi të çdo një prej pretendimeve 1-43, ose një kripë ose solvat i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, në prodhimin e një medikamenti për rregullimin e aktivitetit të proteinë kinazës, i përbërë nga kontakti i proteinë kinazës me këtë komponim ose kripë apo solvat të tij, farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 51 | Komponimi i pretendimit 49, ose përdorimi i pretendimit 50, ku proteinë kinaza është një proteinë kinazë PAK4. |
| 52 | Komponimi i pretendimit 42, i cili është ose një kripë, solvat apo hidrat i tij, farmaceutikisht i pranueshëm. |