Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3595
2011.06.22
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.12.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3553
2010.11.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.02.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07855060.5
2007.12.11
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2125794
2010.10.20
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 871322 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Eli Lilly & Company | Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LI, Hong-Yu | 1268 Sullivans Ridge Zionsville, Indiana 46077 , US |
| BROOKS, Harold Burns | 515 Sapphire Drive Carmel, Indiana 46032 , US |
| CRICH, Joyce Z. | 8657 Meridian Square Drive Indianapolis, Indiana 46240 , US |
| HENRY, James Robert | 7307 Elm Ridge Drive Indianapolis, Indiana 46236 , US |
| SAWYER, Jason Scott | 5718 North Winthrop Avenue Indianapolis, Indiana 46220 , US |
| WANG, Yan | 11456 Senie Lane Carmel, Indiana 46032 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA . | Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL |
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA . | Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL |
(54) Titull
KOMPONIME AMINOPIRIMIDINE IMIDAZOLIDINONIL PER TRAJTIMIN E KANCERIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponimi i formules: ku:R1 eshte aminometil, (C1-C3 alkil)aminometil, di(C1-C2 alkil)aminometil, N-etil-N-metil-aminometil,1-aminoetil,1-((C1-C2 alkil)amino)-etil, 3,3,3-trifluoropropilaminometil, etinil, 2-hidroksi-etoksi, 2-hidroksietilaminometil,2-cianoetilaminometil, morfolin-4-ilmetil, metoksimetoksimetil, ciklo-propil,1-azetidinilmetil, 1-pirrolidinilmetil, ose 1,3-dioksolan-2-il;R2 eshte hidrogjen ose halo;R3 eshte hidrogjen ose halo;me kusht qe te pakten nje nga -R2 dhe R3 eshte hidrogjen;R4 eshte hidrogjen, metil, ose halo; dhe--- eshte nje lidhje e vetme e cila eshte ose e pranishme ose mungon, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 2 | Komponimi i Pretendimit 1 ku:R2 eshte hidrogjen ose fluor;R3 eshte hidrogjen, klor, ose fluor; me kusht qe te pakten nje R2 dhe R3 eshte hidrogjen; dhe R4 eshte hidrogjen, metil, klor, ose fluor; ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 3 | Komponimi i Pretendimit 1 ku:R1 eshte dimetilaminometil, metilaminometil ose aminometil; R2 eshte hidrogjen, ose fluor;R3 eshte hidrogjen, klor, ose fluor; me kusht qe te pakten nje R2 dhe R3 eshte hidrogjen; dhe R4 eshte hidrogjen, metil, klor, ose fluor; ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 4 | Komponimi i Pretendimit 1 ku R1 eshte dimetilaminometil, R2 eshte hidrogjen, R3 eshte fluor, dhe R4 eshte fluor ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 5 | Komponimi i Pretendimit 1 ku R1 eshte metilaminometil, R2 eshte hidrogjen, R3 eshte fluor, dhe R4 eshte fluor ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 6 | Komponimi i Pretendimit I ku R1 eshte aminometil, R2 eshte hidrogjen, R3 eshte halo, dhe R4 eshte halo ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 7 | Nje komponim i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: 1-(2-{4-[7-(5-((Dimetilamino)metil)-2-fluoro-piridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]-5-fluoropirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-{4-[7-(2-Fluoro-5-(morfolinometil)-piridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]pirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-{5-Fluoro-4-[7-(2-fluoro-5-(morfolinometil)piridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]-pirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-{4-[7-(5-((Dimetilamino)metil)-2-fluoropiridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]pirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-{5-Fluoro-4-[7-(3-(morfolinometil)-piridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]pirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-{4-[7-(5-(1,3-Dioksolan-2-il)-2-fluoropiridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]-5-fluoropirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2- {5- Fluoro- 4-[7-(2- fluoro- 3-((metoksimetoksi)metil)-piridin-4-il) benzo [b] tiofen-2- il] pirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-{4-[7-(5-Ciklopropil-2-fluoropiridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]-5-fluoropirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-{5-Fluoro-4-[7-(2-fluoro-5-(pirrolidin-1-ilmetil)piridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]pirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-{4-[7-(5-(Azetidin-1-ilmetil)-2-fluoropiridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]-5-fluoropirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-{5-Kloro-4-[7-(5-((dimetilamino)metil)-2-fluoropiridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]pirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-{2-[5-Fluoro-4-(7-{2-fluoro-5-[(2-hidroksi-etilamino)-metil]piridin-4-il}benzo[b]tiofen-2-il)pirimidin-2-ilamino]-etil}imidazolidin-2-nje, 1-(2-{5-Fluoro-4-[7-(2-fluoro-5-((propilamino)metil)piridin-4-yl)benzo[b]tiofen-2-il]pirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-(4-(7-(5-((Etilamino)metil)-2-fluoropiridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il)-5-fluoropirimidin-2-ilamino)etil)imidazolidin-2-nje, 1-{2-[4-(7-{5-[(Etil(metil)amino)-metil]-2-fluoropiridin-4-il}benzo[b]tiofen-2-il)-5-fluoropirimidin-2-ilamino]etil}imidazolidin-2-nje, 1-(2-{4-[7-(5-((Dietilamino)metil)-2-fluoropiridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]-5-fluoropirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-{4-[7-(5-((Dimetilamino)metil)-2-fluoropiridin-4-il)-benzo[b]tiofen-2-il]-5-metilpirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-{5-Fluoro-4-[7-(2-fluoro-5-((metilamino)metil)piridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]-pirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-{4-[7-(2-Fluoro-5-((metilamino)metil)piridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]-5-metilpirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-{5-Kloro-4-[7-(2-fluoro-5-((metilamino)metil)piridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]pirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-{4-[7-(2-Fluoro-5-((metilamino)metil)piridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]pirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, 1-[2-(4-{7-[5-(1-Aminoetil)-2-fluoropiridin-4-il]benzo[b]tiofen-2-il}-5-fluoropirimidin-2-ilamino)etil]imidazolidin-2-nje, 1-(2-{5-Fluoro-4-[7-(2-fluoro-5-((metilamino)metil)piridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]pirimidin-2-ilamino}etil)-1H-imidazol-2(3H)-nje, 1-{2-[5-Fluoro-4-(7-{2-fluoro-5-[(3,3,3-trifluoro-propilamino)-metil]-piridin-4 il}benzo[b]tiofen-2-il)pirimidin-2-ilamino]etil}imidazolidin-2-nje, 3-{[6-Fluoro-4-(2-{5-fluoro-2-[2-(2-oksoimidazolidin-1-il)etilamino]pirimidin-4-il}benzo[b]tiofen-7-il)piridin-3-il]metilamino}-propanenitril, 1-(2-{4-[7-(5-(Aminometil)-2-fluoropiridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il]-5-fluoropirimidin-2-ilamino}etil)imidazolidin-2-nje, R-1-[2-(4-{7-[5-(1-Aminoetil)-2-fluoropiridin-4-il]benzo[b]tiofen-2-il}-5-fluoropirimidin-2-ilamino)etil]imidazolidin-2-nje, S-1-[2-(4-{7-[5-(1-Aminoetil)-2-fluoropiridin-4-il]benzo[b]tiofen-2-il}-5-fluoropirimidin-2-ilamino)etil]imidazolidin-2-nje, 1-[2-(5-Fluoro-4-{7-[2-fluoro-5-(2-hidroksietoksi)piridin-4-il]benzo[b]tiofen-2-il}pirimidin-2-ilamino)etil]imidazolidin-2-nje, 1-(2-(4-(7-(3-Etinilpiridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il)pirimidin-2-ilamino)etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-(4-(7-(3-Etinilpiridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il)-5-fluoropirimidin-2-ilamino)etil)imidazolidin-2-nje, 1-(2-(4-(7-(5-(1-Aminoetil)-2-kloropiridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il)-5-fluoropirimidin-2-ilamino)etil)imidazolidin-2-nje, S-1-(2-(4-(7-(5-(1-(Etilamino)etil)-2-fluoropiridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il)-5-fluoropirimidin-2-ilamino)etil)imidazolidin-2-nje, R-1-(2-(4-(7-(5-(1-(Etilamino)etil)-2-fluoropiridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il)-5-fluoropirimidin-2-ilamino)etil)imidazolidin-2-nje, S-1-(2-(5-Fluoro-4-(7-(2-fluoro-5-(1-(metilamino)etil)piridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il)pirimidin-2-ilamino)etil)imidazolidin-2-nje, dhe R-1-(2-(5-Fluoro-4-(7-(2-fluoro-5-(1-(metilamino)etil)piridin-4-il)benzo[b]tiofen-2-il)pirimidin-2-ilamino)etil)imidazolidin-2-nje;ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 8 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje komponim te Pretendimeve 1-7 ose nje kripe farmaceutike te pranueshme te saj, ne kombinim me nje transportues farmaceutikisht te pranueshem, tretes ose mbushes. |
| 9 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-7 ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tij per perdorim ne terapi. |
| 10 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-7 ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tij per perdorim ne trajtimin e nje kanceri te perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne qelizat e mushkerise jo te vogla, orofaring, ezofag, gastrit, melanome, karcinome epidermoide e lekures, gjoksi, vezores, endometrik, kolorektal, neurogliome, glioblastome, karcinoma e ti-roides, i qafes se mitres, i pankreasit, i prostates, hepatoblastome dhe kanceret limfoma jo-Hodgkin tek nje gjitar. |