REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3553 2011.06.06
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.08.08
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3588 2010.12.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.02.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06765253.7 2006.08.08
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1924570 2010.10.20
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 516313
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Pulmagen Therapeutics (Synergy) Limited 8/9 Spire Green Centre Flex Meadow Harlow Essex CM19 5TR
(72) Shpikës
Emri Adresa
RAY, Nicholas, Charles Argenta Discovery Ltd. 8/9 Spire Green Centre Flex Meadow Harlow Essex CM19 5TR , GB
BULL, Richard, James Argenta Discovery Ltd. 8/9 Spire Green Centre Flex Meadow Harlow Essex CM19 5TR , GB
FINCH, Harry Argenta Discovery Ltd. 8/9 Spire Green Centre Flex Meadow Harlow Essex CM19 5TR , GB
VAN DEN HEUVEL, Marco Argenta Discovery Ltd. 8/9 Spire Green Centre Flex Meadow Harlow Essex CM19 5TR , GB
BRAVO, Jose, Antonio Argenta Discovery Ltd. 8/9 Spire Green Centre Flex Meadow Harlow Essex CM19 5TR , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vladimir NIKA Bul , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Vladimir NIKA Bul , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET E AZOLIT DHE TIAZOLIT DHE PERDORIMI I TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i formules (I): ne te silen (i)R1 eshte C1-C6 alkil, ose hidrogjen; dhe R2 eshte hidrogjen ose nje grup -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C(O)O-R7, ose -Z-C(O)-R7, ose -Z-C(O)-R7; dhe R3 eshte nje cift i vetem, ose C1-C6-alkil; ose (ii)R1 dhe R3 se bashku me azotin tek i cili ato lidhen, formojne nje unaze heterocikoalkili, dhe R2 eshte nje cift i vetem ose nje grup -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9A10; -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C(O)O-R7, ose -Z-C(O)-R7; ose (iii)R1 dhe R2 se bashku me azotin tek i cili ato lidhen, formojne nje unaze heterocikoalkili, unaza ne fjale eshte zevendesuar nga nje grup -Y-R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C(O)O-R7, ose -Z-C(O)-R7; dhe R3 eshte nje grup i vetem, ose C1-C5 alkil; kombiniet e R4 dhe R5 jane ato ku (i) sejcili prej R4 dhe R5 eshte heteroaril monociklik i 5 ose 6 atomeve te unazes; (ii) sejcili prej R4 dhe R5 eshte fenil; (iii) nje prej R4 dhe R5 eshte fenil dhe tjetri eshte cikloalkil; dhe (iv) njeri nga R4 dhe R5 nje heteroaril monociklik; heteroarili i 5 ose 6 atomeve te unazes dhe tjetri eshte cikloalkil; R6 eshte -OH, C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi, hidroksi- C1-C6 alkil, nitril, nje grup CONR82 ose nje atom hidrogjeni, A eshte nje oksigjen ose atom squfuri; X eshte nje grup alkilen, alkenilen ose alkinilen; R7 eshte C1-C6 alkil, aril, aril-indeerfutur ne- cikloalkil, aril-i nderfutur ne-heterocikloalkil, heteroaril, aril(C1-C6 alkil)-, heteroaril(C1-C6 alkil)-, grup cikloalkil, ose heterocikloalkil; R8 eshte C1-C6 alkil ose nje atom hidrogjeni; Z eshte nje grup C1-C16 alkilen, grup C2-C16 alkenilen ose grup C2-C16 alkinilen; Y eshte nje lidhje ose atom oksigjeni; R9 dhe R10 jane ne menyre te pavarur nje atom hidrogjeni, C1-C6 alkil, aril, aril-i nderfutur ne-heterocikloalkil, aril-i nderfutur ne-cikloalkil, heteroaril, aril (C1-C6 alkil), ose heteroaril(C1-C6 alkil)-grup; ose R9 dhe R10 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato lidhen, formojne nje unaze heterociklike te 4-8 atome , qe opsionalisht permbajne edhe nje atom azoti ose oksigjeni; ne te cilen, cdo grup aril, heteroaril, cikloalkil, aril-i nderfutur ne-cikloalkil, heterocikloalkil, dhe aril-i nderfutur-ne heterocikloalkil, mund te zevendesohet nga nje ose me teper grupe zevendesues, te perzgjedhur nga acil, alkoksi, alkoksikarbonil, alkilamino, alkilsulfinil, alkilsulfonil, alkiltio, -NH2, aminoacil, aminoalkil, alkilaminoalkil, arilalkil, cian, di-alkilamin, halo, haloalkoksi, haloalkil, alkil, -OH, -CHO, -COOH, -NO2, , aril (opsionalisht I zevendesuar me alkoksi, haloalkoksi, halogjen, alkil, ose haloalkil), heteroaril (opsionalisht I zevendesuar me alkoksi, , haloalkoksi, halogjen, alkil, ose haloalkil, heterocikloalkil, aminoacil, aminosulfonil, acilamin, sulfonilamin, heteroarilalkil, amine ciklike, ariloksi, heteroariloksi, arilalkiloksi, dhe heteroarilalkiloksi; ose nje kripe e tij, pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nje solvate, ose nje N- oksid i tij.
2 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, ne te cilin:R1 eshte C1-C6 alkil ose nje atom hidrogjeni; R2 eshte C1-C6 alkil, nje atom hidrogjeni, ose nje grup -Z-Y-R7 dhe R3 eshte nje grup i vetem ose nje C1-C6 alkil; ose R1 dhe R2 se bashku me azotin tek i cili ato lidhen, perfaqesojne nje unaze heterocikoalkili, ose R1 dhe R3 se bashku me azotin tek i cili ato lidhen, perfaqesojne nje unaze heterocikoalkili;kombiniet e R4 dhe R5 jane ato ku (i) sejcili prej R4 dhe R5 eshte heteroaril monociklik i 5 ose 6 atomeve te unazes; (ii) sejcili prej R4 dhe R5 eshte fenil; (iii) njeri prej R4 dhe R5 eshte fenil dhe tjetri eshte cikloalkil; dhe (iv) njeri prej R4 dhe R5 eshte nje heteroaril monociklik i 5 ose 6 atomeve te unazes dhe tjetri eshte cikloalkil;R6 eshte -OH, C1-C6 alkil, hidroksi- C1-C6 alkil, ose nje atom hidrogjeni;A eshte nje oksigjen ose atom squfuri;X eshte nje grup alkilen, alkenilen ose alkinilen;Z eshte nje grup alkilen, alkenilen ose alkinilen;Y eshte nje lidhje ose atom oksigjeni;R7 eshte aril, heteroaril, heterocikloalkil, i cili aril, heteroaril, ose heterocikloalkil, mund te jene zevendesuar nga nje ose me shume grupe zevendesues, ashtu sikurse percaktohet ne pretendimin 1.
3 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, ose 2, ne te cilin R1 eshte metal, pse etil, ose nje atom hidrogjeni; R2 eshte hidrogjen, C1-C6 alkil, ose nje grup -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9A10; -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C(O)O-R7, ose -Z-C(Q)-R7; dhe R3 eshte nje grup (cift) i vetem, ose C1-C6 alkil, rast ne te cilin atomi i azotit tek i cili ai eshte lidhur, eshte nje azot kuaternar dhe ka nje ngarkese pozitive.
4 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 3, ne te cilin R3 eshte metil, i tille qe, atomi i azotit tek i cili ai eshte lidhur, eshte nje azot kuaternar dhe ka nje ngarkese pozitive.
5 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1 ose ne pretendimin2, ne te cilin R1 dhe R3 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato lidhen, formojne nje unaze heterocikloalkile monociklike prej 3 deri ne 7 atomesh te unazes, ne te cilen hetero-atomet jane azot; dhe R2 eshte nje grup (cift) i vetem ose C1-C6 alkil, ose nje grup R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-NR9-C(O)O-R7, ose -Z-C(O)-R7.
6 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 5, ne te cilin R1 dhe R3 se bashku me azotin tek i cili ato lidhen, formojne nje azetidinil, piperidinil, piperazinil, N-metilpiperazinil, ose unaze pirrolidinili.
7 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 5 ose pretendimin 6, ne te cilin atomi i azotit tek i cili R1 dhe R3, ose R1 dhe R2 lidhen, eshte nje azot kuaternar dhe ka nje ngarkese pozitive.
8 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve paraardhese, ne te cilin , ne cdonjerin grup -R7, -Y-R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10, -Z-CO-NR9R10 -Z-NR9-C(O)O-R7, ose -Z-C(O)-R7;Z eshte -(CH2)1-8-, opsionalisht i zevendesuar nga deri ne tre atome karboni, nga metal,Y eshte nje lidhje ose -O-;R7 eshte metil, etil, n- ose izopropil, n-, sec-, ose tertbutil; ose fenil, 3,4-metilendioksifenil, 3,4-etilendioksifenil, ihidrobenzofuranil, naftil; ose piridil, pirrolil, pirimidinil, oksazolil, izoksazolil, izoksazolil, benzizoksazolil, benzoksazolil, tiazolil, benztiazolil, kuinolil, tienil, benztienil, furil, benzfuril, imidazolil, benzimidazolil, izotiazolil, benizotiazolil, pirazolil, izotiazolil, triazolil, benztriazolil, tiadiazolil, oksadiazolil, piridazili, piridazinil, triazinil, indolil, ose indazolil; ose arilalkil, ku pjesa arile eshte fenil, 3,4-metilendioksifenil, 3,4-etilendioksifenil, dihidrobenzofuranil ose naftil, dhe pjesa -(C1-C6 alkil) ose -CH2-CH2-; ose heteroarilalkil ku pjesa heteroarile eshte piridil, pirrolil, pirimidinil, oksazolil, izoksazolil, benizoksazolil, benzoksazolil, tiazolil, benztiazolil, kuinolil, tienil, benztienil, furil, benzfuril, imidazolil, benzimidazolil, izotiazolil, benzizotiazolil, pirazolil, izotiazolil, triazolil, benztriazolil, tiadiazolil, oksadiazolil, piridazinil, piridazinil, triazinil, indolil, ose indazolill, dhe pjesa -(C1-C6 alkil) eshte CH2 ose -CH2-CH2-; ose indanil ose 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftalenil; ose ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ose ciklohekzil; dhe R9 dhe R10 ne menyre te pavarur, jane perzgjedhur nga hidrogjen; -C1-C6 alkil; ose cdonjeri prej arilit opsionalisht te zevendesuar, arilit-te nderfutur-te heterocikloalkil heteroaril ose grupet aril-(C1-C6 alkil), te percaktuar ne menyre specifike per R7 ne kete pretendim; ose R9 dhe R10 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato lidhen, formojne nje unaze heterociklike te 4-8 atomeve te unazes, qe opsionalisht permbajne gjithashtu edhe nje atom azoti ose oksigjeni; dhe ku R1 eshte nje grup heteroaril, cikloalkil, aril-i nderfutur ne- cikloalkil, heterocikloalkil, ose aril-i nderfutur -ne heterocikloalkil, aim und te jete zevendesuar nga nje ose me teper se nje grupe, sic percaktohen ne pretendimin1.
9 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, ne te cilin ne grupin -NR1R2R3, R1 eshte etil, R2 eshte -Z-NR9R10 ose -Z-Y-R7, Y eshte nje lidhje ose -O-, dhe -Z- eshte nje radikal alkileni i drejte ose i degezuar qe lidh azotin dhe -NR9R10 ose -YR7, me ane te nje vargu prej deri 16 atomesh karboni, dhe R3 eshte metil.
10 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 9, ne te cilin R7 eshte fenil, benzyl, dihidrobenzofuril, ose feniletil, i cili fenil, benzil, dihidrobenzofuril ose feniletil, mund te zevendesohet nga nje ose me shume grupe zevendesuesish, sic percaktohen ne pretendimin 1.
11 Nje komponim, ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 9, ose pretendimin 10, ne te cilin R9 dhe R10 jane ashtu sikurse percaktohen ne pretendimin 8.
12 Nje komponim ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1, ne te cilin ne grupin - NR1R2R3, R2 eshte -Z-NR9R10 ose -Z-Y-R7, Y eshte nje lidhje ose -O-, dhe -Z- eshte nje radikal alkileni i drejte ose i degezuar qe lidh azotin dhe -NR9R10 ose -YR7, me ane te nje vargu prej deri 16 atomesh karboni, dhe R1 dhe R3 se bashku me atomin e azotit ku ato lidhen, formojne nje unaze heterociklike prej 4-8 atomesh unazore, qe permban opsionalisht edhe nje azot tjeter ose atom oksigjeni.
13 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 12, ne te cilin R1 dhe R3 te mara se bashku me atomin e azotit tek i cili ato lidhen, formojne nje azetidinil, piperidinil, piperazinil, N-metilpiperazinil, pirrolidinil, morfolinil, ose unaze tiomorfolinili.
14 Nje komponim ashtu siklurse pretendohet ne pretendimin 12 ose pretendimin 13, ne te cilin R7 eshte nje grup lipofilik ciklik, i tille si fenili, benzili, dihidrobenzofurili, ose feniletili, i cili, fenili, benzili, dihidrobenzofurili, ose grupi feniletil, mund te zevendesohet nga nje ose me shume grupe zevendesues, ashtu sikurse percaktohet ne pretendimin1.
15 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 12 deri ne 14, ne te cilin R9 dhe R10 jane ashtu sikurse percaktohen ne pretendimin 8.
16 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve paraardhese, ku (i) sejcili prej R4 dhe R5 eshte tienil; ose (ii) sejcili prej R4 dhe R5 eshte fenil; ose (iii) njeri prej R4 dhe R5 eshte fenil dhe tjetri eshte ciklopentil ose ciklohekzil; ose (iv) njeri prej R4 dhe R5 eshte tienil, dhe tjetri eshte ciklopentil ose ciklohekzil.
17 Nje komponim ashtu siklurse pretendohet ne pretendimin 16, ne te cilin R6 eshte -OH.
18 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve paraardhese, ku R8 eshte hidrogjen.
19 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve paraardhese, ku X eshte -CH2, ose -CH2CH2-.
20 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, i cili ka formulen (IA) ne te cilen A eshte -O-, ose -S-; m eshte 1 ose 2; unaza A eshte nje unaze fenili opsionalisht e zevendesuar, ose nje unaze heterociklike monociklike prej 5 ose 6 atomesh te unazes, sistem unaze heterocikloalkili-e nderfutur-ne fenil, ne te cilen unaza heterocikloalkile, eshte nje unaze heterociklike monociklike prej 5 ose 6 atomesh te unazes; R4 eshte fenil, tienil, ciklopentil, ose ciklohekzil; R5 eshte fenil; tienil, ciklopentil, ose ciklohekzil; s eshte 1, 2, 3, 4, 5, 6, ose 7 dhe t eshte 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, ose 7 me kusht qe s+t te mos jete me e madhe se 16; Y eshte nje lidhje ose -O-, dhe X- eshte nje anion i pranueshem nga pikpamja farmaceutike.
21 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, i cili ka formulen (IB) ne te cilen A eshte -O-, ose -S-; m eshte 1 ose 2; unaza B eshte nje unaze pirrolidiniumi ose piperidiniumi; unaza A eshte nje unaze fenili opsionalisht e zevendesuar, ose nje unaze heterociklike monociklike prej 5 ose 6 atomesh te unazes, ose sistem unaze heterocikloalkili-e nderfutur-ne fenil, ku unaza heterocikloalkile, eshte nje unaze heterociklike monociklike prej 5 ose 6 atomesh te unazes; R4 eshte fenil, tienil, ciklopentil, ose ciklohekzil; R5 eshte fenil; tienil, ciklopentil, ose ciklohekzil; s eshte 1, 2, 3, 4, 5, 6, ose 7 dhe t eshte 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, ose 7 me kusht qe s+t te mos jete me e madhe se 16; Y eshte nje lidhje ose -O-, dhe X- eshte nje anion i pranueshem nga pikpamja farmaceutike.
22 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 20 ose 21, ne te cilin unaza A eshte (i) feniil opsionalisht i zevendesuar, ku zevendesuesit opsionale jane perzgjedur nga C1-C3 alkoksi, halo, C1-C3 alkil, amino- C1-C3 acil dhe amino C1-C3 alkil, ose (ii)nje system unazor i heterocikloalkil-i fuzuar-me fenil, ne te cilen unaza heterocikloalkile eshte nje unaze heterociklike monociklike prej 5 ose 6 atomesh te unazes.
23 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 20 deri ne 22, ne te cilin t eshte 0, 1, 2, 3, 4, 5, ose 6 dhe s eshte 1, 2, 3, 4, 5, 6, ose 7 dhe s+t eshte 1, 2, 3, 4, 6, ose 7.
24 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 20 ose 21, ne te cilin t eshte 0, s eshte 3, dhe Y eshte -O-.
25 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 20 ose 21, ne te cilin Y eshte nje lidhje dhe s+t eshte 2, 3, ose 4.
26 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, i perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga :kripera te [2-(Hidroksi-difenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-(3-fenoksi-propil)-amonium kripera te [2-((R)-Ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-(3-fenoksi-propil)-amonium kripera te [2-((R)-Ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-fenetil-amonium kripera te [2-((R)-Ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-(4-metil-pent-3-enil)-amonium kripera te [2-((R)-Ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-[2-(2,3-dihidroksibenzofuran-5-il)-etil]-dimetil-amonium kripera te [2-((R)-ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-(6-metil-piridin-2-ilmetil)-amonium kripera te [2-(Ciklopentil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-(3-fenoksi-propil)-amoniumit kripera te [2-(Ciklopentil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-(3-fenoksi-propil)-amoniumit kripera te 1-[2-(Ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-1-(3-fenoksi-propil)-pirrolidin kripera te [2-((R)-Ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-(4-fenoksi-butil)-amonium kripera te (2-Benziloksi-etil)-[2-((R)-ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-amonium kripera te [2-((R)-Ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-(4-fenil-butil)-amonium kripera te [2-((R)-Ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-[3-(4-fluoro-fenoksi)-propil]-dimetil-amonium kripera te [2-((R)-ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-(3-fenilpropil)-amonium kripera te [2-((R)-ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-(2-fenoksietil)-amonium kripera te [2-((R)-ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-(3-p-toliloksipropil)-amonium kripera te [3-(4-Kloro-fenoksi)-propil]-[2-((R)-ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-amonium kripera te [2-((R)-ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-[3-(3,4-dikloro-fenoksi)-propil]-dimetil-amonium kripera te [2-((R)-ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-(8-metilamino-okstil)-amonium kripera te [2-((R)-ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-[2-(4-metilaminometil-fenil)-etil]-amonium kripera te {2-[2-Ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-il]-etil}-dimetil-(3-fenoksipropil)-amonium kripera te {2-[2-Ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-il]-etil}-dimetil-(3-fenoksi-propil)-amonium, dhe kripera te (2-[2-Hidroksi-difenil-metil)-oksazol-5-il]-etil)-dimetil-(3-fenoksi-propil)-amonium kripera te [2-(Hidroksidifenilmetil)-tiazol-5-ilmetil]-dimetil-(3-fenoksipropil)-amonium kripera te (3-Benziloksipropil)-[2-((R)-ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-amonium kripera te [2-(4-Kloro-benziloksi)-etil]-[2-((R)-ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-amonium
27 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, i cili eshte nje kripe e [2-((R)-Ciklohekzil-hidroksi-fenilmetil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-(3-fenoksi-propil)-amoniumit.
28 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne Pretendimin 1, i cili eshte nje kripe e [2-((R)-Ciklohekzil-hidroksi-fenilmetil)-oksazol-5-ilmetil]-[3-(3,4-dikloro-fenoksi)-propil]-dimetil-amoniumit.
29 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, i cili eshte nje kripe e [2-(4-Kloro-benziloksi)-etil]-[2-((R)-ciklohekzil-hidroksi-fenil-metil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-amoniumit.
30 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, i cili eshte nje kripe e [2-((R)-Ciklohekzil-hidroksi-fenilmetil)-oksazol-5-ilmetil]-dimetil-(2-fenetiloksi-etil)-amoniumit.
31 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, e cila eshte nje kripe e [2-((R)-Ciklohekzil-hidroksi-fenilmetil)-oksazol-5-ilmetil]-[2-(3,4-dikloro-benziloksi)-etil]-dimetil-amoniumit.
32 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve te mesiperme, i modifikuar nepermjet zevendesimit te grupit R2 me ane te nje grupi -L-B, ne te cilin L eshte nje radikal lidhes dhe B eshte nje shtese (mbetje) qe ka aktivitet kundershtues ndaj adrenoreceptorit ?2.
33 Nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve te mesiperme, per perdorim mne terapi.
34 Nje perberje farmaceutike, qe permban nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 32, dhe nje mbartes, ose nje perberes, te pranueshem nga pikpamja farmaceutike.
35 Nje perberje farmaceutike, ashtu sic pretendohet ne pretendimin 34, ne nje forme te pershtateshme per tu thithur.
36 Perdorimi i nje komponimi, ashtu sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 32, per prodhimin e nje medikamneti, per perdorim ne trajtimin e parandalimit ten je semundjeje ose kondicioni, ne te cilen semundja ose kondicioni, eshte nje crregullim i rrugeve te frymemarrjes (trakti respirator).
37 Perdorimi ashtu sic pretendohet ne pretendimin 36, ku semundja ose kondicioni, eshte semundje obstruktive e mushkerise, bronkiti kronik, astma, dobesimi respirator kronik, hiperaktiviteti bronkial, fibroza pulmonare, emfizema pulmonare, ose riniti alergjik.
38 Perdorimi i nje komponimi ashtu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 32, per prodhimin e nje medikamenti qe perdoret ne trajtimin e parandalimit te nje semundjeje apo kondicioni, ne te cilin, semundja ose kondicioni, eshte sindroma e zorreve te irrituara, koliti spazmatik, ulcera gastroduodenale, konvulsionet gastrointestinale, ose hiperanakinezia, perdredhja, dhimbjet qe shoqerojne spazmat e muskujve te lemuar gastrointestinale; crregullimet e traktit urinar qe shoqerojne crregullimin e urinimit naten, qe perfshijne poliakurine neurogjenike, crregullimet neurogjenike te fshikezes urinare, enurezen nokturale (urinimin naten), crregullimin psikosomatik te fshikezes urinare, mosmbajtjen e urines te shoqeruar me spazma te fshikezes ose cistitin kronik, urgjencen urinare ose poliurine; dhe cregullimet kardiovaskulare, te tilla si bradikardia e shkaktuar nga ngacmimet e sinusit vagal.
39 Nje kombinim qe perfshin nje komponim ashtu sic pretendohet ne njerin prej pretendimeve 1 deri ne 31, dhe nje ose me shume agjente anti-inflamatore, bronkodilatatore, antihistaminik, lehtesues te frumemarrjes, ne te cilin, komponimi ne fjale , sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 31, dhe agjentet e kombinimit ne fjale mund te ekzistojne ne te njejtat ose ne perberje te ndryshme farmaceutike, dhe mund te administrohen ne menyre ten dare ose te njekoheshme.
40 Nje kombinim sipas pretendimit 39, ne te cilin kkombinimi ne fjale permban nje komponim ashtu sikurse pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 31 dhe nje kundershtues te adrenoreceptorit-?2.