Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

3540 2011.06.03

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2024.11.12

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2010/3567 2010.11.30

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2011.02.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

04798876.1 2004.11.12

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1689751 2010.10.20

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
GB	327319

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Pfizer, Inc.	235 East 42nd Street New York, NY 10017

(72) Shpikës

Emri	Adresa
BELL, Andrew Simon, Pfizer Global R&D	Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ , GB
BROWN, David Graham, Pfizer Global R&D	Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ , GB
DACK, Kevin Neil, Pfizer Global R&D	Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ , GB
FOX, David Nathan A., Pfizer Global R&D	Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ , GB
MARSH, Ian Roger, Pfizer Global R&D	Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ , GB
MORRELL, Andrew Ian, Pfizer Global R&D	Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ , GB
PALMER, Michael John, Pfizer Global R&D	Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ , GB
WINSLOW, Carol Ann, Pfizer Global R&D	Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ , GB

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Eno DODBIBA	RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
Vladimir NIKA	Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Eno DODBIBA	RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
Vladimir NIKA	Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL

(54) Titull

5,7-DIAMONOPIRAZOLO-4,3-D PIRIMIDINAT ME AKTIVITET FRENUES PDE-5

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një komponim i formulës (I) ku R1 është një grup ciklik i zgjedhur nga RA, RB, RC dhe RD, secili prej tyre është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R7;R2 është hidrogjen ose C1-C2 alkil;R3 dhe R4 janë secili në mënyrë të pavarur C1-C8 alkil, C2-C8 alkenil, C2-C8 alkinil ose C3-C10 cikloalkil, secili prej të cilëve zëvendësohet opsionalisht me një ose më shumë grupe R8, ose RE, e cila është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R9, apo me hidrogjen;ose -NR3R4 formon RF, e cila është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R10;R5 është zgjedhur nga -Y-CO2R15 dhe -Y-R16;R6, e cila mund të jetë lidhur tek N1 ose N2, është C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C2-C6 alkenil ose C2-C6 alkinil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht nga C1-C6 alkoksi, C1-C6 haloalkoksi ose një grup ciklik të zgjedhura nga RJ, RK, RL dhe RM, ose R6 është RN, C3-C7 cikloalkil ose C3-C7 halocikloalkil, secila prej të cilave është zëvendësuar opsionalisht nga C1-C6 alkoksi ose C1-C6 haloalkoksi, ose R6 është hidrogjen;R7 është halogjen, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C10 cikloalkil, C3-C10 halocikloalkil, fenil, OR12, OC(O)R12, NO2, NR12R13, NR12C(O)R13, NR12CO2R14, C(O)R12, CO2R12, CONR12R13 ose CN;R8 është halogjen, fenil, C1-C6 alkoksifenil, OR12, OC(O)R12, NO2, NR12R13, NR12C(O)R13, NR12CO2R14, C(O)R12, CO2R12, CONR12R13, CN, C3-C6 cikloalkil, RG ose RH, dy të fundit prej të cilëve janë zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R9;R9 është C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil ose CO2R12;R10 është halogjen, C3-C10 cikloalkil, C3-C10 halocikloalkil, fenil, OR12, OC(O)R12, NO2, NR12R13, NR12C(O)R13, NR12CO2R14, C(O)R12, CO2R13, CONR12R13, CN, okso, C1-C6 alkil ose C1-C6 haloalkil, dy të fundit prej të cilëve zëvendësohen opsionalisht nga R11;R11 është fenil, NR12R13 ose NR12CO2R14;R12 dhe R13 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-C6 alkil ose C1-C6 haloalkil;R14 është C1-C6 alkil ose C1-C6 haloalkil;R15 është hidrogjen ose C1-C6 alkil i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe të përzgjedhura nga halogjen, OH, C1-C6 alkiloksi, NH2, NH(C1-C6 alkil) dhe N(C1-C6 alkil)2;R16 është një izoster i acidit karboksilik i zgjedhur nga tetrazol-5-il, 5-trifluorometil-1,2,4-triazol-3-il, 5-(metilsulfonil)-1,2,4-triazol-3-il, 2,5-dihidro-5-okso-1,2,4-oksadiazol-3-il, -SO2NHR17 dhe -CONHR18;R17 është zgjedhur nga C1-C6 alkil, fenil, -CO-(C1-C6 alkil) dhe -CO-fenil;R18 është zgjedhur nga -SO2-(C1-C6 alkil) dhe -SO2-fenil;RA dhe RJ janë secili në mënyrë të pavarur një grup C3-C10 cikloalkil ose C3-C10 cikloalkenil, secili prej të cilëve mund të jetë monociklik ose, kur ka një numër të duhur të atomeve unazore, policiklik dhe i cili mund të jetë ndërfutur në (a) një unazë monociklike aromatike të zgjedhur nga një unazë benzeni dhe një unazë heteroaromatike me 5- ose 6-elemente që përmbajnë deri në tre heteroatome të zgjedhura nga azoti, oksigjeni dhe squfuri, ose (b) një unazë heteroaliciklike me 5-, 6- ose 7-elemente që përmbajnë deri në tre heteroatome të zgjedhura nga azoti, oksigjeni dhe squfuri;RB dhe RK janë secili në mënyrë të pavarur një grup fenil ose naftil, secili prej të cilëve mund të jetë ndërfutur në (a) një unazë C5-C7 cikloalkil ose C5-C7 cikloalkenil,(b) një unazë heteroaliciklike me 5-, 6- ose 7-elemente që përmbajnë deri në tre heteroatome të zgjedhura nga azoti, oksigjeni dhe squfuri, ose (c) një unazë heteroaromatike me 5- ose 6-elemente që përmbajnë deri në tre heteroatome të zgjedhura nga azoti, oksigjeni dhe squfuri; RC, RL dhe RN janë secili në mënyrë të pavarur një sistem unazor monociklik ose, kur ka një numër të duhur të atomeve unazore, një sistem unazor policiklik i ngopur ose pjesërisht i pangopur që përmban 3 deri në 10 atome unazore, prej të cilëve të paktën një është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri, unazë e cila mund të jetë ndërfutur në një grup C5-C7 cikloalkil ose C5-C7 cikloalkenil ose një unazë aromatike monociklike e zgjedhur nga një unazë benzeni dhe një unazë heteroaromatike me 5- ose 6-elemente që përmbajnë deri në tre heteroatome të zgjedhura nga azoti, oksigjeni dhe squfuri;RD dhe RM janë secili në mënyrë të pavarur një unazë heteroaromatike me 5- ose 6-elemente që përmbajnë deri në tre heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri, unazë e cila më tej mund të ndërfutet në (a) një unazë heteroaromatike të dytë me 5- ose 6-elemente që përmbajnë deri në tre heteroatome të zgjedhura nga azoti, oksigjeni dhe squfuri;(b) një unazë C5-C7 cikloalkil ose C5-C7 cikloalkenil;(c) një unazë heteroaliciklike me 5-, 6- ose 7-elemente që përmbajnë deri në tre heteroatome të zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri; ose(d) një unazë benzeni;RE, RF dhe RG janë secili në mënyrë të pavarur një sistem unazor monociklik ose, kur ka një numër të duhur të atomeve unazore, një sistem unazor policiklik i ngopur që përmban 3 deri në 10 atome unazore, prej të cilëve të paktën një është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri;RH është një unazë heteroaromatike me 5- ose 6-elemente që përmbajnë deri në tre heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri; dhe Y është një lidhje kovalente, -CH2-O-CH2-, C1-C6 alkilenil ose C3-C7 cikloalkilenil;një tautomer i tij ose një kripë ose solvat farmaceutikisht i pranueshëm i këtij komponimi apo tautomeri.
2	Një komponim sipas pretendimit 1, ku R1 është RA, i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R7, dhe RA është një grup C3-C10 cikloalkil, i cili mund të jetë monociklik ose, kur ka një numër të duhur të atomeve unazore, policiklik, i cili mund të ndërfutet në (a) një unazë aromatike monociklike e zgjedhur nga një unazë benzeni dhe një unazë heteroaromatike me 5- ose 6-elemente që përmban deri në tre heteroatome të zgjedhura nga azoti, oksigjeni dhe squfuri, ose (b) një unazë heteroaliciklike me 5-, 6- ose 7-elemente që përmban deri në tre heteroatome të zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri.
3	Një komponim sipas pretendimit 2, ku RA është një grup C3-C8 cikloalkil monociklik.
4	Një komponim sipas pretendimit 3, ku RA është një grup C5-C7 cikloalkil monociklik.
5	Një komponim sipas pretendimit 4, ku RA është ciklopentil ose ciklohekzil.
6	Një komponim sipas pretendimit 1, ku R1 është RB, i cili është zëvendësuar opsioanlisht me një ose më shumë grupe R7.
7	Një komponim sipas pretendimit 6, ku RB është fenil.
8	Një komponim sipas pretendimit 1, ku R1 është RC, i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R7.
9	Një komponim sipas pretendimit 8, ku RC është një sistem unazor monociklik i ngopur ose pjesërisht i pangopur që përmban 3 deri në 8 atome unazore, prej të cilave të paktën njëri është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri.
10	Një komponim sipas pretendimit 9, ku RC është një sistem unazor monociklik i ngopur ose pjesërisht i pangopur që përmban 5 deri në 7 atome unazore, nga të cilat të paktën njëri është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri.
11	Një komponim sipas pretendimit 10, ku RC është një sistem unazor monociklik i ngopur që përmban 5 deri në 7 atome unazore, nga të cilat të paktën njëri është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri.
12	Një komponim sipas pretendimit 1, ku R1 është RD, i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R7.
13	Një komponim sipas pretenidmit 12, ku RD është një unazë heteroaromatike me 5- ose 6-elemente që përmban deri në tre heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri.
14	Një komponim sipas pretendimit 13, ku RD është një unazë heteroaromatike me 5-elemente që përmban një heteroatom të zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri dhe mundësisht deri në dy atome të tjera azoti në unazë, ose një unazë heteroaromatike me 6-elemente duke përfshirë 1, 2 ose 3 atome azoti.
15	Një komponim sipas pretendimit 14, ku RD është furanil, tienil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, izoksazolil, oksazolil, izotiazolil, tiazolil, oksadiazolil, piridil, piridazinil, pirimidil ose pirazinil.
16	Një komponim sipas pretendimit 15, ku RD është pirazolil, imidazolil, izoksazolil, oksazolil, oksadiazolil, piridil, piridazinil, pirimidil ose pirazinil.
17	Një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-16, ku R7 është halogjen, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, OR12 ose CONR12R13.
18	Një komponim sipas pretendimit 17, ku R7 është halogjen, C1-C3 alkil, C1-C3 alkoksi, hidroksi ose CONH(C1-C3 alkil).
19	Një komponim sipas pretendimit 18, ku R7 është fluor, metil, etil, hidroksi, metoksi, propoksi ose CONHMe.
20	Një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-19, ku R2 është hidrogjen ose metil.
21	Një komponim sipas pretendimit 20, ku R2 është hidrogjen.
22	Një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-21, ku R3 është hidrogjen, C1-C6 alkil, i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R8, ose RE, e cila është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R9; dhe ku RE është një sistem unazor monociklik ose, kur ka një numër të duhur të atomeve unazore, një sistem unazor policiklik që përmban 3-7 atome unazore, nga e cila të paktën njëri është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri.
23	Një komponim sipas pretendimit 22, ku R3 është hidrogjen, C1-C4 alkil, i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R8, ose RE, e cila është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R9; dhe ku RE është një sistem unazor monociklik i ngopur që përmban 3-7 atome unazore, nga të cilat të paktën njëri është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri.
24	Një komponim sipas pretendimit 23, ku R3 është RE, i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R9 dhe ku RE është një sistem unazor monociklik i ngopur që përmban 3-7 atome unazore që përmban një atom azot.
25	Një komponim sipas pretendimit 24, ku RE është azetidinil, pirrolidinil ose piperidinil.
26	Një komponim sipas pretendimit 23, ku R3 është C1-C4 alkil, i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R8 dhe ku R8 është halogjen, fenil, C1-C6 alkoksifenil, OR12, NR12R13, NR12CO2R14, CO2R12, CONR12R13, RG ose RH, dy të fundit prej të cilëve janë zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R9.
27	Një komponim sipas pretendimit 26, ku R8 është hidroksi, metoksi, metoksifenil, NH2, NHMe, NMe2, NHCO2tBu, NMeCO2tBu, CO2H, CONHMe, RG ose RH, dy të fundit prej të cilave janë zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R9.
28	Një komponim sipas pretendimit 27, ku R8 është RG, i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R9 dhe ku RG është një sistem unazor monociklik i ngopur që përmban 3-7 atome unazore, nga të cilat të paktën njëri është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri.
29	Një komponim sipas pretendimit 28, ku RG është një sistem unazor monociklik i ngopur që përmban 3-7 atome unazore që përmban një atom azot dhe mundësisht një atom oksigjen.
30	Një komponim sipas pretendimit 29, ku RG është pirrolidinil, piperidinil ose morfolinil.
31	Një komponim sipas pretendimit 27, ku R8 është RH, i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R9 dhe ku RH është një unazë heteroaromatike me 5- ose 6-elemente që përmban deri në dy atome azoti.
32	Një komponim sipas pretendimit 31, ku RH është pirazolil.
33	Një komponim sipas çdo një prej pretendimeve 22-32, ku R9 është metil ose CO2tBu.
34	Një komponim sipas pretendimit 23, ku R3 është hidrogjen ose C1-C4 alkil, i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R8, ose R3 është azetidinil, pirrolidinil ose piperidinil, secili prej tyre është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R9, ku R8 është hidroksi, metoksi, metoksifenil, NH2, NHMe, NMe2, NHCO2tBu, NMeCO2tBu, CO2H, CONHMe, pirrolidinil, piperidinil, morfolinil ose pirazolil, katër të fundit nga të cilat janë zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R9 dhe ku R9 është metil ose CO2tBu.
35	Një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-34, ku R4 është hidrogjen, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C2-C6 alkenil ose C2-C6 alkinil.
36	Një komponim sipas pretendimit 35, ku R4 është hidrogjen, C1-C6 alkil ose C1-C6 haloalkil.
37	Një komponim sipas pretendimit 36, ku R4 është hidrogjen, metil ose etil.
38	Një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-21, ku -NR3R4 formon RF, i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R10 dhe ku RF është një sistem unazor monociklik ose, kur ka një numër të duhur të atomeve unazore, një sistem unazor policiklik i ngopur që përmban 3-10 atome unazore që përmbajnë të paktën një atom azoti dhe opsionalisht një atom tjetër të zgjedhur nga oksigjeni dhe squfuri.
39	Një komponim sipas pretendimit 38, ku RF është një sistem unazor monociklik ose, kur ka një numër të duhur të atomeve unazore, një sistem unazor policiklik të ngopur që përmban 3-10 atome unazore që përmban një ose dy atome azoti dhe mundësisht një atom tjetër të zgjedhur nga oksigjeni dhe squfuri.
40	Një komponim sipas pretendimit 39, ku RF është zgjedhur nga azetidinil, pirrolidinil, piperidinil, piperazinil, morfolinil, 3-azabiciklo[3.1.0]hekz-3-il, homopiperazinil, 2,5-diazabiciklo[4.3.0]non-2-il, 3,8-diazabiciklo[3.2.1]okt-3-il, 3,8-diazabiciklo[3.2.1]okt-8-il, 2,5-diazabiciklo[2.2.1]hept-2-il, 1,4-diazabiciklo[4.3.0]non-4-il dhe 1,4-diazabiciklo[3.2.2]non-4-il.
41	Një komponim sipas çdo një prej pretendimeve 38-40, ku R10 është halogjen, OR12, NR12R13, NR12CO2R14, CO2R13, okso, C1-C6 alkil ose C1-C6 haloalkil, dy të fundit prej të cilave janë zëvendësuar opsionalisht me R11.
42	Një komponim sipas pretendimit 41, ku R10 është halogjen, metil, etil, izopropil, hidroksi, metoksi, NH2, NHMe, NMe2, NHCO2tBu, CO2H, CO2tBu, okso, benzil, -CH2NH2, -CH2NHMe, CH2NMe2 ose -CH2NMeCO2tBu.
43	Një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-42, ku R5 është -Y-CO2R15.
44	Një komponim sipas pretendimit 43, ku R15 është hidrogjen ose C1-C3 alkil dhe Y është një lidhje kovalente.
45	Një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-42, ku R5 është -Y-R16.
46	Një komponim sipas pretendimit 45, ku R16 është -CONHR18, tetrazol-5-il ose 2,5-dihidro-5-okso-1,2,4-oksadiazol-3-il dhe Y është një lidhje kovalente ose një grup metilen.
47	Një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-46, ku R6 është pozicionuar në N1.
48	Një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-47, ku R6 është C1-C6 alkil ose C1-C6 haloalkil, secila prej të cilave zëvendësohet opsionalisht nga C1-C6 alkoksi, C1-C6 haloalkoksi ose një grup ciklik të zgjedhur nga RJ, RL dhe RM, ose R6 është RN ose hidrogjen; RJ është një grup cikloalkil monociklik C3-C7;RL dhe RN janë secili në mënyrë të pavarur një sistem unazor monociklik, i ngopur ose pjesërisht i pangopura që përmban 4-7 atome unazore, nga të cilat të paktën një është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri; dhe RM është një unazë heteroaromatike me 5- ose 6-elemente që përmban deri në tre heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri.
49	Një komponim sipas pretendimit 48, ku R6 është C1-C4 alkil ose C1-C4 haloalkil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht me C1-C4 alkoksi, C1-C4 haloalkoksi ose një grup ciklik i zgjedhur nga RJ, RL dhe RM, ose R6 është RN ose hidrogjen; RJ është ciklopropil ose ciklobutil;RL dhe RN janë secili në mënyrë të pavarur një sistem unazor monociklik i ngopur që përmbajnë 5 ose 6 atome unazore, nga të cilat të paktën njëri është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri; dhe RM është një unazë heteroaromatike me 5- ose 6-elemente që përmban një heteroatom të zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri.
50	Një komponim sipas pretendimit 49, ku R6 është C1-C4 alkil ose C1-C4 haloalkil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht me C1-C4 alkoksi ose një grup ciklik të zgjedhur nga RJ, RL dhe RM,ose R6është RN ose hidrogjen; RJ është ciklopropil ose ciklobutil;RL dhe RN janë secili në mënyrë të pavarur një sistem unazor monociklik i ngopur që përmban 5 ose 6 atome unazore që përmbajnë një heteroatom të zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri; dhe RM është një unazë heteroaromatike me 5- ose 6-elemente që përmban një atom azoti.
51	Një komponim sipas pretendimit 50, ku R6 është C1-C4 alkil ose C1-C4 haloalkil, secili prej tyre është zëvendësuar opsionalisht me C1-C4 alkoksi, ciklopropil, ciklobutil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil ose piridinil, ose R6 është hidrogjen ose tetrahidropiranil.
52	Një komponim sipas pretendimit 51, ku R6 është hidrogjen, metil, etil, izopropil, izobutil, metoksietil, metoksipropil, etoksietil, etoksipropil, propoksietil, 2,2,2-trifluoroetil, tetrahidrofuranilmetil, tetrahidropiranilmetil, tetrahidropiranil ose piridinilmetil.
53	Një komponim sipas pretendimit 1, ku R3 është hidrogjen, C1-C4 alkil, i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R8, ose RE e cila është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R9;R4 është hidrogjen, C1-C6 alkil ose C1-C6 haloalkil;ose -NR3R4 formon RF, i cili është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R10;R6 është C1-C4 alkil ose C1-C4 haloalkil, secili prej tyre është zëvendësuar opsionalisht nga C1-C4 alkoksi, C1-C4 haloalkoksi ose një grup ciklik të zgjedhur nga RJ, RL dhe RM, ose R6 është RN ose hidrogjen;RA është një grup monociklik C3-C8 cikloalkil;RB është fenil;RC është një sistem unazor monociklik i ngopur ose pjesërisht i pangopur që përmban 3-8 atome unazore, nga të cilat të paktën një është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri;RD është një unazë heteroaromatike me 5- ose 6-elemente që përmban deri në tre heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri;RE është një sistem unazor monociklik i ngopur që përmban 3-7 atome unazore, nga të cilat të paktën një është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri;RF është një sistem unazor monociklik ose, kur ka një numër të duhur të atomeve unazore, një sistem unazor policiklik i ngopur që përmban 3-10 atome unazore, nga të cilat të paktën një është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri;RJ është ciklopropil ose ciklobutil;RL dhe RN janë secili në mënyrë të pavarur një sistem unazor monociklik i ngopur që përmban 5 ose 6 atome unazore, nga të cilat të paktën njëri është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri;RM është një unazë heteroaromatike me 5- ose 6-elemente që përmban një heteroatom të zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri; dhe Y është një lidhje kovalente ose C1-C6 alkilenil.
54	Një komponim sipas pretendimit 53, ku R1 është një grup ciklik i zgjedhur nga RA, RB, RC dhe RD, secili prej të cilëve është zevendesuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R7; R7 është halogjen, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, OR12 ose CONR12R13;R8 është halogjen, fenil, C1-C6 alkoksifenil, OR12, NR12R13, NR12CO2R14, CO2R12, CONR12R13, RG ose RH, dy të fundit prej të cilëve janë zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe R9;RA është një grup monociklik C5-C7 cikloalkil;RB është fenil;RC është një sistem unazor monociklik i ngopur që përmban 5-7 atome unazore, nga të cilat të paktën një është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri;RD është një unazë heteroaromatike me 5-elemente që përmban një heteroatom të zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri dhe opsionalisht deri në dy atome të tjera azoti në unazë, ose një unazë heteroaromatike me 6-elemente që përmban 1, 2 ose 3 atome azoti;RE është një sistem unazor monociklik i ngopur që përmban 3-7 atome unazore, që përmbajnë një atom azoti;RF është një sistem unazor monociklik ose, kur ka një numër të duhur të atomeve unazore, një sistem unazor policiklik i ngopur që përmban 3-10 atome unazore, që përmban të paktën një atom azoti dhe opsionalisht një atom tjetër të zgjedhur nga oksigjeni dhe squfuri;RG është një sistem unazor monociklik i ngopur që përmban 3-7 atome unazore, nga të cilat njëri është një heteroatom i zgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri;RH është një unazë heteroaromatike me 5- ose 6-elemente që përmban deri në dy atome azoti; dhe Y është një lidhje kovalente ose -CH2-. 55
55	Një komponim sipas pretendimit 1, i zgjedhur nga:
56	Një komponim sipas pretendimit 1, që është 1-(2-etoksietil)-5-(metil(propil)amino)-7- (4-metilpiridin-2-ilamin)-1H-pirazol[4,3-d]pirimidin-3-acid karboksilik, një tautomer i saj ose një kripë apo solvat farmaceutikisht i pranueshëm i këtij komponimi apo tautomeri.
57	Një komponim sipas pretendimit 1, që është 3-(1-(2-etoksietil)-5-(etil(metil)amin)-7-(4-metilpiridin-2-ilamin)-1H-pirazol[4,3-d] pirimidin-3-il)-1,2,4-oksadiazol-5(2H)-on, një tautomer i tij ose një kripë apo solvat farmaceutikisht i pranueshëm i këtij komponimi apo tautomeri.
58	Një komponim sipas pretendimit 1, që është 1-(2-etoksietil)-7-(4-fluor-3-metilfenilamin)-5-(izopropil(metil)amin)-1H-pirazol[4,3-d]pirimidin-3-acid karboksilik, një tautomer i tij ose një kripë ose solvat farmaceutikisht i pranueshëm i këtij komponimi apo tautomeri.
59	Një komponim sipas pretendimit 1, që është 1-(2-etoksietil)-5-(N-izopropil-N-metilamin)-7-(4-metilpiridin-2-ilamin)-1H-pirazol[4,3-d]pirimidin-3-acid karboksilik, një tautomer i tij ose një kripë ose solvat farmaceutikisht i pranueshëm i këtij komponimi apo tautomeri.
60	Një komponim sipas pretendimit 1, që është N-[1-(2-etoksietil)-5-(N-izopropil-N-metilamin)-7-(4-metilpiridin-2-ilamin)-1H-pirazol[4,3-d]pirimidin-3-karbonil]metansulfonamid, një tautomer i tij ose një kripë ose solvat farmaceutikisht i pranueshëm i këtij komponimi apo tautomeri.
61	Një komponim sipas pretendimit 1, që është N-[1-(2-etoksietil)-5-(N-etil-N-metilamin)-7-(4-metilpiridin-2-ilamin)-1H-pirazol[4,3-d]pirimidin-3-karbonil]metansulfonamid, një tautomer i tij ose një kripë ose solvat farmaceutikisht i pranueshëm i këtij komponimi apo tautomeri.
62	Një përbërje farmaceutike e përbërë nga një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-61 dhe një lëndë holluese ose bartës farmaceutikisht të pranueshëm.
63	Një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-61, për përdorim si një medikament.
64	Një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-61, për përdorim në përputhje me pretendimin 57 si një medikament për trajtimin e një sëmundje apo një gjendje ku frenimi i PDE5 është i njohur, ose mund të shfaqet, për të prodhuar një efekt të dobishëm.
65	Një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-61, për përdorim në përputhje me pretendimin 57 ose 58, si një medikament për trajtimin e një sëmundje apo një gjendje të zgjedhur nga hipertensioni, dëmtime kongjestive të zemrës, angina, infarkt, sëmundje koronare arteriale, dëmtime kongjestive të zemrës, kushtet evidente të reduktimit të presionit të gjakut, sëmundje vaskulare periferike, ateroskleroza, toleranca e nxitur nga nitratet, toleranca ndaj nitrateve, diabeti, toleranca e dëmtuar e glukozës, sindromi metabolik, obeziteti, çrregullime seksuale, lindje të parakohshme, pre-eklampsia, dismenorrea, sindromi policistik ovarian, hiperplazi prostatike beninje, obstruksion në fshikëz, mungesë vetëpërmbajtjeje, sëmundjet pulmonare obstruktive kronike, dëmtime akute të rrugëve të frymëmarrjes, bronkit, astmë kronike, astma alergjike, rinit alergjik, çrregullime në motilitetin e zorrëve, sindroma Kavasaki, sklerozë e shumëfishtë, sëmundja e Alzheimerit, psoriazë, nekrozë e lëkurës, dhëmbëzim, fibrozë, dhimbje, kancer, metastazë, rënia e flokëve, çrregullime në motilitetin e ezofagut, çarje anale dhe hemorroide.
66	Një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-61, për përdorim në përputhje me pretendimin 59 si një medikament për trajtimin e hipertensionit pulmonar.
67	Një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-61, për përdorim në përputhje me pretendimin 59 si një medikament për trajtimin e dhimbjes neuropatike.
68	Përdorimi i një komponimi sipas çdo një nga pretendimet 1-61, për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një sëmundje apo gjendje të zgjedhur nga hipertensioni, dëmtime kongjestive të zemrës, angina, infarkt, sëmundje koronare arteriale, dëmtime kongjestive të zemrës, kushtet evidente të reduktimit të presionit të gjakut, sëmundje vaskulare periferike, ateroskleroza, toleranca e nxitur nga nitratet, toleranca ndaj nitrateve, diabeti, toleranca e dëmtuar e glukozës, sindromi metabolik, obeziteti, çrregullime seksuale, lindje të parakohshme, pre-eklampsia, dismenorrea, sindromi policistik ovarian, hiperplazi prostatike beninje, obstruksion në fshikëz, mungesë vetëpërmbajtjeje, sëmundjet pulmonare obstruktive kronike, dëmtime akute të rrugëve të frymëmarrjes, bronkit, astmë kronike, astma alergjike, rinit alergjik, çrregullime në motilitetin e zorrëve, sindroma Kavasaki, sklerozë e shumëfishtë, sëmundja e Alzheimerit, psoriazë, nekrozë e lëkurës, dhëmbëzim, fibrozë, dhimbje, kancer, metastazë, rënia e flokëve, çrregullime në motilitetin e ezofagut, çarje anale dhe hemorroide.
69	Një përbërje farmaceutike e përbërë nga një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-61 dhe një agjent aktiv farmaceutik i dytë i zgjedhur nga grupi i përbërë nga aspirina, antagonistët e receptorit të angiotenzinës II, bllokuesit e kanaleve të kalciumit, beta-bllokuesit, CI1027, antagonistët e receptorit CCR5, imidazolina, agjentët antihipertensiv të sGCa (aktivizuesve të guanilat ciklazës së tretshme), diuretikët, antagonistët alfa adrenergjik, frenuesit e ACE (enzima e shndërrimit të angiotenzinës), antagonistët e receptorit të aldosteronit, frenuesit e endopeptidazës neutrale, agjentët antidiabetik, sulfonilurea, glitazon, agjentët e uljes së nivelit të kolesterolit dhe ligandët alfa-2-delta.
70	Një përbërje farmaceutike e përbërë nga një komponim sipas çdo një nga pretendimet 1-55 dhe pregabalina.
71	Një komponim i formulës (III) ku R1, R2, R6 dhe Y janë sipas përcaktimit në pretendimin 1 dhe RA është C1-C6 alkil ose benzil, me kusht që komponimi nuk është një komponim i formulës: ku R1, R2 dhe R6 janë sipas përcaktimit në pretendimin 1.
72	Një komponim sipas pretendimit 71 të formulës (IIID)
73	Një komponim i formulës (V) ku R6 dhe Y janë sipas përcaktimit në pretendimin 1 dhe RA është C1-C6 alkil ose benzil, me kusht që komponimi i formulës (V) nuk është një komponim i formulës: ku R6 është përcaktuar si në pretendimin 1.
74	Një komponim sipas pretendimit 73 i formulës (VB)