Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3596
2011.06.22
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.02.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3555
2010.11.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.02.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06720509.6
2006.02.09
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1846406
2010.11.03
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 650951 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| ArQule, Inc. | 19 Presidential Way Woburn, MA 01801 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LI, Chiang J | 1606 8 Museum Way Cambridge, Massachusetts 02141 , US |
| ASHWELL, Mark Antony | 8 Heald Road Carlisle, Massachusetts 01741 , US |
| HILL, Jason | 41 Woodbine Terrace Auburndale, Massachusetts 02466 , US |
| MOUSSA, Magdi M. | 99 Florence Street, 620 Malden, Massachusetts 02148 , US |
| MUNSHI, Neru | 2A Jonathan Road Burlington, Massachusetts 01803 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
| Vjollca KRYEZIU | Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tirane, Albania, AL , AL |
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
| Vjollca KRYEZIU | Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tirane, Albania, AL , AL |
(54) Titull
DERIVATE MALEIMIDE, PERBERJE FARMACEUTIKE DHE METODA PER TRAJTIMIN E KANCERIT.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim pirrolokuinolinil-pirrolidin-2,5-dion i formules IVa, IVb, Va, ose Vb, ose kripera farmaceutike te pranueshme te tyre: ku: R1, R2 dhe R3 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne hi-drogjen, F, Cl, Br, I, -NR5R6, -(C1-C6) alkil, -(C1-C6) alkil i zevendesuar, -(C3-C9) cik-loalkil, -(C3-C9) cikloalkil i zevendesuar, -O-(C1-C6) alkil, -O-(C1-C6) alkil i zevende-suar, -O-(C3-C9) cikloalkil, dhe -O-(C3-C9) cikloalkil i zevendesuar, aril, heteroaril, he-terociklil; ku arili eshte nje grup karbociklik aromatik qe ka nje, dy ose tre unaza aromatike te cilat mund te bashkohen me nje ose me shume unaza shtese joaromatike heterocik-like ose karbociklike qe kane nga 4 ne 9 anetare; ku heteroarili eshte nje grup heteroaromatik qe ka nje, dy ose tre unaza qe permba-jne nga 1-4 heteroatome, duke perfshire grupet heteroaromatike me nje, dy ose tre unaza qe permbajne nga 1-4 heteroatome te bashkuara me nje ose me shume un-aza shtese joaromatike qe kane nga 4 deri ne 9 anetare; ku heterociklili eshte nje strukture unazore e qendrueshme joaromatike e ngopur ose e pangopur e cila mund te bashkohet, te jete spiro ose te harkohet per te formuar nje unaze shtese, ku secili heterocikel konsiston ne nje ose me shume atome karboni dhe nga nje ne kater heteroatome te zgjedhur nga grupi qe konsiston ne nitrogjen, oksigjen dhe squfur, duke perfshire struktura unazore heterociklike monociklike te qendrueshme joaromatike 3-7 anetareshe dhe struktura unazore heterociklike bicik-like 8-11 anetareshe; dhe ku alkili i zevendesuar ose cikloalkili i zevendesuar eshte nje alkil ose cikloalkil i ze-vendesuar me nje ose me shume zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne fluor, aril, heteroaril, dhe -O-(C1-C6)alkil; R4 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne hidrogjen, -(C1-C6) alkil, dhe -CH2R7; R5, R6 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne hidrogjen, dhe -(C1-C6) alkil; R7 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne -O-P(=O)(OH)2, -O-P(=O) (-OH) (-O-(C1-C6) alki), -O-P(=O) (-O-(C1-C6) alkil)2, -O-P (=O) (-OH) (-O- (CH2) -fenil), -OP(=O)(- O-(CH2)-fenil)2, nje grup acidi karboksilik, nje grup acidi amino karboksilik, dhe nje peptid; Q eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne aril, heteroaril, -O-aril, -S-aril, -O-heteroaril, dhe -S-heteroaril; X eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne -(CH2)-, -(NR8), S dhe O; R8 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne hidrogjen, -(C1-C6) alkil, -(C1-C6) alkil i zevendesuar, -(C3-C9) cikloalkil, -(C3-C9) cikloalkil i ze-vendesuar, -O(C1-C6) alkil, -C(=O)-O-(C1-C6) alkil, dhe -C(=O)-O -(C1-C6) alkil i ze-vendesuar; Y eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne -(CH2)- ose nje lidhje; ku arili i permendur, heteroarili, -O-arili, -S-arili, -O-heteroarili, dhe grupet -S-heteroarile mund te zevendesohen me nje ose me shume zevendesues te perzgjed-hur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne F, Cl, Br, I, -NR5R6, -(C1-C6) al-kil, -(C1-C6) alkil i zevendesuar, -(C3-C9) cikloalkil, -(C3-C9) cikloalkil i zevendesuar, -O-(C1-C6) alkil, -O-(C1-C6) alkil i zevendesuar, -O-(C3-C9) cikloalkil, -O-(C3-C9) cik-loalkil i zevendesuar, -aril, aril-(C1-C6)alkil, -aril-O-(C1-C6)alkil, -O-aril, -O-(C1-C4)alkil-aril, heteroaril, heterociklil, -O-(C1-C4)alkil-heterocikel, dhe -(S(=O)2)-(C1-C6) alkil; dhe m eshte 1 ose 2. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ku Q eshte nje grup indolil ose nje grup indolil i zevende-suar me nje ose me shume zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne: F, Cl, Br, I, -(C1-C6) alkil, -(C1-C6)alkil fluoro-i zevendesuar, -(C3-C9) cikloalkil, -(C3-C9) cikloalkil fluoro-i zevendesuar, -O-(C1-C6) alkil, -O-(C1-C6) alkil fluoro-i zevendesuar, -O-(C3-C9) cikloalkil, -O-(C3-C9) cikloalkil fluoro-i zevende-suar, -aril, -O-aril, -O-(C1-C4)alkil-aril, -O-(C1-C4) alkil-heterocikel, dhe -S(=O)2-(C1-C6) alkil. |
| 3 | Komponimi i pretendimit 1, ku R4 eshte -CH2R7, dhe R7 eshte -O-P(=O)(OH)2, -O-P-(-OH) (-O- (C1-C6) alkil), -O-P (=O) (-O-(C1-C6) alkil)2, nje grup acidi karboksilik, nje grup acidi amino karboksilik ose nje peptid. |
| 4 | Komponimi i pretendimit 3, ku R7 eshte -O-P(=O)(OH)2, -OP (=O) (-OH) (-O- (C1-C6) alkil), ose -O-P(=O) (-O-(C1-C6) alkil)2. |
| 5 | Komponimi i pretendimit 3, ku R7 eshte nje grup acidi karboksilik, nje grup acidi amino karboksilik ose nje peptid. |
| 6 | Komponimi i pretendimit 5, ku R7 eshte alanine, arginine, asparagine, acid aspartik, cisteine, glutamine, acid glutamik, glicine, histidine, izoleucine, leucine, lizine, metion-ine, fenilalanine, proline, serine, treonine, triptofan, tirozine, ose valine. |
| 7 | Komponimi i pretendimit 6, ku R7 eshte L-alanine, L-arginine, L-asparagine, L- acid aspartik, L-cisteine, L-glutamine, L-acid glutamik, L-glicine, L-histidine, L-izoleucine, L-leucine, L-lizine, L-metionine, L-fenilalanine, L-proline, L-serine, L-treonine, L-triptofan, L-tirozine, ose L-valine. |
| 8 | Komponimi i pretendimit 5, ku R7 eshte nje peptid. |
| 9 | Komponimi i pretendimit 8, ku peptidi i permendur perbehet nga dy ose me shume im-ino ose aminoacide te perzgjedhura nga grupi qe konsiston ne L-alanine, L-arginine, L-asparagine, L-acid aspartik, L-cisteine, L-glutamine, L-acid glutamik, L-glicine, L-histidine, L-izoleucine, L-leucine, L-lizine, L-metionine, L-fenilalanine, L-proline, L-serine, L-treonine, L-triptofan, L-tirozine, dhe L-valine. |
| 10 | Komponimi i pretendimit 1, ku X eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne -(NR8), S, dhe O. |
| 11 | Komponimi i pretendimit 1, ku m eshte 2. |
| 12 | Komponimi i pretendimit 1 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (+)-cis-3-(5,6-dihidro-4H-pirrolo[3,2,1-ij]kuinolin-1il)-4(1H-indol-3-il)pirrolidine-2,5-dion, (-)-cis-3-(5,6-dihidro-4H-pirrolo[3,2,1-ij]kuinolin-1il)-4(1H-indol-3-il)pirrolidine-2,5-dion, (+)-trans-3-(5,6-dihydro-4H-pirrolo[3,2,1-ij]kuinolin-1-il)-4(1H-indol-3-il)pirrolidine-2,5-dion, dhe (-)-trans-3-(5,6-dihidro-4H-pirrolo [3,2,1-ij]kuinolin-1-il)-4(1H-indol-3-il) pir-rolidine-2, 5-dion. |
| 13 | Komponimi i pretendimit 1 eshte (-)-trans-3-(5,6-dihidro-4H-pirrolo[3,2,1-ij]kuinolin-1-il)-4(1H-indol-3-il) pirrolidine-2,5-dion. |
| 14 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje komponim te formules IVa, IVb, Va, ose Vb ashtu sic pershkruhet ne pretendimin 1 ose nje kripe te tij farmaceutikisht te pra-nueshme sebashku me nje ose me shume transportues ose mbushesa farmaceuti-kisht te pranueshem. |
| 15 | Perberja farmaceutike e pretendimit 14 ku komponimi eshte (-)-trans-3-(5,6-dihidro-4H-pirrolo[3,2,1-ij]kuinolin-1-il)-4(1H-indol-3-il)pirrolidine-2,5-dion. |
| 16 | Perdorimi i nje sasie terapeutikisht te efektshme te nje komponimi te formules IVa, IVb, Va ose Vb ashtu sic pershkruhet ne pretendimin 1, ose nje kripe e tij farmaceuti-kisht e pranueshme, per pordhimin e nje ilaci per trajtimin e nje çrregullimi qelizor me zhvillim te shpejte. |
| 17 | Perdorimi i pretendimit 16, ku çrregullimi qelizor me zhvillim te shpejte i permendur eshte nje gjendje parakanceroze. |
| 18 | Perdorimi i pretendimit 16, ku çrregullimi qelizor me zhvillim te shpejte i permendur eshte nje kancer. |
| 19 | Perdorimi i pretendimit 18, ku kanceri i permendur eshte kancer mushkerie, kancer i zorres se trashe, kancer gjiri, kancer i pankreasit, kancer i prostates, leucemi mielog-jenoze kronike, melanome, ose kancer i vezores. |
| 20 | Perdorimi i pretendimit 16, ku çrregullimi qelizor me zhvillim te shpejte i permendur eshte nje çrregullim me zhvillim te shpejte i gjirit. |
| 21 | Perdorimi i pretendimit 20, ku çrregullimi qelizor me zhvillim te shpejte i gjirit i per-mendur eshte nje gjendje parakanceroze e gjirit. |
| 22 | Perdorimi i pretendimit 21, ku gjendja parakanceroze e gjirit e permendur eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne hiperplazine atipike te gjirit, karcinoma duktale in situ, dhe karcinoma lobulare in situ. |
| 23 | Perdorimi i pretendimit 20, ku çrregullimi qelizor me zhvillim te shpejte i gjirit i per-mendur eshte kancer gjiri. |
| 24 | Perdorimi i pretendimit 23, ku kanceri i gjirit i permendur eshte nje kancer gjiri i re-ceptorit estrogjen negativ. |
| 25 | Perdorimi i pretendimit 18, ku trajtimi i kancerit i permendur perfshin nje reduktim ne masen tumorale. |
| 26 | Perdorimi i pretendimit 18, ku kanceri eshte kancer metastatik. |
| 27 | Perdorimi i pretendimit 26, ku trajtimi i kancerit te permendur perfshin frenimin e in-vadimit te qelizave te kancerit metastatik. |
| 28 | Perdorimi i secilit prej pretendimeve 16-27, 30 ose 31, ku komponimi eshte perzgjed-hur nga grupi qe konsiston ne (+)-cis-3-(5,6-dihidro-4H-pirrolo[3,2,1-ij]kuinolin-1il)-4(1H-indol-3-il)pirrolidine-2,5-dion,(-)-cis-3-(5,6-dihidro-4H-pirrolo[3,2,1-ij]kuinolin-1il)-4(1H-indol-3-il)pirrolidine-2,5-dion, (+)-trans-3-(5,6-dihidro-4H-pirrolo[3,2,1-ij]kuinolin-1-il)-4(1H-indol-3-il)pirrolidine-2,5-dion, dhe (-)-trans-3-(5,6-dihidro-4H-pirrolo[3,2,1-ij]kuinolin-1-il)-4(1H-indol-3-il)pirrolidine-2,5-dion. |
| 29 | Perdorimi i secilit prej pretendimeve 16-27, 30 ose 31, ku komponimi eshte (-)-trans-3-(5,6-dihidro-4H-pirrolo[3,2,1-ij]kuinolin-1-il)-4(1H-indol-3-il)pirrolidine-2,5-dion. |
| 30 | Perdorimi i pretendimit 16, ku qelizat me çrregullimin me zhvillim te shpejte permba-jne AND qe kodon c-Met. |
| 31 | Perdorimi i pretendimit 30, ku qelizat kane nje aktivitet te zgjeruar c-Met ne menyre thelbesore. |