Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3739
2011.11.03
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2019.12.23
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3758
2011.06.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
99959624.0
1999.12.23
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1140085
2011.04.13
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 9828420 |
| GB | 9921375 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| PHIVCO-1 LLC | Corporation Trust Center 1209 Orange Street Wilmington, Delaware 19801 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ARMOUR, Duncan Robert | Pfizer Central Research Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ , GB |
| PRICE, David Anthony | Pfizer Central Research Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ , GB |
| STAMMEN, Blanda Luzia C | Pfizer Central Research Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ , GB |
| WOOD, Anthony | Pfizer Central Research Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ , GB |
| PERROS, Manoussos | Pfizer Central Research Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ , GB |
| EDWARDS, Martin Paul | Pfizer Central Research Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA. | Bul. "B.Curri", Pall.2/3/24, Tirane, Albania, AL , AL |
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA. | Bul. "B.Curri", Pall.2/3/24, Tirane, Albania, AL , AL |
(54) Titull
Azabicikloalkanet si modulatore CCRS.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës (I):ose një kripë e tij, farmaceutikisht e ku:simboli "*" paraqet pikën e lidhjes të pjesës së Formulës (2.0.0) në Zonën β;R4 është H ose C1-C2 alkil R6 është H;A është fenil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy zëvendësues të zgjedhur nga F dhe Cl;R5a është një lidhje e drejtëpërdrejtë;W1 është –CO-;R27 është "*" është një simbol që përfaqëson pikën e lidhjes së një pjese të Formulës së pjesshme (3.0.0) në Zonën α: "→" është një simbol që përfaqëson pikën e lidhjes së një pjese të Formulës së pjesshme (3.0.0) në Zonën γ; R40 dhe R41 janë hidrogjen; [Zona γ] është një një pjesë aza-biciklike e zgjedhur nga grupi i përbërë nga Formulat e pjesshme (4.2.17), (4.2.26) dhe (4.2.27) (I) metil, etil, izopropil, tert-butil ose alil, secili opsionalisht i zëvendësuar me 0-3 R28 zëvendësues, ose (II) ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ciklohekzil, ciklopropilmetil, ciklobutiletil, ciklopentilpropmetil ose ciklopentilmetil, secili opsionalisht i zëvendësuar me deri në 3 R28 zëvendësues, ose (III) fenil, tetrahidropiranil, piridinil, oksetanil, pirrolidinil, azetidinil ose tetrahidrofuranil opsionalisht të zëvendësuar me 0-3 R28 zëvendësues; R28 është fenil; fluor, klor; okso; -OH; C1-C2 alkil; C1-C3 alkoksi; -COOR29; COC1-C4 alkil; -SO2C1-C4 alkil, -CONR29R30; -NR20R30; -NR20COR30; -NR29COOR30, -NR19S(O)pR30 dhe -SO2NR29R30;p është një numër i plotë i zgjedhur nga 0, 1 dhe 2;R29 dhe R30 janë secili në mënyrë të pavarur H ose C1-C4 alkil opsionalisht të zëvendësuar me deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga fluor dhe klor;[Zona β] është një element alkil lidhës i Formulës së pjesshme (3.0.0): pranueshme, ku [Zona α] është një pjesë e formulës ku vizat lidhëse tregojnë pikat e lidhjes; [Zona δ] është element i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: ku:simboli: "*" tregon pikën e lidhjes së secilës prej pjesëve të Formulave të pjesshme (5.0.35) përmes (5.4.8), përfshirëse, për Zonën γ;R90b është metil;R90a është një element i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen; -(C1-C2) alkilkarbonil; -(C1-C4) alkil, -(CH2)n.(C3-C7) cikloalkil; -(C2-C3) alkenil; -(CH2)n.(fenil), dhe -(CH2)n.(HET2), ku n është një numër i plotë, i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga 0, 1 dhe 2;HET2 është një grup heterociklil i zgjedhur nga grupi i përbërë nga tienil; oksazolil; izoksazolil; tiazolil; izotiazolil; pirazolil; oksadiazolil; tiadiazolil; triazolil; piridil; pirazinil; piridazinil; pirimidinil; paratiazinil dhe morfolinil. |
| 2 | Komponimi i Formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ku:R90b, R90a dhe n janë të përcaktuara në pretendimin 1. e tij, sipas pretendimeve të mësipërme, ku [Zona δ] është një element i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: |
| 3 | Komponimi i Formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, sipas pretendimeve të mësipërme, ku [Zona γ] është një pjesë aza-biciklike e zgjedhur nga grupi i përbërë nga Formula e pjesshme (4.2.17) |
| 4 | Komponimi i Formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, sipas të gjithë pretendimeve të mësipërme, ku [Zona δ] është një element i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: ku R90b, R90a dhe n janë të përcaktuara në pretendimet e mësipërme. |
| 5 | Një përbërje farmaceutike, që përfshin një komponim të formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, në bazë të çdo një prej pretendimeve të mësipërme, së bashku me një eksipient, lëndë holluese ose bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 6 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 5, përmban më tej një HIV proteazë inhibitor ose një HIV inhibitor të transkriptazës së anasjelltë. |
| 7 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 5, ku HIV proteazë inhibitori është indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir ose amprenavir dhe HIV transkriptazë e anasjelltë inhibitori është nevirapin, delavirdin, efavirenz, zidovudin, didanosin, zalcitabin, stavudin, lamivudin, abacavir ose dipivoxil kurativ. |
| 8 | Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 5, e përbërë më tej nga një inhibitor të proliferimit, një imunomodulator, interferon, një derivat interferon, një fusion inhibitor, një integrazë inhibitor, një RNAazëH inhibitor, një inhibitor të transkriptimit viral ose një inhibitor të replikimit të ARN-së. |
| 9 | Një përbërje sipas pretendimit 8, ku inhibitori i proliferimit është hidroksiurea, imunomodulatori është sargramostim, fusion inhibitori është AMD3100, T-20, PRO-542, AD-349 ose BB-10010 dhe integrazë inhibitori është AR177. |
| 10 | Një komponim i formulës (I) ose një kripë apo përbërje e tij, farmaceutikisht e pranueshme, sipas secilit prej pretendimeve 1-4 dhe 5-9, përkatësisht, për përdorim si një medikament. |
| 11 | Një komponim i formulës (I) ose një kripë apo përbërje e tij, farmaceutikisht e pranueshme, sipas secilit prej pretendimeve 1-4 dhe 5-9, përkatësisht, për përdorim në parandalimin apo trajtimin e infeksionit nga virusi i mungesës së imunitetit të njeriut (HIV); duke përfshirë parandalimin ose trajtimin e sindromës së mungesës së imunitetit të fituar (SIDA), që rrjedh prej tij. |
| 12 | Përdorimi i një komponimi të formulës (I) ose një kripë apo përbërje e tij, farmaceutikisht e pranueshme, sipas secilit prej pretendimeve 1-4 dhe 5-9, përkatësisht, për prodhimin e një medikamenti për parandalimin apo trajtimin e infeksionit nga virusi i mungesës së imunitetit të njeriut (HIV), duke përfshirë parandalimin ose trajtimin e sindromës së mungesës së imunitetit të fituar (SIDA), që rrjedh prej tij. |