Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3670
2011.07.06
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.05.01
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2011/3708
2011.04.22
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.06.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06746245.7
2006.05.01
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1877403
2011.03.30
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 676932 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Eisai R&D Management Co., Ltd. | 6-10, Koishikawa 4-chome Bunkyo-ku Tokyo 112-8088 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| GAO, Qi | 17 Quarry Run Court Wallingford, Connecticut 06492 , US |
| CHEN, Chung-Pin, H. | 92 Joshua Trail Madison, Connecticut 06443 , US |
| FAKES, Michael, G. | 15 Derby Chase Court Belle Mead, New Jersey 08502 , US |
| PENDRI, Yadagiri, R. | 54 Aspen Drive South Glastonbury, Connecticut 06073 , US |
| KIAU, Susanne | 10-2K Petunia Drive North Brunswick, New Jersey 08902 , US |
| VAKKALAGADDA, Blisse | 4 Riverbend Drive North Brunswick, New Jersey 08902 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
KRIPERA MONO-LIZINE TE KOMPONIMEVE AZOLE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje kripe mono-lizine e nje komponimi te formules I, ose nje solvat i saj: ku secili prej R dhe R1 eshte nje hidrogjen ose (C1-C6) alkil: dhe A eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: dhe nje formule (i): ku ne formulen (i) ku ne formulen (i) R3 perfaqeson nje grup fenili te zevendesuar me nje ose me shume atome halogjeni; R4 perfaqeson nje hidrogjen ose CH3; R5 perfaqeson nje hidrogjen, ose e marre sebashku me R4 perfaqeson =CH2; dhe R6 perfaqeson nje tiazolil, pirimidinil ose triazolil ku cdo unaze eshte zevendesuar ne menyre opsionale nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga grupi qe konsis-ton ne nje halogjen, =O, CH=CH- (C6H4) -OCH2CF2CHF2, dhe nje fenil te zevende-suar nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne CN dhe OCH2CF2CHF2, ose nje fenil i zevendesuar nga nje ose me shume grupe te perzg-jedhur nga grupi qe konsiston ne nje halogjen dhe metilpirazolil. |
| 2 | Kripa mono-lizine ose solvati i saj sipas pretendimit 1, ku A paraqet formulen (i): ku R3 perfaqeson nje grup fenili te zevendesuar me nje ose me shume atome halogjeni; R4 perfaqeson nje hidrogjen ose CH3; R5 perfaqeson nje hidrogjen, ose e marre sebashku me R4 perfaqeson =CH2; dhe R6 perfaqeson nje tiazolil, pirimidinil ose triazolil ku cdo unaze eshte zevendesuar ne menyre opsionale nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga grupi qe konsis-ton ne nje halogjen, =O, CH=CH- (C6H4) -OCH2CF2CHF2, dhe nje fenil i zevendesuar nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne CN dhe OCH2CF2CHF2, ose nje fenil i zevendesuar nga nje ose me shume grupe te perzg-jedhur nga grupi qe konsiston ne nje halogjen dhe metilpirazolil. |
| 3 | Kripa mono-lizine ose solvati i saj sipas pretendimit 1 ose 2, ku R3 i formules (i) eshte 2,4-difluorofenil. |
| 4 | Kripa mono-lizine ose solvati i saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 3, ku R4 i formules (i) eshte metil dhe R5 eshte hidrogjen. |
| 5 | Kripa mono-lizine ose solvati i saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 4, ku R6 i formules (i) eshte 4-(4-cianofenil)-tiazol-2-il. |
| 6 | Kripa mono-lizine ose solvati i saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 5, ku cdo R dhe R1 te formules I eshte hidrogjen. |
| 7 | Kripa mono-lizine ose solvati i saj sipas pretendimit 1 ose 2, ku A eshte |
| 8 | Kripa mono-lizine ose solvati i saj sipas pretendimit 1, ku A eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne |
| 9 | Kripa mono-lizine ose solvati i saj sipas pretendimit 1, ku A e permendur eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: |
| 10 | Nje solvat i kripes mono-lizine sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 9, ku solvati i saj i permendur eshte nje solvat etanoli. |
| 11 | Nje solvat i kripes mono-lizine sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 9, ku solvati i saj i permendur eshte nje solvat alkooli izopropil. |
| 12 | Nje solvat i kripes mono-lizine sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 9, ku solvati i saj i permendur eshte nje solvat alkooli n-propil. |
| 13 | Nje perberje farmaceutike qe permban:kripen mono-lizine sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 9, ose nje solvat te saj farmaceutikisht te pranueshem; dhe nje ndihmes, hollues, ose transportues farma-ceutikisht te pranueshem. |
| 14 | Nje kripe mono-lizine sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 9, ose nje solvat i saj farmaceutikisht i pranueshem per perdorim ne nje metode per trajtimin e infeksion-eve kerpudhore. |
| 15 | Nje proces per pergatitjen e nje kripe mono-lizine te tretshme ne uje te formules I: ku cdo R dhe R1 eshte nje hidrogjen ose (C1-C6)alkil; dhe A eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: dhe nje formule (i): ku ne formulen (i)R3 perfaqeson nje grup fenili te zevendesuar nga nje ose me shume atome halogjeni;R4 perfaqeson nje hidrogjen ose CH3;R5 perfaqeson nje hidrogjen, ose i marre sebashku me R4 perfaqeson =CH2; dhe R6 perfaqeson nje tia-zolil, pirimidinil ose triazolil ku cdo unaze eshte zevendesuar ne menyre opsionale nga nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga grupi qe konsiston ne nje halog-jen, =O, CH=CH- (C6H4) -OCH2CF2CHF2, ose nje fenil i zevendesuar nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne CN dhe OCH2CF2CHF2, ose nje fenil i zevendesuar nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne nje halogjen dhe metilpirazolil;metoda e permendur permban: (a)reagimin e nje komponimi te formules A-OH ku A eshte ashtu sic pershkruhet me lart ne formulen I me nje komponim te formules III: ku R dhe R1 ne formulen III jane secili ne menyre te pavarur hidrogjen ose (C1-C6) alkil, dhe Pr perfaqeson nje grup hidroksil-mbrojtes; reagimi i permendur ndodh ne nje tretes organik inert ne pranine e nje baze ne nje temperature prej nga afersisht 25º C ne 50º C per te formuar nje ndermjetes te pare te formules IV: ku R dhe R1 ne formulen IV jane secili ne menyre te pavarur hidrogjen ose (C1-C6) alkil, Pr perfaqeson nje grup hidroksil-mbrojtes, dhe A eshte ashtu sic persh-kruhet ne formulen I: (b)largimin e grupeve mbrojtese Pr te formules IV me nje tretes organik per te for-muar nje ndermjetes te dyte te formules V: ku R dhe R1 ne formulen V jane secili ne menyre te pavarur hidrogjen ose (C1-C6) alkil, dhe A eshte ashtu sic pershkruhet ne formulen I; dhe (c)reagimi i ndermjetesit te dyte te formules V me nje lizine ne nje tretes ne nje pH ne shkallen prej 4.2-5.5 per te prodhuar kripen mono-lizine te permendur te for-mules I. |
| 16 | Procesi sipas pretendimit 15, ku grupi mbrojtes i Pr eshte butil-terciar. |
| 17 | Procesi sipas pretendimit 15 ose 16, ku tretesi ne hapin (a) eshte tetrahidrofuran. |
| 18 | Procesi sipas secilit prej pretendimeve 15 deri ne 17, ku baza e permendur ne hapin (a) eshte hidrid natriumi. |
| 19 | Nje proces per pergatitjen e nje solvati te tretshem ne uje te nje kripe mono-lizine, ku kripa mono-lizine e permendur ka formulen I: ku cdo R dhe R1 eshte nje hidrogjen ose (C1-C6)alkil; dhe A eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: dhe nje formule (i): ku ne formulen (i) R3 perfaqeson nje grup fenili te zevendesuar nga nje ose me shume atome halogjeni; R4 perfaqeson nje hidrogjen ose CH3; R5 perfaqeson nje hidrogjen, ose i marre sebashku me R4 perfaqeson =CH2; dhe R6 perfaqeson nje tiazolil, pirimidinil ose triazolil ku cdo unaze eshte e zevendesuar ne menyre opsionale me nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga grupi qe kon-siston ne nje halogjen, =O, CH=CH- (C6H4) -OCH2CF2CHF2, dhe nje fenil i zevende-suar nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne CN dhe OCH2CF2CHF2, ose nje fenil i zevendesuar nga nje ose me shume grupe te perzg-jedhur nga grupi qe konsiston ne CN dhe OCH2CF2CHF2, ose nje fenil i zevendesuar nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne nje halogjen dhe metilpirazolil; metoda e permendur permban: (a)reagimi i nje komponimi te formules A-OH ku A eshte ashtu sic eshte percak-tuar me lart ne formulen I me nje komponim te formules III: ku R dhe R1 ne formulen III jane secili ne menyre te pavarur hidrogjen ose (C1-C6)alkil, dhe Pr perfaqeson nje grup hidroksil-mbrojtes; reagimi i permendur ndodh ne nje tretes organik ne pranine e nje baze ne nje temperature prej nga afersisht 25º C ne 50º C per te formuar nje ndermjetes te pare te formules IV: ku R dhe R1 ne formulen IV jane secili ne menyre te pavarur hidrogjen ose (C1-C6)alkil, Pr perfaqeson nje grup hidroksil-mbrojtes, dhe A eshte ashtu sic eshte percaktuar ne formulen I;largimi i grupeve mbrojtese Pr te formules IV me nje tretes organik per te formuar nje ndermjetes te dyte te formules V: ku R dhe R1 ne formulen V jane secili ne menyre te pavarur hidrogjen ose (C1-C6)alkil, dhe A eshte ashtu sic eshte percaktuar ne formulen I;me pH ne shkallen prej 4.2-5.5 per te prodhuar kripen mono-lizine te permendur te formules I; dhe (b)kristalizimi i kripes mono-lizine te permendur ne nje tretes per te prodhuar solvatin e kripes mono-lizine te permendur. |
| 20 | Procesi sipas pretendimit 19, ku tretesi ne hapin (d) eshte etanol ujor. |
| 21 | Procesi sipas pretendimit 19 ose 20, ku tretesi ne hapin (d) eshte nje alkool izopropil ujor. |
| 22 | Procesi sipas secilit prej pretendimeve 19 deri ne 21, ku tretesi ne hapin (d) eshte al-kool n-propil ujor. |
| 23 | Procesi sipas secilit prej pretendimeve 15 deri ne 22, ku A e materialit fillestar A-OH eshte formula (i): |
| 24 | Nje kripe mono-lizine e ((2R,3R)-3-(4-(4-cianofenil)tiazol-2-il)-2-(2,4-difluoroahenil)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-il)butan-2-iloksi)metil dihidrogjen fosfat qe ka strukturen: ose nje solvat i saj farmaceutikisht i pranueshem. |
| 25 | Kripa mono-lizine ose solvati i saj sipas pretendimit 24, ku kripa ose solvati i saj i permendur eshte ne forme kristalore. |
| 26 | Nje solvat i kripes mono-lizine sipas pretendimit 24, ku solvati i saj i permendur eshte nje solvat etanoli. |
| 27 | Nje solvat i kripes mono-lizine sipas pretendimit 24, ku solvati i saj i permendur eshte nje solvat alkooli izopropil. |
| 28 | Nje solvat i kripes mono-lizine sipas pretendimit 24, ku solvati i saj i permendur eshte nje solvat alkooli n-propil. |
| 29 | Nje perberje farmaceutike qe permban: nje sasi efektive te kripes mono-lizine sipas pre-tendimit 24, ose solvatin e saj farmaceutikisht te pranueshem; dhe nje ndihmes, hol-lues, ose transportues farmaceutikisht i pranueshem. |
| 30 | Perberja farmaceutike sipas pretendimit 29, ku perberja e permendur eshte nje ta-blete, kapsule, puder, solucion, leng heterogjen, emulsion, pomade, locion, krem ose sperkates. |
| 31 | Perdorimi i kripes mono-lizine sipas pretendimit 24, ose solvati i saj farmaceutikisht i pranueshem per pergatitjen e nje medikamenti per trajtimin e infeksioneve kerpud-hore. |
| 32 | Perdorimi sipas pretendimit 31, ku medikamenti eshte administruar i vetem. |
| 33 | Perdorimi sipas pretendimit 31, ku medikamenti eshte administruar ne menyre par-enterale. |
| 34 | Nje proces per pergatitjen e nje kripe mono-lizine te tretshme ne uje me formulen e meposhtme: metoda e permendur permban: (a)reagimin e nje komponimi te formules B: me nje komponim te formules III': ku Pr e formules III' perfaqeson nje grup hidroksil-mbrojtes;reaksioni i permendur ndodh ne nje tretes organik inert ne pranine e nje baze ne nje temperature prej nga afersisht 25ºC deri ne 50ºC per te formuar nje ndermjetes te pare te formules IV': ku Pr i formules IV' perfaqeson nje grup hidroksil-mbrojtes;(b) largimi i grupeve mbro-jtese Pr te formules IV' me tretes organik per te formuar nje ndermjetes te dyte te formules V': (c) reagimi i ndermjetesit te dyte te permendur te formules V' me lizinen ne nje tretes ne nje pH ne shkallen 4.2-5.5 per te prodhuar kripen mono-lizine te per-mendur. |
| 35 | Procesi sipas pretendimit 34, ku grupi mbrojtes i Pr eshte butil-terciar. |
| 36 | Procesi sipas pretendimit 34 ose 35, ku tretesi ne hapin (a) eshte terahidrofuran. |
| 37 | Procesi sipas secilit prej pretendimeve 34 deri ne 36, ku baza e perdorur ne hapin (a) eshte hidrid natriumi. |
| 38 | Nje proces per pergatitjen e nje solvati te tretshem ne uje te nje kripe mono-lizine, ku kripa mono-lizine e permendur ka formulen: metoda e permendur perfshin: (a)reagimin e nje komponimi te formules B: me nje komponim te formules III': ku Pr i formules III' perfaqeson nje grup hidroksil-mbrojtes; reaksioni i permendur ndodh ne nje tretes organik inert ne pranine e nje baze ne nje temperature prej nga afersisht 25ºC deri ne 50ºC per te formuar nje ndermjetes te pare te formules IV': ku Pr i formules IV' perfaqeson nje grup hidroksil-mbrojtes; (b)largimi i grupeve mbrojtese Pr te formules IV' me tretes organik per te formuar nje ndermjetes te dyte te formules V': (c) reagimi i ndermjetesit te dyte te permendur i formules V' me lizinen ne nje tretes ne nje pH ne shkallen prej 4.2-5.5 per te prodhuar kripen mono-lizine; dhe (d) kristalizimi i kripes se permendur mono-lizine ne nje tretes per te prodhuar sol-vatin e kripes mono-lizine te permendur. |
| 39 | Procesi sipas pretendimit 38, ku tretesi ne hapin (d) eshte etanol ujor. |
| 40 | Procesi sipas pretendimit 38 ose 39, ku tretesi ne hapin (d) eshte alkool izopropil ujor. |
| 41 | Procesi sipas secilit prej pretendimeve 38 deri ne 40, ku tretesi ne hapin (d) eshte al-kool n-propil. |
| 42 | Nje perdorim i kripes mono-lizine sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 9 ose nje solvat i saj farmaceutikisht i pranueshem per prodhimin e nje agjenti per trajtimin e infeksioneve kerpudhore. |
| 43 | Kripa mono-lizine sipas pretendimit 24 ose nje solvat i saj farmaceutikisht i pranue-shem per perdorim ne nje metode per trajtimin e infeksioneve kerpudhore. |